КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: СМБ Технолоджи С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Isotretinoin

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021045

Дата регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Предельная цена: 280.73 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Акнекутан

Международное непатентованное название

Изотретиноин

Лекарственная форма

Капсулы 8 мг и 16 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - изотретиноин 8.00 мг или 16.00 мг,

вспомогательные вещества : стеароила макроголглицериды, масло соевое очищенное, сорбита олеат,

состав желатиновых капсул №3 (крышка и корпус): желатин, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171),

состав желатиновых капсул №1:

крышка : желатин, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), титана диоксид (Е 171),

корпус : желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Желатиновые капсулы № 3, с крышкой и корпусом оранжевого цвета (для дозировки 8 мг).

Желатиновые капсулы № 1, с крышкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 16 мг).

Содержимое капсул - воскообразная паста оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения угревой сыпи.

Ретиноиды для системного лечения угревой сыпи. Изотретиноин.

Код АТХ D10BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность изотретиноина низкая и вариабельная - обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей.

У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Сmax) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188 - 473 нг/мл) и достигались через 2-3 часа. Концентрация изотретиноина в плазме в 1,7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения в эритроциты.

Распределение Изотретиноин почти полностью (99,9%) связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови у больных с тяжелыми акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у этих больных в 2-5 раз превышали таковые изотретиноина. Концентрация изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке.

Метаболизм Изотретиноин метаболизируется с образованием в плазме трех основных метаболитов: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноин, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Главным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, уровень его в плазме в равновесном состоянии в 2,5 раза выше, чем концентрации исходного препарата. В превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома: CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 и, вероятно, CYP3A4, а также CYP2A6 и CYP2E1. При этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли.

Метаболиты изотретиноина обладают высокой биологической активностью. Клинические эффекты препарата у больных могут быть результатом фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтеро-печеночная циркуляция.

Выведение

Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного изотретиноина у больных с акне составляет, в среднем, 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы 4-оксо-изотретиноина больше, - в среднем, 29 часов.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах

Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема Акнекутана.Фармакокинетика в особых случаях

Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных.

Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Фармакодинамика

Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало - основной субстрат для роста Propioniba с terium acnes , поэтому уменьшение образования кожного сала ингибирует колонизацию бактерий в протоке.

Доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Показания к применению

тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные или акне с риском образования рубцов), резистентные к соответствующим курсам стандартной системной антибактериальной и местной терапии

Способ применения и дозы

Акнекутан должен назначаться только врачом или использоваться под наблюдением врача, имеющего опыт применения системных ретиноидов для лечения тяжелых форм акне и понимающего риски терапии Акнекутаном и необходимом контроле за их использованием.

Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Поэтому важно индивидуально подбирать дозы в ходе лечения.

Капсулы принимаются во время еды, один или два раза в сутки.

Начальная доза Акнекутана - 0,4 мг/кг в сутки, в некоторых случаях до 0,8 мг/кг массы тела в сутки.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 100-120 мг/кг. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16-24 недели лечения.

При плохой переносимости рекомендованной дозы, лечение можно продолжить в меньшей суточной дозе, но более длительно. Увеличение продолжительности лечения может привести к увеличению риска рецидива. Для обеспечения максимальной возможной эффективности у таких пациентов лечение должно быть продолжено в максимально переносимой дозе в течение обычного времени.

У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При явном рецидиве показан повторный курс лечения в той же суточной и кумулятивной дозе Акнекутана, как и первый. Поскольку улучшение может носить отсроченный характер, вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше, чем после окончания этого срока.

Дозирование в особых случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение должно быть начато с низкой дозы (например, 8 мг/день). Затем доза должна быть увеличена до 0,8 мг/кг/день или до максимальной переносимой дозы.

Исследования с участием лиц младше 18 лет не проводились, поэтому режим дозирования для данной группы не установлен.

Побочные действия

О ч е нь час то (≥ 1/10)

- анемия, увеличение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, тромбоцитоз

Блефарит, конъюнктивит, сухость слизистой глаза, раздражение глаза

Повышение трансаминаз

Хейлит, дерматит, сухость кожи, шелушение кожи ладоней и подошв, зуд,

эритематозная сыпь, легкая травмируемость кожи (риск травматизации)

Артралгия, миалгия, боль в спине

Гипертриглицеридемия, снижение липопротеинов высокой плотности

Часто (≥ 1/100, < 1/10)

Нейтропения

Головная боль

Носовое кровотечение, сухость слизистой носа, ринофарингит

Алопеция

Гиперхолестеринемия, гипергликемия, гематурия, протеинурия

Р е дко (≥ 1 /10 000, < 1/1 000)

Аллергические кожные реакции, анафилактические реакции, гиперчувствительность

Депрессия, усугубление депрессии, тенденции к агрессии, тревога, лабильность настроения

Очень редко (≤ 1/10 000)

Инфекции, вызванные грамположительными возбудителями

Лимфаденопатия

Сахарный диабет, гиперурикемия

Расстройство поведения, психоз, суицидальные мысли, попытки к самоубийству, самоубийство

Сонливость, повышение внутричерепного давления, судороги

Нарушение остроты зрения, катаракта, нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), кератит, неврит зрительного нерва (как признак внутричерепной гипертензии), фотофобия

Нарушение остроты слуха

Васкулиты (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит)

Бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), хрипота

Колит, илеит, сухость в горле, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, тошнота, панкреатит

Гепатит

Молниеносные угри, обострение угревой болезни, эритема (лица), экзантема, заболевания волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, пиогенная гранулема, гиперпигментация кожи, потливость

Артрит, кальциноз (кальцификация связок и сухожилий), преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, экзостоз (гиперостоз), снижение плотности кости, тендинит

Гломерулонефрит

Увеличение гранулематозных тканей, недомогание

Увеличение креатинфосфокиназы крови

Частота неизвестна

Рабдомиолиз

Противопоказания

повышенная чувствительность к изотретиноину или вспомогательным компонентам препарата, включая масло соевое. Препарат противопоказан пациентам с аллергией на сою.

сопутствующая терапия тетрациклинами

печеночная недостаточность

гипервитаминоз А

гиперлипидемия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

женщины детородного возраста, если не выполнены все условия Программы по предупреждению беременности

С осторожностью

сахарный диабет

депрессия в анамнезе

ожирение

нарушение липидного обмена

алкоголизм

Лекарственные взаимодействия

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Акнекутана и препаратов, содержащих витамин А.

Одновременное применение с другими ретиноидами, в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом, также увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Поскольку тетрациклины снижают эффективность, а также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Акнекутаном противопоказано.

Акнекутан может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тиазидными диуретиками), повышает риск возникновения солнечных ожогов. Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.

Особые указания

Акнекутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности препарата.

Большинство побочных действий Акнекутана зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.

Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Были отмечены случаи доброкачественной внутричерепной гипертензии, некоторые из которых были связаны с одновременным назначением тетрациклиновых антибиотиков. Признаки и симптомы доброкачественной внутричерепной гипертензии включают головную боль, тошноту и рвоту, расстройства зрения и отек соска зрительного нерва. При развитии у пациентов доброкачественной внутричерепной гипертензии терапия Акнекутаном должна быть немедленно отменена.

Психиатрические расстройства

В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Однако прекращение приема Акнекутана может быть недостаточным для смягчения симптомов и, следовательно, может возникнуть необходимость в дополнительной психиатрической консультации.

Заболевания кожи и подкожных тканей

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7 -10 дней без коррекции дозы препарата.

Следует ограничить воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора (SPF 15 и выше).

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером больным, получающим Акнекутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и реже, с риском поствоспалительной гипер- или гипопигментации в зонах, подвергшихся лечению. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита.

Во время лечения следует избегать применения местных кератолитических или эксфолиативных противоугревых веществ, вследствие возможности усиления местного раздражения.

Заболевания костно-мышечной системы

После применения Акнекутана в больших дозах в течение многих лет для лечения дискератозов развивались костные изменения, в том числе преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, кальцификация сухожилий и связок, поэтому при назначении препарата следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Нарушения зрения

Сухость глаз, помутнение роговицы, ухудшение ночной видимости и кератит обычно исчезают после окончания терапии. Симптомы «сухого глаза» могут быть облегчены с помощью применения смазывающей глаз мази или с помощью слезозаместительной терапии. Может возникнуть непереносимость контактных линз, что может привести к необходимости ношения очков в течение терапии.

Ухудшение ночного зрения начиналось у некоторых пациентов внезапно. Пациенты с нарушениями зрения должны быть направлены на консультацию к специалисту - офтальмологу. В некоторых случаях отмена Акнекутана может стать необходимой.

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать.

Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита.

Гастроинтестинальные нарушения

Лечение изотретиноином ассоциируется с обострениями воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, в частности, регионарным иелитом, у пациентов без предпосылок к подобным нарушениям. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.

Гепатобилиарные нарушения

Рекомендуется контролировать функцию печени за 1 месяц до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца, за исключением особых медицинских обстоятельств, которые являются основанием для более частого контроля. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак за 1 месяц до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца, если только нет показания для более частого контроля. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом. При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить.

Аллергические реакции

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали иногда после предшествующего наружного применения ретиноидов. Кожные аллергические реакции встречаются крайне редко. Сообщалось о случаях тяжелых аллергических васкулитов, часто сопровождающихся пурпурой (экхимозы или петехии). Острые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Пациенты группы высокого риска

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. На фоне лечения изотретиноином наблюдалось повышение уровня глюкозы в крови натощак, а также случаи дебюта диабета.

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Пациентам как женского, так и мужского пола необходимо выдавать информацию для пациента.

Дополнительные меры предосторожности:

Пациенты должны быть предупреждены о том, чтобы они никогда не передавали этот медицинский препарат другому человеку, а возвращали неиспользованные капсулы их фармацевту в конце терапии.

Беременность и период лактации

Препарат оказывает тератогенное действие!

Пороки развития плода, связанные с воздействием Акнекутана, включают аномалии центральной нервной системы (гидроцефалия, пороки развития/аномалии мозжечка, микроцефалия), лицевой дизморфизм, «волчья пасть», пороки наружного уха (отсутствие наружного уха, маленькие или отсутствующие наружные слуховые каналы), нарушения органа зрения (микроофтальмия), кардиоваскулярные нарушения (пороки развития, такие как тетрада Фалло, транспозиция главных сосудов, дефекты перегородки), аномалии вилочковой железы и аномалии паращитовидных желез. Также наблюдалась более высокая частота выкидышей.

Если беременность встречается у женщин, получавших Акнекутан, беременность должна быть прервана, и пациентка должна быть направлена к специализированному врачу, имеющему большой опыт в тератологии, для оценки и рекомендаций.

Изотретиноин противопоказан женщинам в детородном возрасте кроме случаев, когда соблюдаются все требования, изложенные в «Программе предотвращения беременности»:

У пациента остро выраженная угревая сыпь (такая как: нодозные, шаровидные или другие угри, оставляющие значительные шрамы), устойчивая к классическому лечению, состоящему из системного принятия антибиотиков и локального лечения

Она понимает риск аномалий развития

Она понимает необходимость регулярного ежемесячного обследования

Она понимает необходимость эффективной непрерывной контрацепции, и принимает за месяц до начала курса лечения, на протяжении всего курса и месяц после окончания курса лечения. Необходимо использовать, по крайней, один, а предпочтительнее - два способа полной контрацепции, включая механическую.

Даже при аменорее пациент должен следовать всем соответствующим мерам для эффективной контрацепции

Нужно правильно использовать средства контрацепции, которые ей предписаны.

Она проинформирована и понимает все возможные последствия возможной беременности и необходимость незамедлительной консультации с врачом, если возникают риски забеременеть

Она понимает и принимает необходимость проведения тестов на беременность перед началом лечения, во время и пять недель после окончания лечения

Она подтверждает осознание всех рисков и предосторожностей, возникающих при приеме изотретиноина

Эти меры предосторожности также касаются женщин, не имеющих никакой сексуальной активности, кроме тех случаев, когда назначающий приводит убедительные доводы, что всякая возможность беременности действительно отсутствует.

Назначающий должен подтвердить, что:

Пациентка соответствует требованиям «Программы предотвращения беременности», перечисленными ранее и, если она подтвердила, что обладает адекватным уровнем понимания

Пациентка ознакомлена с изложенными требованиями

Пациентка пользовалась двумя средствами эффективной контрацепции, включая механический, один месяц до начала лечения, во время него и один месяц после

Тесты на беременность должны быть негативными до, во время и 5 недель после окончания лечения. Результаты тестов должны быть зарегистрированы в карте пациента.

Использование противозачаточных средств, как указано выше, во время лечения Акнекутаном следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию) или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Информацию по предотвращению беременности необходимо давать пациентам как в устной, так и в письменной форме.

Контрацепция

Пациенткам должна быть предоставлена полная информация о предупреждении беременности и должна быть направлена на консультацию по контрацепции, если они не используют эффективную контрацепцию.

В качестве минимального требования пациентки с потенциальным риском беременности должны использовать как минимум один эффективный метод контрацепции. Желательно, чтобы пациентка использовала два дополнительных метода контрацепции, включая барьерный метод. Применение контрацепции должно продолжаться в течение как минимум 1 месяца после окончания лечения Акнекутаном, даже у пациенток с аменореей.

Обследование на беременность

Согласно установленному порядку медицинское обследование на беременность рекомендовано в течение первых трех дней менструального цикла следующим образом.

Перед началом терапии:

Для исключения возможности беременности до начала контрацепции рекомендовано проведение под медицинским наблюдением первоначального теста на беременность и запись его даты и результата. У пациенток без регулярного менструального цикла время проведения этого теста на беременность должно зависеть от сексуальной активности пациентки; тест должен быть проведен приблизительно через 3 недели после последнего незащищенного полового контакта. Врач должен предоставить пациентке полную информацию о контрацепции.

Тест на беременность под контролем специалиста также должен проводиться во время первого предписания изотретиноина, или три дня до этого предписания. Дата этого теста может быть отложена, пока пациентка не будет пользоваться контрацептивами минимум в течение 1 месяца. Цель этого теста подтвердить, что пациентка не была беременна в начале лечения изотретиноином.

Последующие визиты

Последующие визиты должны быть организованы с интервалами 28 дней. Необходимость повторных тестов на беременность под медицинским наблюдением каждый месяц должна быть определена согласно локальному установленному порядку, учитывая половую активность пациентки и менструальный цикл (анормальные менструации, периоды аменореи). Если показано, последующие тесты на беременность должны проводиться в день визита к врачу, во время которого назначается препарат, или за 3 дня до визита к врачу.

Окончание терапии

Через пять недель после прекращения терапии женщинам должен быть проведен окончательный тест на беременность для исключения беременности.

Ограничения при назначении и отпуске

Для женщин в детородном возрасте, курс лечения изотретиноином можно назначать не дольше, чем на 30 дней; продолжение лечения требует нового назначения. В идеальных условиях, тест на беременность, назначение и выдача изотретиноина должны осуществляться в один и тот же день. Выдача изотретиноина должна проходить максимум через 7 дней после его назначения.

Пациенты мужского пола

Нет оснований считать, что лечение изотретиноином может оказать воздействие на потенцию или другие проблемы у мужчин. Однако мужчинам необходимо напомнить, что они не должны делиться препаратом с кем-либо, особенно с женщинами.

Период лактации

Акнекутан является высоколипофильным, следовательно, попадание изотретиноина в молоко матери является очень вероятным. Вследствие вероятности развития неблагоприятных событий у матери и ребенка, использование Акнекутана противопоказано кормящим матерям.

Препарат содержит сорбит; пациентам с непереносимостью фруктозы не рекомендуется применять Акнекутан.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении или управлении машинами в ночное время.

Передозировка

Изотретиноин представляет собой производное витамина А. Проявления кратковременного токсического эффекта гипервитаминоза А включают тяжелую головную боль, тошноту и рвоту, дремоту, раздражительность и зуд. Эти симптомы считаются обратимыми и уменьшаются без необходимости в лечении.

Форма выпуска и упаковка

Препарат Акнекутан - средство лечения угревой сыпи
Изотретиноин - стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.
Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы.
Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрации в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после разового приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.
Высокая биодоступность Акнекутана обусловлена большой долей растворенного изотретиноина в препарате, и может увеличиваться при условии приема препарата с пищей.
У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Cmax) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрация изотретиноина в плазме в 1.7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99,9%.
Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Css) у больных с тяжелыми формами акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) у этих больных в 2,5 раза превышали таковые изотретиноина.
Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке.
Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов - 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.
Исследования in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. При этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов CYP.
Период полувыведения терминальной фазы для изотретиноина в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина в среднем 29 часов.
Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных.
Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Показания к применению

Препарат Акнекутан предназначен для лечения тяжелых форм акне (узелково - кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов). Акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Способ применения

Таблетки Акнекутан принимать внутрь, желательно во время еды, 1-2 раза в сутки.
Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.
Начальная доза Акнекутана - 0,4 мг/кг в сутки, в некоторых случаях до 0,8 мг/кг в сутки. При тяжелых формах заболевания или с акне туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг в сутки. Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 100-120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 недель. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно.
У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 недель после первого, так как улучшение может носить отсроченный характер.
При тяжелой хронической почечной недостаточности начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сутки.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения.
Симптомы, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).
Кожа и ее придатки: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.
Костно-мышечная система: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендиниты.
Центральная нервная система и психическая сфера: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли.
Органы чувств: ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко - нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах, затруднения при ношении контактных линз.
Желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Акнекутан.
Органы дыхания: редко - бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).
Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.
Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко - гипергликемия.

В ходе приема Акнекутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.
Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).
Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.
Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства - гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепно-мозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Акнекутан являются: беременность, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период кормления грудью, печеночная недостаточность, гипервитаминоз A, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами; повышенная чувствительность к препарату или его компонента.
Акнекутан не рекомендуется к применению детям до 12 лет.
С осторожностью: сахарный диабет, депрессия в анамнезе, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Беременность

Беременность - абсолютное противопоказание для терапии Акнекутаном .
Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.
Изотретиноин - препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития. Акнекутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям: -она должна страдать тяжелой формой акне, устойчивой к обычным методам лечения;
- она должна наверняка понимать и выполнять указания врача;
- она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Акнекутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
- она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции; -она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
- она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;
- у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
- она должна начинать лечение Акнекутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
- она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
- при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;
- она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.
Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.
Врач должен быть уверен, что:
- пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
- получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
- пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания;
- пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
- пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.
Тест на беременность В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:
До начала терапии:
. Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.
. Тест на беременность проводят в день назначения Акнекутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии Акнекутаном.
Во время терапии:
. Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.
Окончание терапии:
. Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.
Рецепт на Акнекутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день. Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Акнекутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода.
При возникновении беременности терапию Акнекутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность сохранения беременности с врачом, специализирующимся на тератологии. Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Акнекутан нельзя назначать кормящим матерям.
Пациентам мужского пола:
Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Акнекутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Акнекутана.
Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность.
Одновременное применение Акнекутана с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.
Одновременное применение с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А. Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.
Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения.
Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Передозировка

В случае передозировки Акнекутаном могут появиться признаки гипервитаминоза А.
В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Форма выпуска

Акнекутан - капсулы 8 мг и 16 мг .
По 10 или 14 капсул в ПВХ блистер, покрытый алюминиевой фольгой.
Блистеры-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; блистеры-14-N1, N2, N4, N7 в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Состав

1 капсула Акнекутан 8 мг содержит активные вещества: изотретиноин - 8,0 мг.
Вспомогательные вещества: гелюцир 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина) - 96, 00 мг; очищенное соевое масло - 52,00 мг.
Спан 80 (сорбитан олеат - смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита) - 8,00 мг.

1 капсула Акнекутан 16 мг содержит активные вещества: изотретиноин - 16,0 мг.
Вспомогательные вещества: гелюцир 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина) - 192, 00 мг; очищенное соевое масло - 104,00 мг.
Спан 80 (сорбитан олеат - смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита) - 16,00 мг

Состав капсулы:
Акнекутан 8 мг : корпус и крышка: желатин, краситель оксид железа красный (Е172), титана диоксид (Е171).
Акнекутан 16 мг : корпус: желатин, титана диоксид (Е171).
Крышка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель оксид железа желтый (Е172), индигокармин (Е132).

Дополнительно

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом.
При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить. В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена Акнекутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.
В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.
При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.
Пациентам, получающим Акнекутан, рекомендуется использовать увлажняющие мазь или крем для тела, бальзам для губ для уменьшения сухости кожи и слизистых в начале терапии. На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.
Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Акнекутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Акнекутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки.
Следует ограничивать воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.
Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан.
При терапии Акнекутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан. Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.
Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).
В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия).

Основные параметры

Название:	АКНЕКУТАН
Код АТХ:	D10BA01 -

Латинское название: Acnecutan
Код АТХ: D10B A01
Действующее вещество: Isotretinoin
Производитель: SMB Technology SA (Бельгия)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t° до 25 °C
Срок годности: 2 года

Препарат Акнекутан разработан для лечения различных тяжелых форм акне, не вылечиваемых иными способами.

Состав и лекарственные формы

ЛС представлен в двух дозировках: с 8 и 16 мг изотретиноина в одной пилюле. Составы вспомогательных компонентов идентичны, различаются лишь количеством: в пилюлях Акнекутан 16 мг содержание составляющих больше в два раза.

Компоненты капсулы 8 мг

• Вспомогательные ингредиенты: Гелюцир 50/13, Спан-80, масло сои
• Корпус и крышка: желатин, Е172 (красный), Е171.

Капсулы – коричневые, желатиновые. Наполнение – желто-оранжевая пастообразная масса. Пилюли фасуются в блистеры по 10 и 14 штук. В упаковке из картона – 2, 3, 5, 6, 9, 10 пластинок по 10 капсул или 1, 2, 4, 7 блистеров по 14 капсул, руководство по использованию.

Компоненты капсулы 16 мг

• Вспомогательные вещества: Гелюцир 50/13, Спан-80, соевое масло
• Корпус: желатин Е171, крышка: – желатин, Е171, Е172 (желтый), Е132 (индиго+кармин).

Капсулы – твердые, с белым корпусом и зеленой крышкой. Наполнение пилюль – желто-оранжевая пастообразная масса. Капсулы фасуются по 10 или 14 штук в блистеры. В пачке из картона: 2/3/5/6/9/10 пластинок по 10 капсул или 1/2/4/7 блистеров по 14 капсул, руководство по использованию.

Лечебные свойства

Предназначение препарата – терапия угревой сыпи, для чего в его состав включен изотретиноин. Вещество является одной из форм витамина А, а точнее, – карбоновой кислоты, или полностью транс-ретиноевой кислоты. Является ретиноидом первого поколения, активно применяющийся при терапии угрей и фолликулярного кератоза.

Исследователи пока не изучили досконально механизм действия этого соединения, но предполагают, что лечебный эффект достигается благодаря способности подавлять чрезмерную активность сальных желез и уменьшать их величину. Так как сало, вырабатываемое железами внутренней секреции, является питательной средой для роста популяции возбудителей болезни, то уменьшение его образования минимизирует бактериальные колонии.

Акнекутан восстанавливает нормальное образование клеток, активизирует регенерацию тканей и происходящих в коже процессов, подавляет воспаления в слоях дермы и сальных протоках.

Препарат обладает высокой биодоступностью, которая возрастает при приеме вместе с едой. Выводится из организма с мочой и желчью. Выработка эндогенного вещества восстанавливается, в среднем, через две недели после отмены Акнекутана.

ЛС запрещено принимать пациентам с нарушением работы печени, так как пока точно неизвестно, как он влияет на орган.

Способ применения

Средняя стоимость: (30 шт.) – 1304 руб.

Капсулы Акнекутана, согласно инструкции по применению, нужно пить во время приема пищи – один раз или дважды в день. Остальные нюансы – дозировка, как принимать ЛС, продолжительность курса – определяются только лечащим доктором.

Лечебное действие препарата и его побочные эффекты варьируются в зависимости от дозировки, степени тяжести угрей и отличаются у каждого больного. Поэтому особенности терапии, расчет ЛС определяются всегда персонально.

Дозу применяемого ЛС должен рассчитать доктор в соответствии с показателями веса пациента, степенью выраженности акне. Наименьшей суточной дозировкой, которую назначают в начале терапии и при легкой степени акне, является 0,4 мг на 1 кг массы тела. У некоторых больных она может быть удвоена – 0,8 мг/кг. Терапия тяжелых форм кожной патологии лечится дозировкой до 2 мг/кг.

Полное излечение достигается, в среднем, после курса 16-24 недель. Если пациент тяжело воспринимает лечение Акнекутаном, то применяют иную схему: дозировку снижают и одновременно увеличивают длительность терапии.

В связи с сильным действием ЛС, для большинства больных достаточно пройти один курс Акнекутана, чтобы полностью вылечиться от кожной патологии.

При возврате патологии допускается повторное лечение препаратом в той же дозировке. Повторной курс рекомендуется проводить спустя 2 месяца после предыдущего, так как не исключено отсроченное лечебное действие Акнекутана.

Патологии почек

При недостаточном функционировании органа дозировку ЛС уменьшают до 8 мг в сутки в несколько приемов.

При беременности и ГВ

Запрещено применять Акнекутан от прыщей во время вынашивания ребенка и при планировании беременности, так как действующее вещество ЛС обладает сильным тератогенным действием. Если, несмотря на все меры предохранения, женщина забеременеет во время терапии или сразу после ее окончания, то существует очень большая вероятность, что ребенок родится с тяжелыми патологиями и аномалиями развития.

Вследствие мощного тератогенного действия изотрериоина, препараты с его содержанием не следует принимать не только беременным, но и женщинам, планирующим материнство. Ведь даже небольшие дозы вещества могут оказать токсичное воздействие на внутриутробное развитие ребенка. По этой причине всем женщинам репродуктивного возраста препарат назначается с большими предосторожностями и оговорками. Если Акнекутан невозможно заменить иными лекарственными средствами, то врач может его прописать только в случае, если пациентка соответствует ряду требований:

• Диагностированное акне в тяжелой форме, заболевание не поддается иным способам терапии.
• Пациентка понимает особенность препарата, его действие и возможные последствия. Обязуется в точности выполнять врачебное предписание.
• Осознает опасность зачатия во время курса Акнекутана, знает о необходимости предохранения в период лечения и в течение месяца после его окончания. В случае подозрения на беременность сразу же обратится к доктору.
• Пациентка предупреждена, что контрацептивы могут оказаться неэффективными, разбирается в тератогенном эффекте препарата, знает, как сочетать противозачаточные средства, какие из них наиболее действенны.
• За 11 дней до начала приема капсул удостоверилась в отсутствии беременности с помощью теста. Во время лечения и месяц после его окончания будет еженедельно проверять ее наличие/отсутствие.
• Знает, что прием ЛС можно начинать лишь на 2-3 день МЦ.
• Осознает потребность ежемесячного осмотра у специалиста.
• При возврате болезни она будет пользоваться теми же противозачаточными средствами, которые использовались перед курсом, во время и после него на протяжении месяца, регулярно делать тест на беременность.
• Пациентка должна полностью осознавать все последствия несоблюдения противозачаточных мер и следовать врачебным указаниям.

Средняя стоимость: (30 шт.) – 2279 руб.

Кроме того, подобные меры предосторожности должны соблюдать не только способные к деторождению пациентки, но и те, кто обычно не пользуются контрацептивами из-за бесплодия (кроме женщин с удаленной маткой), аменореи или те пациентки, у которых нет половых связей.

При назначении ЛС от прыщей доктор обязан удостовериться, что:

• У пациентки имеется тяжелая стадия акне, не вылечиваемая иными способами терапии.
• Имеется подтвержденный отрицательный тест на беременность до начала курса, во время него и в течение месяца после его окончания. Все результаты обязательно документируются и прикрепляются к истории болезни.
• Пациентка осознает необходимость контрацепции, пользуется двумя надежными противозачаточными средствами во время лечения и на протяжении месяца после отмены терапии.
• Женщина, принимающая Акнекутан, осознает повышенные требования по недопущению беременности и следует им.
• Пациентка отвечает всем условиям терапии.

Проведение теста на беременность

Проверку разрешается проводить при наименьшей чувствительности (25 мМЕ на 1 мл) на протяжении трех дней с начала МЦ:

До начала курса

Чтобы исключить возможность беременности до лечения Акнекутаном, заранее должен быть сделан тест на беременность. Отрицательный результат документируется и вместе с датой проведения анализа заносится в дневник Акнекутана. Для пациенток с нерегулярным МЦ время для теста должно подбираться в соответствии с сексуальной активностью и проводиться на протяжении 3 недель после незащищенного ПА.

Тест на беременность проводится в день осмотра и назначения Акнекутана либо за три дня до посещения врача. Все данные анализов должны фиксироваться доктором и заноситься в историю болезни. ЛС может быть назначено исключительно тем пациенткам, которые не меньше месяца до начала курса Акнекутана пользовались надежными противозачаточными средствами.

Во время терапии

Женщины, принимающие Акнекутан, должны обязательно раз в 28 суток показываться врачу. Необходимость ежемесячной проверки на беременность определяется сексуальной активностью, наличием/отсутствием расстройства МЦ. Тест на беременность проводится в день осмотра доктором или за три дня до визита к нему. Его результаты обязательно должны быть занесены в дневник Акнекутана.

Конец курса

Анализ на беременность проводится спустя 5 недель после окончания терапии. Назначение Акнекутана, рецепт на медсредство выписывается пациентке репродуктивного возраста лишь на один месяц, для повторного курса требуется новое разрешение на приобретение ЛС и проведение теста.

Если несмотря на все принимаемые меры, зачатие все же случилось (во время лечения и после окончания курса в течение месяца), то ЛС тут же отменяют. Целесообразность сохранения беременности необходимо обсудить со специалистом по тератогенным веществам, так как имеется высокий шанс развития патологий и пороков развития у ребенка.

Кормящим женщинам Акнекутан не назначается из-за того, что он может экскретироваться в молоко.

Противопоказания и меры предосторожности

Средство от прыщей запрещено использовать для терапии при:

• Беременности (подтвержденной, подозреваемой или планируемой)
• Лактации
• Непереносимости или высоком уровне чувствительности к составляющим (особенно это касается людей с невосприимчивостью сои)
• Печеночной недостаточности
• Гипервитаминозе группы А
• Высокой гиперлипидемии
• Лечении антибиотиками тетрациклиновой группы
• Возрасте до 12-ти лет.

Относительными противопоказаниями (назначение возможно, но с большими предосторожностями) являются:

• Сахарный диабет
• Наличие депрессии в анамнезе
• Большой вес, ожирение
• Расстройство метаболизма липидов
• Алкоголизм.

В случае назначения Акнекутана пациентам этой группы риска ход терапии должен контролироваться медиками.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лечение Акнекутаном должно проводиться с учетом возможных негативных реакций при совмещении с другими ЛС:

• Антибиотические препараты тетрациклиновой группы уменьшают действие изотретиноина.
• Вследствие способности тетрациклинов повышать ВЧД, их не следует совмещать с препаратом от прыщей.
• Совмещение Акнекутана с ЛС, усиливающими светочувствительность кожи, повышает угрозу солнечных ожогов.
• Совмещение с медсредствами, содержащими любые формы ретинола, способствует возникновению гипервитаминоза А.
• Изотретиноин обладает способностью понижать действие прогестероносодержащих противозачаточных средств, поэтому во время курса Акнекутана надо пользоваться надежными средствами предохранения (желательно двумя) и заменить противозачаточные пероральные средства с небольшим содержанием гормона на более концентрированные.
• Во время приема Акнекутана следует воздержаться от использования лечебных или косметических средств с кератолическим действием, чтобы избежать сильного местного раздражения или поражения кожи.

Побочные эффекты

Интенсивность нежелательных симптомов носит дозозависимый характер. Обычно неблагоприятные последствия приема Акнекутана снижаются при уменьшении дозировки или отмены препарата, но у некоторой части пациентов они могут сохраниться и после прекращения терапии.

Побочные действия Акнекутана, обусловленные гипервитаминозом А, проявляются в виде различных нарушений нормального функционирования различных органов:

• Кожные покровы: сухость дермы и слизистых тканей (включая губы), кровотечения из носа, хриплость/сиплость голоса, конъюнктивит, аллергия на контактные линзы, временное помутнение роговицы. Также наблюдается: шелушение ладоней, подошвенных поверхностей, высыпания, зуд, гипергидроз, эритема/дерматит лица, околоногтевой панариций, дистрофия ногтевых пластин, выпадение волос (обратимое), оволосение по мужскому типу, гиперпигментация, чувствительность к свету и УФ-излучению, повышенная травматичность кожи. В начале курса терапии бывает обострение акне, которое может сохраняться на протяжении нескольких недель.
• Локомоторная система: мышечные и суставные боли, артрит, гиперостоз, тендиниты.
• ЦНС, психика: быстрая утомляемость, рост ВЧ давления, боли головы, тошнота, ухудшение зрения, судороги, депрессивное состояние, склонность к суициду.
• Органы зрения: ксерофтальмия, снижение остроты зрения, светочувствительность, обострение сумеречного зрения, кератит, конъюнктивит, искаженное восприятие цвета, отечность зрительного нерва, чувствительность к контактным линзам.
• ЖКТ: сухость во рту, кровоточивость и воспаление десен, панкреатит (не исключена гибель пациента).
• Респираторная система: бронхоспазм (преимущественно у людей с БА в прошлом).
• Система кроветворения: анемия, повышение или снижение уровня тромбоцитов, лейкопения.
• Иммунитет: инфекции, спровоцированные стафилококками.
• Иные расстройства: индивидуальная аллергия, васкулит, лимфаденопатия, протеинурия.

Передозировка

Производное витамина А обладает низкой токсичностью, но несмотря на это, случайный или преднамеренный прием сверхдоз Акнекутана может вызвать гипервитаминоз А. Симптомы проявляются в виде болей головы, тошноты и рвоты, нарушения сна, сонливости, повышенной раздражительности, зуда. При легкой форме передозировки симптомы проходят самостоятельно, без необходимости терапии. Но в некоторых случаях пострадавшему может понадобиться промывание желудка.

Особые указания

В ходе терапии Акнекутаном следует систематически проверять состояние печени: анализ функционирования органа и его ферментов проводится за месяц до начала приема, спустя 30 суток после первого приема и затем – каждые три месяца либо по необходимости.

В период терапии возможно временный и обратимый рост уровня внутриклеточных соединений печени. Если их содержание выше нормальных показателей, то дозировку ЛС снижают или вовсе отменяют препарат.

Липидный уровень проверяется за 1 месяц до начала курса, спустя 1 месяц после первого приема, затем – каждые 3 месяца либо по необходимости в зависимости от показаний. Как правило, качество липидного обмена улучшается после снижения дозировки Акнекутана, его отмены или коррекции питания.

Уровень триглицеридов также подлежит держать под контролем, так как если он превышает нормальные показатели, то повышается угроза возникновения острого панкреатита с возможным смертельным исходом.

Если во время лечения развилась гипертриглицеридемия, не поддающаяся коррекции, или появились признаки панкреатита, то терапию следует отменить.

Депрессии и суицидальные наклонности во время прохождения курса Акнекутана достаточно редки, и их связь с препаратом считается недоказанной. Тем не менее, если такие состояния имеются в анамнезе, то больной должен находиться под контролем медиков, чтобы при появлении признаков отклонения в психике своевременно направить к специалисту. Также следует учитывать, отмена препарата может не сказаться на устранении депрессии или мыслей о суициде, а продолжаться и после лечения. Поэтому такие больные должны некоторое время наблюдаться у специалистов, а при необходимости – пройти соответствующую терапию.

Обострение акне в начале курса Акнекутана хоть и редко, но случается. Обычно оно проходит самостоятельно при продолжении курса. Снижать дозировку не требуется.

При назначении Акнекутана врач должен изучить и правильно оценить соотношение пользы/вреда для каждого конкретного пациента.

Применение Акнекутана может вызвать повышенную сухость дермы, ее шелушение, поэтому для нормализации состояния кожи и слизистых тканейнеобходимо применение увлажняющих средств.

Препарат может способствовать возникновению болезненного синдрома в мышцах, суставах, сопровождающихся снижением физической выносливости.

Во время курса Акнекутана и в течение полугода после его окончания крайне нежелательно применять агрессивные методы воздействия на кожу (химический или лазерный пилинг), так как высока вероятность возникновения рубцов, гипо- или гиперпигментации. Также следует в течение полугода воздерживаться от депиляции с помощью воска, чтобы не спровоцировать отслоения дермы, рубцы и нарушение пигментации.

Препарат способен вызывать ухудшение остроты зрения в вечернее и ночное время в период курса и сохраняться некоторое время после отмены ЛС, повышенную чувствительность к контактным линзам. В случае возникновения сухости слизистых тканей глаза рекомендуется применять увлажняющие офтальмологические ЛС, препараты «искусственная слеза». Также понадобится наблюдение у специалиста, чтобы не допустить развитие кератита. В случае ухудшения зрения ставится вопрос об отмене Акнекутана.

Ввиду усиления светочувствительности кожи, следует сократить время пребывания под солнечными лучами, приостановить или снизить дозировку при УФ-терапии. Чтобы защитиить кожу от нежелательного воздействия света рекомендуется перед выходом наносить кремы с высокой степенью защиты.

Совмещать Акнекутан и алкоголь крайне нежелательно, чтобы не усиливать нагрузку на печень и провоцировать непредсказуемые реакции.

При подозрении на доброкачественную ВЧГ, воспаления кишечника, анафилаксии препарат следует сразу же отменить.

Диабетикам, страдающим ожирением или зависимостью от спиртного необходимо более часто проверять содержание глюкозы, уровня липидов.

Пациентам, проходящим лечение Акнекутаном и на протяжении месяца после его завершения, запрещено сдавать кровь в качестве доноров, чтобы исключить вероятность переливания ее беременным и последующее тератогенное воздействие на плод.

Во время курса Акнекутана следует соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами или транспортом.

Аналоги

Для лечения тяжелых форм акне существуют и другие ЛС на основе изотретионина. Чтобы подобрать к капсулам Акнекутан аналоги, пациенту следует обратиться к лечащему специалисту. Похожим действием обладают Ретасол, Роаккутан, Дерморетин и Сотрет.

R.P.SCHERER (ФРГ)

Средняя стоимость: 10 мг (10 капс.) – 1126 руб., 20 мг (30 капс.) – 1948 руб.

ЛС на основе изотретиноина применяется для терапии тяжелых форм угревой сыпи. Также производится в двух видах капсул с разной концентрацией действующего компонента. Выбирая Сотрет или Акнкутан, что лучше подойдет для терапии, надо учитывать, что первое средство содержит больше активного вещества – 10 и 20 мг в одной капсуле. Поэтому действует более мощно.

Схема применения идентична, расчет дозы производится в соответствии с показаниями пациента.

Плюсы:

• Хороший результат
• Более доступная цена по сравнению с другими ЛС
• Незначительная разница в составе.

Недостатки:

• Побочки
• Возможны рецидивы.

Действующее вещество

Изотретиноин

Лекарственная форма

Производитель

Ядран, Хорватия

Состав

Состав на 1 капсулу:
Активные вещества:
Изотретиноин 8,0 мг
Вспомогательные вещества: Гелюцир® 50/13 (смесь эфиров стеариновой кислоты полиэтиленоксида и глицерина), очищенное соевое масло, Спан 80® (сорбитан олеат - смешанные эфиры олеиновой кислоты и сорбита).

Состав капсулы
корпус и крышка: желатин, краситель оксид железа красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Фармакологическое действие

Изотретиноин - стереоизомер полностью трансретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало - основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.

Акнекутан подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы.

Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика
После перорального применения абсорбция изменчивая, биодоступность Акнекутана низкая и вариабельная - обусловлена долей растворенного изотретиноина в препарате, и также может увеличиваться при приеме препарата с пищей. У больных с акне максимальные концентрации в плазме (Сmах) в равновесном состоянии после приема 80 мг изотретиноина натощак составляли 310 нг/мл (диапазон 188-473 нг/мл) и достигались через 2-4 часа. Концентрация изотретиноина в плазме в 1.7 раз выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) - 99,9%.

Равновесные концентрации изотретиноина в крови (Css) у больных с тяжелыми формами акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основного метаболита) у этих больных в 2,5 раза превышали таковые изотретиноина.

Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 раза ниже, чем в сыворотке. Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов - 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью трансретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20-30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция.

Исследования in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов CYP. При этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов CYP.

Период полувыведения терминальной фазы для изотретиноина в среднем 19 часов. Период полувыведения терминальной фазы для 4-оксо-изотретиноина в среднем 29 часов.

Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах. Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан у этой группы больных. Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.

Показания

Тяжелые формы акне (узелково - кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов).
Акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность - абсолютное противопоказание для терапии Акнекутаном. Если беременность возникает, несмотря на предостережения, во время лечения или в течение.месяца после окончания терапии, существует очень большая опасность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Изотретиноин - препарат с сильным тератогенным действием. Если беременность возникает в тот период, когда женщина перорально принимает изотретиноин (в любой дозе и даже непродолжительное время), существует очень большая опасность рождения ребенка с пороками развития.

Акнекутан противопоказан женщинам детородного возраста, если только состояние женщины не удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям:

• она должна страдать тяжелой формой акне, устойчивой к обычным методам лечения;
• она должна наверняка понимать и выполнять указания врача;
• она должна быть информирована врачом об опасности наступления беременности в ходе лечения Акнекутаном, в течение одного месяца после него и срочной консультации при подозрении на наступление беременности;
• она должна быть предупреждена о возможной неэффективности средств контрацепции;
• она должна подтвердить, что понимает суть мер предосторожности;
• она должна понимать необходимость и непрерывно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); желательно использовать одновременно 2 различных способа контрацепции, включая барьерный;
• у нее должен быть получен отрицательный результат достоверного теста на беременность в пределах 11 дней до начала приема препарата; тест на беременность настоятельно рекомендуется проводить ежемесячно во время лечения и через 5 недель после окончания терапии;
• она должна начинать лечение Акнекутаном только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
• она должна понимать необходимость обязательного посещения врача каждый месяц;
• при лечении по поводу рецидива заболевания она должна постоянно пользоваться теми же эффективными методами контрацепции в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его завершения, а так же проходить тот же достоверный тест на беременность;
• она должна полностью понимать необходимость мер предосторожности и подтвердить свое понимание и желание применять надежные методы контрацепции, которые ей объяснил врач.

Использование противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время лечения изотретиноином следует рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методов контрацепции из-за бесплодия (за исключением пациенток, перенесших гистерэктомию), аменореи или которые сообщают, что не ведут половую жизнь.

Врач должен быть уверен, что:

• пациентка страдает тяжелой формой акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии;
• получен отрицательный результат достоверного теста на беременность до начала приема препарата, во время терапии и через 5 недель после окончания терапии; даты и результаты проведения теста на беременность необходимо документировать;
• пациентка использует не менее 1, предпочтительно 2 эффективных метода контрацепции, включая барьерный метод, в течение одного месяца до начала лечения Акнекутаном, во время лечения и в течение месяца после его окончания; -пациентка способна понимать и выполнять все вышеперечисленные требования по предохранению от беременности;
• пациентка соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность
В соответствие с существующей практикой, тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mME/мл следует проводить в первые 3 дня менструального цикла:

До начала терапии:

• Для исключения возможной беременности до начала применения контрацепции результат и дата первоначального теста на беременность должны быть зарегистрированы врачом. У пациенток с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность зависит от сексуальной активности, его следует проводить через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач должен проинформировать пациентку о методах контрацепции.
• Тест на беременность проводят в день назначения Акнекутана или за 3 дня до визита пациентки к врачу. Специалисту следует регистрировать результаты тестирования. Препарат может быть назначен только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 1 месяца до начала терапии Акнекутаном.

Во время терапии:

• Пациентка должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствие с местной практикой и с учетом сексуальной активности, предшествующих нарушений менструального цикла. При наличии показаний тест на беременность проводится в день визита или за три дня до визита к врачу, результаты теста должны быть зарегистрированы.

Окончание терапии:

• Через 5 недель после окончания терапии проводится тест для исключения беременности.

Рецепт на Акнекутан женщине, способной к деторождению, может быть выписан только на 30 дней лечения, продолжение терапии требует нового назначения препарата врачом. Рекомендуется тест на беременность, выписку рецепта и получение препарата проводить в один день.

Выдачу Акнекутана в аптеке следует осуществлять только в течение 7 дней с момента выписки рецепта.

Противопоказания

Беременность, установленная и планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период кормления грудью, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами.

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Акнекутан не показан при лечении акне периода полового созревания и не рекомендуется к применению детям до 12 лет.

С осторожностью
Сахарный диабет, депрессия в анамнезе, ожирение, нарушение липидного обмена, алкоголизм.

Пациентам мужского пола:
Существующие данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция препарата, поступившего из семени и семенной жидкости мужчин, принимающих Акнекутан, не достаточна для появления тератогенных эффектов Акнекутана. Мужчинам следует исключать возможность приема препарата другими лицами, особенно женщинами.

Если, несмотря на принятые меры предосторожности, во время лечения Акнекутаном или в течение месяца после его окончания, беременность все же наступила, существует высокий риск очень тяжелых пороков развития плода. При возникновении беременности терапию Акнекутаном прекращают. Следует обсудить целесообразность ее сохранения с врачом, специализирующимся на тератологии.

Поскольку изотретиноин обладает высокой липофильностью, весьма вероятно, что он попадает в грудное молоко. Из-за возможных побочных действий Акнекутан нельзя назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов зависят от дозы. Обычно побочные действия носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться после прекращения лечения. Симптомы, связанные с гипервитампнозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, в т.ч. губ (хейлит), носовой полости (кровотечения), гортани и глотки (охриплость голоса), глаз (конъюнктивит, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Кожа и ее придатки: шелушение кожи ладоней и подошв, сыпь, зуд, эритема лица/дерматит, потливость, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, обратимое выпадение волос, фульминантные формы акне, гирсутизм, гиперпигментация, фотосенсибилизация, легкая травмируемость кожи. В начале лечения может происходить обострение акне, сохраняющееся несколько недель.

Костно-мышечная система: боли в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боли в суставах, гиперостоз, артрит, обызвествление связок и сухожилий, тендиниты.

Центральная нервная система и психическая сфера: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, редко - депрессия, психоз, суицидальные мысли. Органы чувств: ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), редко - нарушение цветовосприятия (проходящее после отмены препарата), лентикулярная катаракта, кератит, блефарит, конъюнктивит, раздражение глаз, неврит зрительного нерва, отек зрительного нерва (как проявление внутричерепной гипертензии); нарушение слуха на определенных звуковых частотах, затруднения при ношении контактных линз.

Желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения; панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл). Описаны редкие случаи панкреатита с летальным исходом. Транзиторное и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Акнекутан.

Органы дыхания: редко - бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Система крови: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Лабораторные показатели: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, снижение уровня липопротеинов высокой плотности, редко - гипергликемия. В ходе приема Акнекутана были зарегистрированы случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых больных, особенно занимающихся интенсивной физической нагрузкой, описаны отдельные случаи повышения активности КФК в сыворотке.

Иммунная система: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus).

Прочее: лимфаденопатия, гематурия, протеинурия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), системные реакции гиперчувствительности, гломерулонефрит.

Тератогенный и эмбриотоксический эффекты: врожденные уродства -гидро- и микроцефалия, недоразвитие черепномозговых нервов, микрофтальмия, пороки развития ССС, паращитовидных желез, нарушения формирования скелета - недоразвитие пальцевых фаланг, черепа, шейных позвонков, бедренной кости, лодыжек, костей предплечья, лицевого черепа, волчья пасть, низкое расположение ушных раковин, недоразвитие ушных раковин, недоразвитие или полное отсутствие наружного слухового прохода, грыжа головного и спинного мозга, костные сращения, сращение пальцев рук и ног, нарушения развития вилочковой железы; гибель плода в перинатальный период, преждевременные роды, выкидыши), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста; в эксперименте на животных - феохромоцитома.

Взаимодействие

Антибиотики тетрациклинового ряда, ГКС снижают эффективность. Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. сульфонамидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск возникновения солнечных ожогов.

Одновременное применение с другими ретиноидами (в т.ч. ацитретином, третиноином, ретинолом, тазаротеном, адапаленом) увеличивает риск возникновения гипервитаминоза А.

Изотретиноин может ослабить эффективность препаратов прогестерона, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона.

Сочетанное применение с местными кератолитическими препаратами для лечения акне не рекомендуется из-за возможного усиления местного раздражения. Поскольку тетрациклины увеличивают риск повышения внутричерепного давления, одновременное применение с изотретиноином противопоказано.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, желательно во время еды, 1 -2 раза в сутки.

Терапевтическая эффективность Акнекутана и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это делает необходимым индивидуальный подбор дозы в ходе лечения.

Начальная доза Акнекутана - 0,4 мг/кг в сутки, в некоторых случаях до 0,8 мг/кг в сутки. При тяжелых формах заболевания или с акне туловища может потребоваться доза до 2 мг/кг в сутки.

Оптимальная курсовая кумулятивная доза - 100-120 мг/кг. Полная ремиссия достигается обычно за 16-24 недель. При плохой переносимости рекомендованной дозы лечение можно продолжить в меньшей дозе, но более длительно. У большинства больных акне полностью исчезают после однократного курса лечения.

При рецидиве возможно проведение повторного курса лечения в той же суточной и кумулятивной дозе. Повторный курс назначают не ранее 8 недель после первого, так как улучшение может носить отсроченный характер.

При тяжелой хронической почечной недостаточности начальная доза должна быть уменьшена до 8 мг/сутки.

Передозировка

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Специальные указания

Рекомендуется контролировать функцию печени и печеночные ферменты до лечения, через 1 месяц после его начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Отмечено преходящее и обратимое увеличение печеночных трансаминаз, в большинстве случаев в пределах нормальных значений. Если уровень печеночных трансаминаз превышает норму, необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак до лечения, через 1 месяц после начала, а затем каждые 3 месяца или по показаниям. Обычно концентрации липидов нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата, а также при соблюдении диеты. Необходимо контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, поскольку их подъем свыше 800 мг/дл или 9 ммоль/л может сопровождаться развитием острого панкреатита, возможно с летальным исходом.

При стойкой гипертриглицеридемии или симптомах панкреатита Акнекутан следует отменить. В редких случаях у больных, получавших Акнекутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и очень редко - суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту. Однако отмена Акнекутана может не приводить к исчезновению симптомов и может потребоваться дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В редких случаях в начале терапии отмечается обострение акне, которое проходит в течение 7-10 дней без коррекции дозы препарата.

При назначении препарата любому больному следует предварительно тщательно оценить соотношение возможной пользы и риска.

На фоне приема Акнекутана возможны боли в мышцах и суставах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, которые могут сопровождаться снижением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Следует избегать проведения глубокой химической дермоабразии и лечения лазером у больных, получающих Акнекутан, а также в течение 5-6 месяцев после окончания лечения из-за возможности усиленного рубцевания в атипичных местах и возникновения гипер- и гипопигментации. В ходе лечения Акнекутаном и в течение 6 месяцев после него нельзя проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска из-за риска отслойки эпидермиса, развития рубцов и дерматита. Поскольку у некоторых больных может наблюдаться снижение остроты ночного зрения, которое иногда сохраняется и после окончания терапии, больных следует информировать о возможности этого состояния, рекомендуя им соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время. Состояние остроты зрения нужно тщательно контролировать. Сухость конъюнктивы глаз, помутнения роговицы, ухудшение ночного зрения и кератит обычно проходят после отмены препарата. При сухости слизистой оболочки глаз можно использовать аппликации увлажняющей глазной мази или препарата искусственной слезы. Необходимо наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного развития кератита. Больных, предъявляющих жалобы на зрение, следует направлять к офтальмологу и рассмотреть вопрос о целесообразности отмены Акнекутана. При непереносимости контактных линз на время терапии следует использовать очки. Следует ограничивать воздействие солнечной инсоляции и УФ-терапии. При необходимости следует использовать солнцезащитный крем с высоким значением защитного фактора не менее 15 SPF.

Описаны редкие случаи развития доброкачественной внутричерепной гипертензии («псевдоопухоль головного мозга»), в т.ч. при сочетанном применении с тетрациклинами. У таких пациентов следует немедленно отменить Акнекутан. При терапии Акнекутаном возможно возникновение воспалительного заболевания кишечника. У больных с выраженной геморрагической диареей необходимо немедленно отменить Акнекутан.

Описаны редкие случаи анафилактических реакций, которые возникали только после предшествующего наружного применения ретиноидов. Тяжелые аллергические реакции диктуют необходимость отмены препарата и тщательного наблюдения за больным.

Больным из группы высокого риска (с сахарным диабетом, ожирением, хроническим алкоголизмом или нарушениями жирового обмена) при лечении Акнекутаном может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня глюкозы и липидов. При наличии диабета или подозрении на него рекомендуется более частое определение гликемии.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при приеме первой дозы).

В период лечения и в течение 30 дней после его окончания необходимо полностью исключить забор крови у потенциальных доноров для полного исключения возможности попадания этой крови беременным пациенткам (высокий риск развития тератогенного и эмбриотоксического действия). Форма выпуска Капсулы 8 мг и 16 мг. По 10 или 14 капсул в ПВХ блистер, покрытый алюминиевой фольгой.

Блистеры-10-N2, N3, N5, N6, N9, N10; блистеры-14-N1, N2, N4, N7 в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

найти на сайте. Возьми просто . Профилактика Акнекутан, капсулы 8 мг, 30 шт. . Выбор Акнекутан, капсулы 8 мг, 30 шт. . Состав Акнекутан, капсулы 8 мг, 30 шт. .

лечения, после, препарата, терапии, изотретиноина, беременность, может, следует, время, Акнекутан, Акнекутаном, должна, месяца, окончания, Акнекутана, начала, контрацепции, приема, развития, беременности, Изотретиноин, через, крови, случаи, использовать, зрения, необходимо, теста, также, недель, проводить, сутки, отмены, рекомендуется, действия

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в виде капсул в двух вариантах исполнения:

• одни из них являются желатиновыми необходимой твердости размером №3 с внутренним содержанием в виде пасты воскообразной, цвет которой желто-оранжевый. Корпус капсул выполнен в коричневом цвете;
• другим вариантом представлены капсулы твердой желатиновой субстанции с содержанием внутри корпуса пасты воскоподобной желто-оранжевой расцветки. Размер капсулы №1 поверхность корпуса бело-зеленой гаммы.

Активным веществом препарата служит вещество изотретиноина в различной для каждого из вариантов концентрации. В роли вспомогательных компонентов в обоих случаях выступают необходимые пропорции смеси Гелюцир 50/13, соевого масла прошедшего очистку, Спана 80.

Корпус капсулы составляет желатин в сочетании с соответствующими цвету каждого из вариантов красителями.

Упаковкой препарату выбрана пачка из картонной бумаги. Сами капсулы запечатывают в блистеры по 10 или 14 штук. Предусмотрено достаточно много вариантов наполнения пачек блистерами с лекарственными капсулами, где их может встречаться от двух до десяти в одной упаковке.

Срок и условия хранения

Препарат запрещен к использованию по истечении его срока годности, который равен двум годам. Помещения для хранения лекарственного средства должны быть сухими и затемненными. Оптимальная температура хранения до 25 градусов. Детям доступ к препарату необходимо запретить.

Фармакология

Акнекутан позиционируется как лекарственный препарат для терапии угревой сыпи.

Поскольку установлено, что улучшить клиническую картину течения акне в тяжелой форме можно путем подавления активности железы сальной и уменьшения ее в размере, что следует подтвердить гистологически. Акнекутан своей способностью к подавлению пролиферации себоцитов имеет возможность воздействовать на акне восстанавливающим образом, нормализуя процессы дифференцирования клеточного состава и активизируя стимуляцию процессов регенерации. Кроме того препарат отличается и противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели препарата являются линейными, поэтому концентрация его в кровяной плазме довольно предсказуема относительно принятой дозы. Акнекутан не оказывает влияния на ферменты печени, которые осуществляют метаболизм медикаментов.

Уровень высокой биодоступности объясняется растворенным в препарате изотретиноином в виде большой доли. При совмещении приема препарата с приемом пищи уровень биодоступности способен повыситься.

Концентрация препарата в плазме крови в полтора раза превышает максимальный ее уровень в самом кровотоке по причине слабого проникновения активного вещества препарата в эритроциты.

Связывание с плазменными белками практически полное. В слоях эпидермиса препарат способен концентрироваться в два раза меньше чем это доступно ему в сыворотке.

При метаболизме лекарственного средства происходит образование трех активных его метаболитов, а также глюкуронидов и нескольких метаболитов, значение которых ничтожно.

Установлено что активный компонент препарата, как и его основные метаболиты на активность ферментов цитохрома Р450 существенно не влияют.

Период полувыведения активного компонента в терминальной фазе составляет до девятнадцати часов. Период полувыведения его активного основного метаболита в фазе терминальной может достигать двадцати девяти часов.

Выведение осуществляется посредством почек и желчи в равных пропорциях.

На фармакокинетических показателях наличие у пациента почечной недостаточности в легкой и средней форме не отражается. А вот фармакокинетика препарата у пациентов с нарушениями печеночной функциональности мало изучена, поэтому Акнекутан данной категории пациентов назначать противопоказано.

Акнекутан показания к применению

Применение препарата в лечебных целях назначается в основном тем группам пациентов у кого проявления акне не поддаются иным видам терапевтического воздействия. Также препарат показан к назначению для лечения акне в тяжелой форме при узелково-кистозных образованиях, а также тех, что вызывают риск рубцевания.

Противопоказания

Противопоказанием к назначению препарата служат следующие состояния пациента, которые следует принять во внимание при принятии решения об адекватной терапии проблемы. Поэтому назначение препарата следует хорошо взвесить

• при беременности пациентки как фактической, так и в стадии планирования в связи с риском оказания лекарством тератогенного и эмбриотоксического влияния;
• когда пациентка кормит грудью младенца;
• при наличии у пациента печеночной недостаточности;
• при выявленном гипервитаминозе А;
• при состоянии выраженной гиперлипидемии;
• когда назначено лечение препаратами группы тетрациклинов;
• при высоком уровне лекарственной чувствительности;
• при возрасте пациента до 12 лет;
• при диагностировании диабета сахарного, депрессивного состояния, в том числе и в анамнезе, ожирения, алкоголизма, нарушения в липидном обмене применять Акнекутан рекомендуется осторожно.

Акнекутан инструкция по применению

Капсулы принимают внутрь во время еды дважды за сутки. Доза препарата подбирается врачом при индивидуальном подходе.

Тяжелые формы заболевания допускают прием препарата в дозе до 2 миллиграмм/килограмм веса/за сутки.

Оптимальной дозой курсового значения с накопительной способностью является количество лекарства от 100 до 120 миллиграмм/килограмм веса. При подобном лечении ремиссии можно достигнуть за полгода. В том случае если пациент тяжело переносит рекомендованную дозировку, ему надлежит продолжить лечение с меньшим потреблением препарата на боле длительный срок. В большинстве случаев для полного излечения повторения курса не требуется.

При возможном возникновении рецидива курс лечения необходимо повторить. Назначение повторного курса возможно только через два месяца после окончания первого, поскольку улучшение состояния пациента может быть отсроченным в связи с кумуляцией препарата.

Когда у пациента выявлена тяжелая степень почечной недостаточности, форма которой хроническая начальная доза лекарственного препарата не должна превышать 8 миллиграмм в сутки.

Акнекутан при беременности

Беременность имеет абсолютные противопоказания к назначению Акнекутана.

Беременность, возникшая на фоне лечения Акнекутаном или спустя месяц после его завершение чревата рождением ребенка с наличием тяжелых пороков в развитии.

Активный компонент препарата отличается сильнейшим влиянием тератогенного характера. Поэтому назначения лекарственного средства для женщины детородного возраста следует избегать за исключением тех случаев, когда акне диагностируется в тяжелой форме и не поддается иному способу лечения. Однако пациентка должна осознанно подходить к рекомендациям врача и неукоснительно соблюдать их. Ответственно подходить к контрацепции и не допускать наступления беременности в период лечения препаратом, а также не менее месяца после окончания терапии. Необходимо регулярно осуществлять проведения теста на беременность: за две недели до начала лечения, в периоде лечения и спустя полтора месяца после его завершения.

При возникновении рецидива все меры по предотвращения беременности и проведение тестов для подтверждения ее отсутствия актуальны при повторении курса.

Прием противозачаточного средства должен быть настоятельно рекомендован при назначении Акнекутана всем женщинам без исключения. В эту категорию должны быть включены и те пациентки, которые не принимают контрацептивы по причине бесплодия или по причине отсутствия половых контактов.

Таким образом, прежде чем провести назначение Акнекутана врач должен быть абсолютно уверен в следующем:

• у пациентки диагностирована тяжелая форма акне, которая не поддается иным способам терапии;
• исключена беременность у пациентки на момент начала лечения, что должно быть задокументировано письменно;
• пациента применяет эффективный метод контрацепции и собирается продолжать его использование в течение всего периода лечения и спустя полтора месяца по его завершении;
• все даты проведения тестов на беременность и их результаты также подлежат документированию;
• пациентка осознает всю серьезность предостережений и тяжесть последствий в случае неисполнения данных условий.

Тестирование беременности

По сложившейся практике беременность в целях исключения необходимо тестировать в первые несколько дней цикла менструального.

Перед началом лечения

Для того чтобы исключить факт беременности ее тестируют еще до начала контрацепции. Данные регистрируются в обязательном порядке врачом, включая дату проведения теста и полученный результат. Затем доктор информирует пациентку о методах контрацепции особенно в случаях нерегулярного менструального цикла и подбирает ей эффективное противозачаточное средство. Пациента начинает применение контрацептива.

Только после этого, когда время применяемой контрацепции составит не менее месяца, следует рассматривать начало приема Акнекутана. Начало лечения назначенное на определенный день снова предваряется проведением теста на беременность с полным фиксированием результатов.

В лечебном периоде

Посещение кабинета врача обязательно для пациентки через каждые двадцать восемь дней. Помимо осмотра и наблюдения за ходом противоугревой терапии обязательно проведение очередного тестирования беременности с последующей регистрацией в письменном виде, где указывают дату тестирования и его результат.

Завершение лечения

После того как лечение будет завершено следует подождать 5 или 6 недель и заново тестировать наличие беременности с целью ее исключения.

Рецепт на получение препарата Акнекутан для женщин, пребывающих в детородном возрасте, врач имеет право прописать лишь на месяц терапии. При необходимости ее продления назначение проводится заново. Получить препарат для пациентки возможно только в день проведения зафиксированного теста на беременность и предъявления заверенной врачом даты назначения лекарства в рецепте.

Если же вопреки всем принятым мерам предосторожности беременность у пациентки все- таки наступила, лечение Акнекутаном следует немедленно прекратить. Далее следует решить вопрос о целесообразности сохранения плода, где необходима консультация специалиста в области тератологии.

Из-за высокой вероятности проникновения активного компонента лекарственного препарата в грудное молоко Акнекутан запрещен к назначению для кормящей матери.

Акнекутан детям

Препарат запрещен к назначению для детей в период полового созревания. Строгое ограничение действует до двенадцатилетнего возраста.

Побочные эффекты

В большинстве своем побочные действия препарата имеют прямую зависимость от дозирования. Как правило, они обратимы после прекращения приема лекарства или проведения корректировки дозы. Однако некоторые из них могут сохраняться даже после того как курс лечения будет пройден.

Побочные эффекты могут проявлять себя симптоматикой гипервитаминоза А в виде сухости кожного покрова и слизистых, хейлита, носовых кровотечений, развития хрипоты, конъюнктивита и помутнения роговицы глаза обратимого характера. Пациент может жаловаться на дискомфорт, что связан с необходимостью носить контактные линзы.

Дерматология

Пациенты отмечали усиленное шелушение кожи на ладонях и подошвах, развитие эритемы лица, а также дерматитов, сыпи и зуда. Может повыситься потливость или разрастание ткани грануляционной, наступить истончение волосяного покрова стойкого характера, а также обратимая форма выпадения волоса. Возможно возникновение гранулемы пиогенной, паронихии, ониходистрофии, фотосесибилизации, гирсутизма, фульминантных форм акне, гиперпигментации и большей подверженности кожи травмированию.

В начальной фазе лечения акне может обостриться, что будет сохраняться на протяжении нескольких недель.

Система мышц и костей

Наблюдаются болевые ощущения в мышечных областях, а также суставах, возникновение артрита и тендинита. Может проявить себя обезызвествление, которому подвергаются сухожилия и связки.

Система нервная

Поступали жалобы от пациентов на чрезмерную утомляемость, посещение мыслей суицидальных, головные боли, психозы, Повышение давления внутричерепного, депрессивные состояния, развитие судорожных припадков.

Органы чувств

В виде развития ксерофтальмии, нарушений зрительной остроты, адаптации в темноте и снижения зрения сумеречного. Отмечались редкие случаи нарушения цветовосприимчивости, что успешно пройдет после того как препарат будет отменен, развитие лентикулярной катаракты, блефарита, кератита, конъюнктивита и общего раздражения глаз. Также возможно возникновение и развитие отека и неврита нерва зрительного, что служит симптомом гипертензии внутричерепной. Может быть нарушен слух на определенных частотах звука и появиться ощущение дискомфорта при необходимости ношения линз контактных.

Система пищеварения

Фиксировались жалобы на возникновение сухости слизистых ротовой полости, кровоточивость и воспаление десен, понос, тошноту, воспаления кишечной области, панкреатита. Однако встречались хотя и редко описания случаев панкреатита вплоть до летального исхода. Возникали случаи обратимого повышения активности трансаминаз печеночных и случаев развития гепатита. В основном подобные изменения оставались в пределах нормы, но бывали ситуации, когда дозировка Акнекутана вынужденно снижалась.

Система дыхания

Возникали редкие случаи развития бронхоспазма, и то в основном у тех пациентов кто имеет данный диагноз в анамнезе.

Система кроветворения

В виде анемии, ускорения СОЭ, снижения гематокрита, понижения или повышения численности тромбоцитов, лейкопении или нейтропении.

Лабораторные данные

Отмечались изменения показателей активности КФК в кровяной сыворотке, особенно у той категории пациентов, что ведет активный образ жизни. Имеют место случаи впервые выявленного сахарного диабета в периоде лечения Акнекутаном. Также наблюдалось развитие гипертриглицеридемии, гиперурикемии, гиперхолистеринемии.

По инфекциям

Отмечались случаи развития инфекций местного или системного характера по причине деятельности грамположительных возбудителей.

Разное

Поступали жалобы от пациентов на развитие лимфаденопатии, васкулита аллергического, гематурии, реакций гиперчувствительности системного характера, протеинурии, гломерунефрита.

Эффекты тератогенного и эмбриотоксического характера

Вследствие приема препарата женщиной в период беременности плод может получить следующие патологии развития:

• уродства врожденного характера;
• отставание в умственном развитии (гидроцефалический, микроцефалический синдром);
• недоразвитость черепно-мозгового нерва;
• развитие микрофтальмии;
• патологическое развитие сердечно-сосудистой системы;
• пороки в развитии желез паращитовидных;
• нарушенное скелетное формирование в виде недоразвитых фаланг пальцев, дефектов черепа, развития с патологией позвонков шейного отдела, бедренных костей и костей предплечье, лодыжки, черепа лицевой части, формирование уродства именуемого «волчья пасть»;
• Также данные эффекты могут способствовать низкому расположению раковин уха или их недоразвитости, отсутствию прохода слухового, развитие грыжи спинного или головного мозга, сращивание костей или пальцев на ногах или руках, а также нарушения в развитии железы вилочковой;
• Может привести к гибели плода в перинатальном периоде, угрозе выкидыша и преждевременным родам, а также для плода могут раньше времени быть закрыты зоны роста эпифизарные.

Передозировка

Симптомы передозирования препаратом проявляются в виде возникновения гипервитаминоза А. Пациенту, пострадавшему от данного воздействия необходимо как можно скорее промыть желудок.

Взаимодействие с лекарствами

Совместный прием Акнекутана с рядом отдельных медикаментов может привести к следующим эффектам:

• антибиотики (группа тетрациклинов) и глюкокортикостероиды – приводит к снижению эффективности препарата Акнекутан;
• препараты, способствующие повышению фоточувствительности (сульфаниламиды, тетрациклины, тиазидные диуретики) – повышается риск возникновения ожога от солнечных лучей;
• ацитретин, третиноин, ретинол, тазаротен, адапален – значительно повышают риск развития гипервитаминоза А;
• Активный компонент Акнекутана ослабляет эффективность контрацептивов с малым содержанием прогестерона.
• не следует сочетать препарат с кератолитическими лекарственными средствами местного применения, что может способствовать усилению местно-раздражающего эффекта.
• нельзя совмещать прием Акнекутана с тетрациклинами в связи с риском повышения давления внутричерепного.

Дополнительные указания

При назначении лечения Акнекутаном в его периоде и после завершения через каждые три месяца необходимо осуществлять контроль над функциональностью печени и ее ферментами. Поскольку в ряде случаев отмечалось увеличение трансаминаз печеночных, которое, однако, обратимо и носит преходящий характер, не выходя за пределы нормы. В случае превышения нормальных показателей препарат необходимо отменить либо снизить его дозировку.

Также периодическому определению подлежит и липидный уровень, который определяют в кровяной сыворотке в утренние часы до еды перед началом лечения, затем через месяц проведения лечения и после его завершения каждые три месяца. При нормальном положении липидная концентрация быстро приходит в норму, как только пациент прекращает прием лекарства и не пренебрегает соблюдением диеты в питании.

Во избежание развития острого панкреатита необходим контроль над триглицеридным уровнем, при значительном повышении которого препарат следует немедленно отменить.

Поскольку имеются описания развития депрессивных состояний и симптоматики психотического характера вплоть до попыток суицида, у больных получающих лечение Акнекутаном, следует придерживаться осторожности как в назначении препарата для данной категории пациентов, так и вести за ними строгое наблюдении во время терапии. Хотя отмена препарата не всегда способствует прекращению развития патологических симптомов необходимо вести наблюдение за больными и после прекращения лечения Акнекутаном и проводить соответствующие консультации со специалистами данного профиля.

Случались ситуации, когда начало лечения могло быть ознаменовано более сильным обострением акне, чем до его назначения. Не стоит беспокоиться об этом, поскольку это явление считается нормальным и пройдет само собой через неделю без снижения дозировки лекарства.

Поскольку лекарство имеет большой тератогенный потенциал его назначение пациентам, что относятся к любой из категорий должно быть взвешенным относительно риска и пользы.

Пациенты, получающие Акнекутан для лечения чтобы предотвратить или устранить сухость слизистых и кожного покрова должны усиленно использовать увлажняющие средства для кожи и губ.

В период лечения, а также в течение полугода после него не рекомендуется проводить никаких процедур по глубокой очистке кожи, что бы ни провоцировать рубцевания и пигментации в местах недавнего очага акне.

Также нежелательно использовать восковые эпиляции, что чревато отслоением эпидермиса и развитием дерматита, как в ходе лечения, так и после него не менее чем на шесть месяцев.

При возможном возникновении снижения ночного зрения и его остроты, что может иметь тенденцию к сохранению и после лечения необходимо рекомендовать пациенту соблюдение осторожности при вождении транспорта в ночное время, своевременно информируя его о подобных состояниях.

Необходимо осуществлять тщательный контроль над остротой зрения пациента. Такие состояния как мутнение роговицы глаза, иссушение конъюнктивы, развитие кератита и снижение ночной зрительной способности, как правило, исчезают после прекращения лечения. Тем не менее, для облегчения состояния пациента глаза следует увлажнять соответствующими препаратами (искусственная слеза в виде капель и аппликация из мази глазной с увлажняющим эффектом).

Пациентов, жалобы которых касаются ухудшения остроты зрительной способности необходимо направить к соответствующему специалисту, а также при необходимости контактные линзы заменить очками на время лечения Акнекутаном.

Воздействия ультрафиолета следует избегать. В вынужденных ситуациях целесообразно использовать крем с функцией солнцезащиты, защитный фактор которого довольно высок и составляет не менее 15 SPF.

Имеются описания, которые встречаются не часто, однако имеют место о том, что при применении препарата возникают и получают развитие псевдоопухоли мозга головы. В подобных ситуациях особенно при совмещении с тетрациклинами Акнекутан подлежит немедленной отмене.

Также отменить Акнекутан незамедлительно рекомендуется у тех пациентов, кто страдает геморрагической диареей и на ее фоне в период лечения акне получает заболевание кишечника воспалительного характера.

Следует принимать во внимание при совмещении лечения Акнекутаном с наружным применением ретиноидных препаратов о возможном развитии реакции анафилактического характера. Данная ситуация требует немедленно прекратить лечение и установить тщательное наблюдение за пациентом.

Те пациенты, что состоят в группе повышенного риска (диабет сахарный, алкоголизм хронический, ожирение, нарушенный жировой обмен) должны более часто в сравнении с другими контролировать уровень липидов и глюкозы лабораторно. Для диабетиков рекомендуется более частый, чем обычно контроль над содержанием в крови уровня сахара.

Если пациент получающий лечение Акнекутаном периодически сдает донорскую кровь, то на период терапии и спустя месяц после нее забор его крови не осуществляется. Данная мера поможет избежать случайного попадания препарата в кровь женщине в состоянии беременности.

При осуществлении лечения пациенты не должны пренебрегать безопасностью как своей, так и окружающих и не садиться за руль автомобиля. При крайней необходимости управления транспортом или работы с механизмами следует соблюдать крайнюю осторожность.

Акнекутан аналоги

Аналоги препараты представлены также в форме капсул: Сотрет , Роаккутан . Однако решение о замене лечения Акнекутаном на препараты из ряда его аналогов может принять только специалист.

Акнекутан цена

Стоимость препарата зависит от упаковки и наличия в ней блистеров с капсулами. Ориентировочно средняя цена Акнекутана составляет около 1680 рублей.

Акнекутан отзывы

Мнения пациентов о препарате Акнекутан далеко не однозначны. Почти каждый говорит о его эффективности, однако многих настораживает огромнейший ряд побочных эффектов, да и дороговизна препарата многих просто отталкивает от возможного выздоровления. Отзывов немало, поэтому попробуем привести те из них, что поступили к нам совсем недавно.

Жанна: Четыре года борьбы с тяжелейшей формой акне увенчались победой Акнекутана. После того как я пережила очень сильный стресс и нервное потрясение моя кожа лица и спины стала вместилищем ужасного скопления прыщей да таких что иногда больно было спать ложиться в прямом смысле слова. Все препараты, которые имеют хоть какое-то отношение к решению проблемы угревой сыпи, мной были испробованы. Становилось все хуже. Лечение имело нулевой результат, а врачи разводили руками. Но жизнь идет своим чередом и я с таким лицом прошла через многие важнейшие события своей биографии: окончила институт, вышла замуж, родила ребенка. Разумеется, мало приятного, надевать подвенечный наряд с таким лицом, но в тот момент я отчаялась. Муж поддержал меня и вдохновил на новую борьбу за красивую и здоровую кожу. И я решила начать сначала и не сдаваться. Попала на прием к врачу случайно, будучи в гостях в другом городе и получила назначение на Акнекутан. Эффект потрясающий. Правда придется повременить с рождением второго ребенка, о котором мы уже начали мечтать, но теперь, когда моя кожа приходит в норму, я полна решимости, все преодолеть. Понадобится проходить повторный курс лечения, который влетит в копеечку, однако у меня все получится.

Валентина: Акнекутан стала принимать по предписанию врача от угревой сыпи, которая была буквально везде: на лице, ногах и спине. Надо сказать, препарат хорошо справляется со своей задачей. Я лечилась пять месяцев и из длинного перечня побочных действий испытала на себе лишь ужасную сухость губ. Однако спустя полгода мои угри вернулись на лицо, но правда спину и ноги эта напасть уже миновала. Врач говорит о необходимости повторного лечения. А мы с мужем планировали подарить себе малыша. Теперь придется сделать непростой выбор, поскольку при беременности лечение подобного рода строжайше запрещено.

Наталья: В моем случае лечение Акнекутаном врач мне назначил только после того как я его неделю упрашивала об этом. Дело в том, что возраст мой уже не такой молодой и к великому удивлению на коже стали появляться прыщи да с такой скоростью что, будучи подростком, я такого не припомню. Целый год я мучительно разглядывала свое отражение в зеркале, что намазано всякими болтушками и мазями от сыпи угревой. Мое состояние начало граничить с истеричным отчаянием. Подруги на работе, видя, как я мучаюсь стали искать для меня средства для лечения. Сегодня смешно вспомнить, что только не было найдено на просторах интернета. Однако одна информация заинтересовала меня. Речь шла о препарате Акнекутан. Препарат имел умелое описание и позиционировался как чудо-лекарство от проблемы подобной моей. Я вдохновилась возможным способом избавиться от ненавистных прыщей и ринулась к своему врачу за рецептом, поскольку препарат не поступает в свободную продажу. Однако врач моего энтузиазма не разделял и показал мне инструкцию к препарату, где очень мелко и очень много было написано о его побочных эффектах. Выслушав доктора подробно и мысленно взвесив все «за» и «против» я решилась настаивать на лечении. Сегодня все позади. Мое лицо снова выглядит хорошо, даже помолодело как-то. Побочные эффекты практически обошли стороной, кроме расстройства пищеварения и сухости во рту и на губах ничего больше пережить не пришлось. Зато результат как говорится на лицо. Поэтому всем у кого подобные проблемы я бы советовала не бояться большого списка побочек и высокой цены, а попробовать лечение. Ведь внешний вид для женщины это еще и душевный комфорт, без которого жить нормально невозможно.

Похожие инструкции: