Формула: C9H13NO2, химическое название: (R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ респираторные средства/ антиконгестанты; вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.

Фармакологические свойства

Фенилэфрин оказывает стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Сужает артериолы, повышает артериальное давление (с возможной рефлекторной брадикардией) и общее периферическое сопротивление сосудов. Фенилэфрин незначительно стимулирует спинной и головной мозг. Фенилэфрин редуцирует кровоток - кожный, почечный, в конечностях и органах брюшной полости. Суживает сосуды легких и в легочной артерии повышает давление. Как вазоконстриктор фенилэфрин оказывает антиконгестивное действие: снижает гиперемию и отек слизистой оболочки полости носа, восстанавливает свободное дыхание, уменьшает выраженность экссудативных проявлений; снижает давление в среднем ухе и в придаточных пазухах носа.

В офтальмологии при местном использовании расширяет зрачок, сужает сосуды конъюнктивы и улучшает отток внутриглазной жидкости. При инстилляции фенилэфрин сокращает гладкие мышцы артериол конъюнктивы и дилататор зрачка, вызывая расширение зрачка. Размеры зрачка в течение 4–6 часов возвращается в исходное состояние. Фенилэфрин незначительно воздействует на цилиарную мышцу, поэтому мидриаз развивается без циклоплегии. В ткани глаза фенилэфрин проникает легко, в течение 10–60 минут наступает расширение зрачка при однократном закапывании. В течение 4 – 6 часов сохраняется мидриаз. Из-за сильного сокращения дилататора зрачка во влаге передней камеры глаза через 30–45 минут после закапывания могут выявляться из пигментного листка радужной оболочки частички пигмента.

Биотрансформируется фенилэфрин в желудочно-кишечном тракте и печени. В виде метаболитов выводится почками. Действие фенилэфрина развивается сразу после введения и длится в течение 20 минут при внутривенном введении, 50 минут при подкожном введении, 1–2 часов после внутримышечной инъекции. При местном использовании фенилэфрин подвергается системному всасыванию. Описано использование фенилэфрина при ингаляционном и субдуральном наркозе (чтобы поддержать адекватный уровень артериального давления и пролонгировать субдуральную анестезию), пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, анафилаксии, приапизме, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), секреторной преренальной анурии.

Показания

Для парентерального использования: сосудистая недостаточность (в том числе и на фоне передозировки вазодилататоров), шоковые состояния (включая и токсический шок, травматический шок), острая артериальная гипотензия, местная анестезия (как вазоконстриктор).
В офтальмологии в виде глазных капель: иридоциклит (для снижения экссудации и профилактики возникновения задних синехий), расширение зрачка при проведении офтальмоскопии и прочих диагностических процедур, которые необходимы для контроля состояния заднего отрезка глаза; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; проведение провокационного теста у пациентов, которые имеют подозрение на закрытоугольную глаукому и узкий профиль угла передней камеры; при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; в предоперационной подготовке для расширения зрачка; лечение «синдрома красного глаза»; терапия глаукомоциклитических кризов.
В оториноларингологии в виде назальных капель, спрея: для облегчения носового дыхания - грипп, простудные болезни, поллиноз или другие аллергические болезни верхних дыхательных путей, которые сопровождаются острым синуситом или ринитом.

Способ применения фенилэфрина и дозы

Фенилэфрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. От показаний и используемой лекарственной формы зависит режим дозирования. Для струйного внутривенного введения растворяют 10 мг препарата в 9 мл воды, для внутривенной инфузии добавляют 10 мг препарата к 500 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При умеренной гипотензии: внутримышечно или подкожно, взрослым - 2–5 мг, далее при необходимости 1–10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями - не меньше 10–15 минут. При тяжелой гипотензии и шоке - внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 0,18 мг/мин, по мере стабилизации артериального давления скорость снижают до 0,04–0,06 мг/мин. Как вазоконстриктор при проведении региональной анальгезии препарат добавляют в анестезирующий раствор. Максимальные дозы для взрослых составляют внутримышечно или подкожно – разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при введении внутривенно разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг. Интраназально: дети до 1 года - в каждый носовой ход по 1 капле не чаще чем каждые 6 часов, 1 – 6 лет - по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3–4 капли; длительность терапии – не больше 3 дней; спрей: дети 6–12 лет - по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 часа. Глазные капли: применяют в виде инстилляций.

Во время терапии необходим контроль ЭКГ, артериального давления, давления заклинивания в легочной артерии, сердечного выброса, кровообращения в конечностях и в области инъекции. Необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, который на 30–40 мм рт.ст. меньше привычного, при артериальной гипертензии. До начала или при лечении шоковых состояний обязательна коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза. Резкое увеличение артериального давления, стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия требуют отмены терапии. Для профилактики повторного снижения артериального давления после отмены фенилэфрина дозу необходимо снижать постепенно, особенно при продолжительных инфузиях. Инфузию необходимо возобновить, если систолическое артериальное давление уменьшается до 70–80 мм рт.ст. Во время лечения необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций. При использовании местно после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может привести к развитию системных эффектов. Поэтому необходимо избегать использования фенилэфрина в виде 10% глазных капель у пожилых пациентов и грудных детей. Использование 10% или 2,5% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, необходимо проводить с осторожностью в связи с возможностью развития системных адренергических эффектов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность. Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома. Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольная глаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет. Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Для инъекций: метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, гипертензия в малом круге кровообращения, закрытоугольная глаукома, гиповолемия, шок при инфаркте миокарда, тяжелый стеноз устья аорты, тахиаритмия, брадикардия, желудочковая аритмия, возраст до 18 лет, пожилой возраст, тиреотоксикоз, окклюзионные болезни сосудов (включая и наличие их в анамнезе) - атеросклероз, артериальная тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), склонность к сосудистым спазмам (в том числе и при отморожении), болезнь Рейно, диабетический эндартериит; для назальных капель: возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фенилэфрина во время беременности и кормления грудью возможно только, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для ребенка и плода.

Побочные действия фенилэфрина

Системные эффекты – система кровообращения: понижение или повышение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащенное сердцебиение, сердечные аритмии (включая и желудочковые), рефлекторная брадикардия, артериальная гипертензия, эмболия легочной артерии, окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда;
нервная система: головокружение, головная боль, возбуждение, раздражительность, беспокойство, слабость, тремор, нарушение сна, парестезии, для капель глазных - реактивный миоз, повышение внутриглазного давления;
прочие: угнетение дыхания, тошнота или рвота, олигурия, бледность кожи, ацидоз, потливость.
Местные реакции: для инъекций: местная ишемия кожи в месте инъекции, при подкожной инъекции или попадании в ткани некроз и образование струпа;
для назальных форм: жжение, покалывание или пощипывание в носу;
для глазных капель: ощущение жжения, раздражение, затуманенность зрения, слезотечение, ощущение дискомфорта.

Взаимодействие фенилэфрина с другими веществами

Ингибиторы МАО (включая и селегилин, прокарбазин), окситоцин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, алкалоиды спорыньи усиливают прессорный эффект фенилэфрина, а симпатомиметики еще и его аритмогенность. Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы, диуретики препятствуют вазоконстрикции фенилэфрина. При использовании фенилэфрина на фоне резерпина возможно развитие артериальной гипертензии. Тиреоидные гормоны взаимно повышают вероятность развития коронарной недостаточности. При местном использовании атропина усиливается мидриатический эффект фенилэфрина. Применения 10% раствора фенилэфрина вместе с системным использованием бета-адреноблокаторов может привести к развитию острой артериальной гипертензии.

Передозировка

При передозировке фенилэфрином появляются желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в конечностях и голове, значительное повышением артериального давления. Необходимо: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина), а также бета-адреноблокаторов (при аритмиях).

■ Фармакологическое действие

Фенилэфрина гидрохлорид - адреномиметик. Стимулируя альфа1-адрено-рецепторы сосудов, расположенные преимущественно в венулах и кавернозно-венозных синусах слизистой оболочки носа, он мягко действует на слизистую оболочку не нарушая местного кровообращения. Сосудосуживающий эффект проявляется в увеличении оттока крови, уменьшении отека слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы. Тем самым восстанавливается носовое дыхание, нарушенное при гриппе, ОРВИ, простудных и аллергических заболеваниях. При местном применении фенилэфрина гидрохлорид не оказывает центрального действия, чем обусловлены отсутствие нарушений сердечного ритма, минимальный риск развития медикаментозного ринита и синдрома рикошета. Локальное сужение сосудов слизистой оболочки носа и придаточных пазух наступает через 3-5 мин после попадания препарата в полость носа. Противоотечное действие длится до 6 ч. Глицерин, входящий в состав препарата, оказывает смягчающее действие на раздраженную слизистую оболочку носовых ходов и защищает ее от чрезмерного высушивания. Способность фенилэфрина расширять зрачок связана с активацией альфа1-рецепторов на мышце, которая расширяет зрачок, частично ответственна за снижение внутриглазного давления после введения фенилэфрина гидрохлорида в высоких концентрациях (2,5-10,0%). После введения 10% раствора фенилэфрина гидрохлорида в отдельных случаях наблюдалось развитие паралича аккомодации. Эффект расширения зрачка продолжается приблизительно 5 ч. Доказана взаимосвязь между дозой (или концентрацией) и влиянием на аккомодацию (или расширение зрачка) в виде дозозависимого (концентрация-зависимого) усиления эффекта при концентрациях от 0,1 до 10,0% на размер зрачка и внутриглазное давление. Раствор с концентрацией 0,125% не влияет на размер зрачка и внутриглазное давление.

■ Показания к применению

Применяется при остром рините, вызванном простудными заболеваниями, гриппом, ОРВИ, аллергическими реакциями, синуситом (гайморит, фронтит, этмоидит). Как дополнительная терапия при остром отите. При подготовке к проведению диагностических процедур или хирургического вмешательства в области носа и для устранения отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургического вмешательства. Максимально быстрое и выраженное расширение зрачка, в т. ч. перед хирургическим вмешательством; предупреждение деструкции при адгезии, возникшей между радужкой и хрусталиком; профилактика развития увеита или разрушения синехий при увеите.

■ Способ применения и дозы

Перед введением препарата нужно тщательно прочистить нос.
Капли в нос. Детям младше 2 лет - по 1-2 капли в каждый носовой ход не чаще чем каждые 6 ч. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 2-3 капли в каждый носовой ход. Для детей старше 6 лет предполагается использование более концентрированных растворов фенилэфрина или препаратов оксиметазолина. Длительность курса лечения, как правило, не более 3 дней. При необходимости можно продлить срок применения до 7-10 дней при условии комплексной терапии заболевания, которое привело к нарушениям носового дыхания.
Гель для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: небольшое количество геля вводят как можно глубже в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Рекомендуется последнюю аппликацию геля проводить перед сном. Спрей для носа. Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: по 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 3-4 раза в сутки. Срок лечения не должен превышать 7 дней и зависит от остроты заболевания.
Глазные капли. Препарат назначают взрослым. Для предупреждения деструкции, разрушения синехий, по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для профилактики развития увеита по одной капле препарата наносят на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) один раз в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Для расширения зрачка перед хирургическим вмешательством, препарат наносят по одной капле на конъюнктиву глаза (или обоих глаз) за 30- 60 мин до внутриглазного хирургического вмешательства.
Немедленно после применения препарата или перед нанесением нужно легко нажать на участок слезного мешка, расположенного во внутреннем углу глаза, для снижения системной абсорбции и отпустить его через 2-3 минуты после применения капель.

■ Побочные эффекты

Капли в нос. Ощущения жжения, приливов к лицу, покалывания в носу, возможны нарушения сердечного ритма, повышение АД, головокружение, ощущение страха.
Глазные капли. Возможны гиперемия конъюнктивы, покраснение глаза, ощущение жжения в глазу, нарушение остроты зрения, которое может продолжаться несколько часов (и неспособность к аккомодации). Расширение зрачка легко приводит к ослеплению. Длительное применение может привести к уплотнению роговицы в результате отека, ороговению конъюнктивы, закупорке слезного протока. Длительное применение может вызывать сужение зрачка у пациентов пожилого возраста.

■ Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата, нарушение сердечного ритма, повышенное АД, заболевания щитовидной железы, гипертиреоз, сахарный диабет. Закрытоугольная глауко-ма, сухой ринит, сосудистая аневризма. Беременность и период лактации. Детский возраст до 18 лет.

■ Особые указания

Перед применением запрокинуть голову больного и перевернуть флакон, держа его над носовым ходом. В таком положении средство выделяется каплями. Флакон использовать индивидуально во избежание распространения инфекции. Сохранение отечности носовых ходов в течение 3 сут. применения препарата может свидетельствовать о наличии искривления носовой перегородки, гнойного гайморита, аденоидных вегетаций, аллергического ринита, стойкой бактериальной инфекции или других не диагностированных заболеваний, требующих консультации профильного специалиста и специализированной комплексной терапии.
При назначении препарата в виде глазных капель запрещено носить мягкие контактные линзы, поскольку бензалкония хлорид, который задерживается в линзах, может влечь повреждение роговицы. С осторожностью следует назначать пациентам с заболеванием сердечно-сосудистой системы, тяжелыми нарушениями работы сердца, аритмией, больным артериальной гипертензией, гипертиреозом, макроангиопатиями. С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста. Инстилляция препарата в глаз после травмы, хирургического вмешательства или пациентам со сниженным слезовыделением (во время анестезии) может вызывать значительное всасывание фенилэфрина и системный сосудосуживающий ответ. «Рикошетный» миоз наблюдался у пожилых пациентов через день после нанесения раствора фенилэфрина на глаз, а повторное нанесение приводило к снижению расширения зрачка. В связи с выраженным влиянием препарата на расширение возможно временное появление плавающих пигментных пятен во внутриглазной жидкости. Этот феномен наблюдается у пациентов пожилого возраста в течение 30-45 мин после нанесения раствора фенилэфрина на глаз.

■ Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять сочетанно с другими сосудосуживающими средствами (при любом пути введения последних), а также с антидепрессантами (ингибиторами МАО).

■ Передозировка

При местном применении обычно не возникает системных побочных реакций, однако при избыточных дозах, особенно при продолжительном применении, могут отмечаться повышение АД, возбуждение.

■ Условия и срок хранения

В сухом месте при температуре 15-30 °С. Срок хранения - 2 года.

■ Условия отпуска : без рецепта.

■ Форма выпуска

НАЗОЛ БЕБИ (NASOL BABY)
КАП. НАЗАЛ. 0,125 %, ФЛ. 15 МЛ

НАЗОЛ КИДС (NASOL KIDS)
«BAYER AG», Германия Спрей назад. 0,25%, фл. 15 мл

ФЕНЕФРИН 10% (FENEFRIN 10%)
« UNIMED PHARMA» LTD, Словакия Кап. глазные, р-р 10% по 5 мл или по 10 мл во флаконах-капельницах

Виброцил (Vibrocil)
«NOVARTIS PHARMA», Турция 1 мл капель (геля) содержит: фенилэфрина гидрохлорида - 2,5 мг диметиндена малеата - 0,25 мг Кап. назал. фл. по 15 мл; гель назал. по 12 г в тубах 1 мл р-ра содержит: диметиндена малеата - 0,25 мг фенилэфрина - 2,5 мг Спрей назал., фл. 10 мл

Рецепт (международный)

Rp.: Solutionis Phenylephrini 1% 1ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Назначают в/в капельно по 1мл в 500мл 5% раствора глюкозы, для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса

Фармакологическое действие

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС.

Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях.

Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Способ применения

Для взрослых: Фенилэфрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. От показаний и используемой лекарственной формы зависит режим дозирования.

Для струйного внутривенного введения растворяют 10 мг препарата в 9 мл воды, для внутривенной инфузии добавляют 10 мг препарата к 500 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
-При умеренной гипотензии: внутримышечно или подкожно, взрослым - 2–5 мг, далее при необходимости 1–10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями - не меньше 10–15 минут.

При тяжелой гипотензии и шоке - внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 0,18 мг/мин, по мере стабилизации артериального давления скорость снижают до 0,04–0,06 мг/мин.
-Как вазоконстриктор при проведении региональной анальгезии препарат добавляют в анестезирующий раствор.

Максимальные дозы для взрослых составляют внутримышечно или подкожно – разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при введении внутривенно разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

Интраназально: дети до 1 года - в каждый носовой ход по 1 капле не чаще чем каждые 6 часов, 1 – 6 лет - по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3–4 капли; длительность терапии – не больше 3 дней; спрей: дети 6–12 лет - по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 часа. Глазные капли: применяют в виде инстилляций.

Во время терапии необходим контроль ЭКГ, артериального давления, давления заклинивания в легочной артерии, сердечного выброса, кровообращения в конечностях и в области инъекции.

Необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, который на 30–40 мм рт.ст. меньше привычного, при артериальной гипертензии. До начала или при лечении шоковых состояний обязательна коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза. Резкое увеличение артериального давления, стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия требуют отмены терапии.
-Для профилактики повторного снижения артериального давления после отмены фенилэфрина дозу необходимо снижать постепенно, особенно при продолжительных инфузиях. Инфузию необходимо возобновить, если систолическое артериальное давление уменьшается до 70–80 мм рт.ст.
-Во время лечения необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций.

При использовании местно после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может привести к развитию системных эффектов. Поэтому необходимо избегать использования фенилэфрина в виде 10% глазных капель у пожилых пациентов и грудных детей.
-Использование 10% или 2,5% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, необходимо проводить с осторожностью в связи с возможностью развития системных адренергических эффектов.

Показания

Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).

Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:
при острой артериальной гипотензии;
пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
при токсическом или травматическом шоке;
в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.

Капли глазные Фенилэфрин используют:
в качестве профилактического средства при иридоциклите;
чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
в витреоретинальной хирургии;
для лечения глаукомоциклитических кризов;
при “синдроме красного глаза”.

Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома.

Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольная глаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет.

Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.

Побочные действия

При использовании Фенилэфрина могут появиться:

Артериальная гипо- или гипертензия;

Боли в области сердца;

Головная боль, слабость, бессонница, тремор;

Учащение пульса и сердцебиения;

Тахикардия, аритмия, брадикардия;

Головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;

Инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;

Рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;

Тромбоэмболия легочной артерии;

Угнетение дыхательной функции, тошнота;

Увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.

В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.

Форма выпуска

Фенилэфрин выпускают

Раствор для инъекций (в 1 мл - 10 мг);

капли назальные (в 1 мл - 1,25 мг);

капли глазные (в 1 мл - 25 мг, 100 мг).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

В современной медицине довольно часто возникает необходимость использовать препараты-адреномиметики, а также сосудосуживающие средства. И в таких случаях нередко врачи назначают лекарства, которые содержат фенилэфрин гидрохлорид. Что это такое? Какими свойствами обладает вещество? Как оно воздействует на организм? В каких случаях целесообразен прием данного лекарства? Ответы на эти вопросы интересны многим пациентам.

Фенилэфрин гидрохлорид: что это такое? Форма выпуска, торговые названия

В современной медицине часто используется данное средство. Но какими свойствами обладает фенилэфрин гидрохлорид? Что это такое? Для начала стоит разобраться с общей информацией.

Данное средство представляет собой кристаллический порошок белого, иногда желтоватого цвета. Это вещество легко и быстро растворяется в воде и спирте.

На сегодняшний день широко используется раствор для внутривенного или подкожного введения (выпускается в ампулах под названием «Фенилэфрин»). Кроме того, это вещество является действующим компонентом глазных капель. В частности, оно присутствует в составе таких препаратов, как «Ирифрин» и «Неосинэфрин».

Такие компоненты, как фенирамина малеат, фенилэфрина гидрохлорид, входят в состав многих противопростудных средств, в частности, «Гриппоцитрона». Есть и спреи/капли для носа, содержащие этот компонент — они обладают сосудосуживающими свойствами. Есть и ректальные суппозитории, которые используются при геморрое (как часть комплексной терапии), правда, не так уж и часто.

Фенилэфрина гидрохлорид. Действие и фармакологические свойства

Данное средство относится к группе адреномиметиков. Оно воздействует на постсинаптические альфа-адренорецепторы. Под воздействием лекарства наблюдается сужение артериол и повышение артериального давления. По сравнению с адреналином и норадреналином данное средство повышает давление не так быстро и резко. В то же время эффект от него держится намного дольше, так как лекарство медленно метаболизируется.

Замечено также, что средство стимулирует работу центральной нервной системы, правда, в незначительной степени. После приема лекарства наблюдается сужение легочных сосудов, что приводит к повышению давления в легочной артерии. Препарат стимулирует кровообращение в брюшной полости, а также конечностях.

Наиболее эффективным считается внутривенное введение. Эффект от лекарства появляется практически сразу. Метаболизм фенилэфрина происходит в печени. Продукты обмена выделяются из организма вместе с мочой.

Также раствор применяют наружно, в виде глазных капель. Это вещество обеспечивает быстрое расширение зрачка, а также отток внутриглазной жидкости. Одним из эффектов лекарства является сужение сосудов. Сразу же после закапывания наблюдается сокращение гладких мышц артериол конъюнктивы и дилататора зрачка. Эффект появляется спустя 10 минут после процедуры и держится около 4-6 часов.

Когда нужно использовать капли в нос?

В каких случаях целесообразно использовать назальный спрей или капли, которые содержат фенилэфрина гидрохлорид? Применение лекарства оправдано при наличии отека слизистой оболочки.

Капли назначают пациентам при простудных заболеваниях, гриппе, поллинозах и прочих аллергических заболеваниях верхних дыхательных путей в том случае, если недуг сопровождается отеком слизистой. Данный препарат позволяет быстро облегчить дыхание и значительно улучшить состояние пациента.

Раствор. Показания к применению

Как уже упоминалось, данное средство относится к группе адреномиментиков. Инъекции проводят в следующих случаях:

• острая артериальная гипертензия;
• сосудистая недостаточность, в том числе и та, которая развилась в результате приема слишком большого количества вазодилататоров;
• шоковые состояния, в том числе травматические и токсические;
• препарат также вводят при применении местных анестетиков (в качестве вазоконстриктора).

Глазные капли. Особенности применения

Капли для глаз, содержащие фенилэфрин, также широко используются в современной офтальмологии:

• для расширения зрачка при проведении диагностических процедур;
• для профилактики иридоциклита;
• 10 % раствор применяют перед операцией на глазах для того, чтобы максимально расширить зрачок;
• для устранения так называемого синдрома красного глаза;
• при лечении глаукомоциклитических кризов.

Как и в каких дозах нужно использовать раствор?

Разумеется, дозировку и график приема подбирает лечащий врач. Как правило, при умеренном снижении артериального давления раствор вводят внутримышечно или подкожно. За раз вводят не больше 2-5 мг активного вещества. Для достижения большего эффекта раствор могут ввести внутривенно — в таком случае разовая доза равна 0,2 мг фенилэфрина.

Если речь идет о струйном введении с помощью капельницы, то 10 мг лекарства разводят в 9 мл очищенной воды для инъекций. Для проведения инфузии то же количество фенилэфрина разводят, используя 500 мл 9 % физраствора или 5 % раствора глюкозы.

Как правило, в лечебных и профилактических целях используют 1 или 2 % глазные капли. Раствор с концентрацией в 10 % используют лишь перед проведением операции.

Схема применения проста: в конъюнктивальный мешок закапывают по 2-3 капли. При этом важно следить за тем, чтобы наконечник флакона не касался слизистой оболочки глаза. Эффект от процедуры держится несколько часов.

Спрей/капли для носа. Инструкция по применению

Дозировка назальных средств зависит от возраста пациента. Если речь идет о малышах первого года жизни, то специалисты рекомендуют закапывать по одной капле в каждую ноздрю. Перерыв между процедурами должен длиться не меньше шести часов.

Детям от 1 до 6 лет можно закапывать по 2 капли в каждый носовой ход. Разовая дозировка для пациентов старше 6 лет — по 4 капли.

В современной отоларингологии используется и спрей для носа, правда, назначать его можно лишь пациентам старше 12 лет. Специалисты рекомендуют делать по 2-3 впрыскивая в каждую ноздрю. Использовать препарат можно не чаще, чем раз в четыре часа. Терапия в большинстве случает длится три дня, хотя право изменить график лечения остается за врачом.

Противопоказания к проведению терапии

Во всех ли случаях можно применять лекарства, в составе которых присутствует фенилэфрина гидрохлорид? Капли глазные имеют некоторые противопоказания:

• нарушение целостности глазного яблока;
• узкоугольная и закрытоугольная глаукома вне зависимости от степени выраженности;
• заболевания сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы, особенно если речь идет о пожилых пациентах;
• нарушения выработки слез;
• врожденные формы дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• гипертиреоз в любой стадии развития;
• печеночная форма порфирии.

Имеют место и возрастные ограничения — капли не назначают детям младше 12 лет, а также пациентам-подросткам с недостаточной массой тела. 10 % раствор нельзя закапывать при наличии аневризмы артерий.

В каких еще случаях нельзя применять такое средство как фенилэфрина гидрохлорид? Капли в нос не закапывают в следующих случаях:

• при наличии склероза коронарных сосудов, стенокардии и некоторых других патологий сердечно-сосудистой системы;
• во время выраженного гипертонического криза;
• при тиреотоксикозе и сахарном диабете;

Капли также не стоит применять детям, не достигшим шестилетнего возраста.

Стоит также отметить, что есть ограничения к проведению инъекций с помощью раствора фенилэфрина гидрохлорида. Инструкция по применению содержит информацию о том, что терапия может быть опасна в следующих случаях:

• при повышенном давлении;
• при фибрилляции желудочков;
• при некоторых формах кардиомиопатии;
• при декомпенсированных формах сердечной недостаточности;
• при тяжелых формах ишемической болезни;
• при поражении церебральных артерий;
• при наличии феохромоцитомы.

Есть и относительные противопоказания. Например, при наличии у пациента гипоксии, гиперкапнии, метаболического ацидоза, гиповолемии, тиреотоксикоза применять лекарство можно, но за больным необходимо постоянно наблюдать и строго придерживаться назначенной врачом дозы. Перечень ограничений можно дополнить такими патологиями, как шоковые состояния после инфаркта, брадикардия, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия. Имеет значение и возраст — препарат с осторожностью назначают пожилым людям, а также пациентам младше 18 лет.

Возможны ли осложнения? Перечень побочных реакций

Можно ли считать безопасным использование лекарств, в составе которых присутствует фенилэфрина гидрохлорид? Инструкция по применению, равно как и отзывы врачей, свидетельствует о том, что чаще всего организм хорошо переносит терапию. Тем не менее, вероятность появления побочных реакций исключать не стоит. К их списку относят:

• повышение или снижение артериального давления;
• боли за грудиной;
• мигрени;
• проблемы со сном, в частности, бессонница;
• тремор;
• общая слабость;
• учащение пульса, усиленное сердцебиение;
• нарушения сердечного ритма, включая аритмии, тахикардии, брадикардии;
• частые головокружения, необъяснимое беспокойство, постоянная раздражительность;
• окклюзия коронарных артерий;
• тошнота, заканчивающаяся рвотой;
• инфаркт миокарда;
• выраженная бледность кожных покровов;
• нарушение дыхательных функций;
• усиленное выделение пота;
• повышение внутриглазного давления;
• тромбоэмболия.

Некоторые пациенты жалуются на боль и отечность в месте инъекции. Иногда в этой зоне может развиться некроз мягких тканей.

Чем еще могут быть опасны препараты, содержащие фенилэфрина гидрохлорид? Капли для глаз могут вызвать жжение и раздражение слизистой оболочки. Иногда наблюдается повышенное слезотечение. Некоторые пациенты жалуются на затуманенность зрения, которая, впрочем, проходит само по себе.

Существуют и другие побочные эффекты, которые возникают на фоне применения фенилэфрина гидрохлорида. Капли/спрей для носа иногда могут вызвать раздражение слизистой оболочки. Некоторые пациенты жалуются на сильный зуд и жжение в носу, которые возникают сразу после закапывания. При появлении любых ухудшений нужно срочно обратиться к врачу.

Чем заменить лекарство?

Что делать, если по той или иной причины пациенту не подходит лекарство, содержащее фенилэфрина гидрохлорид? Аналоги медикаментов, конечно же, существуют.

Например, эффективными адреномиметиками являются такие препараты, как «Мезатон» и «Мидодрин». Что касается капель для носа, то эффективным будет такие средства, как «Назол», «Отривин». Если речь идет о глазных каплях, то врач может назначить использование «Атропина», «Циклоптика», «Тропикамида».

Информация о передозировке

Что произойдет, если в организм попадет слишком большое количество такого средства, как фенилэфрина гидрохлорид? Инструкция содержит информацию о том, что передозировка регистрируется редко.

Как правило, пациенты в таких случаях жалуются на ощущение тяжести в голове и конечностях. Иногда наблюдается резкое повышение артериального давления. К возможным осложнениям относят желудочковую тахикардию и экстрасистолию. При передозировке показано внутривенное введение бета и альфа-адреноблокаторов.

Взаимодействие с другими препаратами

Вы уже знаете о том, в каких случаях целесообразно принимать фенилэфрин гидрохлорид, что это такое и в каких формах выпускается. Но стоит помнить и о том, что во время врачебного осмотра важно рассказать специалисту о всех принимаемых препаратах.

Одновременный прием данного средства с другими адреноблокаторами, а также «Фуросемидом» и прочими диуретиками может привести к ослаблению вазоконстрикторного воздействия.

Сочетание этого препарат с циклопропаном, галотаном и прочиеми анестетиками порой приводит к развитию фибрилляции желудочков.

Фенилэфрин также не рекомендуют принимать вместе с ингибиторами МАО — между курсами должно пройти не менее трех недель. Не стоит сочетать данное лекарство с резерпином, так как существует риск развития выраженной артериальной гипертензии.

Безусловно, данное средство широко используется в современной медицине — порой его прием просто жизненно необходим. Тем не менее неправильное применение опасно, так что заниматься самолечением не стоит. Составить правильную схему лечения может только лечащий врач.

Фенилэфрина гидрохлорид - белый кристаллический порошок с сосудосуживающими и адреномиметическими свойствами. В офтальмологии применяется в виде капель под торговым названием Ирефрин, Неосинэфрин и пр. Назначается при лечении иридоциклитов, проведении диагностических исследований, хирургических операций.

Состав и форма выпуска

Фенилэфрина гидрохлорид - порошок белый или слегка желтоватый кристаллический, легко растворяется в спирте и воде.

Ирифрин - раствор глазных капель 2,5% или 10%. Содержат 25 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 5 мл.

Неосинэфрин-ПОС - раствор глазных капель 5% или 10%, содержит 50 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 10 мл.

Фармакологические свойства

Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметиком, обладающим прямым действием на α-адренергические рецепторы. Подобные свойства приводят к сокращению расширяющих зрачок мышц (мидриазу) и сужению конъюнктивальных артериол. Циклоплегический эффект не выявлен.

При закапывании в глаз, начало его действия происходит спустя 15-30 минут и продолжается: у раствора 2,5% - до 2 час., у раствора 10% - 3-7 час. При местном применении системная абсорбция минимальна.

Показания к применению

• Иридоциклит (для предотвращения образования задних синехий).
• Глаукома (купирование глаукомо-циклитических кризов).
• Диагностические осмотры глазного дна, дифференциальная диагностика определения инъекции глазного яблока, провокационные тесты при глаукоме.
• Предоперационная подготовка в офтальмохирургии.

Способ применения и дозы

В терапевтических целях при переднем увеите или глаукомо-циклитических кризах растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом 5% применяют трижды в день по одной капле (с атропином). После проведения иридэктомии назначается 10% раствор 2-3 раза ежедневно по одной капле.

В целях диагностики растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом применяется однократно или дважды по 1-2 капли через 10 минут или 1 час. Мидриатический эффект при этом может держаться более 3 часов без наступления циклоплегии.

Для дифференциальной диагностики типов инъекции глазного яблока применяют 2,5% раствор фенилэфрина однократно, одну каплю перед процедурой.

При проведении провокационного теста в случае подозрения на закрытоугольную глаукому однократно закапывают 2,5% или 5% раствор фенилэфрина гидрохлорида однократно.

Для подготовки к офтальмологической операции, раствор глазных капель с фенилэфрином закапывают за 30-60 минут до вмешательства в дозировке 1-2 капли.

Противопоказания

• Индивидуальная гиперчувствительность.
• Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, внутрисердечные блокады и желудочковая тахикардия, аневризмы сосудов, аритмия.
• Персистирующий длительно инсулинозависимый сахарный диабет, тиреотоксикоз, печеночная порфирия, эритропатии, закрытоугольная глаукома (без ранее выполнявшейся иридэктомии), узкий угол передней камеры.
• При приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, препаратов для снижения АД.
• Дополнительное расширение зрачка в процессе операций на глазах.

Детям до 12 лет и людям пожилого возраста 10% растворы фенилэфрина гидрохлорида не назначают. У пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, церебральным атеросклерозом препараты с фенилэфрином назначают с осторожностью, у беременных женщин - только в случае крайней необходимости.

Побочные действия

Часто возникает проходящие боль, жжение в месте закапывания, затуманивание зрения, светобоязнь, повышение ВГД, раздражение конъюнктивы, дискомфорт, транзиторный кератит, дерматит и аллергический конъюнктивит.

На следующий день после закапывания растворов с фенилэфрином возможен реактивный миоз. Повторное применение препарата нередко ослабляет мидриатический эффект. После отмены препарата возможна развитие местной гиперемии.

Возможны системные проявления: тахикардия, аритмия, сердцебиение, повышение АД, брадикардия, субарахноидальные кровоизлияния, синкопе, головная боль.

При закапывании раствора фенилэфрина 10% существует риск возникновения спазма коронарных артерий, желудочковой аритмии и инфаркта миокарда с летальным исходом (крайне редко), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов.

Передозировка

При передозировке препаратами фенилэфрина может возникнуть беспокойство и нервозность, потливость, головокружение, рвота, поверхностное дыхание, развиться тахикардия.

Токсические реакции при этом развиваются быстро и имеют короткую продолжительность. Лечение их, как правило, поддерживающее, в случае необходимости, внутривенно вводят 2-5мг фентоламина.

Лекарственные взаимодействия

Применение препаратов фенилэфрина и атропина дают больший мидриатический эффект, но увеличивают риск развития тахикардий.

Фенилэфрин способен блокировать действие средств для снижения АД и вызвать гипертонический криз.

При совместном применении препаратов с фенилэфрином и ингибиторов МАО повышается риск адренергических реакций. В т.ч. и 21 день после отмены ингибиторов МАО.

При одновременном применении фенилэфрина с сердечными гликозидами, симпатомиметиками, антидепрессантами, резерпином, бета-адреноблокаторами, гуанедином и метилдопой риск развития тяжелых аритмий серьезно повышается и остается еще некоторое время после их отмены.

Особые указания