Фликсотид – глюкокортикостероид для ингаляций.

Форма выпуска и состав

Фликсотид выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного. Белая или практически белая суспензия разлита в алюминиевые ингаляторы с дозирующим устройством (по 60 или 120 доз) и упакована в картонные пачки (1 ингалятор в пачке).

В состав аэрозоля входят:

• действующее вещество: флутиказона пропионат микронизированный – 0,125 мг (в 1 дозе), 13,3 мг (в 60 дозах), 20 мг (в 120 дозах) или 1,67 мг (в 1000 мг);
• вспомогательное вещество: 1,1,1,2-тетрафторэтан – до 75 мг (в 1 дозе), до 8000 мг (в 60 дозах), до 12 000 мг (в 120 дозах) или 998,33 мг (в 1000 мг).

Показания к применению

• бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия у детей старше 1 года и взрослых, в том числе у пациентов с тяжелыми формами заболевания, имеющих зависимость от системных глюкокортикостероидов);
• хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых (дополнение к лечению бронходилататорами длительного действия).

Противопоказания

• острый бронхоспазм;
• астматический статус (как первоочередное средство);
• гиперчувствительность к любым компонентам средства;
• детский возраст до 1 года.

Фликсотид применяется с осторожностью в следующих случаях:

Препарат используется исключительно для ингаляций через рот. Терапия Фликсотидом носит профилактический характер, поэтому прием препарата должен быть регулярным (даже при отсутствии симптомов заболевания). Пациенты, которые в силу определенных причин не могут использовать аэрозоль для ингаляций, должны применять спейсер.

При лечении пациентов с заболеваниями почек или печени, а также лиц пожилого возраста корректировать дозу не требуется.

Бронхиальная астма

Терапевтический эффект от применения препарата обычно наблюдается спустя 4–7 суток после начала лечения. У ранее не использовавших ингаляционные глюкокортикостероиды пациентов улучшение состояния может наблюдаться уже через 24 часа после ингаляции.

Для детей в возрасте 1–4 лет величина рекомендуемой дозы составляет 0,1 мг 2 раза в сутки. Фликсотид необходимо вводить с помощью ингалятора, используя при этом спейсер с лицевой маской (например, «Бэбихалер»). Препарат дает хорошие результаты при терапии детей младшего возраста, страдающих от частых продолжительных приступов бронхиальной астмы.

При лечении детей в возрасте 4–16 лет рекомендуется прием 0,05–0,2 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев для контроля астмы достаточно применения дозы 0,05–0,1 мг 2 раза в сутки. При недостаточно контролируемой бронхиальной астме доза может увеличиваться до 0,2 мг 2 раза в сутки. Величина начальной дозы зависит от степени тяжести заболевания. Коррекция дозы (снижение до минимальной эффективной либо увеличение для достижения контроля заболевания) зависит от индивидуального ответа пациента на лечение.

• легкая степень: 2 раза в сутки по 0,1–0,25 мг;
• средняя степень: 2 раза в сутки по 0,25–0,5 мг;
• тяжелая степень: 2 раза в сутки по 0,5–1 мг.

Коррекция дозы (снижение до минимальной эффективной либо увеличение для достижения контроля заболевания) зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Диагностика и терапия бронхиальной астмы должны проводиться под постоянным врачебным контролем.

Хроническая обструктивная болезнь легких

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 0,5 мг 2 раза в сутки (при использовании препарата в качестве дополнительного средства при лечении бронходилататорами длительного действия). В таких случаях рекомендуется применять Фликсотид, содержащий в дозе 0,25 мг флутиказона пропионата.

При охлаждении баллончика эффективность аэрозоля снижается.

Перед проведением ингаляций рекомендуется убедиться в том, что пациент умеет пользоваться ингалятором правильно (в частности, необходимо проверить тот факт, что ингалятор приводится в действие синхронно с вдохом и обеспечивается оптимальная доставка в легкие активного вещества).

После ингаляции у некоторых пациентов может развиваться охриплость голоса либо кандидоз рта и глотки. В таких случаях рекомендуется непосредственно после процедуры полоскать водой рот и горло.

При терапии Фликсотидом можно применять противогрибковые средства местного действия.

При слишком частом применении ингаляционных бета2-агонистов короткого действия возможно ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы. В таких случаях необходимо пересматривать план лечения пациента. Пациенты из группы риска должны ежедневно делать пикфлоуметрию.

При лечении Фликсотидом больных с активной либо неактивной формами туберкулеза необходимо соблюдать особую осторожность.

Длительный прием любых ингаляционных глюкокортикостероидов (в особенности больших доз) может привести к развитию системных эффектов, поэтому после достижения терапевтического эффекта дозу препарата необходимо снижать до минимальной эффективной.

Необходимо держать под контролем динамику роста детей, которые получают Фликсотид в течение длительного времени.

Из-за возможной надпочечниковой недостаточности перевод пациентов с перорального приема глюкокортикостероидов на ингаляции должен проводиться с особой осторожностью и сопровождаться регулярным контролем показателей функции коры надпочечников. Отмена системных препаратов на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций должна проводиться постепенно, а пациенты обязаны носить с собой карточку с информацией о том, что в период стресса они могут нуждаться в дополнительном приеме глюкокортикостероидов.

У пациентов, которые были переведены с приема системных глюкокортикостероидов на ингаляционную терапию, могут обостриться ранее подавляемые системными препаратами сопутствующие аллергические заболевания (экзема, аллергический ринит). При развитии подобных реакций рекомендована симптоматическая терапия антигистаминными средствами и/или препаратами (в том числе глюкокортикостероидами) для местного применения.

При ингаляционной терапии существует риск развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после процедуры. При купировании приступа необходимо немедленно использовать ингаляционный бронходилататор быстрого и короткого действия. Ингаляции флутиказона пропионата немедленно прекращаются, а после оценки состояния пациента назначается альтернативная терапия.

При назначении Фликсотида пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать информацию об очень редких случаях повышения в ходе лечения концентрации глюкозы в крови.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших флутиказона пропионат в дозе 0,5 мг, наблюдалось увеличение случаев развития пневмонии. Данный факт нельзя оставлять без внимания, так как клинические признаки обострения основного заболевания и пневмонии часто могут совпадать.

Данные об использовании Фликсотида в период беременности ограничены. Назначение флутиказона пропионата беременным возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Ретроспективное эпидемиологическое исследование не выявило повышение риска появления серьезных врожденных пороков развития после применения флутиказона пропионата в I триместре беременности (в сравнении с другими ингаляционными кортикостероидами).

Репродуктивные исследования на животных показали, что превышение рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз вызывает только развитие характерных для глюкокортикостероидов эффектов.

Данные исследований, которые позволили бы сделать вывод о проникновении флутиказона пропионата в грудное молоко у человека, отсутствуют. После подкожного введения препарата лабораторным крысам в период лактации флутиказона пропионат обнаруживался в грудном молоке.

Назначение флутиказона пропионата в период кормления грудью возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Фликсотид не влияет на способность управлять движущимися механизмами и транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

При введении флутиказона пропионата путем ингаляций данное вещество подвергается активному метаболизму при «первом прохождении». Этот факт в совокупности с высоким системным клиренсом в печени и кишечнике обеспечивает низкую концентрацию вещества в плазме крови, поэтому проявления клинически значимых лекарственных взаимодействий флутиказона пропионата маловероятны.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что одновременный прием ритонавира и Фликсотида может привести к значительному повышению концентрации флутиказона пропионата в плазме и уменьшению концентрации кортизола в сыворотке. При пострегистрационном применении препарата наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, которые получали флутиказона пропионат (ингаляционно либо интраназально) и ритонавир. При таком сочетании наблюдались системные эффекты кортикостероидов (в частности, угнетение функции надпочечников и развитие синдрома Кушинга). Таким образом, совместное использование Фликсотида и ритонавира возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает возможность риска развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.

Рейтинг:

Аэрозоль Фликсотид

К вспомогательным веществам относится пропеллент GR106642X.

Ингалятор Фликсотид может содержать 60 доз или 120 доз. В составе препарата отсутствует фреон .

Небулы Фликсотид

1 небула (2мл суспензии) для ингаляций Фликсотид может содержать 0,5 и 2 мл флутиказона пропионата .

К вспомогательным веществам относятся: сорбитан монолаурат, полисорбат 20, натрия фосфат моноосновный дигидрат, безводный двуосновный фосфат натрия, а также хлорид натрия и вода для инъекций.

Форма выпуска

Аэрозоль Фликсотид

Аэрозоль для ингаляций Фликсотид выпускается в виде суспензии белого цвета, которая помещена в металлический ингалятор. Ингалятор имеет вогнутое основание и дозирующее устройство, снабженное распылителем. При покупке данного лекарственного препарата обратите внимание на то, чтобы на поверхности ингалятора и клапане не было видимых дефектов.

Алюминиевые ингаляторы вместе с дозирующим устройством и подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Небулы Фликсотид

Суспензия для ингаляций также может быть помещена по 2мл в небулы, которые по 5 штук упакованы в алюминиевые пакеты.

Алюминиевые пакеты по 2 штуки вместе с подробной инструкцией по применению помещены в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Препарат Фликсотид является ГКС для ингаляций, которое оказывает как выраженное противовоспалительное, так и сильное противоаллергическое действие.

Специалисты советуют применять данное лекарственное средство в курсе лечения на различных стадиях, эмфиземы , а также других заболеваний, которые причиной возникновения которых является обструкция дыхательных путей.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропионат оказывает воздействие на пролиферацию не только тучных клеток, лимфоцитов и эозинофилов, но и макрофагов и нейтрофилов. Также флутиказон способствует снижению продукции таких биологически активных веществ, как гистамин простагландины , лейкотриены , цитокины , а также высвобождению медиаторов воспаления.

Высокую эффективность показал препарат при ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), что позволяет снизить необходимость приема дополнительного курса ГКС в виде таблеток и повысить качество жизни пациента.

Системное действие пропионат флутиказона незначительно: при приеме в терапевтических дозах препарат не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему .

Особенность данного препарата является то, что флутиказон способствует восстановлению реакции пациента на бронходилататоры, что позволяет значительно снизить частоту их использования.

Терапевтический эффект после ингаляции проявляется через 24 часов, а достигает своего пика через примерно 2 недели и более после начала приема препарата. Эффект отмены длится несколько дней.

Всасывание

После ингаляции биодоступность пропионата флутиказона достигает10-30% в зависимости от того какой тип ингалятора используется. Процесс абсорбции проходит в легких. Обратите внимание на то, что часть дозы препарата может быть проглочена, но ее воздействие минимально, так как флутиказон плохо растворяется в воде.

Распределение

Связь с белками плазмы достаточно высокая и составляет более 91%. Пропионат флутиказона обладает большим Vd, который достигает 300 литров.

Метаболизм

Выведение

Флутиказону свойственен достаточно высокий плазменный клиренс. Он имеет отметку 1150 мл/мин. T1/2 достигает 8 часов. Почечный клиренс флутиказона варьируется между 0,1 и 0.2%. Препарат выводится мочой (менее 5%).

Показания к применению

• при бронхиальной астме (базисная противовоспалительная терапия);
• при хронической обструктивной болезни легких .

Противопоказания

• при острых бронхоспазмах ;
• при астматическом статусе (в качестве основного лекарственного средства);
• при бронхите неастматической природы ;
• детям в возрасте до 1 года;
• при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

С особой осторожностью следует применять Фликсотид:

Фликсотид используется только при длительном лечении бронхиальной астмы , а не для того, чтобы исключительно купировать приступы. Для купирования сильных приступов специалисты назначают ингаляционные бронходилататоры, которые имеют короткое действие.

Следует всегда помнить о том, что внезапное и сильно прогрессирующее ухудшение астмы может стать серьезной угрозой для жизни. В случае, если потребность в применении бронходилататоров короткого действия увеличивается, необходимо обратиться к врачу и пересмотреть схему лечения.

Врачи советуют избегать резкой отмены препарата Фликсотид.

Необходимо обязательно проверить есть ли у пациента навыки правильного использования ингалятора.

При переводе пациентов, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой с системных ГКС на флутиказон необходимо особое внимание обратить на то, как проходит процесс восстановления функций надпочечников.

Обязателен регулярный контроль функции коры надпочечников и соблюдение максимальной осторожности в случае снижения доз системных ГКС.

Многие пациенты после того, как начали снижать дозу системных ГКС, жалуются на общее недомогание, но оно не должно стать причиной отмены перехода в том случае, если у пациента отсутствуют признаки надпочечниковой недостаточности.

Рекомендуется при постепенной отмене системных ГКС на фоне флутиказона иметь при себе карточку, на которой будет указано то, что при стрессовой ситуации может срочно понадобиться дополнительная доза ГКС.

При переходе на ингаляционную терапию пациент может ощущать сильный дискомфорт от гиперэозинофилии (например, от синдрома Черджа-Стросс ), а также от обострения сопутствующих аллергических заболеваний (например, ).

Обратите внимание на то, что данный препарат может частично потерять свою при охлаждении.

Использование в педиатрии

При длительном использовании ингаляционного ГКС динамика роста детей должна постоянно контролироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фликсотида можно использовать при управлении автомобилем и работе с техникой, так как его воздействие на эти способности минимально.

Побочные эффекты

В курсе лечения препаратом Фликсотид пациенты могут ощущать дискомфорт:

• от кандидоза полости рта и глотки;
• от охриплости ;
• от парадоксального бронхоспазма ;
• от появления аллергических реакций (кожной сыпи, диспноэ или бронхоспазмов, анафилактических реакций );
• от понижения функции коры надпочечников;
• от остеопороза ;
• от задержки роста (у детей);
• от ;
• от повышения внутриглазного давления .

Инструкция по применению Фликсотида

Аэрозоль Фликсотид

В соответствии с инструкцией на Фликсотид данный препарат не следует применять для лечения детей в возрасте до 1 года.

В курсе лечения детей возрастом старше 4 лет специалисты рекомендуют использовать аэрозоль, который содержит 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Следует применять по 50-100 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза должна определяться врачом и зависит она от общего состояния пациента. В ходе лечения и с учетом индивидуальной реакции пациента на препарат доза для ингаляций может быть как увеличена, так и уменьшена.

Обратите внимание на то, что при лечении детей младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с дозами, которые применяются при лечении детей старшего возраста. Это связано с тем, что у детей младшего возраста значительно снижено поступление препарата при ингаляционном введении за счет меньшего просвета бронхов, применения спейсера, а также интенсивного носового дыхания.

Препарат необходимо вводить используя ингалятор через спейсер с маской.

Взрослым и подросткам старше 16 лет прописывают от 100 мкг до 250 мкг Фриксотида 2 раза в сутки в качестве начальной дозы при бронхиальной астме легкой степени . При среднем течении заболевания рекомендуется принимать от 250 до 500 мкг 2 раза в сутки. При тяжелой степени заболевания назначают от 500 мкг до 1000 мкг 2 раза в сутки. В ходе лечения дозы препарата могут варьироваться как в меньшую, так и большую стороны.

Небулы Фликсотид

Фликсотид в небулах используют как для пероральных (с помощью мундштука), так и назальных (с помощью лицевой маски) ингаляций. Лекарственное средство назначают в виде аэрозоля из небулайзера. Следует использовать исключительно струйный небулайзер и отказаться от применения ультразвукового. В случае необходимости разрешается перед ингаляцией разводить суспензию Фликсотид в физиологическом растворе натрия хлорида.

Схема лечения для детей в возрасте от 4 до 16 лет включает в себя 1 мг флютиказона 2 раза в сутки. Взрослым и подросткам старше 16 лет обычно назначают дозу, которая варьируется между 0,5 мг и 2 мг флютиказона 2 раза в сутки. Рекомендуется использовать максимальные дозы препарата на протяжении только 7 дней после приступа, а далее дозы флютиказона необходимо плавно снизить.

Передозировка

При острой передозировке может возникнуть временное снижение функции коры надпочечников . В этой ситуации чаще всего не требуется экстренная терапия в связи с тем, что функция коры надпочечников может восстанавливаться на протяжении нескольких дней.

Принимая Фликсотид в больших дозах на протяжении долгого времени, можно сильно навредить функциям коры надпочечников. Очень редкие, но все же присутствуют, сообщения о том, что прием препарата в течение нескольких лет или месяцев спровоцировал у детей развитие адреналового криза , которому характерны такие симптомы, как судорожное состояние, угнетение сознания и гипогликемия .

Обратите внимание на то, что причиной возникновения острого адреналового криза могут стать тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции, а также внезапное снижение дозы флутиказона .

Если пациент получает дозу, которая превышает рекомендованную, то ее необходимо постепенно уменьшить.

Взаимодействие

Взаимодействие Фликсотида с другими лекарственными средствами минимально за счет того, что концентрация флутиказона пропионата в плазме крови достаточно низкая.

С особой осторожностью следует принимать Фликсотид совместно с ингибиторами фермента CYP3A4 , так как это может стать причиной усиления системного воздействия Фликсотида.

Условия продажи

Фликсотид можно приобрести в аптеке по рецепту врача.

Условия хранения

Независимо от того в какой форме выпущен препарат Фликсотид его необходимо хранить в помещениях, где температура не превышает 25 °C, вдали от прямого солнечного света.

Ни в коем случае нельзя замораживать лекарственное средство, так как оно полностью утратит свою эффективность.

Небулы, которые вынуты из алюминиевого пакета, необходимо использовать в течение 28 дней и хранить исключительно в защищенном от солнечных лучей месте.

После того, как небула вскрыта, её можно хранить в вертикальном положении максимум 12 часов при температуре, не превышающей 15 °C.

Срок годности

Фликсотид хранится 2 года при соблюдении условий хранения.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На данный момент наиболее популярными аналогами препарата Фликсотид являются: Содерм, Дезоксикортикостерона триметилацетат и Фторометолон . Хорошо себя зарекомендовали также Фторгидрокортизона ацетат и Дексокорт .

Фликсотид для ингаляций, согласно инструкции по применению, оказывает сложное комплексное влияние на организм, имеет много противопоказаний и последствия передозировки подчас опаснее болезни, потому она обязательна к прочтению перед использованием препарата.

Состав, воздействие на организм и форма выпуска

Основное действующее вещество Фликсотида имеет сложное название «флутиказон пропионат» и представляет из себя синтетический кортикостероид, имитирующий один из гормонов, вырабатываемых надпочечниками.

В зависимости от формы, оно дополняется разными веществами:

• Ингалятор. Представляет собой алюминиевый тубус с вогнутым донышком и распылителем, который больной легко может носить с собой в кармане и осуществлять ингаляцию по часам в любом месте. Внутри – белая суспензия без примесей и запаха. Дополнением здесь выступает норфлуран – вещество, использующееся в тех ингаляторах, в которых нет фреона, для того, чтобы сделать основное вещество летучим и пригодным к распылению.
• Небулы. Представляют собой пластиковые маленькие ампулы, запакованные по пять штук в алюминий. Различаются по дозам и применяются для использования в небулайзере – как правило, для лечения маленьких детей. Здесь дополнением выступают вещества, ускоряющие усвоение флутиказона и делающие его жидким – среди них фосфат натрия, хлорид натрия и простая очищенная вода.

Но основное воздействие Фликсотида остаётся неизменным, несмотря на форму выпуска:

• Противовоспалительное. Препарат препятствует образованию и высвобождению медиаторов воспаления.
• Антигистаминное. Снимает отёк и зуд, влияет на иммунную систему.

Основное преимущество Фликсотида, как это ни странно, его плохая усвояемость. При ингаляциях большая часть стекает по задней стенке гортани и переваривается в желудке. В кровь поступает менее пяти процентов препарата, но, благодаря плодотворному взаимодействию с белками плазмы, все они идут в работу и оказывают эффект.

Первые признаки воздействия Фликсотида больной ощущает через сутки, пиковая интенсивность достигается к концу второй недели приёма. Концентрация Фликсотида в крови становится постоянной, излишки выводятся через печень и почки, вместе с мочой.

Интересно, что одно из полезных свойств Фликсотида – восстановление чувствительности организма к бронходилататорам, благодаря чему пациент может снизить их дозировку, не страдая от недостатка.

Показания и противопоказания к применению

Фликсотид для ингаляций применяется фактически только при двух болезнях:

• Бронхиальная астма. В этом случае он используется для профилактики воспаления и для купирования воспалительных реакций, если они уже начались. Более того, всем астматикам показано использование бронходилататоров, которые расширяют просвет бронхов и снимают спазм – причём применяются они и в состоянии покоя, и во время приступа. Со временем организм адаптируется к их воздействию и нужны всё большие дозировки, чтобы сохранялся эффект. Фликсотид решает эту проблему – поддерживает усвоение бронходилататоров на одном и том же уровне.
• Хроническая обструктивная болезнь лёгких. Просвет бронхов постоянно сужен, наблюдается вялотекущее прогрессирующее воспаление. Фликсотид применяется, чтобы держать его под контролем, а также снять привыкание к бронходилататорам, которые в случае с обструктивной болезнью также используются системно.

При других болезнях ингаляции с Фликсотидом не назначаются – слишком высок риск развития побочных эффектов и осложнений. Также применяются другие препараты, если:

• У больного развился астматический статус – то есть, приступ астмы, который не удаётся купировать. В этом случае нужна системная терапия в стационаре, а ингаляции с Фликсотидом только ухудшат положение.
• У больного бронхит, который никак не связан с астмой. В этом случае применение Фликсотида ничем не обусловлено, поскольку для лечения воспаления лучше подходят другие препараты, а бронходилататоры больной не использует.
• У больного наблюдается повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Больной – ребёнок возрастом до года. Все системы его организма ещё недостаточно развиты, чтобы ингаляции с Фликсотидом оказывали на них положительное воздействие.

При определённых обстоятельствах Фликсотид применяют, но с осторожностью и только после того, как врач проведёт все необходимые тесты:

• при курсах лечения цирроза печени – препараты не сочетаются между собой, а нагруженная печень к тому же неспособна нормально вывести Фликсотид;
• при глаукоме – возможно ускорение прогресса болезни вплоть до наступления слепоты из-за того, что препарат повышает глазное давление;
• при гипотиреозе – то есть, при нарушении выработки гормонов щитовидной железы, которая влияет на усвоение любых лекарственных средств;
• при инфекционном поражении любого характера – организм ослаблен;
• при курсах лечения туберкулёза – нагруженная печень не справляется с выводом;
• при остеопорозе – Фликсотид может усугублять его течение;
• при беременности и лактации – препарат попадает в кровь, а значит, оказывает влияние на ребёнка.

Если ингаляции с Фликсотидом необходимы, врач может найти выход, обязательно дав пациенту описание возможных побочных эффектов и симптомов передозировки, а также руководство по тому, что делать, если они разовьются.

Передозировка и побочные эффекты

Если доза препарата была превышена однократно, в результате не случится ничего ужасного: печень просто выведет излишек из организма. Но если дозировка превышается систематически, у пациента может развиться угнетение коры надпочечников: в результате организм перестаёт вырабатывать гормоны, которые поступают в него снаружи и при резкой отмене препарата может наступить острый адреналиновый криз. Среди его симптомов:

Если не оказать больному помощь немедленно, велика вероятность, что в течение нескольких часов у него разовьются судороги и кома, из которой вывести его можно будет только в условиях стационара, с помощью врачей.

Вероятность развития комы у взрослого человека минимальна – симптомы будут отмечены значительно раньше, чем дойдёт до крайнего состояния. А вот для детей опасность гораздо больше из-за того, что больше и скорость развития кризиса.

Побочные эффекты же развиваются и без превышения дозировки при ингаляциях Фликсотидом. В редких случаях может развиваться:

• кандидоз рта и глотки, при котором слизистые раздражаются и покрываются болезненными язвочками с налётом;
• охриплость голоса, как результат частых ингаляций;
• парадоксальный бронхоспазм, который сопровождается резким сужением просвета бронхов и удушьем;
• аллергические реакции, от безобидной сыпи с зудом и вплоть до анафилактического шока, который, если не оказать больному помощь, может приводить к смерти от удушья;
• угнетение функции коры надпочечников, при котором возможен адреналиновый криз;
• остеопороз, при котором кости становятся ломкими и хрупкими, а тело теряет гибкость;
• повышение внутриглазного давления, которое может вызвать целый спектр неприятных эффектов – от простых болей в глазах и до развития глаукомы.

Побочные эффекты, впрочем, при ингаляциях с Фликсотидом развиваются редко, особенно если проводить процедуры аккуратно, придерживаясь инструкции.

Правильное проведение ингаляций

Поскольку существует две формы выпуска Фликсотида, есть и два способа проводить ингаляции с ним. Простейший – с аэрозолем:

• достать ингалятор, проверить его целостность – если есть трещины или вмятины, приобрести другой;
• встряхнуть ингалятор пару раз, чтобы средство внутри стало однородным;
• перевернуть ингалятор донышком вверх, засунуть раструб в рот;
• выдохнуть, плавно надавить на спусковой клапан и спокойно вдохнуть лекарство;
• задержать дыхание на пять-десять секунд – можно посчитать про себя до десяти;
• вынуть ингалятор и спокойно выдохнуть.

Если дозировка подразумевает повторное применение ингалятора, нужно подождать полминуты и только потом повторить всю процедуру с самого начала.

Небулы для ингаляций не так просты для применения. Они используются, когда пациент не может воспользоваться струйным ингалятором из-за слишком малого или большого возраста, из-за слабости или из-за того, что слишком быстро вырывающееся из раструба лекарство сбивает ему ритм дыхания.

В этом случае применяется небулайзер – небулы Фликсотида и предназначены для него. Процесс должен проходить последовательно:

• достать прибор, подсоединить к нему раструб или маску, подключить его к сети;
• достать резервуар для лекарства, открыть небулу и влить её содержимое внутрь;
• сесть, приложить к лицу маску либо взять в рот раструб;
• включить небулайзер и начать процедуру – дыхание должно быть спокойным, но не слишком медленным;
• когда препарат закончится, закончить и процедуру – достать резервуар, промыть его;
• промыть также маску или раструб, протереть сам небулайзер;
• убрать до следующего раза.

Важно помнить также несколько простых правил:

Важно помнить также, что дозировку Фликсотида для ингаляций назначает исключительно врач – самолечение с помощью препарата недопустимо.

Дополнительные нюансы

Чтобы использование Фликсотида было максимально комфортным и эффективным, нужно помнить некоторые важные мелочи:

Фликсотид применяется исключительно по назначению врача – слишком серьёзны возможные побочные эффекты и заболевания, для лечения которых он предназначен, чтобы легкомысленно с ними экспериментировать.

Но при аккуратном использовании в соответствии с рекомендациями врача и под его чутким контролем, Фликсотид значительно повышает уровень жизни пациента.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Фликсотид™ 50

Фликсотид™ 125

Фликсотид™ 250

Торговое название

Фликсотид™ 50

Фликсотид™ 125

Фликсотид™ 250

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций, дозированный 50, 125 и 250 мкг/доза

Одна доза содержит

активное вещество - флутиказона пропионат 50 мкг, 125 мкг или250 мкг,

вспомогательное вещество - GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтанили HFA 134a, несодержащий фреона)

Описание

Суспензия белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты ингаляционного применения для лечения бронхиальнойастмы. Глюкокортикоиды.

Код АТХ R03BA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После ингаляционного введения только 10-30% флутиказонапоступает непосредственно в легкие. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но еесистемное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в водеи интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.

Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связьс белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объемраспределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печенипри участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивногометаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин.Время полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс менее 0,2%.Менее 5% выводится с мочой в виде метаболита.

Фармакодинамика

В рекомендуемых дозах Фликсотид™ оказывает выраженноепротивовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессыэкссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющеесяглавной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие,т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того,Фликсотид™ препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхноститучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшаетобразование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальнойобструкции ингаляция Фликсотида™ обеспечивает противоотечный эффект,предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой,вязкой мокроты.

Системное действие препарата минимально. В терапевтическихдозах практически не оказывает влияния нагипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Показания к применению

Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы увзрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течениемзаболевания, а также у пациентов с зависимостью к системным глюкокортикостероидам)

Хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых

Способ применения и дозы

Фликсотид™ аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначентолько для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно,даже при отсутствии симптомов заболевания. Лицам пожилого возраста и пациентамс заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.

Терапевтический эффект Фликсотида™ при бронхиальной астме наступаетчерез 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принималиингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24часа после начала применения препарата.

Если пациент считает, что лечение бронходилататорамибыстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большое числоингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет

Начальная доза препарата зависит от степени тяжестизаболевания:

Бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2раза в день,

Бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2раза в день,

Бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2раза в день.

Начальную дозу препарата можно увеличить до достиженияконтроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, взависимости от индивидуального ответа пациента.

Альтернативно, начальная доза флутиказона пропионата можетбыть рассчитана как половина суточной дозы беклометазона дипропионата или егоэквивалента в форме дозированного аэрозоля для ингаляций.

Дети в возрасте 4 лет и старше

У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяядозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой астмойвозможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.

Начальную дозу препарата можно увеличивать до достиженияконтроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, взависимости от индивидуального ответа пациента.

Дети от 1 года до 4-х лет

Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Детяммладшего возраста требуются более высокие дозы препарата по сравнению с детьмистаршего возраста вследствие затрудненного поступления препарата приингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер слицевой маской, например, «Бебихалер».

Фликсотид™, аэрозоль дозированный особенно показан детяммладшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.

Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполнятьсяпри регулярном осмотре пациента врачом.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза всутки. Пациенты должны иметь в виду, что Фликсотид™ должен применяться имиежедневно для достижения оптимального результата. Улучшение наступает в периодмежду тремя и шестью месяцами от начала приема препарата. Если же улучшения ненаступило, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Инструкция по использованию ингалятора

Проверка исправности ингалятора

Перед первым применением или после длительного (неделя илиболее) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путемлегкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор ираспылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправностиустройства.

Применение ингалятора

1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания набока колпачка.

2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.

3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятораравномерно перемешалось.

4. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами,расположив большой палец на основании, ниже мундштука.

6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делатьглубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распылениелекарственного вещества.

8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты,держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.

9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водойи выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкиванияв нужном положении.

ВНИМАНИЕ

Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 5,6 и 7.

Очень важно начать вдыхать настолько медленно, наскольковозможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько разпотренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около ртапоявляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции инеобходимо повторить действия, начиная с пункта 2.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.

1. Снимите колпачок мундштука.

2. Не вынимайте металлический баллончик из пластиковогоустройства.

3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой илитканью.

4. Закройте колпачок мундштука.

НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

Побочные действия

Нежелательные реакции различаются по частоте согласноследующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.

Очень часто

Кандидоз слизистой оболочки рта и глотки

Пневмония (при ХОБЛ)

Гематомы

Кожные аллергические реакции

Очень редко

Ангионевротический отек (в основном отек лица иротоглотки),

анафилактическиереакции, диспноэ, бронхоспазм

Снижение функции коры надпочечников, снижениеминерализации

костной ткани,задержка роста у детей, синдром Иценко-Кушинга,

кушингоидныесимптомы

Катаракта, глаукома

Тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе

гиперактивность ираздражительность (в основном у детей)

Гипергликемия

Парадоксальный бронхоспазм

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальныйбронхоспазм, который проявляется в увеличении хрипов после приема дозы.Парадоксальный бронхоспазм необходимонемедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционногобронходилататора. В случае возникновения парадоксального бронхоспазманеобходимо сразу же прекратить применение флутиказона пропионата, оценитьсостояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимостиназначить терапию другими лекарственными препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата

Детский возраст до 1 года

Острый бронхоспазм

Астматический статус

Бронхит неастматической этиологии

Лекарственные взаимодействия

При ингаляционном пути введения Фликсотида™ концентрации егов плазме крови очень низкие вследствие активного метаболизма при первомпрохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участиемферментов системы цитохрома Р450 3А4. Поэтому клинически значимые лекарственныевзаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственного взаимодействия у здоровыхдобровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р4503А4) может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата вплазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола всыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдалить клиническизначимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальныйили ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводилок системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетениефункции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения Фликсотида™и ритонавира за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешиваетвозможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.

Исследования показали, что другие ингибиторы цитохрома Р4503А4 вызывают незначительное (эритромицин) и умеренное (кетоназол) повышениесистемного воздействия Фликсотида™ без существенных понижений сывороточнойконцентрации кортизола. Однако, рекомендуется соблюдать осторожность присовместном назначении активных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (к примеру,кетоназол) вследствие вероятногоповышения системного действия Фликсотида™.

Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистовβ2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшениизаболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмыможет представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуацияхнеобходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС).

Фликсотид™ предназначен для длительного лечения бронхиальнойастмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентамследует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия с быстрымнаступлением эффекта.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточнойэффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционногофлутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группысистемных глюкокортикостероидов и/или антибиотики при развитии инфекции.

При длительном применении препарата, особенно в высокихдозах, могут отмечаться системные эффекты, однако, вероятность их развитиязначительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффектывключают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функциинадпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей иподростков, катаракту и глаукому. Поэтому при достижении терапевтическогоэффекта доза Фликсотида™ должна быть снижена до минимально эффективной дозы,контролирующей течение заболевания.

Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальнойастмой, с системных ГКС на ингаляции Фликсотида™ требует особого внимания,поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время.Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдатьосторожность при снижении дозы системных ГКС.

Отмену системных ГКС на фоне приема ингаляционного Фликсотида™следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку,указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в периодстресса.

При переводе пациентов с приема системных ГСК наингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания(например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системнымипрепаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическоелечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в томчисле ГКС для местного применения.

Резко прекращать лечение Фликсотидом™ не рекомендуется.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы вкрови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больнымсахарным диабетом.

Следует соблюдать особую осторожность при леченииингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулезалегких.

При проведении реанимационных мероприятий или хирургическихвмешательств может потребоваться консультация специалиста для определениястепени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуацияхследует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и принеобходимости дополнительно назначать ГКС.

У отдельных пациентов может отмечаться индивидуальнаявысокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников приназначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остаетсяв пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионатасводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако можетсохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранееполучавших или периодически принимающих ГКС внутрь.

Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии упациентов с хронической обструктивной болезнью легких, получавших флутиказонапропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонииу таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обостренияосновного заболевания могут часто совпадать.

В период снижения дозы системных ГКС возможно общеенедомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функциивнешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признакинадпочечниковой недостаточности, больные должны продолжить переход наингаляционные ГКС с постепенной отменой системных ГКС.

Эффект от приема препарата снижается при охлаждениибаллончика.

Беременность и период лактации

Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемаяпольза для матери превышает возможный риск для плода.

Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком учеловека не изучалось. Однако, после ингаляционного введения флутиказонапропионата в рекомендуемых дозах концентрации его в плазме крови низкие.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка препарата может привести квременному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычноне требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечниковвосстанавливается в течение нескольких дней.

При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные,возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены оченьредкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозуфлутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцевили лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания исудороги.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующихсостояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкоеснижение дозы флутиказона пропионата.

Лечение: необходимонаблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы Фликсотида™.

Форма выпуска и упаковка

Аэрозоль дляингаляций, дозированный 50 мкг/доза, 125 мкг/доза и 250 мкг/доза в ингаляторе.

По 60 доз (для 125 мкг/доза) или по 120 доз (для 50 мкг/дозаи 250 мкг/доза) препарата в баллоне из алюминиевого сплава с вогнутымоснованием, помещенным в пластиковое дозирующее устройство, снабжённоераспылителем и защитной крышкой.

По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С

Не допускать замораживания ингалятора и воздействия на негопрямых солнечных лучей.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не принимать препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Глаксо Вэллком С.А., Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Глаксо Вэллком С.А., Испания

(Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)

Фликсотид является торговой маркой группы компанийГлаксоСмитКляйн.

Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273

Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Владелец регистрационного удостоверения:
зарегистрировано ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО (Россия)произведено GLAXO WELLCOME S.A. (Испания) или GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. (Польша)

Произведено:
GLAXO WELLCOME S.A. (Испания) или GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. (Польша)

Код ATX для ФЛИКСОТИД

R03BA05 (Fluticasone)

Перед использованием препарата ФЛИКСОТИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

04.005 (ГКС для ингаляций)

Форма выпуска, состав и упаковка

В виде суспензии белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (не содержит фреона).

60 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.120 доз - ингаляторы алюминиевые (1) с дозирующим устройством - коробки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).

Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов).

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов ГКС в форме таблеток и повышением качества жизни пациентов.

Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недель и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30% в зависимости от типа ингалятора. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 91%.

Флутиказона пропионат имеет большой Vd - около 300 л.

Метаболизм

Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии CYP3A4, с образованием неактивного метаболита.

Выведение

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс - 1150 мл/мин. T1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс - менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.

ФЛИКСОТИД: ДОЗИРОВКА

Фликсотид предназначен только для ингаляционного применения. Фликсотид является средством профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.

При базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы терапевтический эффект Фликсотида наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не применяли ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.

Для взрослых и подростков старше 16 лет начальная доза при бронхиальной астме легкого течения - по 100-250 мкг 2 раза/сут, средней степени тяжести - по 250-500 мкг 2 раза/сут, тяжелого течения - по 500-1000 мкг 2 раза/сут. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.

У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.

Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).

Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например «Бэбихалер»).

Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.

Для лечения хронической обструктивной болезни легких взрослым рекомендуется назначать по 500 мкг 2 раза/сут.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что обычно не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Если Фликсотид принимается в высоких дозах в течение длительного времени, возможно значительное подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии адреналового криза у детей, получавших флутиказона пропионата в дозе 1 мг/сут и выше в течение нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судорожные состояния.

Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекция, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

В случаях, когда пациент получает дозу выше рекомендованной, ее нужно постепенно снизить.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона пропионата в плазме крови очень низкие, взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

При одновременном применении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира) возможно усиление системного действия Фликсотида (применение такой комбинации требует осторожности).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Выведение флутиказона с грудным молоком у человека не изучено. Однако после ингаляционного введения препарата в рекомендуемых дозах концентрации флутиказона пропионата в плазме крови низкие.

ФЛИКСОТИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Местные реакции: возможны кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции.

Системные реакции: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы. Имеются также очень редкие сообщения о гипергликемии.

Возможны: психические расстройства (беспокойство, расстройства сна, изменения в поведении, в т.ч. гиперактивность и раздражительность /в основном у детей/); часто - кровоподтеки, пневмония у пациентов с ХОБЛ.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать и не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Срок годности - 2 года.

Показания

• базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы (в т.ч.
• при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и детей 1 года и старше;
• лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых.

Противопоказания

• острый бронхоспазм;
• астматический статус (в качестве первоочередного средства);
• бронхит неастматической природы;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Фликсотид предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия.

В случае снижения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости в более частом их применении пациент должен обратиться к врачу.

Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы ГКС.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС.

Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через неделю после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или других ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 недели. При поддерживающей дозе преднизолона более 10 мг/сут (в пересчете на сутки) - в высоких дозах также с интервалами не менее 1 недели.

Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, пациентов следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

В отдельных случаях может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС.

В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным флутиказона пропионатом. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона пропионата следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.

В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Черджа-Стросс). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая причинно-следственная связь не установлена.

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.

Для профилактики развития кандидоза следует полоскать рот после применения Фликсотида; при необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию.

В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить введение Фликсотида, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить другие лекарственные препараты. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора.

Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат пациентам с сахарным диабетом.

Как большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, данный препарат может оказаться менее эффективным при охлаждении баллончика.

Использование в педиатрии

Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушении функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

аэрозоль д/ингал. дозированный 125 мкг/1 доза: ингаляторы 60 или 120 доз П N015734/01 (2018-05-09 – 0000-00-00) аэрозоль д/ингал. дозированный 125 мкг/1 доза: ингаляторы 60 доз или 120 доз П N015734/01 (2018-05-09 – 0000-00-00) аэрозоль д/ингал. дозированный 250 мкг/1 доза: ингаляторы 60 или 120 доз П N015734/01 (2018-05-09 – 0000-00-00) аэрозоль д/ингал. дозированный 250 мкг/1 доза: ингаляторы 60 доз или 120 доз П N015734/01 (2018-05-09 – 0000-00-00) аэрозоль д/ингал. дозированный 50 мкг/1 доза: ингаляторы 60 или 120 доз П N015734/01 (2018-05-09 – 0000-00-00) аэрозоль д/ингал. дозированный 50 мкг/1 доза: ингаляторы 60 доз или 120 доз П N015734/01 (2018-05-09 – 0000-00-00)