Цефалоспорины третьего поколения.

Состав Супракс

Активное вещество-Цефиксим.

Производители

Джазира Фармасьютикал Индастриз, упаковано Гедеон Рихтер-РУС (Саудовская Аравия), Хикма Фармацевтика (Иордания)

Фармакологическое действие

Противомикробное, антибактериальное (бактерицидное).

Ингибирует синтез пептидогликана - основного структурного компонента клеточной стенки бактерий.

Устойчив к действию бета-лактамаз.

Активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам:

• Streptococcus pneumonia,
• Streptococcus pyogene,
• Streptococcus agalactia,
• Haemophilus influenza,
• Haemophilus parainfluenza,
• Moraxella catarrhali,
• E.col,
• Proteus mirabili,
• Proteus vulgari,
• N. gonorrhoea,
• Klebsiella pneumonia,
• Klebsiella oxytoc,
• Pasteurella multocid,
• Providencia specie,
• Salmonella spp,
• Shigella spp,
• Citrobacter diversu,
• Serratia marcescens и др.

Быстро всасывается из ЖКТ.

В крови более половины связывается с белками (альбуминами).

Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде и с желчью.

Побочное действие Супракс

Со стороны пищеварительной системы:

• сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз;
• редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения:

• лейкопени,
• тромбоцитопени,
• нейтропени,
• гемолитическая анеми,
• панцитопени,
• апластическая анеми,
• кровотечение.

Со стороны ЦНС:

• головокружени,
• головная боль.

Со стороны мочевыделительной системы:

• интерстициальный нефри,
• нарушение функции поче,
• острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции:

• кожный зу,
• крапивниц,
• гиперемия кож,
• эозинофили,
• лихорадк,
• многоформная экссудативная эритем,
• токсический эпидермальный некроли,
• анафилактический шок.

Прочие:

• кандидо,
• одышк,
• развитие гиповитаминоза B.

Показания к применению

Инфекции мочевыводящих путей, средний отит, фарингиты, тонзиллиты, синуситы, острый и хронический бронхит, неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки.

Противопоказания Супракс

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст до 6 месяцев.

Способ применения и дозировка

По назначению врача.

Передозировка

Симптомы:

• усиление побочных реакци,
• особенно со стороны ЖКТ.

Лечение:

• промывание желудк,
• назначение антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов.

Взаимодействие

Нет сведений.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно при колитах.

При нарушениях функции почек или у пациентов на гемодиализе суточную дозу уменьшают на 25%.

При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин дозу редуцируют в 2 раза.

Условия хранения

Список Б.В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кармеллоза кальция.

Состав желатиновых капсул: титана диоксид, краситель азорубин (Е122), краситель (Е132), желатин.
Состав пищевых чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, повидон, титана диоксид.

6 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro цефиксим Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей. Связывание с белками , главным образом с альбуминами, составляет 65%. Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. Т 1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек при КК от 20 до 40 мл/мин Т 1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: , тонзиллит, синуситы, острый и хронический бронхит, средний отит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

Дозировка

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут). Продолжительность курса лечения - 7-10 дней. При неосложненной гонорее - 400 мг однократно.

Детям в возрасте до 12 лет - 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%.

При КК≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, желтуха, кандидоз ЖКТ, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, .

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, эозинофилия, лихорадка.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической или псевдомембранозным колитом (в анамнезе), у детей в возрасте до 6 мес.

При длительном применении возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

У пациентов с указанием в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, возможны проявления повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на .

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

С осторожностью следует применять у детей в возрасте до 6 мес.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (при КК от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК≤20 мл/мин суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Супракс - антибиотик широкого спектра действия, используемый для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Обладает хорошей переносимостью среди пациентов, малотоксичен и эффективен. Подходит для терапии взрослых и детей.

Другие названия и классификация

Международное непатентованное название

Цефиксим.

Торговые названия

Супракс и Цефспан (Cefspan).

АТХ

Состав и лекарственные формы

Каждая доза препарата содержит по 100, 200 или 400 мг основного действующего вещества - цефиксима. Кроме того, капсулы Супракс содержат такие вспомогательные компоненты, как:

• магния стеарат;
• кальция кармеллоза;
• диоксид кремния;
• пищевые чернила;
• желатин;
• диоксид титана.

Помимо капсул для перорального применения, встречаются формы Супракса в виде:

• порошка для приготовления раствора для инъекций;
• гранул для приготовления суспензии;
• таблеток для рассасывания или растворения в воде (Супракс Солютаб).

Суспензия

В педиатрии используются гранулы Супракс, которые после смешивания с водой принимают консистенцию суспензии со сладким клубничным вкусом. Средство выпускается в темных флаконах из стекла объемом по 60 мл. Коробка с лекарством содержит бутылочку с гранулами, дозировочную ложку и инструкцию по применению. На 5 мл готовой суспензии приходится 100 мг цефиксима. Срок годности готового препарата - 2 недели.

Капсулы

Супракс дозировкой по 200 или 400 мг активного компонента выпускается в форме твердых капсул с желатиновой оболочкой для приема внутрь. Таблетки содержат мелкий гранулированный порошок бежевого или желтовато-белого цвета. Обладают выраженным запахом. Фасуются в ячейковую упаковку по 6 шт.

Фармакологическая группа

Супракс относится к цефалоспоринам, которые благодаря низкому уровню токсичности и высокой эффективности занимают одно из первых мест по частоте медицинского использования среди всех АМП. Антибиотик III поколения, бета-лактамаз.

Фармакологическое действие

Эффект цефиксима основан на бактерицидном действии. Препарат нарушает синтез клеточных мембран, в результате чего патогенные микроорганизмы погибают без возможности развития рецидива спровоцированного заболевания. Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, чувствительных к действующему веществу.

Максимальная концентрация цефиксима в сыворотке крови наблюдается спустя 3-4 часа после перорального приема.

Лекарство не метаболизируется в печени, половина биодоступного вещества выводится с мочой в неизменном виде на протяжении суток. Около 10-15% препарата выводится вместе с желчью.

Показания к применению Супракса 400

Препарат назначается при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые спровоцировали бактерии, чувствительные к цефиксиму:

• бронхит (в острой и хронической форме);
• гонорея (неосложненная);
• фарингит;
• синусит;
• отит;
• гайморит;
• тонзиллит;
• ангина.

Также Супракс используется в терапии пациентов с острой или хронической инфекцией мочевыводящих путей.

Как принимать Супракс 400

Лекарственное средство принимают внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством негазированной жидкости. Пациентам с весом более 50 кг назначают 1 капсулу Супракс в сутки. Если масса тела не превышает 50 кг, ежедневную дозировку делят и принимают 2 раза в день с интервалом в 12 часов.

При простатите

Для лечения простатита взрослым мужчинам назначается по 1 капсуле Супракса 400 в сутки. Длительность лечения зависит от прогрессирования и стадии заболевания, поэтому определяется индивидуально. Терапия простатита при помощи цефиксима осуществляется только по назначению лечащего врача.

До еды или после

Супракс можно принимать в любое время независимо от употребления еды. Однако при одновременном приеме пищи и лекарства действие препарата наблюдается несколько раньше.

Сколько дней пить

Курс лечения зависит от заболевания и степени его тяжести. Рассчитывается индивидуально лечащим врачом. Продолжается на протяжении 7-14 дней.

Для лечения гонореи, протекающей без осложнений, пациентам назначается однократный прием препарата. Терапия легких инфекций нижних мочевых путей занимает 1-3 дня.

Инфекции, спровоцированные стрептококком (группа А), требуют приема лекарства на протяжение не менее 10 дней. Терапия среднего отита длится 10-14 суток. Лечение инфекций верхних дыхательных и мочевыводящих путей длится 5-9 дней, нижних - до 2 недель.

Особые указания

Перед назначением требуется тщательная оценка анамнеза пациента. Необходимо выявить наличие реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам и другим медицинским препаратам.

Долгое применение антибиотика способно привести к нарушению нормальной микрофлоры кишечника. Рекомендуется сочетать прием Супракса с пробиотиками и диетой, предотвращающей снижение перистальтики. При обнаружении колита или тяжелой диареи препарат отменяют.

Во время лечения препаратом могут наблюдаться изменения в показаниях, полученных в результате исследования крови, печени и почек. Возможны ложноположительные реакции Кумбса и мочи на глюкозу. Подобные явления носят обратимый характер.

При беременности и кормлении грудью

Официальные данные об эмбриотоксичности лекарства отсутствуют, однако беременным Супракс назначается только в случае крайней необходимости (за исключением первого триместра, когда прием антибиотика противопоказан). Период лечения должен сопровождаться наблюдением врача.

О том, способен ли цефиксим проникать в материнское молоко, информации нет. В качестве меры предосторожности следует отказаться от грудного вскармливания на весь период лечения.

В детском возрасте

Капсулы противопоказаны пациентам младше 12 лет. Для лечения детей в возрасте от 6 месяцев используется Супракс в форме суспензии. Дозировка антибиотика и длительность лечения зависят от заболевания и определяются лечащим врачом.

В пожилом возрасте

Лечение пожилых пациентов при помощи антибиотика должно сопровождаться осторожностью и повышенным вниманием со стороны специалистов. Возраст не является показанием для коррекции рекомендованной дозировки препарата.

При нарушениях функции печени

Препарат не метаболизируется печенью, однако лечение пациентов, страдающих нарушениями функции органа, должно проходить под наблюдением врача.

При нарушениях функции почек

Пациентам, находящимся на гемодиализе, и лицам с тяжелой почечной недостаточностью необходимо снижать рекомендуемую производителем дозировку антибиотика.

Побочные действия Супракса 400

Чаще всего при лечении цефалоспоринами отмечаются нарушения желудочно-кишечного тракта: дисбактериоз, метеоризм, анорексия, боли в животе, кандидоз, сухость во рту, запоры или диарея. Реже встречаются следующие побочные явления:

• аллергия: кожный зуд, сыпь, лихорадка, анафилактический шок, синдром Лайелла;
• головные боли, шум в ушах;
• нарушения со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения и др.;
• нарушение функции почек;
• интерстициальный нефрит;
• вагинит;
• одышка;
• кандидамикоз;
• изменение лабораторных показателей: нарушение свертывания крови, повышенный азот мочевины, увеличенное протромбиновое время и др.

Во время приема препарата возможно развитие гемолитической или апластической анемии. Вероятность появления такого побочного действия увеличивается среди пациентов, организм которых уже реагировал подобным образом во время предыдущих приемов ЛС.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Антибиотик не влияет на ЦНС и концентрацию внимания. В случае появления головокружений во время лечения рекомендуется отказаться от потенциально опасной деятельности.

Противопоказания

Супракс 400 характеризуется низкой токсичностью и хорошо переносится пациентами. К ограничениям его применения относят следующие факторы:

• детский возраст до 12 лет;
• порфириновая болезнь;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Супракс противопоказан и пациентам, обладающим повышенной чувствительностью к пенициллинам и любым цефалоспоринам.

Передозировка

Результаты экспериментальных исследований показали, что увеличение дозировки цефиксима до 2 г (в сутки) обладает такой же степенью безопасности, как и при приеме рекомендованного объема препарата (400 мг).

При неправильной терапии или злоупотреблении капсулами повышается вероятность развития побочных явлений лекарства (за исключением аллергических реакций).

Лечение передозировки включает промывание желудка и симптоматическую терапию, включающую назначение антигистаминных препаратов, инфузионных растворов, искусственной вентиляции легких и др. Специфический антидот отсутствует, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие и совместимость

Во время лечения следует соблюдать осторожность в случае комбинации Супракса со следующими препаратами:

• аминогликозиды и фуросемид (повышают нефротоксичность действующего компонента);
• пробенецид (увеличивает риск развития побочных действий);
• салициловая кислота (повышает концентрацию цефиксима);
• антикоагулянты (удлиняют протромбиновое время, повышая риск кровотечения).

Как и другие антибиотики, цефиксим способен уменьшать реабсорбцию эстрогенов, поэтому допускается снижение эффективности пероральных контрацептивов.

С алкоголем

Во время лечения Супраксом необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков. Несоблюдение этой рекомендации увеличивает риск развития побочных действий цефиксима со стороны ЦНС: появление головокружений или мигрени, потеря координации, галлюцинации.

Производитель

Супракс производится в Иордании, Нидерландах и Саудовской Аравии фармацевтической компанией Астеллас Фарма.

Условия отпуска из аптек

Препарат применяется только по назначению лечащего врача. Реализуется в розничных и сетевых аптеках, а также интернет-магазинах, специализирующихся на продаже лекарственных средств.

Опускается по рецепту.

Цена

Примерная стоимость 1 капсулы Супракс - 125 руб., упаковки по 6 шт. - 740 руб., флакона с гранулами для приготовления суспензии - 670 руб. Цена на препарат может меняться в зависимости от региона продажи и аптеки, реализующей его поставку.

Условия и срок хранения

Лекарство следует хранить в защищенном от солнечных лучей месте, при комнатной температуре +15...+25°С. Необходимо беречь от детей. При соблюдении условий хранения антибиотика срок годности составляет 3 года.

Аналоги

Среди антибиотиков, схожих по действию с Супраксом, выделяют такие препараты, как Клацид (на основе кларитромицина), Сумамед (действующее вещество - дигидрат азитромицин), Цедекс (в составе - цефтибутен) и др.

К структурным аналогам, которыми можно заменить Супракс, относят следующие лекарства:

• Цефикс;
• Панцеф;
• Цемидексор;
• Цефорал Солютаб.

В основе таких препаратов общее действующее вещество - цефиксим. Лекарственные средства обладают идентичным действием и влияют на организм одинаково. Отличия антибиотиков заключаются в производителях, выпускающих средства, и стоимости препаратов.

Какой антибиотик лучше при бронхите

Международное непатентованное название: цефиксим

Химическое название: -(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-4-тиазолил)-2- (карбоксиметоксиимино) ацетамидо]-8-оксо-3-винил-5-тиа-1-азабицикло -окт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат

Лекарственная форма: капсулы.

Состав на одну капсулу

Действующее вещество: цефиксима тригидрат эквивалентно цефиксиму 400 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кармеллоза кальция, пустые желатиновые капсулы.

Состав капсулы: титана диоксид, краситель Азорубин Е 122, краситель Индигокармин Е 132, желатин.

Состав пищевых чернил: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, повидон, титана диоксид.

Описание

Капсулы размером «0» с фиолетовой крышечкой и белым корпусом, содержимое капсулы желтовато-белая смесь порошка и мелких гранул. На капсулы пищевыми чернилами нанесен код Н808.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин.

Фармакологические свойства

Цефиксим - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Цефиксим действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes); грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Morganella morganii, Providencia spp. и Haemophilus influenzae.

Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая метициллин-резистентные штаммы, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. устойчивы к действию цефиксима.

Фармакокинетика

Абсорбция:

Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального приёма цефиксима максимальные концентрации в сыворотке достигаются, как правило, через 3-4 часа. После приёма однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составили 1,02, 1,46 и 2,63 мг/л соответственно у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы.

Распределение:

В плазме человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70 %, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л. Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие, как слюна, миндалины, слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха, лёгочная ткань, желчь и ткань желчного пузыря.

Метаболизм и выведение:

Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приёма препарата. Приблизительно 20 % от 200 мг введенной дозы цефиксима выводится почками в неизменённом виде у здоровых добровольцев. Период полувыведения составляет 2-4 часа.

Почечная недостаточность:

В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличались от соответствующих показателей здоровых добровольцев.

Исследуемая группа	КК (мл/мин/ 1,73м2)	Cmax (мг/л)	Tmax (ч)	T1/2β (ч)	AUC (мг·ч /л)	CL/F (мл/кг/ч)	Почечный клиренс (мл/кг/ч)
Здоровые добровольцы	111	4,9	4,9	3,2	40	141	22
Нарушение функции почек
Очень лёгкое	71	5,8	4,0	4,7	57	127	22
Лёгкое	51	7,6	4,5	7,0	90	70	10
Умеренное	28	7,5	3,5	7,2	100	80	3,7
Тяжёлое	9,8	9,6	6,0	11,5#	188#	41#	2,1#
Гемодиализ	1,3	6,2	4,8	8,2	94	73	0,4#
ПАПД	3,0	10,2	5,0	14,9#	220#	42#	0,5#

Разница статистически значимая по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.

Сокращения: КК = клиренс креатинина, T1/2β= период полувыведения, CL/F = пероральный клиренс, ПАПД = Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ

#p<0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции верхних дыхательных путей, например, средний отит, фарингит, тонзиллит, синусит;
- инфекции нижних дыхательных путей, например, острый бронхит, обострение хронического бронхита;
- инфекции мочевых путей, например, цистит, цистоуретрит, неосложнённый пиелонефрит, уретрит, острая неосложнённая гонорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефиксиму, цефалоспоринам или какому-либо компоненту препарата.
- Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на другие бета-лактамные антибиотики и пенициллины в анамнезе (см. раздел Особые указания).
- Нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин. Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: цефиксим необходимо применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, лиц с хронической почечной недостаточностью, лиц с псевдомембранозным колитом (в анамнезе).

С осторожностью

Нетяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. В средней суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг - 400 мг 1 раз в сутки. Средняя продолжительность курса лечения 7-10 дней.

При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее - 400 мг однократно.

В случае нарушения функции почек при КК менее 60 мл/мин, пациентам, находящимся на гемодиализе или на перитонеальном диализе, рекомендуется принимать Супракс® в виде суспензии для приема внутрь.

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровотечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, запор, метеоризм, дисбактериоз, стоматит, глоссит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, холестаз, гепатит.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, гиперчувствительность, анафилактический шок, ангионевротический отёк, сывороточно-подобный синдром.

Отклонения лабораторных показателей: увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, увеличение уровня аланинаминотрансферазы, увеличение уровня щелочной фосфатазы крови, увеличение уровня билирубина крови, увеличение уровня мочевины крови, увеличение уровня креатинина крови, увеличение протромбинового времени.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги.

Нарушения со стороны кожной и подкожной ткани: лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), полиморфная эритема, зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: вагинит, зуд половых органов.

Прочие: лихорадка, отёк лица, одышка, развитие гиповитаминоза В.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций, особенно со стороны ЖКТ, за исключением аллергических реакций.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, глюкокортикостероидов, эпинефрина, норэпинефрина, допамина, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, искусственную вентиляцию легких. Цефиксим не выводится в больших количествах из циркулирующей крови путем гемо - или перитонеального диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация карбамазепина в плазме крови.

Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим кумариновые антикоагулянты, например варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, комбинированное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения.

Приём цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга, или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).

Возможно получение прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.

При совместном приёме с потенциально нефротоксичными лекарственными препаратами (такими как аминогликозиды, полимиксин B, колистин и виомицин) и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном приёме с цефиксимом возможно снижение эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие β-лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями приём цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.

Для цефалоспоринов (как для класса антибиотиков) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщались случаи повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим)-индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.

Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальное воспаление почек в качестве основного патологического состояния. Необходимо проводить мониторинг функции почек при совместном приёме цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин B, колистин и петлевые диуретики в высоких дозах. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить приём цефиксима и назначить соответствующее лечение.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать тяжелую диарею и псевдомембарнозный колит.

В данном случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Существует риск снижения протромбиновой активности.

Длительное применение цефиксима, как и других антибиотиков, может приводить к появлению нечувствительных микроорганизмов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Пациентам, принимающим цефиксим, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций с учетом профиля побочных эффектов.

Форма выпуска

Капсулы 400 мг

Первичная: по 6 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/ алюминиевой фольги.

Вторичная: по 1 блистеру с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения указанного на упаковке срока.

Условия отпуска из аптек

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество:
цефиксим - 400 мг (в виде цефиксима тригидрата 447,7 мг)
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 44,5 мг, гипролоза низкозамещенная 40,0 мг, кремния диоксид коллоидный 5,0 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 10,0 мг, кальция сахарината трисесквигидрат 20,0 мг, ароматизатор клубничный FA 15757 5,0 мг, ароматизатор клубничный PV 4284 2,5 мг, краситель «желтый солнечный закат» (Е110) 0,3 мг.

Описание

Продолговатая таблетка бледно-оранжевого цвета с риской на обеих сторонах, с запахом клубники.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины 3-го поколения.
Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Спектр противомикробной активности
В условиях клинической практики и in vitro эффективность цефиксима подтверждена при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
Цефиксим также обладает активностью in vitro против грамположительных – Streptococcus agalactiae и грамотрицательных бактерий – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.
К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes , большинство штаммов Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь биодоступность составляет 50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (C max) после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 ч и составляет 3,5-4,0 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг – 3,0 мкг/мл. Прием пищи на абсорбцию препарата из ЖКТ существенного влияния не оказывает, замедляя время наступления пиковой концентрации на 1 час.
Распределение
Объем распределения при введении 200 мг при достижении равновесной концентрации – 17 л. С белками плазмы (в основном, с альбуминами) связывается около 70% цефиксима.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3-4 ч. 16-25% от принятой дозы выводится с мочой или желчью в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) замедляется выведение цефиксима почками, удлиняется период полувыведения и повышается пиковая сывороточная концентрация, что требует снижения суточной дозы с 400 мг до 200 мг в сутки.
У пациентов с поражением печени клиренс снижается, а период полувыведения возрастает до 6,4 ч, что, однако, не требует коррекции суточной дозы.
У пожилых пациентов незначительно повышаются концентрация в плазме, биодоступность и количество выделяемого препарата (15-25%), что, однако, не требует корректировки суточной дозы.

Показания к применению

Препарат применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефиксиму микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);
- инфекции ЛОР-органов (средний отит и т.п.);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- неосложненная гонорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата;
- гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам.
В данной лекарственной форме препарат не рекомендуется для детей с массой тела менее 25 кг.

Беременность и лактация

Применение препарата Супракс® Солютаб® при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, под наблюдением медицинского персонала. Не смотря на то, что не было обнаружено никаких эмбриотоксических эффектов, Супракс® Солютаб® не следует назначать во время первого триместра беременности. Неизвестно, происходит ли выделение цефиксима в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетку препарата Супракс® Солютаб® можно проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды, или растворить в воде и выпить полученную суспензию сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг один раз в день Для детей с массой тела 25-50 кг суточная доза составляет 8 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза может быть разделена на 2 приема: по 4 мг/кг каждые 12 часов. Рекомендуется у таких детей также применять Супракс® в виде порошка для приготовления суспензии, который позволяет более точно дозировать препарат.
Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. На основании данных клинических испытаний установлено, что 7-дневной терапии Супракс® Солютаб® достаточно для лечения большинства инфекций. Однако, в особенно тяжелых случаях курс может быть продлен до 14 дней. Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 7-14 дней.
Острый средний отит: рекомендуется применять лекарственное средство в форме суспензии, так как клинические испытания показали более высокие пиковые концентрации цефиксима в крови при использовании суспензии, чем таблеток в одинаковой дозе.
При тонзиллофарингите, вызванным Streptococcus pyogenes , продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.
При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3-7 дней, при неосложненных инфекциях верхний мочевых путей у женщин – 14 дней.
При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7-14 дней.
После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, следующих 2-3 дней.
В случае нарушения функций почек: у пациентов с клиренсом креатинина ≤ 20 мл/мин, находящихся на амбулаторном перитониальном или гемодиализе, рекомендованная дневная доза составляет 200 мг. У пациентов с клиренсом креатинина >20 мл/мин, пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функций печени коррекция дозы не требуется.
При пропуске очередного приема препарата следует принять пропущенную дозу сразу же, как пациент вспомнил об этом, или, если уже подходит время следующего приема, просто пропустить этот прием. В дальнейшем следует продолжить прием препарата Супракс® Солютаб® через 24 часа в соответствии с ранее назначенной дозировкой.

Побочное действие

При применении цефалоспоринов наиболее часто отмечаются желудочно-кишечные нарушения; изредка отмечались реакции гиперчувствительности.
Реакции гиперчувствительности чаще встречаются у пациентов, у которых уже отмечались реакции гиперчувствительности, и у пациентов с наличием в анамнезе аллергии, сенной лихорадки, крапивницы, астмы с аллергическим компонентом.
При приеме цефиксима редко возникали следующие побочные реакции:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, глоссит, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, диарея и диспепсия. Переход на прием 200 мг препарата 2 раза в сутки может облегчить диарею. Тяжелая, длительная диарея ассоциируется с приемом некоторых классов антибиотиков. В таком случае должна быть проведена диагностика псевдомембранозного колита. Если этот диагноз подтверждается колоноскопией, применение любых антибиотиков должно быть немедленно прекращено и назначен пероральный прием ванкомицина. Противопоказано применение средств, снижающих перистальтику кишечника.
- реакции гиперчувствительности: реакции, напоминающие сывороточную болезнь, анафилаксия, артралгия и лекарственная лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции.
- реакции со стороны крови и лимфатической системы: изменение лабораторных показателей: панцитопения, лейкоцитопения, транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и эозинофилия. Также отмечались отдельные случаи гемолитической анемии у пациентов, получавших антибиотики цефалоспоринового ряда.
- со стороны печени и желчновыводящих путей: желтуха, транзиторное увеличение концентрации трансаминаз (АСТ, АЛТ), щелочной фосфатазы и общего билирубина в сыворотке крови, гепатит.
- со стороны мочевыводящей системы: транзиторное увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
- со стороны органов дыхания: одышка.
- со стороны кожи: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).
- со стороны центральной нервной системы: головные боли, головокружение, судороги.
- общие нарушения: лихорадка, отек лица.
- прочие: кандидозный вагинит.
При появлении любой из перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в настоящей инструкции по применению, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

При увеличении суточной дозы до 2 г у здоровых добровольцев в сравнении с приемом в терапевтической дозе не наблюдалось увеличения частоты побочных реакций. Тем не менее, при приеме в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты описанных выше дозозависимых побочных эффектов.
Лечение : промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Непрямые антикоагулянты
Цефиксим следует принимать с осторожностью у пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, такие, как варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффект антикоагулянтов, может возникать увеличение протромбинового времени с или без развития кровотечения.
Карбамазепин
При одновременном применении цефиксима с карбамазепином наблюдалось увеличение концентрации карбамазепина в плазме крови. В таких случаях целесообразно проводить лекарственный мониторинг концентрации карбамазепина в плазме крови.
Другие формы взаимодействий
Прием цефалоспоринов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, вызывая ложноположительные реакции наличия глюкозы в моче, используя растворы Бенедикта, Фелинга или Клинитеста (кроме энзимных методов). Прием цефалоспоринов также может вызывать положительную (иногда ложноположительную) реакцию Кумбса.

Меры предосторожности

Тяжелые кожные реакции.
Зарегистрированы сообщения о серьезных побочных реакциях со стороны кожи, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, синдром лекарственной сыпи на коже с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), у некоторых пациентов, получавших цефиксим. При возникновении тяжелых кожных реакций прием цефиксима следует прекратить и провести соотвествующую терапию и/или другие необходимые мероприятия.
Реакции гиперчувствительности.
Перед приемом препарата Супракс® Солютаб® необходимо тщательно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства.
Необходимо с осторожностью принимать препарат Супракс® Солютаб® у пациентов с аллергией на пенициллины. Существуют доказательства наличия перекрестных аллергических реакций пенициллинов с цефалоспоринами, как in vivo, так и in vitro. Зарегистрированы редкие сообщения о случаях анафилактических реакций после парентерального введения цефиксима.
Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе аллергических реакций, особенно на лекарственные средства. При возникновении аллергической реакции применение препарата Супракс® Солютаб® должно быть немедленно прекращено.
Изменения микрофлоры кишечника.
При длительном приеме антибактериальных препаратов возможно развитие резистентных микроорганизмов, и нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванного приемом антибиотика, может быть достаточным прекратить прием препарата. Если отмена препарата не помогает, рекомендуется назначение ванкомицина внутрь – антибиотика выбора при лечении псевдомембранозного колита.
При средних и тяжелых формах псевдомембранозного колита к лечению добавляют растворы электролитов и белков.
Следует избегать одновременного приема антиперистальтических препаратов.
Антибиотики широкого спектра действия следует назначать с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колитов.
Влияние на коагуляцию
Применение цефалоспоринов, включая цефиксим, может быть связано с уменьшением протромбиновой активности. Группу риска составляют пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пониженного питания, а также пациенты, получающие длительный курс антимикробной терапии, и пациенты, ранее стабилизированные на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов следует контролировать протромбиновое время и по необходимости применять экзогенный витамин К.
Лабораторные тесты.
Применение препарата Супракс® Солютаб® может вызывать умеренные, обратимые изменения параметров, характеризующих функцию печени и почек, а также показателей общего анализа крови» (тромбоцитопения, лейкопения, и эозинофилия).
Почечная недостаточность.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и тех, кто находится на гемодиализе или перитонеальном диализе, необходимо уменьшить дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Анемия.
Имеются сообщения о случаях развития гемолитической анемии (в т.ч. с летальными исходами) у пациентов, получавших лечение цефалоспоринами. У пациентов, у которых ранее уже возникала анемия на фоне приема цефалоспоринов, включая цефиксим, возможны повторные эпизоды гемолитической анемии.
Препарат Супракс® Солютаб® содержит азокраситель Е 110, который может вызывать аллергические реакции.