Синонимы:

Медроксипрогестерон , Депо-провера, Медроксипрогестерона ацетат, Провера, Фарлутал, Сlinovir, Depcorlutin, Dеро- Аlphacort, Dеро-Сlinovie, Dеро-Рrоmone, Dеро-Рrоvera, Farlutal, Farmolut, Gestopuran, Luteodione, Medroxyprogesterone, Medroxyprogesterone асetate, Мetilgestene, Neolut, Nidaxin, Normobion, Оnсо-Рrоvera, Рrоdafem, Рrоmоne-Е, Рrоvera, Рrоverоne, Sedоmetril, Vadecin.

Описание

Действующее вещество - медроксипрогестерона ацетат: 17-Гидрокси-6а-метилпрегн-4-ен-3,20- диона ацетат .

Фармакологическое действие

По химической структуре близок к производным прогестерона, по основному виду действия является прогестином (гестагеном).

Показания к применению

Как гестагенное средство имеет применение при нарушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях . Однако основное применение препарат нашел как противоопухолевое средство при гормоночувствительных злокачественных опухолях, особенно при раке молочной железы и раке матки (эндометрия). Эффект связан не только с гестагенной, но и с антиэстрогенной, антиандрогенной и антигонадотропной активностью.

При раке молочной железы отмечена корреляция между эффективностью медроксипрогестерона и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани .

Препарат может применяться в виде монотерапии или в сочетании с антиэстрогенами или цитостатиками.

В качестве противоопухолевого средства медроксипрогестерона ацетат применяют главным образом для дополнительной или (и) паллиативной терапии рецидивов и (или) метастазов рака эндометрия и почки, а также для терапии рецидивов гормонально-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь или внутримышечно. Препарат медроксипрогестерона провера выпускается в двух видах: а) таблетки провера; б) суспензия депо-провера.

Таблетки провера назначают внутрь при раке эндометрия и почки от 200 до 600 мг в день, при раке молочной железы - от 400 до 1200 мг в день. Эффект отмечается обычно через 8-10 недель от начала лечения.

Депо-провера вводят внутримышечно в виде суспензии (150 мг препарата в 1 мл) при раке эндометрия и почки по 400-1000 мг 1 раз в неделю. При улучшении состояния дозу уменьшают до 400 мг и вводят 1 раз в месяц.

При раке молочной железы вводят по 500 мг ежедневно в течение 28 дней, затем по 500 мг 2 раза в неделю до сохранения эффекта.

Побочное действие

Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при применении других гестагенов.

Противопоказания

При использовании суспензии возможны уплотнения и стерильные абсцессы в месте введения.

Форма выпуска

Таблетки по 100, 200, 250 и 400 мг (ОД, 0,2, 0,25 и 0,4 г);-суспензия для приема внутрь, содержащая 500 мг в 1 мл; суспензия для внутримышечных инъекций (депо-провера) во флаконах по 3,3 мл (500 или 150 мг в 1 мл) и по 6,7 мл.

Краткое описание препарата . Депо-провера (Медроксипрогестерона ацетат) применяют как противоопухолевое средство при гормоночувствительных злокачественных опухолях, особенно при раке молочной железы и раке матки (эндометрия), при нарушениях менструального цикла, дисфункциональных маточных кровотечениях.

Медроксипрогестерона ацетат является синтетическим аналогом женского полового гормона прогестерона. В естественных условиях прогестероновые гормоны вырабатываются в организме во второй половине менструального цикла. Лекарства на основе этого вещества используют в гинекологии и онкологии. действует как противозачаточное и противоопухолевое средство. Также медроксипрогестерон способен купировать проявления менопаузы. В статье мы подробно рассмотрим показания и противопоказания к применению препаратов на основе медроксипрогестерона.

Фармакологическое действие

Как действует на организм медроксипрогестерона ацетат? Это вещество не имеет андрогенных или эстрогенных свойств, однако оно подавляет продуцирование гонадотропных гормонов гипофиза. В результате в яичниках затормаживается процесс созревания фолликулов и прекращается овуляция. Медроксипрогестерон действует как противозачаточное средство, так как это вещество блокирует образование яйцеклеток. Нередко препараты на основе медроксипрогестерона применяют в целях контрацепции.

Этот синтетический гормон препятствует разрастанию слизистой матки, что позволяет применять его при полипозе и эндометриозе. Медроксипрогестерон также уменьшает вегетативные проявления менопаузы (чувство жара, приливы крови к лицу).

Препараты с медроксипрогестероном подавляют развитие опухолей. Если рост новообразования зависит от продуцирования гормонов, то аналог прогестерона может приостановить деление злокачественных клеток.

Торговые названия

Выпускается несколько видов препаратов, содержащих ацетат медроксипрогестерона. Торговые названия этих лекарств могут быть разными. Они производятся как в форме таблеток, так и в виде суспензий для уколов. В аптечных сетях чаще всего встречаются следующие лекарства:

• "Депо-Провера";
• "Медроксипрогестерон ЛЭНС";
• "Вераплекс".

Все эти препараты являются структурными аналогами. Они содержат одинаковое действующее вещество - медроксипрогестерона ацетат. Отличается только форма выпуска и производители этих медикаментов.

Формы выпуска

Препараты "Депо-Провера" и Медроксипрогестерон" (фирмы "ЛЭНС") выпускают в форме суспензий для внутримышечных уколов. Каждый флакон лекарства содержит 150, 500 или 1000 мг активного компонента.

Препарат "Вераплекс" производят в форме таблеток, содержащих 100, 250 или 500 мг действующего вещества. Такая форма лекарства предназначена для перорального приема.

Показания

В онкологии и гинекологии существуют следующие показания к применению медроксипрогестерона ацетата:

• онкологические заболевания эндометрия и молочных желез у женщин;
• раковые новообразования почек;
• рак предстательной железы у мужчин;
• вегетативные нарушения во время климакса;
• маточные кровотечения;
• полипы эндометрия;
• эндометриоз.

Важно помнить, что любые гормональные лекарства можно принимать только с разрешения врача. Препараты с синтетическими аналогами прогестерона отпускаются из аптек строго по рецепту, и самолечение в данном случае недопустимо.

Инструкция по применению "Депо-Проверы" допускает также применение инъекций лекарства в целях контрацепции. Медикамент удобен в использовании, так как обладает пролонгированным действием. Один укол препарата обеспечивает надежную контрацепцию в течение 1 месяца. Однако перед применением этого средства нужно проконсультироваться с гинекологом. Противозачаточный препарат пролонгированного действия имеет немало противопоказаний.

Противопоказания

Препараты с медроксипрогестерона ацетатом абсолютно противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях:

• беременности и лактации;
• вагинальных кровотечениях;
• болезнях печени;
• аллергии на синтетические аналоги прогестерона.

Существуют также относительные противопоказания к назначению лекарств, содержащих синтетические аналоги прогестерона:

• эпилепсия;
• постинсультные состояния;
• сердечно-сосудистые патологии;
• мигрень;
• почечная недостаточность;
• тромбофлебит;
• повышенный уровень кальция в крови.

В этих случаях препараты назначают только при крайней необходимости. Их можно принимать только под тщательным контролем врача.

Нежелательные эффекты

Важно помнить, что гормональные препараты с медроксипрогестероном обладают множеством побочных эффектов. Поэтому их применяют только под тщательным наблюдением за состоянием пациента. Чаще всего у больных отмечаются следующие нежелательные проявления:

• головная боль;
• раздражительность, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна;
• двоение в глазах;
• появление пигментных пятен и угрей на коже;
• диспепсические явления (тошнота, диарея);
• нагрубание молочных желез;
• нарушения гормонального фона организма;
• расстройства либидо;
• аллергические кожные реакции (высыпания, зуд).

В редких случаях у больных возникает синдром Иценко-Кушинга, сопровождающийся сильным ожирением верхней части тела и живота, избыточным оволосением лица, появлением растяжек на коже. В таких случаях препарат необходимо отменить.

Инструкция по применению "Депо-Проверы" предупреждает о возможных длительных нарушениях менструального цикла и овуляции после применения препарата. Поэтому врачи-гинекологи не рекомендуют использовать это средство для контрацепции молодым девушкам. средства чаще назначают женщинам зрелого возраста. Пролонгированные препараты показаны тем пациенткам, которые уже имеют детей и не планируют беременность в ближайшее время.

Действие медроксипрогестерона на женский организм вполне обратимо. Однако у многих пациенток расстройства регулярности месячных и овуляции могут продолжаться от 12 до 30 месяцев. Нередко репродуктивная система восстанавливается в течение длительного времени после уколов "Депо-Проверы".

Способ применения

Инъекционные формы препаратов "Депо-Провера" и "Медроксипрогестерон- ЛЭНС" вводят внутримышечно в начальной дозировке от 50 до 500 мг. Схема и длительность лечения определяется характером заболевания. Во время курса терапии необходимо контролировать содержание печеночных ферментов в крови, а также уровень толерантности к глюкозе. Важно следить за весом пациента, так как лечение прогестероновыми гормонами нередко приводит к ожирению.

Если препарат "Депо-Провера" применяется как контрацептив пролонгированного действия, то вводят по 150 мг суспензии 1 раз в месяц. Укол необходимо сделать в первые 5 дней от начала менструаций.

Инструкция по применению "Вераплекса" в таблетках рекомендует начинать лечение с дозы 200-600 мг в сутки. Это количество препарата разбивают на несколько приемов. При раке молочных желез может использоваться более высокая суточная дозировка - от 400 до 1200 мг в день.

Р N000457/01-130807

Торговое название препарата: Медроксипрогестерон-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название:

медроксипрогестерон

Лекарственная форма:

суспензия для внутримышечного введения

Состав
В 1 мл суспензии содержится:
активное вещество: медроксипрогестерона ацетат микронизированный стерильный в пересчете на 100% вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода для инъекций.

Описание
Белая или белая с желтоватым оттенком цвета суспензия. При стоянии образуется белый осадок и бесцветная или слегка желтоватая надосадочная жидкость, которая превращается в суспензию после взбалтывания.

Фармакотерапевтическая группа:

прогестаген

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медроксипрогестерон ацетат (МПА) не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. В малых дозах угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона), вследствие чего у женщин детородного возраста предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонозависимых злокачественных новообразованиях. Противоопухолевое действие обусловлено, по-видимому, влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне. В высоких дозах (500 мг/сут и более) может проявляться глюкокортикостероидная активность.

Фармакокинетика.
После внутримышечного введения абсорбция медленная, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций медроксипрогестерона в плазме крови. Связь с белками плазмы - 90-95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 недель. Выводится с желчью, а также почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению
Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия, рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или к любому другому веществу, входящему в состав препарата;

вагинальные кровотечения неясной этиологии;

выраженные нарушения функции печени;

беременность и период кормления грудью;

С осторожностью:
тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе),
почечная, печеночная или сердечная недостаточность,
гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Способ применения и дозы
Вводится внутримышечно.
Доза Медроксипрогестерон-ЛЭНС ® определяется индивидуально и зависит от показаний.
При раке эндометрия и раке почки: начальная доза составляет 500 мг - 1000 мг 1 раз в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев в состоянии пациента наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в месяц.
При раке молочной железы: начальная доза - 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата. Результаты терапии рака молочной железы могут проявиться отсрочено - даже через 8-10 недель от начала лечения препаратом.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Побочные эффекты
Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.
Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита
Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.
Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
Местные реакции: боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи в месте инъекции.
Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам), снижение плотности костной ткани (ПКТ).

Передозировка
Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам. В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию медроксипрогестерона ацетата, что может привести к снижению его эффективности.

Особые указания
Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях необходимо исключить рак матки и др. органические поражения.
При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека соска зрительного нерва лечение МПА следует отменить.
Несмотря на то, что причинной зависимости, между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено у пациенток с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения. Применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению ПКТ костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Всем пациенткам, применяющим МПА, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении - периодически измерять ПКТ.
У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови).
При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); специфического глобулина, связывающего половые гормоны.
При проведении метапиронового теста необходимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ.

Форма выпуска
Суспензия для внутримышечного введения по 500 мг/3,3 мл и 1000 мг/6,7 мл (150 мг/мл) во флаконах бесцветного или светозащитного стекла.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для стационара: по 35, 50, 85 флаконов в коробке из картона с приложением инструкций по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов.

Условия хранения
Список Б. При температуре от 2 °С до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

ООО "ЛЭНС-Фарм" дочерняя компания ОАО "Верофарм".
Юридический адрес: 143000, Московская область, г. Одинцово, Можайское шоссе д. 71.
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.

Для применения в гинекологии: контрацепция, эндометриоз.

Для применения в онкологии: дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде; карцинома предстательной железы, некоторые формы аденомы простаты; раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Форма выпуска препарата Медроксипрогестерона ацетат

субстанция-порошок 10 г - 50 кг;

Фармакодинамика препарата Медроксипрогестерона ацетат

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Фармакокинетика препарата Медроксипрогестерона ацетат

Связывание с белками плазмы - 90–95%, T1/2 - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

Использование препарата Медроксипрогестерона ацетат во время беременности

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

Противопоказания к применению препарата Медроксипрогестерона ацетат

Беременность, повышенная чувствительность к медроксипрогестерону

Побочные действия препарата Медроксипрогестерона ацетат

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, депрессия, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции.

Со стороны системы кроветворения: тромбоэмболические нарушения.

Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность молочной железы, галакторея, эрозия и изменение секреции шейки матки. При применении в дозе 500 мг/ и более возможны акне, гирсутизм, увеличение массы тела, "лунообразное" лицо.

Прочие: гипертермия.

Способ применения и дозы препарата Медроксипрогестерона ацетат

В/м, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 мес; при эндометриозе по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед курсом не менее 6 мес.

В/в, при раке эндометрия или почек - 400–1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200–600 мг/сут, при раке молочной железы - 400–1200 мг/сут. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12–15 по 25 день месяца по 5–10 мг 1 раз в сутки.

Взаимодействия препарата Медроксипрогестерона ацетат с другими препаратами

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Меры предосторожности при приеме препарата Медроксипрогестерона ацетат

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

Особые указания при приеме препарата Медроксипрогестерона ацетат

На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов) - снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T3, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Условия хранения препарата Медроксипрогестерона ацетат

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Медроксипрогестерона ацетат

Принадлежность препарата Медроксипрогестерона ацетат к ATX-классификации:

G Mочеполовая система и половые гормоны

G03 Половые гормоны и модуляторы половой системы

G03A Гормональные контрацептивы системного действия

Инструкция

Медроксипрогестерон — это синтетический препарат, аналог женских половых гормонов. В небольших дозах корригирует гормональный баланс у женщин, а в высоких — оказывает выраженное противоопухолевое действие. При правильном применении согласно инструкции не оказывает побочных действий и не способствует нарушению гормонального фона.

В небольших дозах лекарство корригирует гормональный баланс у женщин, а в высоких — оказывает выраженное противоопухолевое действие.

Наименование

Аналогично названию лекарства.

Торговое название

Медроксипрогестерон-Лэнс, Депо-Провера, Вераплекс.

Химическое название

6-альфа-17-гидрокси-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион. Химическая формула — C22H32O3.

Международное непатентованное название

Medroxyprogesteronum.

Латинское название

Medroxyprogesteronum.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к прогестагенам. Код согласно системы АТХ — G03DA02.

Формы выпуска и состав

Производят лекарство в виде суспензии для внутримышечного введения. Активное действующее соединение — медроксипрогестерона ацетат микронизированный, 0,15 г. Дополнительные вещества, входящие в состав медпрепарата: макрогол, полиэтиленгликоль, нипагин, деионизированная вода для внутримышечных уколов.

Суспензия имеет белый цвет с желтоватым оттенком. Во время стояния получается белый осадок и жидкость, собирающаяся сверху. После тщательного взбалтывания структура суспензии полностью восстанавливается и становится пригодной для применения.

Механизм действия

Фармакодинамика

Активный компонент средства медроксипрогестерона ацетат не имеет выраженной эстрогенной активности. В пределах терапевтической дозы его андрогенная активность минимальна.

Препарат ингибирует процессы образования гонадотропных гормонов в ткани гипофиза (особенно это касается ЛТГ). В результате этого у пациенток детородного возраста прекращается процесс вызревания фолликула и наблюдается ановуляторное состояние.

В период менопаузы и постменопаузы снижает интенсивность вазомоторных симптомов, уменьшает интенсивность секреторных изменений в эндометрии, повышает уровень вязкости цервикального секрета.

В высоких дозах при парентеральном введении проявляет противоопухолевую активность в случае наличия в организме гормонозависимой злокачественной опухоли. Противоопухолевая активность обусловлена воздействием на гипоталамо-гипофизарную и гонадную систему, прогестиновые и эстрогеновые рецепторы, клеточный обмен стероидов. При назначении уколов более 0,5 мг в сутки проявляется глюкокортикостероидное действие.

Фармакокинетика

После парентерального введения всасывание действующего вещества происходит медленно. Это обеспечивает поддержание слабых, но терапевтически активных концентраций медроксипрогестерона ацетата в крови. Практически полностью связывается с протеинами плазмы. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и молоко матери.

Подлежит метаболизации в печеночных тканях. Период полувыведения из организма — 6 недель. В неизмененной форме и как метаболиты эвакуируется через печень с желчью и через почки.

Показания к применению

Рецидивирующий и метастатический рак внутренней слизистой матки лечится данным медикаментом при вспомогательном и паллиативном лечении, а также при опухолях половых органов или карциноме почки. Применяется и при паллиативном лечении гормонозависимых форм рецидивирующего рака грудной железы в постменопаузе.

В других случаях лекарство применяют в таких случаях:

1. Необходимость предупреждения беременности, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста.
2. Маточные геморрагии дисфункциональные.
3. Вазомоторные нарушения в менопаузный период.
4. Эндометриоз.
5. Необходимость дифференциальной диагностики первичной и вторичной аменореи.
6. Лечение и профилактика остеопороза (в этом случае средство надо назначать в комплексе с кальцием и витамином Д).
7. Заместительное назначение эстрогенов при постменопаузе для предупреждения структурных изменений в эндометрии.

Противопоказания

Медроксипрогестерон противопоказан в таких случаях:

1. Гиперчувствительность к медроксипрогестерону и любому другому химическому соединению, которое входит в состав лекарства.
2. Влагалищные кровотечения неясного происхождения.
3. Выраженные нарушения печеночной функции.
4. Период вынашивания ребенка.
5. Кормление грудью.

С осторожностью лекарство назначают при таких патологиях, как:

• тромбофлебит;
• тромбоэмболии;
• инсульт, в т.ч. в анамнезе и при высоком риске развития;
• цереброваскулярные нарушения;
• недостаточность почек, печени или сердца;
• гиперкальциемия;
• эпилепсия;
• мигрени;
• астма;
• диабет;
• депрессия.

Способ применения и дозировка

Лекарство вводят только внутримышечно. Количество вводимого медроксипрогестерона ацетата определяется в индивидуальном порядке и зависит от назначения врача.

При эндометриозном раке и раке почки первичная доза составляет 0,5-1 г в неделю (укол делается 1 раз). Если в течение нескольких недель или месяцев удалось достичь стабилизации или улучшения состояния больного, то переходят на поддерживающее лечение — 0,5 г 1 раз в месяц.

При раке груди первичная доза — 0,5 мг в течение 4 недель. Затем применяют дозы в 500 мг дважды в неделю. Указанное лечение проводится до тех пор, пока не будет наблюдаться положительный эффект от введения средства. Результаты могут наблюдаться через 2 и даже 2,5 месяца от начала введения.

Побочные действия при приеме Медроксипрогестерона

Введение лекарства может вызывать побочные эффекты:

1. Дисфункциональные кровотечения из матки. Они могут быть обильными или скудными, регулярными или нерегулярными. У некоторых пациенток развивается аменорея и изменения секреции цервикальной слизи.
2. Возможно развитие нарушений нервной системы: спутанность сознания, дрожание пальцев, сильное депрессивное состояние, головокружение, ощущение эйфории, чрезмерная утомляемость и головная боль. У ряда пациенток возникает снижение способности концентрировать внимание, нервная возбудимость, расстройства зрения.
3. Со стороны пищеварительного тракта возможно развитие запора, поноса, сухости в полости рта, поражения печени, желтухи. Может наблюдаться изменение аппетита вплоть до развития анорексии.
4. Препарат способен вызывать стойкие нарушения работы эндокринной системы, проявляющиеся мастодинией, выделением грудного молока, сильной болью в области груди, синдромом Кушинга (свидетельствует о развитии глюкокортикостероидного эффекта). У пациенток может развиваться понижение толерантности организма к глюкозе, помутнение хрусталика и обострение диабета.
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы у больного может возникать инсульт или инфаркт, хроническая недостаточность сердца, повышение давления крови, ощущение сильного и учащенного биения сердца. Действие лекарства может приводить к легочной эмболии или тромбозу сосудов сетчатой оболочки глаза, тромбоэмболических нарушений.
6. Возможно увеличение количества белых кровяных телец, тромбоцитов.
7. Часто у пациентов на коже появляются угри: развитие алопеции или гирсутизма, зуда или сыпи, кроме того, возникновение реакций повышенной чувствительности и аллергии. В редких случаях развивается анафилактическая реакция и даже шок.
8. Среди местных реакций — формирование боли, изменения цвета кожи в месте укола.

Прочие побочные проявления после применения Медроксипрогестерона:

• отеки, связанные с задержкой воды в организме;
• повышение количества кальция в плазме крови;
• рост температуры тела;
• изменение веса (похудение или ожирение);
• тремор;
• повышенная потливость;
• понижение плотности ткани кости.

Передозировка

Употребление высокой дозы может спровоцировать повышение массы тела и резкую утомляемость. Часто появляются эффекты, присущие глюкокортикостероидным медикаментам. При употреблении сверхвысокой дозы лекарства терапию прекращают. Специфическое лечение нецелесообразно.

Особые указания Медроксипрогестерона

Средство нужно принимать только после назначения врача и только строго под его наблюдением. При кровотечениях из матки нужно исключить рак.

Необходимо проявлять осторожность при лечении тех пациентов, у которых имеется склонность к задержке жидкости. Следует осторожно прописывать препарат всем пациентам, которые раньше лечили депрессию (возможно резкое обострение депрессивного состояния).

При терапии больных диабетом нужно постоянно контролировать количество сахара в крови. Следует учитывать, что Медроксипрогестерона ацетат может понижать устойчивость к глюкозе.

Если в процессе терапии делают клеточное или тканевое обследование шейки матки или внутренней слизистой оболочки этого органа, то нужно предупредить гинеколога о принимаемом лекарстве. Он может изменять структуру тканей. Необходимо следить за концентрацией эстрадиола и прегнандиола в моче.

Необходимо срочно прекратить прием лекарства в том случае, если у больного произошла полная потеря зрения или развивается экзофтальм (выпячивание глаза). То же делают, если пациент начинает жаловаться на двоение в поле зрения. При отеке зрительного нерва лечение прекращают.

При риске тромбоэмболических нарушений следует соотносить возможный риск от применения этого лекарства и ожидаемую пользу от него. Употребление в качестве контрацептива может приводить к падению показателя плотности кости. Пациенткам, принимавшим ранее Медроксипрогестерона ацетат, нужно пить в профилактических целях препараты кальция для недопущения развития остеопороза.

У некоторых лиц, принимавших ацетат медроксипрогестерона, возможно некоторое угнетение деятельности коры надпочечников. Следует проводить мониторинг количества АКТГ в крови.

Препарат может снижать концентрации:

• стероидов в плазме крови;
• гонадотропинов;
• специфических глобулинов.

Насильственное продвижение контрацептива ДЕПО-ПРОВЕРА

Химия женского счастья. Женские половые гормоны

При беременности и лактации

В детском возрасте

Данных о применении Медроксипрогестерона у детей нет. Гинекологи не рекомендуют употребление средства девочкам.

В пожилом возрасте

Женщинам в постменопаузный период следует тщательно соблюдать дозировку. При появлении побочных явлений и признаков индивидуальной непереносимости прием надо прекратить. Изменение ранее назначенной дозы по причине преклонного возраста пациентки не практикуется.

Употребление Аминоглютетимида снижает уровень активного компонента лекарства. Это приводит к понижению эффективности терапевтических мер.

С другими препаратами

Не обнаружено взаимодействия медикамента с прочими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Условия и сроки хранения

Лекарство нужно хранить при температуре не выше 30ºС. Не допускать замораживание суспензии. Повторное размораживание и последующее применение недопустимо.

Условия отпуска из аптек

Отпускается исключительно по рецепту.

Продают ли без рецепта

Продавать подобные препараты без врачебного рецепта запрещено. Некоторые интернет-аптеки могут продавать пациентам медпрепарат без предъявления соответствующего документа. Пациенты, покупающие это средство, рискуют здоровьем.