Амикацин 500 инструкция по применению. Амикацин и особенности применения медикамента в виде уколов. Международное непатентованное наименование

БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Красфарма ОАО Северная Китайская Фармацевтическая Корпорация Лтд Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) Фармахим Холдинг ЕАО, Софарма АО ФЕРЕЙН Шицзячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко.Лтд/уп.Скопин

Страна происхождения

Китай Китай/Россия Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов

Формы выпуска

10 ампул помещают в коробки из картона. 2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) - коробки. 2 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) - пачки картонные. 2 мл - ампулы (10) - упаковки контур порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг: фл. 1, 10 или 50 шт. Флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - пачки картонные. флаконы (50) - коробки картонные. флаконы 10 мл. флаконы (для стационаров). флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - коробки картонные. флаконы (50) - коробки картонные флаконы (для стационаров). флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - коробки картонные. флаконы (50) - коробки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен. Порошок для приготовления раствора для в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам). Умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax - около 1.5 ч. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Метаболизм Не метаболизируется. Выведение T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Особые условия

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым. Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл). В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. Содержащийся натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом. При наличии жизненных показаний может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако, они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Передозировка Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Состав

Активное вещество: амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) – 250 мг, Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 6,6 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат (натрия цитрат для инъекций) - 25,1 мг, серная кислота разведённая до pH 3,5-5,5; вода для инъекций до 1 мл. 1 фл. амикацин (в форме сульфата) 500 мг амикацин (в форме сульфата) 1 г амикацин (в форме сульфата) 250 мг Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, динатрия эдетат, вода д/ин амикацин (в форме сульфата) 500 мг амикацин (в форме сульфата) 1 г амикацин (в форме сульфата) 500 мг амикацин (в форме сульфата) 500 мг амикацин сульфат 500мг амикацина сульфат 500мг

Амикацин показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: - инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); - сепсис; - септический эндокардит; - инфекции ЦНС (включая менингит); - инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); - инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); - гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); - инфекции желчных путей; - инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); - раневая инфекция; - послеоперационные инфекции.

Амикацин противопоказания

- неврит слухового нерва; - тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата; - повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе. С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации

Амикацин дозировка

0,25г, 0,5г 0,5 г 1000 мг 250 мг/мл 500 мг

Амикацин побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке. Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности. Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса). Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Передозировка

: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Амикацин - антибиотик группы аминогликозидов .

Он эффективен в отношении Staphylococcus spp и большинства грамотрицательных бактерий.

Препарат успешно подавляет их, в связке с белками нарушает синтез протеинов и разрушает цитоплазматические мембраны.

Назначение

Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).

Среди распространенных показаний препарата:

сепсис ;
заболевания дыхательных путей;
болезни ЦНС (к примеру, менингит);
перитонит ;
пиелонефрит, цистит, уретрит;
ожоги, пролежни;
отит ;
остеомиелит ;
инфекции мягких тканей;
гонорея ;
простатит .

Как вводится Амикацин 500 мг и 1000 мг

Таблеток Амицина нет. Он производится в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.

До проведения терапии проверяется чувствительность больного к препарату. Лишь затем лекарство вводят струйно или капельно согласно назначению врача с учетом:

массы тела пациента;
тяжести болезни;
возраста ;
анамнеза .

Как разводить для внутримышечного введения

Укол антибиотика болезненный. Согласно аннотации к нему сухое вещество нужно разводить водой , предназначающейся для инъекций. Но учитывая дискомфорт больного, получающего курс лечения препаратом, разрешается вводить в раствор один из анестетиков — новокаин (0,5%) или лидокаин (2%) . Считается, что анестетики незначительно снижают эффективность средства. Зато инъекция в составе с ними переносится легко.

Для внутримышечных уколов требуется 0,5 граммов порошка и 2—3 мл жидкости. Это, как правило, вода. Но если к ней подмешивают анестетик, воду и новокаин (лидокаин) разводят как 1:1.

Фото 1. Амикацин 500 мг, 3 ампулы по 2мл, производитель - Oubari Pharma.

Чем разбавлять для инъекций внутривенно

Для внутривенного вливания используют глюкозу (5%, 200 мл) или изотоник (200 мл). В них вводят подготовленный заранее раствор антибиотика, который состоит из 0,5 грамм порошка и 2—3 мл воды. Скорость, с которой капают амикацин — капля в секунду. Струйно средство вводится на протяжении 3—7 минут.

Внимание! Новокаин (лидокаин) с другой процентной концентрацией не может быть использован для внутримышечных инъекций!

Порошок, который растворен в воде, должен иметь соломенный оттенок или быть прозрачным. Вещество с осадком и другим оттенком применять нельзя. Хранить готовый препарат не разрешается. Необходимо его сразу применять.

Инструкция по применению

Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.

Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.

Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.

Какой иглой колоть

Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм . Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25 . Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм . Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.

Вам также будет интересно:

Доза

Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг . Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.

Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней , при внутримышечном введении — 7—10.

Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка.

Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз.

Как должно выглядеть место введения препарата

Участок кожи после проведения внутримышечного или внутривенного вливания не должен воспаляться, отекать или менять оттенок.

Если правильно:

подобрана игла ;
рассчитан курс лечебных процедур;
отсутствует реакция больного на лекарство;
соблюдена стерильность , техника введения раствора,

то на коже пациента в месте прокола иглой не возникает покраснений, раздражений, инфильтратов или гематом.

Тромбофлебит или некроз при внутривенных процедурах не грозят больным при соблюдении техники введения лекарства и стерильности.

Амикацин представляет собой антибактериальное лекарственное средство. Основное действующее вещество этого препарата (амикацина сульфат) относится к группе антибиотиков – аминогликозиды.

Амикацин активен в отношении большинства бактерий, являющихся возбудителями инфекционных заболеваний.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амикацин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амикацин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат Амикацин выпускается в форме ампул с раствором для инъекций 2 мл и 4 мл, флаконов с порошком для приготовления раствора для инъекций.

Основное активное вещество в составе лекарственного препарата – сульфат амикацина.
Вспомогательные вещества – натрия цитрат и натрия метабисульфит, серная кислота, вода для инъекций.

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы аминогликозидов.

Показания к применению

Показания к назначению Амикацина достаточно обширные и включают в себя следующие заболевания:

Менингит;
Перитонит;
Эндокардит;
Сепсис (включая сепсис новорожденных);
Послеоперационные бактериальные осложнения;
Инфекции мочеполовой системы (простатит, пиелонефрит, уретрит, цистит, гонорея);
Инфекции органов дыхания (абсцесс легких, воспаление легких, эмпиема плевры и легких, бронхит);
Инфекции кожи, костей и мягких тканей (ожоги, трофические язвы, пролежни, остеомиелит, фурункулез).

Перед применением Амикацина, желательно лабораторное определение чувствительности возбудителя к этому антибиотику.

Фармакологическое действие

Препарат является полусинтетическим антибиотиком с широким спектром действия, который при попадании в организм связывается с малой субчастицей рибосом (30S), благодаря чему разрушает клеточные цитолеммы бактерий, блокирует синтез белка и препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК.

Наибольшей чувствительностью к Амикацину отличаются следующие микроорганизмы:

Сальмонелла.
Стафилококки.
Стрептококки.
Гонококки.
Энтеробактер.
Псевдомонада.
Синегнойная палочка.
Клебсиелла.

Максимальная концентрация наступает спустя 30-90 минут (зависит от способа введения Амикацина).

Инструкция по применению

Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.

Взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней

Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.

Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.

Противопоказания

Согласно инструкции, Амикацин противопоказан при:

Неврите слухового нерва;
Беременности;
Гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
Тяжелой почечной хронической недостаточности.

С осторожностью следует использовать антибиотик при паркинсонизме, миастении, дегидратации, во время лактации и в пожилом возрасте. Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.

Побочные действия

В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

Кроветворная система: снижение количества лейкоцитов в крови, снижение количества тромбоцитов в крови, снижение количества гемоглобина в крови, снижение количества гранулоцитов в крови;
Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
Реакции повышенной чувствительности к Амикацину: зуд, лихорадочные состояния, появление сыпи на коже, покраснение кожных покровов, отек Квинке;
Пищеварительная система: рвота, нарушения функционирования печени, тошнота;
Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
Мочевыделительная система: токсическое поражение почек;
Местные проявления: дерматиты в месте инъекции, воспаление вен в месте инъекции, болезненность в месте инъекции.

При передозировке Амикацина возможно стремительное развитие токсических реакций: тошнота и рвота, расстройства стула и мочеиспускания, резкая головная боль и головокружение, потеря слуха, чувство звона или заложенности в ушах. Также у многих пациентов нарушается аппетит и значительно повышается жажда. Лечение базируется на гемодиализе, перитониальном диалезе, симптоматическом лечении.

Аналоги Амикацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амикабол;
Амикацин Виал;
Амикацин Ферейн;
Амикацина сульфат;
Амикин;
Амикозит;
Ликацин;
Селемицин;
Фарциклин;
Хемацин.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена АМИКАЦИН в аптеках (Москва) 45 рублей.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Аминогликозиды

Описание

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик - аминогликозид

Торговое название

Амикацин

Международное непатентованное название

амикацин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Один флакон: активное вещество – амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) – 250 мг, 500 мг.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) – около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амикацину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3–5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении – 3–7 дней, при в/м – 7–10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5–7,5 мг/кг каждые 4–6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1–1,5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для в/в введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т. е.:

Клиренс креатинина,

выявленный у больного (мл/мин)

Последующая доза (мг), = ______________________________________ × первоначальная доза (мг) вводимая каждые 12 ч

Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Форма выпуска

Инъекционные препараты

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг.

250 мг, 500 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми ил колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Латинское название: Amikacini sulfas
Код АТХ: J01GB06
Действующее вещество:
Производитель: Синтез/Красфарма, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 30 до 600 руб.

Лечебные свойства

Амикацина сульфат – это антибиотик нового поколения из группы аминогликозидов, полусинтетический, широкого спектра воздействия. Высокоэффективный препарат по отношению к аэробным грамм отрицательным микроорганизмам. Оказывает непосредственное воздействие:

Препятствует в образовании комплексов РНК
Средство способствует блокировке синтезирования белка
Способствует разрушению цитоплазматических мембран в бактериях.

Препарат воздействия на анаэробные микроорганизмы не оказывает. После введения в организм больного, Амикацина сульфат (МНН) всасывается полностью и начинает свое быстрое действие. Эффективно происходит его распределение во все внеклеточные жидкости. Лечебное воздействие сохраняется в организме взрослых и детей на протяжении 12 часов.

Показания к применению

Амикацина сульфат (500 мг и другие дозировки) современные доктора назначают при лечении инфекций, что вызваны микробами, чувствительными к данному средству. Это:

Инфекционные процессы тяжелой формы течения (острые и хронические), что вызываются чувствительными к “Амикацину” микробами (менингиты, сепсис, эндокардит)
Воспалительные или инфекционные болезни системы дыхания (пневмонии и бронхиты), как для внутримышечного введения, так и для ингаляций
Инфекционные процессы мочевых путей и почек (цистит, пиелонефрит, уретрит)
Инфекционные болезни ЦНС (энцефалит, менингит), кожных покровов и мягких тканей (обширные ожоги, инфицированные язвочки)
Постоперационные инфекции, сюда же входит и перитонит.

Современное поколение специалистов рекомендуют использовать уколы “Амикацина” в борьбе с инфекциями, возникшими в суставном аппарате и костях, при гонорее (острой и хронической формы) и в случаях простатита, при туберкулезе легких (в совокупности со специфическими медикаментозными препаратами).

Средняя цена от 30 до 600 руб.

Раствор “Амикацин”

Сульфат Амикацина, готовый к применению раствор. Производится препарат в виде раствора в ампулах, бесцветной или слегка желтоватой окраски. Ампулы стеклянные. В упаковке может быть 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Активного вещества в ампуле 250, 500 или 1000 мг. Вспомогательные вещества, что входят в состав данного препарата: дисульфит Na, вода для инъекций, Na цитрат для инъекций, разведенная кислота серная.

Средняя цена от 30 до 310 руб.

Порошок “Амикацин”

Также данное лекарственное средство производится в таком виде: флакон с порошковой смесью для введения внутримышечно или внутривенно.

Амикацин для внутримышечного введения (в форме сульфата), порошок или пористая масса, белого или желто-белого оттенка. Упакован во флакон, емкостью 10 мл. В упаковке находится 1, 5 или 10 флаконов

Дозировки и способы применения

Перед непосредственным применением “Амикацина” определяется чувствительность возбудителей и реакция (проба) больного на данное лекарственное средство. В процессе лечения не менее одного раза в 7 дней проводится контроль функционирования почек и слухового нерва. При наличии, каких либо нарушений дозу препарата максимально понижают, особенно детям, или лечение им полностью прекращается.

“Амикацин”, при лечении различного вида инфекций, используется исключительно в форме вливаний. Инъекции специалисты назначают колоть внутримышечно, внутривенные струйные введения (очень медленно), или капельные вливания на протяжение 1 часа. Для капельного введения порошок разводится в физиологическом растворе натрия хлорида.

Растворы готовятся непосредственно перед их использованием. Для мышечного введения флакон из порошкообразным содержимым необходимо растворить лидокаином или новокаином, поскольку это очень болезненные уколы. С целью быстрейшего рассасывания правильно колоть – медленно. После введения средство быстро всасывается, а его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективен “Амикацин” и для применения в процессе лечения и в виде ингаляций.

Примерные дозы антибиотиков:

1.Новорожденные недоношенные малыши:

Начальная разовая дозировка инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5
Колоть 1 – 2 раза в сутки.

2.Новорожденные и дети до 6 лет:

В начале – одноразовая доза инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5 мг/кг
Через каждые 12 часов.

3.Дети с 6 до 12 лет:

5 – 7,5 мг/кг
Инъекции делают через 8 – 12 часов.

4.Старше 12 лет и взрослые:

Дозировка 5 – 15 мг/кг в сутки, но не больше 1,5 г/сут
Инъекции делают каждые 12 часов.

Курс лечения в среднем 5 – 14 дней. В случаях инфицированных ожогов или при тяжело протекающих инфекциях, амикацина сульфат разрешается назначать внутримышечно через каждые 6 часов.

Лечение тяжелобольных с выраженным нарушением функционирования почек проводится так:

Снижается максимально суточная доза препарата
Увеличивается интервал между вливанием средства
Внутривенно вливания проводятся замедленно, на протяжении 90 мин взрослым, а малышам на протяжение 2 часов.

В каждом случае точная дозировка препарата специалистом подбирается индивидуально, следуя строгому показателю чувствительности возбудителя, места расположения инфекционного процесса и тяжести протекания болезни.

Правила применения препарата детям

Амикацина сульфат с особой осторожностью применяют в лечении недоношенных детей, поскольку срок выведения аминогликозидов (из-за недоразвития выделительной системы) значительно удлиняется, а это способствует развитию интоксикации.

Современное поколение специалистов рекомендуют введения лекарственного вещества для детей при помощи ингаляций. Данный метод позволяет доставить лекарственное вещество непосредственно в больной орган. При помощи ингаляций 70% антибиотик доставляется в мелкие бронхи и альвеолы.

Процедура ингаляции проводится не раньше чем через 1,5 часа после приема пищи. После проведенной ингаляции пациент должен оставаться в помещении не менее 15 минут. Проведение ингаляций для детей младшего возраста и тяжелобольным осуществляются через плотно приложенную к лицу маску. Раствор для ингаляций (при помощи небулайзера) применяется для взрослых и детей, старше 12 лет от 2 до 5 раз в сутки, на протяжении 3 – 6 дней.

Амикацина сульфат для ингаляций готовится так: 500 мг лекарственного средства (флакон) развести 3 мл воды дистиллированной или 0,9% раствора натрия хлорида. Лидокаином или новокаином разводить флакон из содержимым нельзя. Делают ингаляции 2 раза в сутки. При тяжелых случаях пневмонии, специалисты практикуют раствор “Амикацина” для ингаляций, и инъекции гормональными препаратами.

При беременности и в период лактации

При вынашивании плода группа препаратов, где действующее средство амикацин, применяется строго по показаниям. Данное средство обладает способностью быстрого проникновения при беременности через плаценту в амниолитическую жидкость и в кровеносное русло плода.

В острых случаях необходимого использования во время лактационного периода решается вопрос о прекращении грудного кормления, поскольку аминогликозиды, которые содержит препарат, в минимальных дозах, но все же выделяются с молоком матери.

Противопоказания

Исключениями к лечению “Амикацином” считаются:

Почесная недостаточность в тяжелой форме
Неврит слухового нерва
Индивидуальная непереносимость компонентов средства
Миастения и азотемия
Выраженные нарушения в функционировании вестибулярного аппарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Способностью блокирования элиминации аминогликозидов обладают цефалоспорины, диуретики, сульфаниламиды и препараты пенициллинового ряда. Комбинирование лекарственных средств из данных групп и амикацина сульфат способствует усилению нейро- и нефротоксичности, способствует повышению их концентрации в крови. Взаимодействие “Амикацина” и антимиастенических медикаментозных средств способствует снижению эффекта последних.

Побочные эффекты

В период использования данного препарата можно наблюдать возникновение таких побочных проявлений:

Нарушения работы печени, периодическая рвота, частая тошнота
В крови изменения показателей, как у взрослых, так и у детей: лейкопения, анемия, тромбоцитопения
Нарушения со стороны ЦНС: постоянные головные боли, тремор и онемение конечностей, нарушения движений, сонливость
Изменения в функциях выделительной системы: олигурия, микрогематурия
Возможно нарушение чувствительности: понижение слуха
Аллергические проявления после внутримышечного введения: постоянный зуд, гиперемия и сыпь на коже, отек Квинке
Проявление местной реакции: флебит, боль в местах инъекций.

Условия и срок хранения

Хранится амикацина сульфат в прохладном, сухом, недоступном для детей месте. Средство защищать от попадания прямых солнечных лучей. Можно хранить при температуре до +25°C. Срок использования – 24 месяца от даты выпуска. По истечению срока пригодности использовать медикамент запрещается.

Аналоги

В отечественных аптеках можно найти такие аналоги амикацина:

Фармстандарт ОАО, Россия.
Цена от 590 до 660 руб.

Выпускается средство в форме таблеток № 6 или 10, что покрыты оболочкой. Стимулирует образование в организме интерферона.

Плюсы

Быстрая всасываемость препарата
Не накапливается в организме

Минусы

Противопоказаны в лактационный период и при вынашивания
Нельзя детям до 7 лет.

Лисфарма С.п.А., Италия
Цена от 28 до 35 руб.

Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное воздействие. Выпускается препарат: флакон с раствором для вливаний, гель для наружного использования.

Плюсы