Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Амикацин – это антибактериальное средство, которое воздействует на большое количество микроорганизмов. Его часто используют при заболеваниях пищеварительной системы и считают одним и наиболее эффективных. Одним и негативных качеств Амикацина является то, что он может не лучшим образом воздействовать на слух.

Форма выпуска и механизм действия

Амикацин представляет собой порошок желтоватого или белого цвета, по 0,25 или 0,5 г во флаконе.

Амикацин – это антибактериальное средство системного действия . Его относят к группе аминогликозидов. Это полусинтетический антибиотик, который убивает бактерии, разрушая их цитоплазматические мембраны.

Он эффективен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов и некоторым видам грамположительных, а именно Staphylococcus spp.

Показания к применению

Амикацин применяют в следующих случаях:

Инфекции, затрагивающие органы брюшной полости (в том числе болезни желчевыводящих путей, желудка, кишечника или перитонит);
Инфекционные заболевания дыхательных путей;
Болезни ЛОР-органов;
Заболевания, связанные с мочеполовой системой;
Бактериальные инфекции с наличием гноя в мягких тканях или на коже;
Инфекции суставов (включая остеомиелит).

Способ применения и дозировка

Препарат вводят внутримышечно. Перед этим необходимо сделать пробу на переносимость антибиотика.

Раствор готовят непосредственно перед уколом . Для того содержимое флакона растворяют в 3 мл воды для инъекций. Препарат применяю в дозе по 7,5 мг/кг веса. В этом случае делают уколы раз 12 часов или по 5 мг/кг веса каждые 8 часов.

Максимально за сутки взрослому можно уколоть препарат из расчета 15 мг/кг веса (1,5 г). При этом его делят на 2 раза, а в тяжелых случаях максимальную дозу можно разделить на 3 приема. Курс лечения длится от 7 до 10 дней.

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек дозу снижают и увеличивают интервалы между введением препарата.

Побочные действия

При применении Амикацина могут возникать такие побочные эффекты:

Со стороны кишечника и желудка : , ;
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, подергивание мышц, ощущение покалывания в мышцах, эпилептические припадки, остановка дыхания;
Со стороны печени: нарушение ее функции, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
Со стороны слуха: необратимая глухота, ухудшение слуха, нарушение координации движений;
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек;
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, крапивница, сыпь, зуд, покраснение кожи.

Противопоказания

Препарат не стоит принимать в таких случаях:

Повышенная чувствительность к его компонентам, в том числе и к антибиотикам этой группы;
Неврит слухового нерва;
Тяжелые нарушения функции почек и печени.

Взаимодействие с другими препаратами

Амикацин не рекомендуется применять одновременно с Канамицином, Стрептомицином, Неомицином а также антибиотиками из группы цефалоспоринов;
При одновременном применении с антикоагулянтами, Амикацин может усилить их действие;
Усиливается нефро- и нейротоксичность при одновременном применении Амикацина с нестероидными противовоспалительными средствами, петлевыми диуретиками.

Особые указания

Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:

Фармакологические свойства

Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:

грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).

После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.

Показания к применению Амикацина

инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.

Способ применения и дозировка

Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:

Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.

Как разводить Амикацин

Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.

Особые указания

Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:

Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.

Амикацин при беременности

Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.

Амикацин детям

Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:

Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.

Совместимость с алкоголем

При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.

Побочные действия Амикацина

Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:

пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
органы слуха: снижение слуха, глухота;
аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.

Передозировка

В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:

атаксия;
головокружение;
ощущение жажды;
потеря слуха;
нарушение мочеиспускания;
звон в ушах;
сбивчивость дыхания;
тошнота, реже – рвота.

При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Противопоказания

При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:

воспаление слухового нерва;
почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
беременность.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.

Аналоги

Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.

Антибактериальные препараты, или попросту антибиотики - лекарства, которых боятся и перед которыми трепещут. При этом подавляющее большинство потребителей понятия не имеет, как они работают, и когда их следует принимать. И все бы было еще ничего, если бы в отечественных аптеках не существовало прекрасной возможности у каждого желающего купить любой антибиотик без рецепта, и Амикацин в том числе. Учитывая эти нюансы, информация об антибиотиках - простая и понятная для людей, не имеющих медицинского образования, - должна распространяться в массы и быть доступной. И в этой статье мы расскажем о весьма специфическом антибактериальном препарате, Амикацине.

В чем же его специфика? Прежде всего, в принадлежности к группе аминогликозидов. Все антибиотики на основании спектра действия и химической структуры разделены на несколько групп. Наиболее популярные из них известны многим: это пенициллиновые антибиотики, тетрациклины, макролиды. Но есть группы, которые имеют достаточно узкий спектр антибактериальной активности и применяются не так часто. Аминогликозиды как раз и принадлежат к такой категории.

Аминогликозиды относятся к одной из первых групп антибактериальных препаратов. Первым ее представителем был используемый до сих пор для лечения инфекционных заболеваний кожи и туберкулеза стрептомицин. Он был получен из гриба рода стрептомицетов. Затем ряды аминогликозидов пополнили Неомицин и Канамицин. Вскоре подошла очередь аминогликозидов второго поколения, отличавшихся более широким спектром действия. Единственным их представителем стал нашумевший Гентамицин. Третье поколение аминогликозидных антибиотиков представлено Тобрамицином, входящим, к примеру, в состав очень популярных глазных капель Тобрекс и Торбрадекс, и Амикацином, которому и посвящена эта статья.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Форма выпуска

Амикацина сульфат представляет собой белый порошок, который хорошо растворяется в воде. Примечательно, что цвет лекарства может немного варьировать, приобретая желтоватые оттенки.

Препарат может выпускаться в двух основных лекарственных формах:

порошок, из которого готовят раствор для инъекций (внутримышечных или внутривенных) непосредственно перед применением;
готовый раствор для инъекций, которые также вводят внутривенно или внутримышечно.

Дозы Амикацина также могут различаться: в сухом порошке 250, 500 и 1000 мг, а в растворе дозировка составляет 250 мг в 1 мл препарата.

Посетителям аптек, которые хотят купить Амикацин, следует учитывать большое количество форм выпуска и непременно не забыть рецепт врача с указанием дозировки.

Кстати, иногда больные, запутавшись в рецептурных бланках на латинском языке или просто запамятовав, просят продать таблетки Амикацина. Такой формы выпуска не существует - препарат применяют только парентерально (инъекционно).

Свойства Амикацина

Фармакологические свойства антибиотика основаны на его способности проникать через мембрану бактериальной клетки и связываться с особыми белками, вследствие чего нарушается синтез протеинов, и микробная клетка погибает.

Спектр активности препарата достаточно широк. Как и большинство аминогликозидов, Амикацин действует, в основном, на грамотрицательные микроорганизмы, и гораздо менее выраженно - на грамположительные. Именно поэтому препарат не применяют для лечения «классических» ангин, воспалений легких, которые, как правило, ассоциированы с грамположительной инфекцией.

Амикацин 1000 - антибактериальное средство, входящее в состав комплексных терапевтических схем при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными бактериями. Препарат может негативно влиять на функционирование внутренних органов, поэтому применяться должен по составленной врачом схеме.

АТХ

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций. Представляет собой гигроскопичную микрокристаллическую субстанцию кремового цвета, которая поставляется во флаконах из прозрачного стекла объемом 10 мл. Каждый флакон содержит амикацина сульфат (1000 мг). 1 или 5 флаконов помещается в картонную пачку вместе с инструкцией.

Фармакологические свойства

Препарат относится к полусинтетическим антибиотикам группы аминогликозидов.

Фармакодинамика

Амикацин обладает бактерицидным действием. Действующее вещество взаимодействует с 30S субъединицами рибосом, препятствует формированию комплексов матричной и транспортной РНК. Антибиотик предотвращает выработку белковых соединений, входящих в состав цитоплазмы бактериальной клетки. Препарат обладает высокой эффективностью в отношении:

грамотрицательных аэробных бактерий (псевдомонад, эшерихии, клебсиеллы, серраций, провиденций, энтеробактера, сальмонеллы, шигеллы);
грамположительных патогенных микроорганизмов (стафилококков, включая штаммы, резистентные к пенициллину и цефалоспоринам 1 поколения).

Переменной чувствительностью к амикацину обладают:

стрептококки, в том числе гемолитические штаммы;
фекальный энтерокококк (препарат необходимо вводить в сочетании с бензилпенициллином).

Фармакокинетика

Препарат имеет следующие фармакокинетические параметры:

Абсорбция и распределение. При инъекционном применении активное вещество быстро проникает в кровеносную систему. Наибольшее количество амикацина в организме определяется через 90 минут. С белками плазмы взаимодействует незначительная часть антибиотика. Вещество хорошо проникает в межклеточную жидкость, в более низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости, слизистых оболочках бронхов, желчи. Проникает через измененный гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм. Препарат не подвергается преобразованию в организме человека.
Выведение. 50% действующего вещества покидает организм в течение 3 часов. Выводится амикацин с мочой. При почечной недостаточности экскреция вещества может замедляться.

Показания к применению Амикацина 1000 мг

Показаниями к введению препарата являются:

инфекционные заболевания дыхательной системы (воспаление легких, обострение хронического бронхита, гнойный плеврит, легочный абсцесс);
септицемия, вызванная чувствительными к амикацину бактериями;
бактериальное поражение сердечной сумки;
неврологические инфекционные заболевания (менингит, менингоэнцефалит);
абдоминальные инфекции (холецистит, перитонит, пельвиоперитонит);
инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (воспаление почек и мочевого пузыря, бактериальные поражения мочеиспускательного канала);
гнойные поражения мягких тканей (раневые инфекции, вторично инфицированные аллергические и герпетические высыпания, трофические язвы различного происхождения, пиодермия, флегмона);
воспалительные процессы в органах малого таза (простатит, цервицит, эндометрит);
инфекционные поражения костных и хрящевых тканей (септический артрит, остеомиелит);
послеоперационные осложнения, связанные с проникновением бактерий.

Как вводится Амикацин 1000 мг

Дозировка препарата зависит от возраста пациента:

Взрослые и дети весом более 35 кг. Разовая доза рассчитывается по формуле 5-7,5 мг/кг. Уколы делают 2-3 раза в сутки. При неосложненном цистите, пиелонефрите и уретрите вводят по 250 мг 2 раза в день. После процедуры гемодиализа дополнительно вводят 3 мг/кг амикацина. Суточная доза для взрослых не должна превышать 15 мг/кг. Длительность терапевтического курса - 7-10 дней.
Дети младше 6 лет. Разовая доза в первые сутки лечения - 10 мг/кг. В дальнейшем переходят к введению поддерживающих доз - 5-7 мг/кг. Уколы ставят каждые 18-24 часа. При тяжелом течении инфекции интервалы между инъекциями уменьшают до 12 часов.

При инфицированных ожогах по 7,5 мг/кг амикацина вводят 4-6 раз в сутки, что объясняется более коротким периодом выведения препарата у пациентов данной группы.

Как разводить для внутримышечного введения

1 г порошка разводят 2-3 мл воды для инъекций. Возможно смешивание воды для инъекций с анестетиком (Лидокаином или Новокаином) в соотношении 1:1.

Чем разбавлять для инъекций внутривенно

Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы и физраствора. Концентрация антибиотика не должна превышать 5 мг/мл.

Противопоказания

Препарат не применяют при:

воспалении слухового нерва;
тяжелой почечной недостаточности;
аллергических реакциях на амикацин и другие аминогликозиды.

В список относительных противопоказаний входят:

миастения;
болезнь Паркинсона;
ботулизм;
обезвоживание организма;
почечная недостаточность легкой и средней степени выраженности;
недоношенность.

Побочные действия Амикацина 1000 мг

На фоне антибактериальной терапии Амикацином могут возникать следующие нежелательные эффекты:

нарушение работы органов ЖКТ (приступы тошноты и рвоты, изменение количества печеночных ферментов, нарушение кишечной микрофлоры, жидкий стул, повышение уровня билирубина в крови);
угнетение деятельности кроветворной системы (снижение уровня гемоглобина, ухудшение количественного состава крови);
неврологические патологии (мигрень, ночная бессонница и дневная сонливость, эпилептические приступы, мышечная слабость, снижение чувствительности конечностей, паралич дыхательных мышц);
признаки поражения органов чувств (снижение остроты зрения и слуха, нарушение функций вестибулярного аппарата, нарушение координации движений, изменение вкусовых ощущений);
нарушение функций выделительной системы (уменьшение объема выделяемой урины, появление белка и кровянистых включений в моче);
аллергические заболевания (кожные высыпания, покраснение и зуд кожи, повышение температуры тела, анафилактический шок);
местные реакции (боли в месте введения раствора, раздражение кожи, воспаление вены и окружающих тканей).

Передозировка

При введении высоких доз антибиотика появляются следующие симптомы:

головокружение;
глухота;
сильная жажда;
задержка мочи;
шум в ушах;
снижение аппетита;
проблемы с дыханием.

Лечение подразумевает проведение гемодиализа, введение антихолинэстеразных средств и хлорида кальция. При параличе дыхательных мышц пациента подключают к аппарату ИВЛ.

Особые указания

Применение при беременности и лактации

Антибактериальное средство противопоказано беременным женщинам. В грудное молоко амикацин проникает в незначительных количествах, не влияющих на функционирование организма ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Применение в пожилом возрасте

При лечении инфекций у лиц старше 65 лет следует учитывать вероятность наличия хронических патологий, требующих снижения дозы.

Применение в детском возрасте

Препарат может назначаться детям любого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с:

карбапенемами, бензилпенициллином и цефалоспорином наблюдается взаимное усиление действия;
цитостатиками повышается риск поражения почек и органов слуха;
мочегонными средствами, сульфаниламидами, нестероидными противовоспалительными препаратами снижается скорость выведения амикацина;
миорелаксантами действие последних усиливается;
блокаторами нервно-мышечной проводимости повышается риск паралича дыхательных мышц;
антимиастеническими средствами эффективность последних снижается.

Сроки и условия хранения

Порошок хранят в темном, прохладном месте, не вскрывая флакон. Готовый раствор годен к использованию в течение суток. Срок годности порошка - 24 месяца.

Внутривенная инъекция. Как это делаю я.

Амикацин: инструкция по применению

Состав

амикацина сульфат в пересчете на амикацин 500 мг.

Описание

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная

л 1

жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность, период лактации..

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Применение амикацина противопоказано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при назначении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сообщено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя серьезные побочные эффекты у пода или новорожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует. Репродуктивные исследования амикацина, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.

Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медленно внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 минут).

Внутримышечное и внутривенное введение

Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендованных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

Взвесить пациента;

Оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время

терапии).

Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут после инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосредственно перед введением следующей дозы) - более 10 мкг/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.

Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.

При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тщательно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Расчет дозы:

Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.

Дети 4 недели - 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по

7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные - по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 - 2 часов.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые патенты. А микацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.

ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Д оза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более

1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 грамм.

ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную

7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).

Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин). Однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приема.

Пациентам при нарушении выделительной функции почек:

Либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы;

Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7,5 мг/кг) вводить каждые 18 часов.

Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина. Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, при стабильном со-

стоянии пациента, сывороточный креатинин й- уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели определения степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы.

Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек -

Расчет поддерживающей дозы производят по формуле:

Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 часов) =

клиренс креатинина (мл/мин") ~х расчитанная начальная (нагрузочная доза) Смг)

клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме): разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента.

В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует мониторировать креатинин сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены с указанием класс системы органов и указанием частоты возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать системного или местного одновременного применения с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нефротоксичности возникает при совместном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное применение с цефало- споринами может ложно повысить уровень креатинина сыворотки при его определении. Риск ототоксичности увеличивается при одновременном применении амикацина с быстро действующим мочегонными препаратами, особенно когда мочегонное вводят внутривенно. Мочегонные средства, могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которая сама по себе является ото- токсичным препаратом.

Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющий мышцы препаратов (в том числе эфир, галотан, D-тубо- курарин, сукцинилхолин и декаметоний), могут произойти нервно-мышечная блокада и последующее угнетение дыхания. ;

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применение препаратов группы пенициллина.

Повышенный риск развития гипокальциемии при совместном введении аминогликозидов с бисфосфонатами.

Повышенный риск развития нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при совместном введении аминогликозидов с соединениями платины.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, или повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности аминогликозидов. Безопасность для периода лечения более 14 дней не установлена. Меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация должны быть соблюдены.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшением клубочковой фильтрации, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрацией креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации в сыворотке препарата и функции почек особенно важно у пожилых пациентов у которых, возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в результатах рутинных скрининговых тестов таких как, мочевина крови и креатинин сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия Амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот.

При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, эритроциты или лимфоциты), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки препарата. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия или/и прогрессирующие снижение диуреза происходит, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность. Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз, или продолжительности терапии более 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания и судороги. Риск ототоксичности возрастает с увеличением степени воздействия либо постоянно высокий пик или высокий остаточной сывороточной концентрации. Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды, или субклиническими почечными нарушениями, или повреждениями восьмого нерва, вызванными предварительным введением нефротоксиче- ских и/или ототоксичных препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамицин В, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, или виомицин) следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть усилена. У этих пациентов амикацин применяют, если по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность. Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инстилляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать при введении аминогликозидов любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний), или у пациентов, получающих массивное переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если нервно-мышечной блокада происходит, соли кальция устраняют паралич дыхания, но искусственная вентиляция легких может быть необходимой. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами (миастения или паркинсонизм), так как могут усугубить мышечную слабость из-за потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность. Аминогликозиды потенциально нефротоксичны. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз и длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время лечения. Лечение следует прекратить при увеличении азотемии или прогрессирующем снижении мочи.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в обычных скрининговых тестах (азотмочевины" или1феатйнин сыворотки). Определение клиренса креатинина может быть более полезно в таких случаях. Мониторинг функции почек у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами является особенно важным.

Почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля у пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью в начале терапии, а также у пациентов с исходно нормальной функцией почек, но с признаками развития нарушения функции почек во время лечения. Необходимо проверить концентрацию амикацина, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов высокого риска. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требует прекращения приема препарата или корректировки дозы.

Следует избегать одновременного и/или последовательного применения других нейроток- сических или нефротоксических препаратов (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, це- фалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин, или других аминогликозидов). Другие факторы, увеличивающие риск токсичности - преклонный возраст и обезвоживание.

Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при местном применении, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошения больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, применение амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Особенности применения

Применение у детей. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов, и в результате - продления полувыведения этих препаратов. Внутрибрюшинное введение амикацина маленьким детям не рекомендуется.

Меры предосторожности

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.
50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона. Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.