Аугментин ес. Аугментин ES - инструкция, показания, состав, способ применения Аугментин 600 суспензия для детей

Состав

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным запахом земляники. при разведении водой образуется суспензия почти белого цвета. 5 мл готовой сусп.1 амоксициллина тригидрат2 697.65 мг, что соответствует содержанию амоксициллина 600.00 мг калия клавуланат3 52.31 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты 42.90 мг Вспомогательные вещества: камедь ксантановая - 3.00 мг, аспартам - 12.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 35.00 мг, кармеллоза натрия - 30.00 мг, ароматизатор земляничный - 26.00 мг, кремния диоксид4 - до 1009.96 мг.

Фармакологический эффект

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β .-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты. Клавулановая кислота - ингибитор β .-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β .-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β .-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β .-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин. ЕС защищает амоксициллин от разрушения ферментами - β .-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus группы Viridans2, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1,Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp. 1 - для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 - штаммы этих видов бактерий не продуцируют β .-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей: - инфекции ЛОР-органов: рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК ≤ . 4 мкг/мл), Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis* . - тонзиллофарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes . - инфекции нижних дыхательных путей: долевая пневмония и бронхопневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* . - инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureus* и Streptococcus pyogenes. * некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β .-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином. Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин. ЕС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Аугментин. ЕС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β .-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин. не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин. ЕС не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Препарат Аугментин. ЕС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Пожалуй, трудно найти врача, который бы ни разу не выписывал Аугментин. Терапевты, педиатры, урологи, гинекологи, ЛОР-врачи - доктора всех специализаций не представляют свою практику без этого антибиотика. При этом во многие протоколы по лечению самых различных заболеваний Аугментин входит в качестве препарата выбора, то есть рекомендуемый Министерством здравоохранения.

И пациенты, и врачи воспринимают Аугментин как современное антибактериальное средство. А между тем препарат существует на рынке не одно десятилетие.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты, которая стала основой Аугментина, была разработана в 1977-1978 году учеными британской компании Beecham. Чуть позже, в 1984 году фармацевтический гигант получил патент на оригинальный Аугментин. Сегодня препарат продолжает выпускать фирма GlaxoSmithKline, правопрееменик Beecham. ВОЗ — Всемирная организация здравоохранения - включила Аугментин в список жизненно важных лекарственных препаратов.

Популярность лекарства во всем мире настолько высока, что он входит в десятку самых продаваемых антибиотиков. Отзывы и пациентов, и врачей об Аугментине практически единодушны и только подтверждают всеобщую любовь к препарату.

Знакомимся поближе: состав и формы выпуска Аугментина

В состав аугментина входят два вещества:

  • амоксициллин;
  • клавулановая кислота.

Амоксициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия. Он представляет собой практически аналог Ампициллина и отличается лишь небольшими структурными изменениями в химической формуле. В состав Аугментина амоксициллин входит в виде тригидрата.

Клавулановая кислота - продукт ферментации грамположительных бактерий Streptomyces clavuligerus. Это вещество входит в состав Аугментина в виде калиевой соли.

Аугментин отличается богатством форм выпуска. Компания GlaxoSmithKline выпускает множество различных дозировок препарата. При указании дозировки производитель указывает отдельно дозу антибиотика (первая цифра) и клавуланата (вторая цифра). Формы выпуска препарата, зарегистрированные в России:

  • Аугментин в виде сухого порошка для приготовления пероральной суспензии, который содержит 200 мг+28,5мг в 5 мл готового лекарства;
  • Аугментин порошок, содержащий 400 мг+57мг в 5 мл готовой суспензии;
  • Вариант в виде сухого порошка для приготовления пероральной суспензии, который содержит 125мг+31,25мг в 5 мл готового лекарства;
  • Аугментин ES порошок для приготовления детской суспензии, который содержит 600мг+42,9 мг в 5 мл;
  • Аугментин порошок, предназначенный для приготовления раствора для внутривенного введения;
  • Таблетки 500мг+125мг;
  • Таблетки 875 мг+125 мг;
  • Аугментин таблетки 250мг+125 мг.

Каждая таблетка препарата покрыта пленочной оболочкой, которая защищает активные вещества от действия агрессивной солянокислой среды желудка.

Иногда врачи, выписывая Аугментин, указывают суммарную дозировку антибиотика и клавулановой кислоты. Например, часто можно встретить рецепт подобного содержания: Tab.Augmentini 1000mg. Очевидно, что доктор имеет в виду форму выпуска антибиотика, содержащую 875 мг Амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. И первый, и второй метод указания дозировки одинаково верны.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Богатство форм выпуска - еще одно преимущество

Компания GlaxoSmithKline освоила выпуск такого большого количества разных форм Аугментина, что антибиотик можно легко подобрать пациенту любого возраста и веса. Поиск новых удобных доз происходит и по сей день. Так, сравнительно недавно была зарегистрирована детская суспензия Аугментин ЕS, рассчитанная для лечения тяжелых инфекций, а также для детей старшего возраста. Препарат имеет практически взрослую дозировку действующих веществ - 600мг Амоксициллина и 42,9 мг клавулановой кислоты.

Хотелось бы отметить, что упаковка Аугментина содержит точно рассчитанное на полноценный курс лечения количество таблеток. Так, минимальная упаковка препарата содержит 14 таблеток и рассчитана на схему терапии неосложненных инфекций. Для длительного лечения предназначена форма выпуска из 20 таблеток Аугментина дозой 625 мг и 400 мг.

При покупке суспензии Аугментина, дозировка которой правильно рассчитана исходя из веса ребенка, можно не сомневаться в том, что объема препарата с избытком хватит на курс лечения. Иногда родители с удивлением замечают, что на третий день терапии антибиотиком во флаконе остается лишь малая толика лекарства. В таких случаях, вероятнее всего, форма выпуска была подобрана неверно, и нужно было покупать большую дозировку препарата.

Экономим с умом, или Можно ли делить таблетку Аугментина?

На некоторых таблетках Аугментина, в частности, дозировкой 500 мг (675 мг включая клавуланат), нанесена поперечная риска. Многие пациенты считают, что риска нужна для разделения таблетки с целью уменьшения дозировки.

Конечно, с точки зрения экономии это действительно выгодно. Ведь себестоимость, к примеру, таблетки Аугментина 250 мг намного выше, чем половины таблетки 500 мг. Однако на самом деле производитель предупреждает: поперечная риска нанесена вовсе не для подбора меньшей дозировки. Риска в таблетках Аугментина выполняет скорее эстетическую функцию. Разделение таблетки категорически не рекомендуется: ведь тогда разрушается пленочная оболочка, и содержимое таблетки может вступать в реакцию с соляной кислотой желудка.

Кроме того, фармацевты обращают внимание, что при разломе таблетки по риске на две части предугадать содержание действующих веществ в образовавшихся половинках практически невозможно. А вероятность того, что обе части таблетки будут равны по дозировке, весьма призрачна.

Поэтому не стоит мудрствовать. Благо, Аугментин выгодно отличает богатство форм выпуска, и каждый пациент независимо от возраста и веса может подобрать нужную дозировку.

Защита Амоксициллина, или Зачем нужны клавуланаты?

Действительно, многие пациенты задаются вопросом, какую же функцию выполняет клавулановая кислота? Для чего в состав препарата входит еще одно вещество?

Дело в том, что за время применения антибактериальных препаратов многие микроорганизмы научились противостоять действию лекарств. Хитрые бактерии в стремлении продолжать жизнедеятельность стали вырабатывать особый фермент, разрушающий антибиотик. Так, препараты пенициллинового и цефалоспоринового ряда, содержащие бета-лактамное кольцо, инактивируются под действием пенициллиназы, которую вырабатывают некоторые микроорганизмы.

Ученые открыли эту способность бактерий сразу после создания Амоксициллина. Вскоре было найдено и «противоядие», которым оказалась клавулановая кислота. Она структурно близка к бета-лактамным пенициллинам.

Клавулановая кислота инактивирует бета-лактамазы (группу ферментов, в которую и входит пенициллиназа), блокируя активные участки этих ферментов.

Клавулановая кислота в составе антибактериальных лекарств выполняет функцию защитника. Она не позволяет бактериям разрушать антибиотик и таким образом сохраняет его физико-химическую структуру, а, следовательно, и фармакологическое действие.

Хотелось бы отметить, что далеко не все микроорганизмы вырабатывают пенициллиназу. Поэтому и чистый, незащищенный Амоксициллин до сих пор успешно применяется для лечения заболеваний, вызванных чувствительными бактериями.

Спектр активности и фармакологическое действие

К действию Аугментина чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, среди которых:

  • золотистый стафилококк, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу;
  • стрептококк;
  • нейссерия, возбудитель гонореи ;
  • кишечная палочка, в том числе и продуцирующая бета-лактамазу;
  • энтеробактерии;
  • клебсиелла;
  • моракселла;
  • протей.

Отдельно отметим, что метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка , которые вызывают опасные внутрибольничные инфекции, нечувствительны к Аугментину.

Механизм действия Амоксициллина предельно прост. Антибиотик блокирует синтез клеточной стенки чувствительных микроорганизм и оказывает таким образом бактерицидный эффект.

Фармакологическим эффектом в Аугментине обладает только одно действующее вещество препарата — амоксициллин. Клавулановая кислота не оказывает антибактериального действия.

Биодоступность Аугментина до и после еды: когда лучше принимать антибиотик?

Комплекс Амоксициллина и клавуланата калия отлично всасывается. Уже через час после перорального приема в крови содержится максимальная концентрация антибиотика.

Скорость всасывания и распределения главного действующего вещества - Амоксициллина - одинакова независимо от приема пищи. Однако для клавуланата калия режим дозирования все же имеет значение. В клинических испытаниях было установлено, что поглощение клавулановой кислоты гораздо выше при приеме с пищей, чем натощак.

Ученые компании GlaxoSmithKline провели исследования по изучению фармакокинетики препарата. Было установлено, что относительная биодоступность Аугментина значительно снижена при пероральном приеме препарата через 30 и 150 минут после завтрака с высоким содержанием жира.

На основании изучения фармакодинамики были выработаны единые рекомендации по приему таблеток и суспензии для детей Аугментина. Для того чтобы максимальные дозы препарата достигли точки назначения, лекарство нужно принимать в начале еды.

Показания к применению: когда поможет Аугментин?

Показания к приему Аугментина - это воспалительные заболевания, которые вызваны чувствительными к Амоксициллину возбудителями. Мы уже упоминали о том, что Аугментин относится к препаратам выбора при лечении многих инфекционных патологий. Попробуем перечислить основные показания к применению этого действительно могучего антибиотика:

  • инфекции верхних дыхательных путей, в частности, бронхиты (воспаление бронхов) , бронхопневмонии (одновременное воспалении бронхов и легких), пневмонии (воспаление легких), абсцессы легких (гнойники);
  • инфекции ротоглотки: бактериальные тонзиллиты (ангина), фарингиты , стоматиты;
  • ЛОР-инфекции: средний отит, гайморит (статья «Антибиотики при гайморите «);
  • инфекции кожи: бактериальный фурункулез и другие патологии, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами золотистого стафилококка, клебсиеллы и кишечной палочки;
  • инфекции мочеполовой системы: циститы (воспаление мочевого пузыря), пиелонефриты (воспаление почек), уретриты (воспаление уретры - мочеиспускательного канала);
  • инфекции органов малого таза, в том числе и после родов, аборта и других вмешательств;
  • заболевания, которые передаются половым путем: гонорея, сифилис;
  • послеоперационные инфекции;
  • остеомиелит - воспаление костной ткани.

Применение Аугментина: особые указания

В первую очередь хотелось бы подчеркнуть, что Аугментин является золотым стандартом в лечении заболеваний ротоглотки, верхних и нижних дыхательных путей, вызванных в основном грамположительными микроорганизмами. При этом спектр препарата настолько широк, что он способен охватить практически все патогенные микроорганизмы.

К сожалению, многие терапевты любят «прикрываться» двумя, а то и тремя антибиотиками. Часто бдительные доктора перестраховываются таким образом при амбулаторном и даже стационарном лечении воспаления легких. В результате схема лечения неосложненной пневмонии принимает «многоэтажный вид» и содержит несколько антибиотиков, включая и Аугментин. При этом особенно внушительными выглядят комбинации инъекционных и таблетированных форм различных антибактериальных препаратов.

Пациенты даже не подозревают о том, что правильно подобранный Аугментин не требует добавления еще одного антибиотика. Активность Амоксициллина в отношении Streptococcus pneumoniae (основного возбудителя пневмонии), значительно выше, чем у Ампициллина и Бензилпенициллина. Поэтому в подавляющем большинстве случаев пневмонии, вызванных штаммами с промежуточной чувствительностью к Ампициллину и Бензилпенициллину, поддаются монотерапии с помощью Аугментина.

При лечении инфекций урогенитального тракта (воспаления почек, мочевого пузыря, органов малого таза) препаратами выбора все же считаются антибиотики фторхинолонового ряда. Однако лекарства этой группы противопоказаны к применению у детей. Поэтому в педиатрической практике при таких инфекциях может применяться Аугментин.

Суспензия или шприц: зачем мы мучаем детей

Многие пациенты считают, что эффективность антибиотика, который вводится инъекционно, выше, чем пероральных форм - таблеток или суспензии. По всей видимости, это мнение укоренилось в головах преимущественно наших соотечественников еще со времен советской медицины. Тогда действительно врачи предпочитали парентеральные антибиотики, и доля здравого смысла в этом была. Пероральные формы тех лет отличались низкой биодоступностью. Яркий пример - Ампициллин, который всасывается только на 40%. Да и выводится очень быстро, из-за чего таблетки приходится принимать четыре раза в сутки.

С тех пор фармацевтическая промышленность ушла далеко вперед. Настолько далеко, что появились пероральные антибиотики, биодоступность которых приближается к показателям инъекционных форм. Проще говоря, современные антибиотики в таблетках или суспензии ничуть не «слабее» инъекций. А иногда даже наоборот.

Проблема состоит в том, что абсолютное большинство пациентов и даже некоторое количество увязших в прошлом врачей об этом не знают. Или знать не хотят. И в таких ситуациях разыгрывается современная драма с участием родителей, врача и, конечно же, пострадавшего - ребенка.

Родители упрашивают участкового педиатра выписать «уколы», чтобы вылечить чадо быстро и наверняка. Врачи в угоду растревоженным мамам расписывают страшные схемы разведения взрослых доз инъекционного антибиотика. Мамы, вооружившись шприцом и банкой спирта, исследует пятую точку ребенка и ищут заветный верхний левый квадрант. А ребенок в это время зовет на помощь всех родственников и получает недетский стресс. В общем, картина впечатляющая.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С в плотно закрытом флаконе.

Срок годности от даты изготовления

Описание товара

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным запахом земляники; при разведении водой образуется суспензия почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.
Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® ЕС защищает амоксициллин от разрушения ферментами - β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus группы Viridans2, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1,Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1 - для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 - штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание
Действующие вещества препарата Аугментин® ЕС, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата Аугментин® ЕС вместе с приемом пищи.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч пациентами в возрасте до 12 лет.
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® ЕС в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин® ЕС показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится как почечного, так и внепочечного механизмов. Исследования показали, что, в среднем, примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в первые 6 ч после приема 1 таблетки препарата Аугментин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей: инфекции ЛОР-органов: рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК ≤ 4 мкг/мл), Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*; тонзиллофарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes; инфекции нижних дыхательных путей: долевая пневмония и бронхопневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*; инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureus* и Streptococcus pyogenes.
* некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин® ЕС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Аугментин® ЕС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность
В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов.
В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® ЕС не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Препарат Аугментин® ЕС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Аугментин® ЕС необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.
Описаны серьезные, а иногда и летальные, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Аугментин® ЕС. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести эпинефрин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.
Не рекомендуется назначение препарата Аугментин® ЕС при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Длительное лечение препаратом Аугментин® ЕС иногда приводит к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов.
В целом, препарат Аугментин® ЕС переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. Во время длительной терапии препаратом Аугментин® ЕС рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.
У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой совместно с непрямыми (пероральными) антикоагулянтами, в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении MHO). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.
У пациентов со сниженным диурезом в очень редких случаях сообщалось о развитии кристаллурии, преимущественно при парентеральном применении препарата. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Прием препарата Аугментин® ЕС внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубов, поскольку для этого достаточно чистить зубы.
Злоупотребление и лекарственная зависимость
Не наблюдалось лекарственной зависимости, привыкания и реакций эйфории, связанных с употреблением препарата Аугментин® ЕС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку препарат может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью: нарушения функции печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе; предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе; детский возраст до 3 месяцев; нарушение функции почек (КК С осторожностью: нарушения функции печени.

Способ применения и дозы

Дозирование препарата Аугментин® ЕС осуществляется в соответствии с возрастом ребенка, доза рассчитывается в мг на кг в сутки или в мл готовой суспензии. Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.
Для минимизации потенциально возможных нежелательных явлений со стороны ЖКТ и оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме - порошок для приготовления раствора для в/в введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).
Дети
Препарат Аугментин® ЕС рекомендуется для детей в возрасте от 3 месяцев и старше. Нет опыта применения препарата Аугментин® ЕС у детей до 3 месяцев.
Рекомендуемая суточная доза составляет 90 мг амоксициллина и 6.4 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела, разделенная на 2 приема через каждые 12 ч, в течение 10 дней.
Для пациентов с массой тела более 40 кг рекомендованы другие лекарственные формы препарата Аугментин®.
По содержанию клавулановой кислоты препарат Аугментин® ЕС отличается от других суспензий, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту. Препарат Аугментин® ЕС содержит 600 мг амоксициллина и 42.9 мг клавулановой кислоты в 5 мл восстановленной суспензии, в то время как препараты, содержащие 200 мг и 400 мг амоксициллина в 5 мл суспензии, содержат соответственно 28.5 мг и 57 мг клавулановой кислоты в 5 мл суспензии. Препараты в форме суспензий дозировкой 200 мг амоксициллина в 5 мл, 400 мг амоксициллина в 5 мл и препарат Аугментин® ЕС не являются взаимозаменяемыми.
Особые группы пациентов
Не требуется коррекции режима дозирования при клиренсе креатинина ≥30 мл/мин. Препарат противопоказан для применения при клиренсе креатинина У пациентов с нарушением функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.
Способ приготовления суспензии
Суспензия готовится непосредственно перед первым применением.
В флакон с порошком следует добавить приблизительно 2/3 от указанного в таблице ниже объема кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон.
Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерную ложку, которую необходимо хорошо промывать водой после каждого употребления После разведения суспензию следует хранить не более 10 дней в холодильнике, но не замораживать.

Передозировка

Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.
Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Лечение: симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.
Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Состав








Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.
Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.
Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин® ЕС может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
В литературе описываются редкие случаи увеличения MHO у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин® ЕС с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин® ЕС, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллнна с клавулановой кислотой, наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменений экспозиции микофеноловой кислоты.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с характерным запахом земляники; при разведении водой образуется суспензия почти белого цвета.
5 мл готовой сусп.1
Активное вещество:амоксициллина тригидрат2 697.65 мг, что соответствует содержанию амоксициллина 600.00 мг; калия клавуланат3 52.31 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты 42.90 мг;
Вспомогательные вещества: камедь ксантановая - 3.00 мг, аспартам - 12.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 35.00 мг, кармеллоза натрия - 30.00 мг, ароматизатор земляничный - 26.00 мг, кремния диоксид4 - до 1009.96 мг.
12.85 г (50 мл готовой суспензии) - флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
23.13 г (100 мл готовой суспензии) - флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
1 количество всех веществ указано без избытка. При производстве препарата количество вспомогательных веществ закладывается с 8.8% избытком, что составляет: камедь ксантановая - 3.26 мг, аспартам - 13.60 мг, кремния диоксид коллоидный - 38.08 мг, кармеллоза натрия - 32.64 мг, ароматизатор земляничный - 28.29 мг, кремния диоксид - до 1098.84 мг. Общая масса сухого порошка с учетом избытков 1098.84 мг.
2 при производстве амоксициллина тригидрат закладывается с 8.8% избытком, что составляет 759.04 мг (в пересчете на амоксициллин 652.80 мг). Количество амоксициллина тригидрата варьирует в зависимости от чистоты субстанции.
3 при производстве калия клавуланат закладывается с 8.0% избытком на первоначальном этапе смешивания активных компонентов и с 8.8% на этапе смешивания всех компонентов, что составляет 61.48 мг (в пересчете на клавулановую кислоту - 50.41 мг). Количество калия клавуланата варьирует в зависимости от чистоты субстанции.
4 количество кремния диоксида регулируется с учетом изменений количеств амоксициллина тригидрата и смеси калия клавуланата и кремния диоксида.

Аугментин ЕС
Купить Аугментин ЕС в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 600мг+42
9мг/5мл

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Глаксо Вэллком Продакшен (Франция)

ГРУППА
Комбинированные противомикробные средства

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Амоксициллин+Клавулановая кислота

СИНОНИМЫ
Амоксиклав, Амоксиклав Квиктаб, Арлет, Аугментин, Аугментин СР, Кламосар, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Синулокс, Синулокс RTU, Флемоклав Солютаб, Экоклав
Состав и форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь:
5 мл готовой суспензии содержат амоксициллин (в форме тригидрата) 600 мг, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 42,9 мг;
1 флакон 100 мл в комплекте с мерным колпачком в упаковке.

Фармакологическое действие
Аугментин ЕС - комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
- инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
- инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии;
- другие смешанные инфекции, например септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам);
инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
фенилкетонурия;
эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью: беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 7 дней.

Производитель: Glaxo Operetaions UK Limited (Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед) Великобритания

Код АТС: J01CR02

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Порошок для перорального применения.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: амоксициллина тригидрат* 697.65 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина 600 мг
калия клавуланат** 52.31 мг,
что соответствует содержанию клавулановой кислоты 42.9 мг

Вспомогательные вещества: камедь ксантановая - 3.26 мг, аспартам - 13.6 мг, кремния диоксид - 153.29 мг, кремния диоксид коллоидный - 38.08 мг, кармеллоза натрия - 32.64 мг, ароматизатор земляничный - 28.29 мг.

12.85 г (50 мл готовой суспензии) - флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
23.13 г (100 мл готовой суспензии) - флаконы стеклянные (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

* при производстве препарата амоксициллина тригидрат закладывается с 8.8% избытком.
** при производстве препарата калия клавуланат закладывается с 8.0% избытком на первоначальном этапе смешивания активных компонентов и с 8.8% на этапе смешивания всех компонентов суспензии.


Фармакологические свойства:

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® ЕС защищает амоксициллин от разрушения ферментами — β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus группы Viridans2, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1,Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peplostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 — для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 — штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика. Всасывание

Действующие вещества препарата Аугментин® ЕС, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема препарата Аугментин® ЕС вместе с приемом пищи.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 45 мг/кг каждые 12 ч пациентами в возрасте до 12 лет.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Препарат Аугментин® ЕC
Амоксициллин Клавулановая кислота
Cmax (мг/л) 15.7 1.7
Тmax (ч) 2 1.1
AUC (мкг×ч/мл) 59.8 4
T1/2 (ч) 1.4 1.1

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® ЕС в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития и полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье детей, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции на животных при приеме препарата Аугментин® ЕС показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота, подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота выводится как почечного, так и внепочечного механизмов. Исследования показали, что, в среднем, примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится почками в неизменном виде в первые 6 ч после приема 1 таблетки 250 мг/125 мг или 1 таблетки 500 мг/125 мг.

Показания к применению:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей:

— инфекции ЛОР-органов: рецидивирующий или персистирующий острый , вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК ≤ 4 мкг/мл), Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*;

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический .

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, ; очень редко - обратимая гиперактивность, (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, изменение поведения.

Со стороны ЖКТ: часто - диарея, (тошнота более часто наблюдается при пероральном приеме высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды); нечасто - расстройства пищеварения; очень редко - антибиотико-ассоциированный , индуцированный приемом антибиотиков (включая и геморрагический колит), черный "волосатый" язык. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, поскольку для этого достаточно чистить зубы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна); очень редко - и холестатическая желтуха (данные явления отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные явления со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, ; редко - многоморфная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный , острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин® ЕС необходимо прекратить.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - , кристаллурия, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин® ЕС может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (MHO) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин® ЕС с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин® ЕС, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;

— предшествующие эпизоды желтухи или при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;

— детский возраст до 3 месяцев;

— нарушение функции почек (КК < 30 мл/мин);

С осторожностью: нарушения функции печени.

Применение препарата АУГМЕНТИН® ЕС при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® ЕС не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® ЕС не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат Аугментин® ЕС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают при нарушении функции печени (при мониторировании функции печени).

Применение при нарушениях функции почек

Не требуется коррекции режима дозирования при КК ≥ 30 мл/мин, не рекомендуется при КК < 30 мл/мин.

Применение у детей

Таблица 1.

Масса тела (кг) Объем суспензии (мл) из расчета 90 мг/кг/
8 3 мл 2
12 4.5 мл 2
16 6 мл 2
20 7.5 мл 2
24 9 мл 2
28 10.5 мл 2
32 12.5 мл 2
36 13.5 мл 2

Передозировка:

Симптомы: могут возникать симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию .

Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Лечение: симптомы со стороны ЖКТ - симптоматическая терапия, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса. В случае передозировки амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем .

Результаты проспективного исследования, которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре, показали, что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало .

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С в плотно закрытом флаконе.

Срок годности - 2 года, срок годности приготовленной суспензии - 10 дней.