Препарат Клофелин, действие на человека этого лекарства хорошо известно. Препарат применяют уже ни один год в медицине и, к сожалению, в преступной деятельности.

В 1960-х годах было синтезировано новое вещество – клонидин. Клонидин выпускается под разными торговыми названиями, Клофелин из них самое известное. Относится к группе препаратов с гипотензивным действием.

Первоначально планировалось, что препарат станет эффективным средством для лечения насморка. Активное действующее вещество снимает спазм сосудов и облегчает дыхание. Со временем выяснилось, что клонидин заметно снижает артериальное давление и вызывает сон.

Этим стали пользоваться мошенники в преступных целях. Для чего клофелинщики его подмешивают в напитки и через сколько времени начинает действовать Клофелин?

Клофелин - что это такое?

Препарат Клофелин выпускают в форме таблеток в дозировке 0,15 и 0,075 мг, жидкого раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения и раствора 0,125% для закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

Большими партиями Клофелин выпускается в виде субстанции-порошка в пачках по 0,5-10 кг. Препарат оказывает ощутимое гипотензивное, болеутоляющее и успокаивающее действие, поэтому используется:

1. Для лечения гипертонической болезни;
2. Снижения внутриглазного давления, лечения глаукомы;
3. Лечения алкогольной и опиатной абстиненции;
4. Избавления от тревожных расстройств, страхов, депрессии;
5. Регулирования сердечного ритма;
6. Уменьшения болевого синдрома у онкологических больных;
7. Профилактики мигреней;
8. Лечения тяжелых болей внизу живота во время менструаций.

Клонидин – сильное действующее вещество. Дозировка подбирается строго индивидуально в каждом конкретном случае. Лечение Клофелином должно проводиться только с врачом, чтобы избежать побочных действий.

Суточная доза Клофелина не должна превышать 0,5 мг. В редких случаях, когда требуется более выраженный эффект, медик может поднять дозу до 1,5 мг в день. Принимать таблетки нужно в одно и то же время, до или во время еды, не разжевывая. Раствор для внутривенных инъекций разводят физраствором. Препарат противопоказано вводить быстро, его медленно вводят в вену в течение 3 минут.

Противопоказания

Клофелин начинает действовать в течение часа, сохраняя действие в течение 6-8 часов. При внутривенном введении может наблюдаться резкий кратковременный подъем кровяного давления. Этот эффект наступает при резком введении в вену.

Чтобы избежать скачка давления, Клофелин вводят не спеша. У пожилых лиц сохраняется риск инсульта, поэтому Клофелин в пенсионном возрасте применяют с осторожностью. Не назначают препарат:

• при сердечно-сосудистых заболеваниях;
• склерозе сосудов мозга;
• беременности, за исключением случаев, когда угроза для жизни матери существеннее, чем риск для плода;
• в возрасте младше 15 лет.

Клофелинин и алкоголь несовместимы ни в каких дозировках. Даже малое количество препарата в спиртном может стать смертельной дозой или привести к необратимым действиям.

Чем опасен Клофелин: передозировка препаратом ведет к сокращению сердечных ритмов, резкому падению давления, помутнению сознания, обмороку, сонливости.

При терапии противопоказана работа, требующая предельной концентрации. При одновременном приеме с нейролептиками усиливается седативное действие – пациент чувствует сонливость и может резко уснуть. Способность Клофелина снижать давление уменьшается при одновременном приеме с антидепрессантами.

Побочные действия

Из побочных действий особо можно отметить:

• общую слабость, вялость, сонливость;
• тошноту;
• сухость во рту;
• расстройства интимной сферы;
• кишечные запоры;
• сокращение сердечных ритмов.

Симптомы отравления:

• замедление сердцебиения;
• бледность кожи;
• снижение мышечного тонуса;
• сужение зрачков с сохранением реакции на свет;
• рвота;
• понижение температуры до 36 градусов и ниже;
• обморочное состояние;
• слабое дыхание;
• судороги;
• кома;
• летальный исход.

При передозировке Клофелином срочно промывают желудок, дают больному сорбент и вызывают скорую помощь.

Последствия от самостоятельного приема могут быть самые непредсказуемые. Самому сделать увеличение дозы Клофелина ни в коем случае нельзя. Это может привести к необратимым действиям.

Особенно осторожным нужно быть пациентам с почечной недостаточностью и инфарктами в анамнезе. Нежелателен прием Клофелина при сахарном диабете.

Клофелин в преступлениях

В преступном мире клофелин известен как препарат со снотворным действием. Известны случаи, когда проститутки подсыпали в водку кристаллический порошок с целью усыпить клиента. После нескольких таких случаев девушек-преступниц стали называть клофелинщицами.

Кто такие клофелинщицы? В широком смысле это не только девушки легкого поведения, которые вместо оказания услуг грабят клиентов, но и все женщины, которые завлекают мужчин, а затем забирают деньги и ценности.

Так как Клофелин обладает снотворным свойством, его используют для похищения и незаконной перевозки людей, изнасилований и других преступлений.

Стоит помнить, что Клофелин при превышении дозировки делает человека недееспособным. После высоких доз можно вообще не проснуться.

Клофелин и алкоголь

Клофелин растворим в воде. В спирте практически не растворяется, образуя мутную взвесь. Имеет горький вкус при отсутствии запаха.

Как обезопасить себя в незнакомой компании:

1. Не упускать бутылку с алкоголем из поля видимости. Нужно следить, чтобы напиток был откупорен при вас.
2. Если жидкость подозрительная на вид – лучше отказаться от напитка.
3. Если отравление Клофелином все-таки наступило, нельзя концентрировать взгляд в одной точке – тут же пропадает сознание.
4. При рассеянности сознания не стоит садиться за руль.
5. Пока есть силы, нужно позвать помощь.

И главное правило – пить только в проверенной компании или самому наполнять свой бокал.

Заключение

Подводя итоги, следует вспомнить о самых распространенных вопросах:

• К какой группе относится Клофелин? – Действующее вещество клонидин – это производное имидазолина. Из имидазолина также получают другие лекарственные препараты – Нафтизин, Галазолин, Фентоламин.
• Зачем он нужен? – Клофелин необходим для борьбы с высоким кровяным и внутриглазным давлением, для обезболивания раковых больных и для избавления зависимых от психотропных веществ пациентов от тревожных расстройств.
• Какое оказывает действие на организм? – Клофелин оказывает успокаивающее и снотворное действие.
• Гипотензивный эффект – что это такое? – Это способность препарата понижать давление.
• Какая смертельная доза Клофелина? – Смертельной может стать любое количество лекарства, смешанного с водкой, коньяком и другим крепким алкогольным напитком.
• Что будет, если смешать Клофелин и пиво? – Легкие алкогольные напитки также содержат спирт, поэтому не следует применять Клофелин с пивом, шампанским, вином.
• Может ли передозировка Клофелином привести к смерти? – При взаимодействии с алкоголем летальный исход возможен. Особенно опасны действия клофелинщицы, которая не станет рассчитывать дозу и, наверняка, насыплет в бокал больше препарата, чем может выдержать организм.
• Как действует Клофелин на курильщиков? – Под наблюдением специалиста Клофелин может быть использован для лечения наркотической, алкогольной и никотиновой зависимостей. Препарат используют как вспомогательное средство в комплексной терапии.
• Каковы последствия злоупотребления Клофелином? – При длительном использовании могут возникнуть запоры, обморочные состояния, кошмарные сны.

Также распространенное беспокойство пациентов вызывает вопрос, безопасен Клофелин или нет. Клофелин не наносит существенный вред организму, если принимать его строго по инструкции и по назначению врача. Также у пациента не должно быть заболеваний, при которых Клофелин противопоказан.

Клофелин – гипотензивный препарат, применяемый для купирования гипертонических кризов, лечения гипертонической болезни и глаукомы.

Фармакологическое действие Клофелина

Действующее вещество Клофелина оказывает сильное гипотензивное и седативное действие.

Действие Клофелина происходит одновременно с уменьшением периферического сопротивления сосудов, включая сосуды почек, понижением внутриглазного давления и снижением сердечного выброса. Иногда стойкому понижению давления может предшествовать кратковременное (на несколько минут) гипертензивное действие.

Клофелин оказывает эффект в весьма малых дозах, действует быстро и долго. Устойчивый эффект проявляется через несколько часов приема, а длительность – до восьми часов. Клофелин может усиливать свое гипотензивное действие и вызывать достаточно сильные побочные эффекты, включая летальный исход, в сочетании с некоторыми лекарственными препаратами и алкоголем, в связи с чем Клофелин без рецепта не отпускается.

Форма выпуска

Клофелин выпускают в виде:

• В виде раствора 0,01%, в ампулах по 1 мл;
• Таблеток и таблеток пролонгированного действия по 0,15 мг и 0,075 мг;
• В виде раствора 0,5%, 0,25% и 0,125% в тюбиках с дозатором, применяемых в качестве глазных капель.

Показания к применению

По инструкции Клофелин широко применяют при различных формах гипертонической болезни, а также для купирования гипертонических кризов.

В офтальмологической практике Клофелин применяют для консервативного лечения больных при первичной открытоугольной глаукоме.

Также Клофелин по инструкции применяют для уменьшения проявлений алкогольной или наркотической абстиненции из-за проявляющегося седативного и анальгезирующего эффекта. Препарат уменьшает чувство страха и другие расстройства, вызванные абстиненцией.

Инструкция по применению и доза Клофелина

По инструкции Клофелин применяют подкожно, внутрь, внутривенно и внутримышечно. В офтальмологии – в виде инсталляций непосредственно в глаз.

Дозы Клофелина подбирают строго индивидуально.

Как антигипертензивное средство обычно назначают в виде таблеток, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в день. При недостаточности эффекта разовую дозу Клофелина можно увеличивать через каждые 2 дня на 0,0375 мг до 0,15-0,3 мг на приём, кратностью до 3-4 раз в день.

Суточные дозы Клофелина могут колебаться от 0,3 мг до 1,5 мг в зависимости от течения заболевания. Для усиления эффекта часто Клофелин принимают одновременно с салуретиками, метилдофой, резерпином или другие гипотензивными препаратами.

У больных пожилого и среднего возраста при проявлениях склероза сосудов мозга, из-за возможной повышенной чувствительности к Клофелину, лечение начинают с минимальной дозы – 0,0375 мг. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности лечения и может составлять от нескольких недель до года, а в некоторых случаях и дольше.

В случаях, когда при гипертензивных кризах и повышенном давлении применение внутрь не эффективно, Клофелин применяют подкожно, внутримышечно или внутривенно.

При внутривенном введении препарат вводят медленно, в течение 3-5 минут. В этом случае гипотензивный эффект проявляется практически сразу, через 3-5 минут, достигая максимума в течение 15-20 минут.

В тяжелых случаях в условиях стационарного лечения вводят раствор Клофелина парентерально 3-4 раза в день, при соблюдении постельного режима не менее 2 часов после введения.

Также Клофелин иногда применяют при сердечной недостаточности и для купирования болевого синдрома при остром инфаркте миокарда.

При глаукоме препарат применяют в виде инстилляций местно в глаз, 0,5%, 025% или 0,125% раствором до 4 раз в день. При эффективности лечения и стабильном состоянии поля зрения Клофелин можно применять длительно, более года. При отсутствии эффекта в течение первых нескольких дней лечения, Клофелин отменяют.

Противопоказания

Клофелин по инструкции противопоказан для применения в виде глазных капель при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и артериальной гипотонии.

При применении Клофелина нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

Противопоказано применение Клофелина с алкоголем. При одновременном применении препарат вызывает резкое снижение давления, сонливость и углубляет нарушения работы сердца. Эти реакции организма на совместное применение Клофелина с алкоголем давно известны и часто применяются в криминальном мире для получения личной выгоды. В ряду отравлений в 90-х годах прошлого столетия, отравления Клофелином занимали лидирующее место в виду доступности, легкости применения и невысокой стоимости препарата. При определенных предпосылках Клофелин с алкоголем может вызывать летальный исход. В связи с этим Клофелин без рецепта в аптеках не отпускается.

Побочные действия от Клофелина

По инструкции Клофелин может вызывать сонливость и слабость, сухость во рту.

При приеме больших доз Клофелина возможны запор и резкое падение артериального давления по смене положения тела. Быстрый подъем давления часто наблюдается при резкой отмене препарата.

При применении раствора Клофелина в глазной практике также может наблюдаться снижение давления и замедление пульса.

Условия хранения

Клофелин без рецепта не отпускается и отнесен к препаратам списка Б.

С уважением,

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,00015 г клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Оказывает стимулирующее действие на пре- и постсинаптические α2-адренорецепторы, вместе с тем, обладает и сродством к имидазолиновым рецепторам.

Клофелин стимулирует центральные α2-адренорецепторы и имидазолиновые I1-рецепторы, которые локализованы в нейронах ядер солитарного тракта и понижает тонус вазомоторного центра, снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Одновременно повышается тонус блуждающих нервов.

Основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект, развивающийся обычно через 1—2 ч после приема препарата внутрь и продолжающийся после однократного приема в течение 6—8 ч. Выраженная и стойкая гипотензия является результатом снижения сердечного выброса, уменьшения частоты сердечных сокращений и периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Препарат оказывает выраженное седативное, а также некоторое анальгезирующее действие.

Важной особенностью клофелина является его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности.

Фармакокинетика. Клофелин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; пик концентрации в плазме наблюдается через 1,5—2,5 ч. Период полувыведения составляет 12—16 ч при нормальной функции почек и до 41 часа — при ее нарушении. Легко проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, офтальмический и другие). Связывание с белками плазмы крови — 20—40%. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы). Выводится преимущественно почками — 40—60% в неизмененном виде, через кишечник — 20%.

Показания к применению:

Клофелин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах и особенно широко — для купирования гипертонических кризов.

Может применяться в составе комплексной терапии у пациентов с абстинентным синдромом .

Возможно использование при менопаузальных приливах крови к лицу, синдроме Тоуретта.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Дозы и схемы лечения клофелином следует подбирать строго индивидуально. Препарат эффективен в весьма малых дозах. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства клофелин назначают, обычно начиная с 0,075 мг (1/2 таблетки) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (на 1/4 таблетки) до 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) на прием до 3—4 раз в день. Суточные дозы обычно составляют 0,3—0,45 мг (2—3 таблетки), иногда — 1,2 мг (8 таблеток).

При тяжелой артериальной гипертензии можно начинать с дозы 0,15 мг (1 таблетка), постепенно увеличивая дозу по 0,075 мг (1/2 таблетки) до достижения антигипертензивного эффекта, но максимальная суточная доза не должна быть выше 1,2 мг (8 таблеток).

При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг (3—4 таблетки) в сутки целесообразно дополнительно назначать салуретики в малых дозах, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры прямого действия (гидралазин, миноксидил), постсинаптические α1-адреноблокаторы (празозин). У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями атеросклероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг (1/4 таблетки).

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 месяцев и более.

Из-за риска развития синдрома отмены дозу клофелина следует снижать постепенно, до полного прекращения приема препарата.

В случае применения клофелина при алкогольной или опиатной абстиненции препарат назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг (1—2 таблетки) 3 раза в сутки с интервалом 6—8 часов в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений дозу постепенно уменьшают (в течение 2—3 дней), затем препарат при необходимости отменяют.

Особенности применения:

Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

При внезапном прекращении терапии клофелином возможно развитие синдрома отмены.

Препарат не следует назначать больным, которые не могут применять его регулярно (во избежание развития синдрома отмены).

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — , .

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту, редко — .

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — нервозность, беспокойство, .

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция.

Прочие: заложенность носа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с нейролептиками (усиление седативного эффекта, возможно возникновение выраженных депрессивных расстройств). Не следует применять одновременно с бензодиазепинами вследствие усиления последними депрессивного действия клофелина. Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са 2+).

При проведении терапии клофелином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения артериального давления в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клофелина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к клофелину, выраженный , облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, II—III степени, синдром слабости синусного узла, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе).

Ограничения к применению: беременность, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания), работа, связанная с необходимостью быстрой психической и (или) физической реакции.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 0,15 мг в контурных ячейковых упаковках №10х3, №10х5. Таблетки 0,15мг в банках №50.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,075 мг или 0,15 клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы (медуллярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется).

Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса.

Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Продолжительность действия от 2 до 24 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития ("синдром отмены"). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10 (у 1 больного из 10), часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - ; часто - , нарушение сна; не часто - , нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота "известна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - , боль в слюнных железах, ; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - .

Со стороны кожных покровов: нечасто - , сыпь (в т.ч. ); редко - .

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - .

Со стороны лабораторных показателей: редко - ; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних. Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.

Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая .

Передозировка:

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, удлинение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), потеря сознания.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные. Каждую банку или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.