Гинипрал содержит в качестве основного действующего вещества гексопреналин. Это соединение относится к фармгруппе селективных β-2-адреномиметиков. Производится в двух формах: таблетки и раствор для парентерального применения.
Гинипрал в таблетках содержит по 500 мкг гексопреналина. Гинипрал в растворе производится в ампулах по 2 мл. Они содержат 10 мкг гексопреналина.
Фармакологическое действие
Гинипрал стимулирует адреналиновые бета-рецепторы второго типа. Большое количество их располагается в матке. При их задействовании реализуется токолитический эффект. Уменьшается сократительная способность матки за счет расслабления гладкой мускулатуры миометрия.
При использовании Гинипрала:
- уменьшается количество и сила схваток;
- прекращается родовая деятельность;
- расширяются кровеносные сосуды матки;
- улучшается кровоснабжение плаценты.
Препарат блокирует как естественные, так и вызванные окситоцином схватки. Он дает возможность пролонгировать беременность, чтобы роды состоялись в физиологический срок.
Показания
Гинипрал применяется для острого, массивного или длительного токолиза. Этим термином называют уменьшение сократительной способности матки.
Острый токолиз предполагает торможение схваток в таких случаях:
- выпадение петель пуповины;
- обездвиживание матки перед хирургическим родоразрешением;
- поворот плода из поперечного предлежания;
- острая внутриматочная асфиксия;
- осложнения родов.
Также острый токолиз нужен, если требуется в течение некоторого времени сдерживать схватки женщины. Например, в случае преждевременных родов, пока пациентку доставляют в роддом.
Массивный токолиз осуществляется для ослабления схваток при раскрытом маточном зеве и сглаженном цервиксе.
Длительный токолиз необходим с целью вынашивания ребенка до физиологического срока беременности. Назначается в основном при ИЦН. Сочетается с прочими способами предотвращения чрезмерно ранних родов. Длительный токолиз начинается во время хирургического вмешательства по наложению швов на цервикс, а также после него. Также длительный токолиз назначают с целью блокирования преждевременных родов в случае появления учащенных схваток, если при этом отсутствует сглаживание цервикса и раскрытие маточного зева.
Противопоказания к применению
Гинипрал влияет на функцию дыхательной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем, а не только на репродуктивные органы. Поэтому препарат имеет множество противопоказаний. К ним относятся:
Тиреотоксикоз. При этом состоянии увеличивается пульс, артериальное давление, появляются сердечные аритмии. Гинипрал может усугублять все эти нарушения.
Тахиаритмия. Это учащение пульса. Гинипрал тоже увеличивает частоту сердечных сокращений, поэтому он не применяется при наличии тахикардии.
Миокардит. Это воспалительное заболевание сердечной мышцы. Так как Гинипрал влияет на сократимость миокарда, при миокардите его назначение опасно для здоровья и жизни пациента.
По этой же причине Гинипрал не используют при других сердечно-сосудистых заболеваниях:
- любые митральные пороки;
- стеноз аортального клапана;
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца.
Глаукома. Гинипрал не применяется при закрытоугольной глаукоме, потому что повышает внутриглазное давление, что может привести к атрофии зрительного нерва.
Препарат не противопоказан при некоторых гинекологических заболеваниях:
- внутриматочные инфекционные патологии;
- преждевременная отслойка плаценты;
- маточные кровотечения.
Гинипрал расширяет сосуды матки и усиливает маточно-плацентарный кровоток. Поэтому он может усугубить кровотечение.
Препарат не используется при недостаточности функции печени и почек. Потому что в этом случае затрудняется его выведение из организма. Как итог, действие препарата может быть чрезмерно сильным и длительным.
Не используется Гинипрал в 1 триместре гестации, а применяется исключительно во 2 или 3 триместре. Он также запрещен к применению во время лактации, потому что проникает в грудное молоко, а затем – в организм ребенка.
Способ применения
Гинипрал выпускается в таблетках и растворе для парентерального введения. Терапию обычно начинают с парентеральных форм. Содержимое ампулы вводят внутривенно капельно. Это требуется для обеспечения постепенного достижения необходимой концентрации действующего вещества в крови. Обычно Гинипрал разводят в изотоническом растворе хлорида натрия. В дальнейшем лечение может быть продолжено таблетками. Их принимают внутрь, запивая водой.
Дозировка
Острый токолиз. Гинипрал назначается внутривенно, в дозе 10 мкг. Это соответствует 1 ампуле. Препарат вводится в вену струйно, медленно, на протяжении 5 минут или больше. Затем может быть назначено инфузионное введение Гинипрала, если присутствуют соответствующие показания.
Массивный токолиз. Гинипрал вводят внутривенно капельно, со скоростью 0,3 мкг в минуту. Перед этим обычно назначается одна инъекция 10 мкг Гинипрала внутривенно струйно. Хотя в некоторых случаях в ней нет необходимости, и лечение начинается сразу с инфузий.
Длительный токолиз. Гинипрал вливают в вену в виде капельницы. Инфузии осуществляются со скоростью 0,075 мкг в минуту. Если в течение 2 суток схватки не возобновились, препарат дальше назначают в таблетках. Первая таблетка принимается за 2 часа до прекращения последней инфузии. Изначально препарат принимают по 1 таблетке, через каждые 3 часа. Далее Гинипрал пьют по 1 таблетке через каждые 6 часов. При необходимости суточная доза может быть увеличена. Допускается прием препарата по 1 таблетке через каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 8 таблеток.
Побочные явления
β-2-адренорецепторы располагаются не только в матке, но и во многих других органах. Соответственно, на их функцию Гинипрал тоже воздействует. А это означает, что препарат может вызывать большое количество побочных эффектов. Все они обратимы. А в случае чрезмерной их выраженности действие Гинипрала можно прервать антагонистами этого препарата – блокаторами бета-2-адренорецепторов.
Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы:
- тревожность;
- дрожание пальцев;
- головная боль;
- головокружение.
Гинипрал воздействует на сердечно-сосудистую систему. У матери может повышаться пульс, снижается диастолическое, а иногда и систолическое артериальное давление. Может появиться боль в сердце и нарушения ритма, наиболее вероятные из которых желудочковые экстрасистолы. При этом у плода пульс остается в пределах нормы.
Побочные явления со стороны пищеварительной системы встречаются редко. В их числе:
- тошнота и рвота;
- кишечная атония;
- запоры и функциональная непроходимость кишечника.
Регулярность стула зависит от тонуса гладкой мускулатуры стенки кишечника. Когда он снижается, перистальтические сокращения ослабляются. Поэтому при использовании Гинипрала требуется следить, есть ли у беременной стул.
При использовании Гинипрала у пациентов с заболеваниями почек возможно нарушение их функции. Тогда развиваются такие побочные эффекты:
- уменьшение суточного диуреза;
- отеки.
Некоторые женщины отмечают усиленное потоотделение на фоне использования Гинипрала. У них также наблюдаются некоторые изменения в составе крови:
- снижается уровень кальция и калия – происходит только в начале терапии;
- увеличение уровня глюкозы.
Лабораторные изменения могут наблюдаться и у новорожденных. У них возможно смещение рН крови в кислую сторону. Кроме того, нередко наблюдается снижение уровня глюкозы в плазме.
Как и любые другие препараты, Гинипрал может вызывать аллергические реакции при наличии индивидуальной чувствительности к его компонентам. Возможные проявления:
- затрудненное дыхание вследствие спазма бронхов;
- нарушение сознания;
- у больных с бронхиальной астмой возможно развитие анафилактического шока.
Передозировка
При назначении слишком высокой дозы Гинипрала, а также в случае его применения на фоне почечной или печеночной недостаточности, возможна передозировка. Её основными симптомами являются тревога, боль в сердце, снижение артериального давления, усиленное потоотделение, дрожание пальцев рук. В случае возникновения передозировки требуется применение антагонистов Гинипрала. Таковыми являются любые блокаторы бета-2-адренорецепторов. При их назначении действие Гинипрала на организм полностью прекращается.
Особые указания
До начала лечения желательно проведение электрокардиографии. Это требуется для определения возможных противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы. После использования Гинипрала осуществляется контроль сердечной деятельности как у матери, так и у плода. Если у матери пульс повышается до 130 ударов в минуту и более, дозу препарата нужно снизить. Снижение дозировки также требуется в случае, когда артериальное давление чрезмерно опускается.
Поводом для прекращения применения Гинипрал являются:
- появление боли в сердце;
- затруднение дыхания;
- признаки сердечной недостаточности.
Некоторые пациенты обладают слишком высокой чувствительностью к симпатомиметическим средствам. У них даже небольшие дозы Гинипрала будут вызывать слишком выраженные эффекты и большое количество побочных явлений. В этом случае требуется индивидуальный подбор дозы под контролем доктора.
У страдающих диабетом женщин под влиянием Гинипрала может повышаться уровень глюкозы в крови. Особенно выражены эти изменения в начальный период терапии. В связи с чем показатели углеводного обмена должны тщательно контролироваться. А если роды произошли сразу же после курса лечения Гинипралом, нужно учитывать, что в кровь ребенка могло попасть большое количество кетоновых кислот и молочной кислоты через плаценту. Поэтому у новорожденного возможно развитие ацидоза. У него также может быть пониженным уровень глюкозы в крови.
Использование Гинипрала снижает артериальное давление. Поэтому может уменьшаться диурез. В результате у некоторых матерей возникает задержка жидкости в организме. Появляются отеки. Часто Гинипрал вводится вместе с инфузионной терапией. То есть, в организм женщины попадает большое количество жидкости, которая не может быстро выводиться из-за сниженного диуреза. Как результат, возникает угроза отека легких. Чтобы избежать таких последствий, необходимо:
- своевременно обращать внимание на симптомы задержки жидкости в организме;
- оценивать функцию почек до начала проводимой терапии, чтобы оценить риск осложнений;
- ограничивать потребление жидкости на период лечения, а также соленую пищу;
- ограничивать объем инфузий;
- по возможности применение растворов для инфузий, которые не содержат электролиты.
Особенно тщательно проводится контроль за состоянием пациенток, которые получают глюкокортикоиды по поводу хронических заболеваний почек (например, гломерулонефрита).
В период лечения необходим контроль за функцией кишечника. Применение Гинипрала может вызывать функциональную кишечную непроходимость вследствие значительного снижения тонуса гладкой мускулатуры. Поэтому нужно обращать внимание, насколько регулярный стул у пациентки.
Следует учитывать, что слишком низкий уровень калия в крови способствует усиления воздействия Гинипрала на миокард. Соответственно, возрастает риск побочных эффектов со стороны сердца. Поэтому нужно проводить лечение после контроля уровня калия в крови или профилактического назначения препаратов калия для предотвращения его возможного дефицита.
Иногда родоразрешение проводится путем кесарева сечения. Эту операцию делают под общей анестезией. Некоторые препараты для наркоза, если они применяются совместно с Гинипралом, могут нарушать сердечный ритм. Это должен учитывать доктор анестезиолог.
В период лечения таблетками Гинипрал нежелательно пить чай или кофе. Потому что метилксантины усиливают действие препарата. Это касается в том числе теофиллина, теобромина, кофеина. В этом случае возрастает риск побочных эффектов гексопреналина.
При длительном лечении Гинипралом следует учитывать, что:
- терапия препаратом может ослабить симптомы преждевременной отслойки плаценты, что затруднит своевременную диагностику;
- эффективность Гинипрала снижается при раскрытии шейки матки более чем на 2 см, а также в случае разрыва оболочек плодного пузыря.
Межлекарственное взаимодействие
Гинипрал не может применяться совместно с блокаторами бета-2-адренорецепторов. Потому что они полностью нейтрализуют действие гексопреналина.
Действие Гинипрала потенциируют (усиливают) любые метилксантины, включая кофеин и теофиллин.
При лечении пациенток, страдающих сахарным диабетом, следует учитывать, что Гинипрал повышает уровень глюкозы в крови. Он также снижает эффект от применения сахароснижающих препаратов. А совместное использование Гинипрала с глюкокортикоидами уменьшает интенсивность отложения гликогена в печени.
Препарат не стоит принимать совместно с лекарственными средствами, которые обладают симпатомиметической активностью. Это бронхорасширяющие и сердечно-сосудистые средства. В противном случае действие Гинипрал усиливается и возможно появление симптомов передозировки.
Нельзя использовать препарат совместно с такими лекарственными средствами:
- алкалоиды спорыньи;
- трициклические антидепрессанты;
- ингибиторы моноаминоксидазы;
- минералокортикоиды;
- кальций и витамин D.
При назначении Гинипрала вместе с другими стимуляторами бета-адренорецепторов, а также фторотаном возможно усиление частоты и выраженности побочных эффектов со стороны сердца и сосудов.
Сроки и условия хранения
Гинипрал относится к списку Б. Это означает, что он может нанести вред организму при бесконтрольном применении. При хранении в аптеке их запирают на ночь на замок. Температура хранения – от 18 до 25 градусов. Срок годности раствора для парентерального введения – 3 года, а таблеток – 5 лет.
Средняя цена на препарат
Гинипрал в растворе для внутривенного введения стоит 250 рублей за 5 ампул. Гинипрал для приема внутрь имеет цену 170 рублей за 20 таблеток.
Аналоги
Ипрадол является аналогом Гинипрала по действующему веществу. Он тоже содержит гексопреналин. Но используется в другой области – в пульмонологии для лечения бронхиальной астмы и эмфиземы легких.
гексопреналинХимическое рациональное название:
C 22 H 34 N 2 O 10 S
N,N"-бис-гексаметилендиамин сульфат.
Лекарственная форма:
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный - 27,8 мг
Лактозы гидрат - 80,0 мг
Коповидон - 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат - 0,5 мг
Тальк - 0,8 мг
Магния стеарат - 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат - 1,6 мг
Описание
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа:
Бета2-адреномиметик селективный.Код ATX: R03CC05
Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β 2 - симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β 2 - селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.
Показания к применению
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).
Противопоказания
Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа ® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа ® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие
Во время применения ГИНИПРАЛа ® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности "печеночых".
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® . Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® .
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом ® ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания
Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом ® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом ® .
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® .
При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае расфасовки и упаковки на ЗАО "ФармФирма "Сотекс":
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
По рецепту.
Производитель:
"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае расфасовки и упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-ои, д. Сватково, и/о Сватково.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Гинипрал
(GYNIPRAL)
Состав:
действующее вещество: hexoprenaline;
1 таблетка содержит 0,5 мг гексопреналина сульфата;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, коповидон, трилон Б (трилон Б), тальк, глицерол дистеарат, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для применения в гинекологии. Симпатомиметики, подавляющих сократительную активность матки. Код АТС G02С А 05.
Показания.
Угроза преждевременных родов (в первую очередь - как продолжение др. фузионные терапии).
Противопоказания.
Гипер чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфитов; тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, протекающие с тахикардией, миокардит, порок ми трального клапана и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелые заболевания печени и почек; закрыт угловая глаукома; маточные кровотечения, преждевременное отслаивание плаценты; внутренне маточные инфекции.
Способ применения и дозы
Применяют перорально. Таблетки глотают целиком, запивая водой.
За 1-2 часа до прекращения инфузии Гинипрала начать прием таблеток.
Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, затем - каждые 4-6 часов
(От 4 до 8 таблеток Гинипрала в сутки).
Побочные реакции
Обычно Гинипрал хорошо переносится пациентами.
Во время приема Гинипрала могут развиться головная боль, тревожность, легкий тремор пальцев, потливость, пальпитация, тахикардия, головокружение, в редких случаях - тошнота, рвота.
Иногда может наблюдаться покраснение кожи.
Возможно незначительное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение артериального давления, особенно диастолического.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия) и жалоб на боль за грудиной. Эти симптомы быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитичнои действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начале лечения. Иногда наблюдалось временное снижение уровня калия (в начале лечения) и повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдалась атония кишечника (необходимо контроля ваты регулярность стула).
У новорожденных могут возникать гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.
Передозировки.
Симптомы: выраженная тахикардия, тремор, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, тревожность, кардиалгия, снижение артериального давления, одышка.
Лечения. Обычно для устранения побочных явлений достаточно уменьшение дозировки препарата. Для устранения тяжелых симптомов рекомендуется применение неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Гинипрал назначают для применения в период беременности (см. раздел "Показания").
Препарат не назначают для применения во время кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют детям.
Особенности применения.
Во время лечения следует постоянно контроля ваты артериальное давление, пульс, сердечную деятельность, а также сердцебиение плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметиков следует применять Гинипрал небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд / мин) или / и значительном снижении артериального давления следует уменьшить дозу, при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, поскольку применение Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может вызвать повышение сахара в крови.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые соединения).
При применении препарата снижается диурез, поэтому необходимо контроля ваты за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС при инфузий препарата может вызвать отек легких. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости (заболевания почек, раннего токсикоза беременных).
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, поскольку при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (например, галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма; необходимо предотвращать совместного приема с этими препаратами.
При продолжительной токолитической терапии необходимо контроля ваты состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии.
При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофического миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
В процессе токолитического лечения необходимо контроля ваты освобождение кишечника.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.
Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.
Некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы в индивидуальных случаях могут влиять на способность управлять авто транспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие Гинипрала.
Метилксантин (например, теофиллин) усиливает действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием Гинипрала.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипрал ослабляется.
Не следует проводить совместное лечение с некоторыми симпатомиметической тиками (сердечно-сосудистые и против астматические препараты), поскольку усиливается действие препаратов на сердечно-сосудистую систему и повышается риск возникновения побочных реакций вследствие передозировки.
Гинипрал не следует применять совместно с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций, витамин Д, дигидротахистеролом и минералкортикоидамы, а также с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует очень сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Угнетение родовых схваток наблюдается сразу после внутри венного введения препарата и длится примерно 20 минут. Действие препарата удлиняется после проведения последующего капельного введения препарата. За счет своей бета-2-селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Фармакокинетика
Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансфер азы. Если действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезуваты на поверхности считаются причиной его долго длительного действия.
При применении гексопреналина течение первых 4 часов 80% активных веществ выделяется с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривату. После этого повышается экскреция диметилдеривату и родственных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка. 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Гинипрал – это лекарственный препарат, снижающий тонус и сократительную активность мышечного слоя матки (миометрия). Лекарственное средство в настоящее время широко используется в акушерской практике для уменьшения тонуса матки у беременных женщин на фоне угрозы выкидыша или преждевременных родов с целью ее купирования и продолжения гестации.Дозировки, формы выпуска и состав Гинипрала
Гинипрал в настоящее время выпускается в трех лекарственных формах, таких как:
1. Таблетки Гинипрал;
2. Раствор для внутривенного введения Гинипрал;
3. Концентрат для приготовления раствора для внутривенного капельного введения (инфузий).
Лекарственный препарат производится фармацевтическим концерном NYCOMED AUSTRIA GmbH на заводах, расположенных в самой Австрии и Японии. Действующим веществом любой лекарственной формы Гинипрала является гексопреналина сульфат .
Таблетки Гинипрала имеют округлую двояковыпуклую форму, окрашены в белый цвет и выпускаются в упаковках по 20 штук. В качестве действующего вещества каждая таблетка содержит 500 мкг сульфата гексопреналина. Таким образом, дозировка таблеток Гинипрала равняется 500 мкг. В качестве вспомогательных веществ в каждой таблетке содержатся следующие:
- Кукурузный крахмал;
- Гидрат лактозы ;
- Коповидон;
- Динатрия эдетат дигидрат;
- Тальк;
- Стеарат магния;
- Глицерола пальмитата стеарат.
- Пиросульфат натрия;
- Динатрия эдетат дигидрат;
- 2Н-серная кислота;
- Деионизированная вода.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий Гинипрал представляет собой прозрачный, бесцветный раствор, содержащий 25 мкг действующего вещества. Перед использованием данный концентрат разводится в 5 мл подготовленной дистиллированной воды, чтобы концентрация действующего вещества составляла 5 мкг в 1 мл раствора. В качестве вспомогательных веществ концентрат Гинипрал содержит следующие:
- Пиросульфат натрия;
- Хлорид натрия;
- Динатрия эдетата дигидрат;
- Серная кислота;
- Деионизированная вода.
Раствор и концентрат содержат гексопреналина сульфат и натрий пиросульфат в стабилизированном по кислотности (рН) физиологическом растворе. То есть, по своей сути, Гинипрал в формах для внутривенного введения представляет собой действующее вещество в физиологическом растворе.
В настоящее время на фармацевтическом рынке России доступен Гинипрал только в форме таблеток и раствора для внутривенных инъекций, а концентрат для приготовления раствора для инфузий – отсутствует. Однако на рынках лекарств Украины, Казахстана и Белоруссии представлены и доступны все три лекарственные формы препарата.
Действие Гинипрала – от чего помогает препарат
Гинипрал по своему фармакотерапевтическому действию относится к токолитическим препаратам из группы бета-2-аденомиметиков. Токолитическое действие препарата заключается в способности расслаблять мышечный аппарат матки, тем самым, подавляя ее сокращения.Под влиянием препарата снижается интенсивность сокращений матки и уменьшается их частота во время беременности . Кроме того, Гинипрал подавляет родовые схватки, как самопроизвольно возникшие, так и спровоцированные Окситоцином. В родах Гинипрал уменьшает выраженность очень сильных и нерегулярных схваток, нормализуя их интенсивность и делая регулярными. Купирование сокращений матки во время беременности позволяет предотвратить развитие преждевременных родов или выкидыша. Благодаря чему становится возможным продлить беременность вплоть до нормального срока.
Вследствие своего выраженного токолитического действия (расслабляющего мышцы матки) Гинипрал используется для лечения угрозы выкидыша, снятия повышенного тонуса матки, купирования преждевременной родовой деятельности и нормализации частоты и регулярности схваток в первом периоде родов.
Поскольку Гинипрал является селективным адреномиметиком, он воздействует выборочно только на гладкую мускулатуру мышц матки и не вызывает специфических реакций со стороны сердца и кровеносных сосудов. Поэтому препарат после приема вызывает незначительное и кратковременное изменение кровотока и сердечной деятельности у плода и у матери. Однако данное действие не приводит к каким-либо существенным нарушениям в работе сердца и состоянии сосудов плода и женщины, поэтому его не принимают во внимание.
Гексопреналин является очень активным соединением и способен прикрепляться к поверхности гладкомышечных клеток матки, благодаря чему он оказывает свое фармакологическое действие длительный промежуток времени.
Всасывание, распределение и выведение из организма Гинипрала
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается в кровоток из кишечника , причем максимальная концентрация в крови достигается через два часа. При внутривенном введении максимальная концентрация Гинипрала в клетках миометрия достигается буквально через 15 – 30 минут. После попадания в кровоток Гинипрал концентрируется в печени , почках , гладких мышцах матки и сосудов, и в меньшей степени – в тканях головного мозга и миокарде. Общая продолжительность действия Гинипрала составляет в среднем 4 часа после введения. При инъекционном введении препарата его действие в этом месте сохраняется гораздо дольше 4-х часов.Время полувыведения (период, в течение которого из организма выводится половина от введенной дозы лекарственного препарата) Гинипрала составляет 50 – 60 минут. Препарат на 90% выводится через кишечник и на 10% – с мочой.
Показания к применению Гинипрала
Поскольку эффективность и выраженность действия раствора Гинипрала намного сильнее по сравнению с таблетками, то и спектр показаний к применению лекарственных форм для инъекционного введения шире.Показанием для применения таблеток Гинипрала является угроза преждевременных родов, вызванная различными факторами. Таблетки чаще всего применяются в виде продолжения инъекционной терапии в поддерживающих дозировках, позволяющих сохранять матку в расслабленном состоянии и не допускать развития выраженной сократительной активности миометрия. Однако при умеренно выраженном тонусе матки для его снятия могут использоваться только таблетки Гинипрала без предварительного инъекционного введения препарата, эффектов которых будет вполне достаточно для пролонгирования беременности.
Показаниями для применения раствора Гинипрала являются следующие состояния во время беременности:
1.
Острый токолиз, заключающийся в торможении и уменьшении силы схваток во время первого или второго периода родов. Данный вариант токолиза применяется при развитии острой внутриутробной гипоксии плода с целью уменьшить сократительную активность матки, тем самым, расширив кровеносные сосуды и увеличив приток крови к ребенку, устранить его острое кислородное голодание. Также острый токолиз производится для иммобилизации матки перед выполнением экстренного кесарева сечения и поворота плода в продольное положение из поперечного или косого. Кроме того, токолиз используется при выпадении пуповины и осложнениях родовой деятельности;
2.
Экстренная остановка преждевременных родов;
3.
Массивный токолиз, заключающийся в торможении преждевременной родовой деятельности при сглаженной или раскрытой шейке матки;
4.
Длительный токолиз, заключающийся в профилактике и купировании преждевременных родов при их угрозе в сроках от 20 до 36 недель беременности. Кроме того, длительный токолиз применяется для иммобилизации матки до, во время и после проведения цервикального серкляжа (наложения швов на шейку матки при истмико-цервикальной недостаточности).
И таблетки, и раствор Гинипрала применяется, начиная с 20-ой недели беременности.
Гинипрал при беременности – инструкция по применению
Инструкция по применению раствора Гинипрал
Раствор из ампулы (2 мл) помещается в систему для внутривенного введения лекарств ("капельницу"). Затем на каждую ампулу Гинипрала в систему добавляется по 8 мл стерильного физиологического раствора. Раствор, полученный из одной ампулы, необходимо вводить в вену медленно – в течение 5 – 10 минут. Если на однократное введение было взято более одной ампулы Гинипрала, то для определения времени, в течение которого должен вводиться раствор, необходимо умножить данное количество ампул на 10 минут. Дозировка Гинипрала зависит от вида проводимого токолиза – острого, массивного или длительного.Для острого токолиза Гинипрал необходимо вводить в дозировке 10 мкг (1 ампула с 2 мл раствора) однократно. После разового введения одной ампулы Гинипрала можно продолжить использование препарата, вводя его внутривенно капельно со скоростью инфузии 0,3 мкг в минуту (смотри массивный токолиз).
Для массивного токолиза применяется внутривенное капельное введение раствора Гинипрала со скоростью 0,3 мкг в минуту. Раствор для инфузий готовится следующим образом – 1, 2, 3 или 4 ампулы концентрата Гинипрала растворяют в 500 мл физиологического раствора. Чтобы достичь скорости введения в 0,3 мкг в минуту, необходимо знать, сколько ампул было использовано для приготовления 500 мл раствора. Скорость инфузии в каплях в минуту в зависимости от количества разведенных ампул концентрата Гинипрала следующая:
- 1 ампула – вводить раствор со скоростью 120 капель в минуту;
- 2 ампулы – вводить раствор со скоростью 60 капель в минуту;
- 3 ампулы – вводить раствор со скоростью 40 капель в минуту;
- 4 ампулы – вводить раствор со скоростью 30 капель в минуту.
Для длительного токолиза Гинипрал применяется в виде раствора для внутривенной инфузии, который готовится следующим образом: 1 или 2 ампулы концентрата разводят в 500 мл физиологического раствора. Готовый раствор вводится со скоростью 0,075 мкг в минуту. Чтобы достичь данной скорости введения в 0,075 мкг в минуту, необходимо знать, сколько ампул было использовано для приготовления 500 мл раствора. Скорость инфузии в каплях в минуту в зависимости от количества разведенных ампул концентрата Гинипрала следующая:
- 1 ампула – вводить раствор со скоростью 30 капель в минуту;
- 2 ампулы – вводить раствор со скоростью 15 капель в минуту.
Максимальная суточная дозировка Гинипрала при любом виде токолиза составляет 430 мкг, что соответствует 43 ампулам раствора или 17 ампулам с концентратом.
Максимальная продолжительность массивного и длительного токолиза Гинипралом составляет двое суток (48 часов). Если в течение двух суток после начала внутривенного введения Гинипрала родовая деятельность и угроза прерывания беременности не купировалась, то следует перейти на прием препарата в таблетках. В такой ситуации таблетки необходимо принимать по 1 штуке каждые три часа в течение двух суток. На протяжении следующих двух суток таблетки принимают по одной штуке каждые 4 часа. Затем переходят на прием одной таблетки каждые 6 часов в течение двух суток. После этого дозу прогрессивно уменьшают на одну таблетку каждые два дня, распределяя их прием через равномерные промежутки в течение суток. Например, убрав одну таблетку Гинипрала, получим суточную дозу в три штуки. Чтобы принимать их через равные промежутки, необходимо 24 часа/3 = 8 часов. Следовательно, следующие два дня женщине придется принимать по 1 таблетке Гинипрала каждые 8 часов. Затем два дня принимают по одной таблетке каждые 12 часов. После этого врач либо отменяет препарат, либо подбирает индивидуальную поддерживающую дозировку.
Если же угроза преждевременных родов была устранена в течение двух суток внутривенного введения Гинипрала, то использование растворов препарата прекращают, как только тонус матки станет нормальным, а не повышенным. После этого врач подбирает индивидуальную поддерживающую дозировку таблеток Гинипрала, которые придется принимать довольно долго, возможно до самых родов.
Инструкция по применению таблеток Гинипрала
Если женщина переходит на таблетированную форму препарата после внутривенного введения, то первую таблетку следует принять за 1 – 2 часа до окончания инфузии ("капельницы"). Если же таблетки принимаются без предварительного внутривенного введения Гинипрала, то можно начинать в любой момент времени.Таблетки Гинипрала следует запивать небольшим количество воды . Принимать таблетки можно вне зависимости от приема пищи. Таблетки, как и инъекции можно использовать не ранее 20-ой недели беременности.
Дозировка обычно подбирается врачом индивидуально, с учетом состояния женщины и ответа матки на токолитическую терапию. Суточная доза Гинипрала колеблется от 4 до 8 таблеток.
Прием Гинипрала. Обычно при выраженной угрозе или при переходе с внутривенного введения Гинипрала врачи рекомендуют принимать по одной таблетке каждые три часа в течение двух дней. В последующие двое суток необходимо принимать уже по одной таблетке через каждые 4 часа. Следующие двое суток принимать по таблетке каждые шесть часов. Если прием четырех таблеток Гинипрала в день через каждые шесть часов приводит к хорошему эффекту и угроза преждевременных родов устраняется, то можно снизить дозировку до двух таблеток в сутки.
Снижение дозировки следует проводить по простому правилу – каждые последующие два дня убирается одна таблетка, а оставшиеся принимаются через равные промежутки времени. То есть, после отмены очередной одной таблетки, всего на сутки их придется три. Чтобы понять, с какой частотой их принимать, следует 24 часа суток разделить на три таблетки: 24/3 = 8. Это означает, что следует принимать по одной таблетке Гинипрала каждые восемь часов. Когда дозировка станет всего две таблетки в сутки, больше снижать ее нельзя. В таком режиме придется продолжать прием Гинипрала до 30 – 33 недели беременности. Если двух таблеток в сутки недостаточно для профилактики преждевременных родов, то дозу Гинипрала увеличивают до 4 – 6 таблеток, которые также принимают через равные промежутки времени.
Отмена Гинипрала производится постепенно, поскольку резкое прекращение может спровоцировать преждевременные роды. Если женщина принимала Гинипрал по 4 – 8 таблеток в сутки, то отмену следует производить по следующему правилу – через каждые два дня на третий убирать одну таблетку, а оставшиеся принимать через равные промежутки времени. Если Гинипрал принимался по 2 – 4 таблетки в сутки, то отмену производят по следующему правилу – каждые два дня на третий убирать по половинке, а оставшееся количество разделить на равные части и принимать через одинаковые промежутки времени.
Например, женщина принимала две таблетки Гинипрала в сутки, после уменьшения дозы на 1/2 остается 1,5 таблетки. Данное количество можно ровно разделить на три приема по половине таблетки. Три приема в сутки – это 24/3 = 8, то есть, через каждые 8 часов. Таким образом, следует принимать по половинке таблетки Гинипрала каждые 8 часов. Через два дня убирается еще половинка и остается суточная доза в одну таблетку. Ее делят на два приема каждые 12 часов по половинке. Еще через два дня убирают половинку. Оставшуюся половинку таблетки делят на четвертинки и принимают дважды в сутки через каждые 12 часов. Затем убирают одну четвертинку, и последние два дня принимают вторую четвертинку один раз в сутки вечером, перед сном. После чего прием Гинипрала прекращается.
В зависимости от дозировки Гинипрала, его отмену следует начинать с 30 – 33 недели беременности, чтобы матки успела набрать необходимый для родовой деятельности тонус.
В течение всего периода использования Гинипрала необходимо контролировать артериальное давление и пульс матери и плода. У плода данные параметры фиксируются при помощи КТГ, а у беременной женщины – ЭКГ и измерением давления. Если пульс женщины на фоне приема Гинипрала превышает 130 ударов минуту или давление снизилось ниже 90 мм рт. ст., то следует уменьшить дозировку препарата. Поскольку препарат повышает концентрацию глюкозы в крови, то женщинам, страдающих сахарным диабетом , следует особенно тщательно контролировать уровень сахара.
На фоне использования Гинипрала может уменьшиться количество выделяемой мочи, что считается нормальным явлением. Однако женщины должны контролировать объем потребляемой жидкости и не допускать избыточного питья более 2,5 литров в сутки. Перед началом использования Гинипрала рекомендуется принимать препараты калия, которые уменьшат воздействие на сердечную мышцу .
Если женщина отметила затруднение дыхания, боли в области сердца или одышку , то Гинипрал следует немедленно отменить. Если же появились симптомы дистрофического ослабления миометрия, то совместно с Гинипралом рекомендуется применять Фенитоин.
Передозировка
Передозировка Гинипрала возможна, как при внутривенном введении, так и при приеме в форме таблеток. Симптомами передозировки являются следующие:- Учащенное сердцебиение у женщины (тахикардия);
- Тремор пальцев;
- Усиленное потоотделение;
- Боли в области сердца;
- Низкое артериальное давление;
- Одышка.
Для лечения передозировки Гинипрала применяются препараты-антагонисты из группы неселективных бета-адреноблокаторов, такие, как Пропранолол, Бопиндолол, Левобунолол, Надолол, Обунол, Окспренолол, Пиндолол, Соталол, Тимолол и ряд других. Данные препараты полностью нейтрализуют действие Гинипрала.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Эффекты Гинипрала уменьшаются при совместном применении с бета-адреноблокаторами (Пропранолол, Бопиндолол, Левобунолол, Надолол, Обунол и т.д.). Усиливается действие Гинипрала при одновременном использовании с Теофиллином.Гинипрал ослабляет эффекты препаратов, снижающих уровень сахара крови . Усиление побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему наблюдается при сочетанном применении Гинипрала с бронхолитиками (Секрол, Бронхолитин и т.д.), Фторотаном и бета-адреномиметиками (Изадрин, Орципреналин, Алупент, Астмопент).
Гинипрал совершенно несовместим и не может применяться совместно со следующими группами препаратов:
- Ингибиторы МАО (Ипрониазид, Ниаламид, Фенелзин, Моклобемид, Бефол и т.д.);
- Алкалоиды спорыньи (Эргометрин, Метилэргометрин, Эрготамин, Синкаптон, Эрготал, Дигидроэрготамин, Неомигран, Дигидроэрготоксин, Синепресс);
- Трициклические антидепрессанты (Дезипрамин, Имипрамин, Нортриптилин, Доксепин, Дотиепин, Ксанакс, Мидантан и др.);
- Препараты кальция (Кальций-Д3-Никомед, кальция глюконат, кальция глицерофосфат и др.);
- Препараты витамина D;
- Препараты минералокортикоидов (Кортинефф, Флоринеф, Дезоксикортон, Флудрокортизон).
Гинипрал – побочные эффекты
Гинипрал способен провоцировать побочные эффекты со стороны различных органов и систем, поскольку он воздействует на гладкие мышцы кровеносных сосудов, имеющихся буквально везде. К побочным эффектам Гинипрала со стороны организма женщины относят следующие проявления:- Головная боль;
- Тревожность;
- Легкий или умеренный тремор пальцев кистей рук;
- Тахикардия (учащенное сердцебиение);
- Снижение давления;
- Аритмия (экстрасистолы желудочков);
- Боль в области сердца;
- Ослабление моторики кишечника с развитием запоров ;
- Повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ, АлАТ);
- Аллергические реакции, протекающие в форме затруднения дыхания, бронхоспазма, потери сознания или анафилактического шока ;
- Уменьшение концентрации калия и кальция в крови;
- Повышение концентрации глюкозы крови;
- Усиленное потоотделение;
- Уменьшение количества мочи;
Побочные эффекты Гинипрала усиливаются, если таблетки запивать чаем или кофе . Однако побочные действия препарата наблюдается очень редко, в большинстве случае Гинипрал переносится беременными женщинами хорошо.
Верапамил + Гинипрал
Для купирования побочных эффектов Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы в последние годы довольно часто дополнительно назначают Верапамил. Прием Гинипрала одновременно с Верапамилом позволяет устранить давящие боли в области сердца, учащенное сердцебиение, одышку, затруднение дыхания и аритмию.Противопоказания к применению Гинипрала
Гинипрал нельзя применять при следующих состояниях и заболеваниях беременной женщины:- Тиреотоксикоз (болезнь Базедова-Грейвса, токсический Синонимами Гинипрала являются следующие препараты:
- Гексопреналин;
- Ипрадол.
- Партусистен;
- Фенотерол;
- Магнезия (магния сульфат 25%).
Роды после Гинипрала
Роды после сохранения беременности Гинипралом могут протекать по-разному. Часть женщин дожидается начала самопроизвольных схваток и вполне успешно рожает самостоятельно через естественные пути. Как правило, такая ситуация возникает у женщин, страдавших упорным и выраженным гипертонусом матки. Родовая деятельность у них развивается, как правило, на 2 – 3 неделе после отмены Гинипрала.Другие женщины после применения и отмены Гинипрала дохаживают до 41 – 42 недели беременности, но родовая деятельность у них так и не начинается. В такой ситуации женщин госпитализируют в родильный дом и проводят стимуляцию родов обычными методами. Индуцированные роды протекают по-разному, однако это уже никоим образом не зависит от Гинипрала, и любые возникающие осложнения обусловлены совершенно другими причинами, а не продолжающимся действием препарата. Именно такая ситуация характерна для большинства женщин, применявших Гинипрал для сохранения беременности.
Однако частым осложнением длительного использования препарата является плохое раскрытие шейки матки в родах и слабость родовой деятельности, из-за развития которых врачи-акушеры вынуждены прибегать к экстренному кесареву сечению. Но в целом, процент осложнений в родах у женщин, применявших Гинипрал во время беременности, не больше, чем у тех, кто его не принимал.
Для того чтобы уменьшить риск искусственной стимуляции родов и увеличить шансы на самопроизвольное начало родовой деятельности, Гинипрал нужно отменить полностью за 2 – 3 недели до предполагаемой даты родов, чтобы матка успела вновь набрать нужный мышечный тонус, сильно сниженный приемом лекарственного средства. Поскольку Гинипрал необходимо отменять постепенно, начать снижение дозы следует за 4 – 5 недель до предполагаемой даты родов, чтобы за 2 – 3 недели женщина смогла отказаться от него полностью.
Гинипрал – отзывы
Подавляющее большинство отзывов о препарате Гинипрал положительные, поскольку всем женщинам, которые его применяли, он помог сохранить беременность, предотвратив преждевременные роды. Положительные оценки Гинипрала относятся именно к его высокой эффективности и способности быстро устранять повышенный тонус матки, снимая угрозу прерывания беременности.Однако, несмотря на общее положительное мнение о Гинипрале, женщины отмечают имеющиеся недостатки, которые заключается в довольно ощутимых побочных эффектах, проявляющихся практически во всех случаях. Но данные недостатки воспринимаются в качестве вполне терпимых, особенно на фоне высокой эффективности препарата.
Кроме того, многие женщины отмечали, что побочные эффекты беспокоили их только в течение 10 – 40 минут после приема таблетки, после чего проходили, и в оставшееся время дня вновь не появлялись. Также эмпирически женщины выяснили, что если перед приемом Гинипрала съесть банан, то побочные эффекты вовсе не развиваются.
Таким образом, на фоне высокой эффективности Гинипрала, позволяющей женщинам доносить беременность до нормального срока, побочные эффекты, которые к тому же вполне можно уменьшить или даже устранить, воспринимаются в качестве небольших неприятных аспектов, не ухудшающих общего впечатления от препарата.
Таблетки и раствор Гинипрал – цена
Стоимость упаковки в 20 таблеток Гинипрала в настоящее время колеблется от 169 до 194 рублей. Упаковка в пять ампул с 2 мл (10 мкг) раствора Гинипрал стоит от 254 до 283 рублей. Различия в стоимости Гинипрала обусловлены ценовой политикой конкретной аптечной сети и величиной торговой надбавки, поскольку препарат производится одной и той же фирмой и вводится в страны СНГ из Европы. Также разница в стоимости может быть обусловлена колебаниями курса доллара или евро, поскольку препарат закупается на валюту. Это означает, что никакой разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет, и можно купить Гинипрал по самой низкой среди имеющихся предложений стоимости.Где купить Гинипрал?
Гинипрал, согласно инструкции, можно приобрести только по рецепту врача. Однако довольно часто фармацевты в аптеках отпускают его и без рецепта. Купить препарат можно в любой аптеке, как государственной, так и частной. Если попасть в аптеку по каким-либо причинам не представляется возможным, то купить Гинипрал можно при помощи интернет-магазинов, которые осуществляют доставку препаратов по указанному адресу.При покупке Гинипрала следует обратить внимание на срок годности препарата, который составляет 5 лет для таблеток и 3 года для растворов. Если у препарата истекает срок годности или нарушена целостность упаковки, то приобретать его не стоит, поскольку он может оказаться неэффективным или даже вредным. Хранить Гинипрал следует в защищенном от света месте при комнатной температуре от 18 o С до 25 o C.
Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.
Состав
Каждая ампула по 2 мл содержит:
Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,01 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит) 0.04 мг, динатрия эдетата дигидрат 0.05 мг, натрия хлорид 18.00 мг, серной кислоты 1 М раствор сколько потребуется для доведения до pH 3.0, вода для инъекций до 2,00 мл Описание: Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа: токолитическое средство - бетаг-адреномиметик селективный.
Код ATX: G 02 CA
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективно стимулирует бетаг-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са2+) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах. Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз. Вследствие своей бетаг-селективности Гинипрал® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.
Под воздействием препарата Гинипрал® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в т.ч. до начала своевременных (срочных) родов. Г инипрал® при внутривенном введении угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Токолитическое действие препарата Гинипрал® начинается непосредственно после внутривенной инъекции и продолжается примерно 20 минут. Действие препарата поддерживается последующей длительной внутривенной инфузией.
Фармакокинетика
Распределение
Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени - в головном мозге и миокарде. Метаболизм
Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-З-О-метил-гексопреналип и ди-З-О-метил-гексопреналин.
Выведение
При внутривенном введении период полувыведения (Т1/2) - около 25 мин. В течение 24 часов выводится почками около 44% дозы гексопреналина и через кишечник 5%, в течение 8 дней 54% и 15,5% соответственно. В начальной стадии почками выводится свободный гексопреналин и оба метилированных метаболита, а также их соответствующие сульфаты и конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Спустя 48 часов в моче обнаруживается только ди-З-О-метил-гексопреналин. Около 10% дозы выводится с желчью, преимущественно в виде конъюгатов О-метилированных метаболитов. В кишечнике происходит некоторая реабсорбция, т.к. с калом выводится меньше вещества, чем обнаруживается в желчи.
Показания к применению
При кратковременном лечении неосложненных преждевременных родов:
Остановка родовой деятельности на сроке от 22 до 37 недель беременности у пациенток без медицинских или гинекологических противопоказаний к токолитической терапии.
Наружный поворот (плода) на головку. Использование в чрезвычайных ситуациях с преждевременными сокращениями матки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу.
Способ применения и дозы
Инструкция, по использованию ампул с точкой разлома:
Расположить кончик ампулы точкой кверху! Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.
Расположить кончик ампулы точкой кверху! Отломать кончик по направлению вниз, как это показано на рисунке.
Лечение гексопреналином должно проводиться только акушерами/врачами, имеющими опыт применения токолитических препаратов. Оно должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.
Гексопреналин следует назначать сразу после диагностирования преждевременных родов и осмотра пациентки для определения наличия противопоказаний к применению гексопреналина.
Данная процедура должна включать адекватную оценку состояния сердечно-сосудистой системы пациентки, с контролем кардиореспираторной функции, проверяемую с помощью электрокардиограммы (ЭКГ) в течение всего периода лечения.
Дозировка
при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки:Начальная доза: Начинать необходимо с болюсного введения гексопреналина 10 мкг внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. Начальная доза должна сопровождаться непрерывной инфузией с 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. ниже). Кроме того, инфузионную терапию можно начинать без начальной дозы болюса.
Продолжительная доза: начинается с инфузии в 0,3 мкг гексопреналина в минуту. Скорость инфузии должна увеличиваться вдвое каждые 10 минут, пока любые признаки сократительной деятельности матки не пропадут хотя бы на 24 часа, или пока пульс матери не достигнет частоты 120 ударов в минуту.
Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,3 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.
Дневная доза гексопреналина в 430 мкг была превышена только в отдельных случаях.
при кратковременном лечении преждевременных неосложненных родов при отсутствии сокращения и/ил и раскрытия шейки матки:Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,075 мкг гексопреналина в минуту. Расчет скорости капельного вливания при дозировке 0,075 мкг/мин.: 20 капель = 1 мл. Раствор для продолжительного лечения может быть приготовлен путем добавления содержимого 1 или более ампул (25 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 500 мл.
Количество гексопреналинаОбщийобъемкапель/мин.мл/мин.
25 мкг (1 ампула)500 мл30 капель/мин.1,5 мл/мин.
50 мкг (2 ампулы)500 мл15 капель/мин.1,5 мл/мин.
наружный поворот (плода) на головку/в качестве экстренной меры при преждевременных сильных родовых схватках у пациентки вне стационарных условий перед транспортировкой в больницу:Начальная доза составляет болюс в 10 мкг гексопреналина внутривенно в течение от 5 до 10 минут. Болюс может быть получен путем добавления содержания 1 ампулы (10 мкг гексопреналина) в изотонический солевой раствор или раствор глюкозы до общего объема 10 мл. При необходимости, продолжительную дозу начинать с вливания 0,3 мкг гексопреналина в минуту (см. дозировка при кратковременном лечении преждевременных схваток при сокращении и/или раскрытии шейки матки).
Инфузия должна увеличиваться на 0,05 мкг/мин. каждые 10 минут и титроваться по отношению к сократительной деятельности матки и пульса матери для достижения удовлетворительного токолиза и под держания частоты сердцебиения матери на уровне менее 120 ударов/мин.
Продолжительность лечения
Согласно данным, не должна превышать 48 часов, так как основной эффект токолитической терапии состоит в отсрочке родов до 48 часов; статистически значимого эффекта на перинатальную смертность или заболеваемость в рандомизированных контролируемых исследованиях не наблюдалось. Это краткосрочная задержка может быть использована для реализации других мер, предназначенных для улучшения перинатального здоровья.
Особые меры предосторожности при инфузии
Доза должна подбираться в индивидуальном порядке с учетом подавления сокращений, учащения пульса и изменения артериального давления, которые являются ограничивающими факторами. Во время лечения нужно тщательно проверять данные параметры. Максимальная частота сердцебиения матери не должна превышать 120 ударов в минуту. Тщательный контроль уровня гидратации очень важен, он помогает избежать риска отека легких у матери. Объем жидкости, в котором назначается лекарственное средство, должен сводиться к минимуму. Также нужно использовать
устройство контроля инфузии, предпочтительно, шприцевой насос:
Противопоказания
Гексопреналин противопоказан в следующих случаях:
Гиперчувствительность к гексопреналину или любому из вспомогательных веществ любое состояние при сроке беременности менее 22 недель как токолитический агент для пациентов с уже наличествующей ишемической болезнью сердца или для пациентов со значительными факторами риска развития
ишемической болезни сердца.
Угроза прерывания беременности в течение 1-го и 2-го триместра любое состояние матери или плода, при котором продление беременности опасно, например, тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, влагалищное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслоение плаценты или пережатие пуповины внутриутробная гибель плода, известная смертельная врожденная или хромосомная аномалия, ведущая к летальному исходу тяжелые заболевания печени и почек глаукома.
Гексопреналин противопоказан при каких-либо существующих ранее медицинских условиях, с которыми бета-миметик имел бы нежелательный эффект, например, легочной гипертензией и сердечными заболеваниями, такими как гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия или каким-либо другим типом обструкции выводного тракта левого желудочка, например, аортальным стенозом.
Особые указания и особые меры предосторожности при использовании
Лечение должно проводиться в учреждениях, оборудованных надлежащим образом для проведения постоянного наблюдения за состоянием здоровья матери и плода.
Если мембраны разрываются или расширение шейки матки составляет больше 4 см, осуществлять токолиз с применением бета-агонистов не рекомендуется. В случае с токолизом гексопреналин следует использовать с осторожностью, а также во время всего лечения нужно наблюдать за кардиореспираторной функцией и осуществлять ЭКГ мониторинг.
Следующие меры контроля должны постоянно приниматься касательно матери и, когда это возможно/целесообразно, касательно плода:
Артериальное давление и частота сердечных сокращений -ЭКГ Баланс электролита и жидкости - для отслеживания отека легких Уровни глюкозы и лактата - с особым вниманием к больным сахарным диабетом Уровни калия - бета-агонисты, связанные с уменьшением калия в сыворотке крови, которые увеличивают риск развития аритмий (см. раздел 4.5).
Лечение нужно прекратить, если развиваются признаки ишемии миокарда (такие, как боль в груди или изменения ЭКГ).
Г ексопреналин не должен использоваться в качестве токолитика у больных со значительными факторами риска, или подозрением на какую-либо уже существующую болезнь сердца (например, тахиаритмию, сердечную недостаточность или заболевания клапанов сердца). При преждевременных родах у пациенток с известной или подозреваемой болезнью сердца, врач-кардиолог должен оценить возможность применения гексопреналина до момента его внутривенного вливания.
Отек легких
Так как во время или после лечения преждевременной родовой деятельности с помощью бета-агонистов сообщалось об отеке легких и ишемии миокарда, особого внимания требуют баланс жидкости и сердечно-дыхательная функция. Пациенты с предрасполагающими факторами, включая многоплодную беременность, задержку жидкости, инфекцию и преэклампсию у матери, могут иметь повышенный риск развития отека легких.
Введение с помощью шприцевого насоса, в отличие от внутривенного вливания, будет ограничивать риск появления излишней жидкости. Если развиваются признаки отека легких или ишемии миокарда, нужно подумать о варианте прекращения лечения. Это особенно
касается комбинированной терапии с применением кортикостероидов и-при наличии сопутствующих заболеваний (почечных заболеваний, отеков, протеинурий, гипертоний-гестоза).
Артериальное давление и частота сердиебиения
Инфузия бета-агонистов, как правило, сопровождается увеличением-сердечного ритма матери примерно от 20 до 50 ударов в минуту. За пульсом матери нужно следить, а необходимость контролировать такое повышение путем снижения дозы или отмены препарата следует оценивать в каждом конкретном случае. В целом, пульс матери не должен превышать равномерную частоту в 120 ударов в минуту.
Артериальное давление пациентки во время вливания может немного снизиться; оно будет влиять на диастолическое давление больше, чем на систолическое. Понижение диастолического давления происходит, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. ст. Влияние инфузии на ЧСС плода менее заметно, но также может быть и его увеличение до 20 ударов в минуту. Для того, чтобы свести к минимуму риск гипотензии, связанной с токолитической терапией, особое внимание обратите на то, чтобы во время процесса инфузии избежать сжатия вены, удерживая пациента в положении лежа на правом или левом боку.
Прием бета-агонистов связан с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому у матерей с сахарным диабетом следует держать под контролем уровень глюкозы в крови и уровень лактата, а лечение диабета скорректировать соответствующим образом, чтобы во время токолиза удовлетворить потребности больной диабетом матери.
Если роды происходят вскоре после лечения гексопреналином, новорожденный ребенок должен быть проверен на наличие признаков гипогликемии, так как гексопреналин может привести к повышению глюкозы и инсулина в крови матери, а также на предмет возможной повышенной кислотности в связи с потенциальным прохождением кислотных метаболитов через плаценту (лактат, кетоновые кислоты).
Гипертиреоз
Гексопреналин нужно с особой осторожностью назначать пациенткам, страдающим от тиреотоксикоза, и делать это только после тщательной оценки выгоды и рисков лечения.
Повышенная чувствительность к симпатомиметикам
Во время токолитической терапии бета-адренергическими агентами интенсивность признаков уже существующей дистрофической миотонии может усилиться.
У отдельных пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам гексопреналин может использоваться только в низких, индивидуально подобранных дозах, и при особенно тщательном медицинском наблюдении.
Пиросульфит, содержащийся в растворе гексопреналина для инъекций или его концентрат для приготовления раствора для инфузий, редко вызывает серьезные реакции гиперчувствительности, а также бронхоспазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий
Галогенизированные анестетики
Из-за дополнительного антигипертензивного эффекта вялость сокращения матки может привести к кровотечениям; кроме того, при взаимодействии с галогенированными анестетиками сообщалось о серьезных нарушениях желудочкового ритма в связи с увеличением сердечной реактивности.
При возможности, за 6 часов до какой-либо запланированной анестезии галогенированными анестетиками, необходимо прекратить лечение.
Кортикостероиды
Системные кортикостероиды часто назначают во время преждевременных родов в целях ускорения развития легких плода. У женщин одновременно принимающих бета-агонисты и кортикостероиды были случаи отека легких.
Кортикостероиды, как известно, увеличивают уровень глюкозы в крови и могут привести к уменьшению уровня калия в сыворотке, поэтому совместное введение следует проводить осторожно, а в связи с повышенным риском возникновения гттергликемии и гипокалиемии за состоянием пациента нужно тщательно следить.
Противодиабетические препараты
Применение бета-агонистов связано с подъемом уровня глюкозы в крови, что может; толковаться как ослабление противодиабетической терами^ноэтому может понадобиться корректировка индивидуальной противодиабетической терапии.
Калиевыводяшие агенты
Благодаря гипокалиемичному эффекту бета-агонистов известно, что совместное введение калиевыводящих агентов повышает риск возникновения гипокалиемии, потому такие средства как диуретики, дигоксин, метилксантины и кортикостероиды следует принимать только после тщательной оценки выгод и рисков с учетом повышенного риска сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии.
Другие формы взаимодействий
Неселективные Р-блокаторы снижают эффективность или полностью нейтрализуют бета2 агонистический эффект гексопреналина.
Натрия лисульфит является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал® с другими растворами, кроме 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Препарат Гинипрал® не назначается до 20-й недели и после 37-й недели беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания). В указанные сроки препарат применяется по показаниям (см. раздел «Показания к применению»).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочное действие
Классификация неблагоприятных побочных реакций (НПР) по частоте развития:
Очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Наиболее распространенные побочные эффекты гексопреналина связаны с фармакологической активностью бета-миметиков и могут быть ограничены или же их можно избежать с помощью тщательного наблюдения параметров гемодинамики, таких как кровяное давление и частота сердечных сокращений, а также необходимой корректировкой дозы. Как правило, после прекращения терапии они исчезают.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна: липолиз;
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: * гипокалиемия ; ,
Редко: *гипергликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: мышечный тремор;
Нарушения со стороны сердца
Очень часто: *тахикардия;
Часто: *учагценное сердцебиение, *снижение диастолического давления крови;
Редко: *нарушения сердечного ритма, например, мерцательная аритмия, ишемия миокарда; Частота неизвестна: повышение сердечного выброса, повышение систолического давления, небольшие изменения частоты сердечных сокращений у плода, жалобы на стенокардию.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: *гипотония
Редко: *периферическая вазо дилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: *отек легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: потоотделение;
Частота неизвестна: покраснение кожи.
