Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: furosemide;
4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоилантраниловая кислота; основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью; состав: 1 таблетка содержит фуросемида 40 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный модифицированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, повидон, макрогол 6000, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Сильнодействующий диуретик с быстро развивающимся эффектом, производное сульфонамидов. Механизм действия Фуросемида связан с блокадой реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле; воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с угнетением карбоангидразы или альдостероновой активностью. Препарат оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает также выведение калия, кальция, магния. Препарат снижает давление наполнения левого желудочка, давление в легочной артерии, улучшает работу сердца при ; снижает системное артериальное давление.
Препарат в равной мере эффективен при ацидозе и алкалозе. Диуретический эффект при приеме внутрь наблюдается через 20 - 30 минут, максимум действия препарата - через 1 - 2 часа. Продолжительность эффекта после однократного приема - 4 ч и более.

Фармакокинетика. После приема внутрь Фуросемид всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови возрастает с повышением дозы, но время ее достижения не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента.
Связывание с белками (в основном с альбуминами) составляет 95%. Фуросемид проникает сквозь плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени, превращаясь в основном в глюкуронид. Фуросемид и его метаболиты быстро выводятся почками. Период полувыведения - 1-1,5 ч. С мочой выводится в течение 24 часов приблизительно 50% принятой дозы, при этом в течение первых 4 ч - 59% всего препарата, который выводится за сутки. Остальное количество выводится с калом в неизмененном виде.

Показания к применению:

Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности ІІБ-ІІІ стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме; ; ; синдром предменструального напряжения; , .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Фуросемид назначают внутрь до еды. Дозы подбирают в зависимости от тяжести заболевания и выраженности эффекта. Перорально принимают по 40 мг (1 таблетка) 1 раз в день утром. При недостаточном действии дозу увеличивают до 80 - 160 мг в день (2-3 приема с промежутками 6 ч). После уменьшения отеков назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза препарата для взрослых составляет 80 мг в сутки, разделенная на 2 приема. Она должна соответствовать состоянию пациента. При недостаточном эффекте следует назначать вместе с другими гипотензивными средствами.
При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно увеличить до 80 мг.
Для детей в возрасте 3 года и старше средняя суточная доза, принятая внутрь во время или после еды, составляет 4 - 3 мг/кг за 1 - 4 приема. Наибольшее мочегонное действие Фуросемид оказывает в первые 3 - 5 дней приема. После исчезновения отеков переходят на прерывистое назначение Фуросемида - через день или 1 - 2 раза в неделю.
Если ребенок ранее не получал Фуросемид или другие диуретики, не следует сразу назначать диуретик в средней суточной дозе. Вначале необходимо применить диуретик в дозе, составляющей ¼ - ½ от средней суточной дозы, а затем, если диуретический эффект отсутствует, дозу следует увеличить. Для детей начальная доза составляет 2 мг/кг, при необходимости может быть повышена на 1-2 мг/кг.

Особенности применения:

С осторожностью назначают препарат при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, при продолжительной терапий сердечными гликозидами, пациентам пожилого возраста с выраженным атеросклерозом. До начала лечения следует компенсировать серьезные электролитные расстройства.
При лечении необходимо контролировать уровень электролитов, карбонатов, мочевины.
Лечение должно проводиться на фоне богатой калием диеты.
В период беременности в первой ее половине препарат противопоказан, во второй половине Фуросемид может применяться только по строгим показаниям и короткое время, которое устанавливает врач.
При необходимости приема Фуросемида в период лактации кормление грудью следует прекратить, поскольку препарат может проникать в грудное молоко (а также угнетать лактацию).
При применении препарата нельзя исключить снижение внимания, что важно для водителей и людей, работающих с механизмами.
При сохранении олигурии на протяжении 24 часов фуросемид следует отменить.
Для избежания синдрома “рикошета” при АГ фуросемид назначают не менее 2 раз в сутки.

Побочные действия:

Возможны , гиповолемия, дегидратация, гиперемия, зуд кожи, гипотензия, нарушения сердечного ритма, обратимые нарушения слуха, зрения, интерстициальный . Из-за усиления диуреза могут возникнуть , ; мышечная слабость, жажда, дегидратация, гипохлоремия, метаболический ; транзиторная , урикозурия, обострение , в отдельных случаях , ухудшение состояния при обструктивной уропатии. Как только появляются побочные эффекты, дозу Фуросемида необходимо уменьшить или отменить препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Фуросемида с сердечными гликозидами повышается риск развития гликозидной интоксикации, при сочетании с глюкокортикоидными средствами - риск развития гипокалиемии.
Фуросемид потенцирует действие миорелаксантов, антигипертензивных препаратов. При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами и цисплатином возможно повышение их концентрации в плазме крови, что может привести к развитию нефро- и ототоксических эффектов.
Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшать диуретический эффект Фуросемида.
При одновременном применении с Фуросемидом действие гипогликемизирующих препаратов может быть ослаблено. Одновременное применение Фуросемида с препаратами лития может привести к усиленной реабсорбции лития в почечных канальцах и появлению токсического эффекта.
Пробенецид повышает концентрацию в крови. с обструкцией исходящего тракта левого желудочка, красная волчанка. Детский возраст до 3 лет.

Передозировка:

Симптомы: дегидратация, снижение объема циркулирующей крови, электролитный дисбаланс, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, обусловленные диуретическим эффектом.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 5 контурных упаковок в пачке.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Активное вещество: фуросемид - 10,0 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 7,5 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - 32 мкл, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство АТХ:  

C.03.C.A.01 Фуросемид

Фармакодинамика:

Почечная недостаточность при анурии, не отвечающей на введение фуросемида.

Печеночная прекома и кома.

Выраженная гипокалиемия.

Выраженная гипонатриемия.

Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.

Р езко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей).

С осторожностью:

• артериальной гипотензии;
• состояниях, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражение коронарных и/или мозговых артерий);

остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), латентном или манифестированном сахарном диабете;

• подагре;
• гепаторенальном синдроме (т.е. при функциональной почечной недостаточности, связанной с заболеваниями печени);
• повышенном риске развития нарушений водно-электролитного баланса и кислотно­щелочного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение) (требуется контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния и при необходимости коррекция этих нарушений до начала применения фуросемида);
• гипопротеинемии (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких больных должен проводиться с особой осторожностью);
• частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
• снижении слуха,
• панкреатите,
• желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе,
• системной красной волчанке;
• у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому у таких детей необходим регулярный контроль за функцией почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек).
• при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Беременность и лактация:

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание

Сердечные гликозиды, препараты, вызывающие удлинение интервала QT - в случае развития на фоне введения фуросемида водно- элекгролигных н ару ш е н и й (гипокалиемии или гипомагниемии) увеличивается токсическое действие сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (возрастает риск развития нарушений ритма).

Глюкокортикостероиды, препараты солодки, в больших количествах и продолжительное применение слабительных средств при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

Лекарственные средства с нефротоксическим действием - при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия. Высокие дозынекоторых цефалоспоринов (особенно имеющих преимущественно почечный путь выведения) - в сочетании с фуросемидом увеличивается риск нефротоксического действия. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, могут уменьшить диуретическое действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе и на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. может увеличить токсичность салицилатов.

Фенитоин - уменьшение диуретического действия фуросемида.

Гипотензивные препараты, диуретики или другие препараты, собные снижать артериальное давление - при сочетании с фуросемидом ожидается более выраженное снижение артериального давления.

Во время лечения препаратом обычно требуется проведение регулярного контроля содержания натрия, калия и креатинина, особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения). До и во время лечения препаратом необходимо контролировать и, в случае возникновения, устранять гиповолемию или дегидратацию, а также клинически значимые нарушения водно­электролитного и/или кислотно-щелочного состояния, для чего может потребоваться кратковременное прекращение лечения препаратом . При лечении препаратом всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или назначение калийсберегающих препаратов.

У недоношенных детей - требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза). Наблюдалась большая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста, одновременно получавших и , по сравнению с таковыми пациентами, получавших один или один .

Механизм этого эффекта неясен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, низкими дозами тиазидных диуретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, назначать и одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смертности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациентов.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного состояния могут повлечь развитие печеночной комы).

Указания по совместимости

Не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока

Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: при первых признаках (резкая слабость, холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей. Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого с нормальной массой тела, при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела):

Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (равно 0,1 мг адреналина) под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и сердечного ритма). При необходимости введение эпинефрина (адреналина) может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина (адреналина) производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости может повторяться. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введения плазмозаменителей и/или электролитных растворов.

При необходимости: искусственное дыхание, ингаляция кислорода, антигистаминные средства.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение артериального давления) могут нарушать способность к концентрации внимания и быстроту психомоторной реакции, что может быть опасным при управлении автотранспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств или алкоголя.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл. Упаковка: По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I по ISO 9187 с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковкуизпленки

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной, или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона для потребительской тары с ячейками для укладки ампул.

Одну или две контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002243 Дата регистрации: 23.09.2013 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   12.11.2015 Иллюстрированные инструкции

Фуросемид – синтетическое диуретическое лекарственное средство для лечения отечного синдрома.

Фармакологическое действие Фуросемида

Активный компонент Фуросемида
оказывает диуретическое действие, способствуя усиленному выведению воды с одновременным увеличением выведения ионов кальция и магния.

При применении Фуросемида на фоне сердечной недостаточности происходит быстрое снижение преднагрузки на сердце, вызванное расширением крупных вен.

После внутривенного введения действие Фуросемида наступает быстро – через 5-10 минут, после приема внутрь – в среднем через час.

Продолжительность диуретического эффекта от приема Фуросемида – два-три часа, а при сниженной функции почек действие лекарства может продолжаться до восьми часов.

Форма выпуска

Препарат Фуросемид выпускают в виде :

• Гранул для приготовления суспензии для приема внутрь (для применения в педиатрии), в банках по 150 мл и пакетиках;
• Раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в ампулах по 2 мл;
• Таблеток по 40 мг.

Показания к применению Фуросемида

Согласно инструкции Фуросемид назначают при лечении отечного синдрома различного генеза, включая состояния при:

• Циррозе печени (синдроме портальной гипертензии);
• Хронической сердечной недостаточности II-III стадии;
• Нефротическом синдроме.

Кроме того, Фуросемид по инструкции применяют при:

• Сердечной астме;
• Отеке легких;
• Эклампсии;
• Отеке мозга;
• Артериальной гипертензии тяжелого течения;
• Проведении форсированного диуреза;
• Гиперкальциемии;
• Некоторых формах гипертонического криза.

Противопоказания

Применение Фуросемида по инструкции противопоказано в следующих случаях :

• При стенозе мочеиспускательного канала;
• При остром гломерулонефрите;
• На фоне острой почечной недостаточности с анурией;
• При обструкции мочевыводящих путей камнем;
• При гиперурикемии;
• При алкалозе;
• При остром инфаркте миокарда;
• При гипокалиемии;
• На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
• В прекоматозных состояниях;
• При диабетической коме;
• При артериальной гипотензии;
• При печеночной коме и прекоме;
• При гипергликемической коме;
• При декомпенсированном митральном или аортальном стенозе;
• При подагре;
• При повышении центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
• На фоне гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• При дигиталисной интоксикации;
• При нарушении водно-электролитного обмена, включая гипонатриемию, гиповолемию, гипохлоремию, гипокальциемию, гипокалиемию, гипомагниемию;
• При панкреатите;
• При повышенной чувствительности к Фуросемиду.

Фуросемид назначают с осторожностью людям пожилого возраста, особенно с выраженным атеросклерозом , при беременности и лактации, а также на фоне следующих заболеваний:

• Гипопротеинемия;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Сахарный диабет.

Способ применения Фуросемида

Как правило, дозировка и кратность применения Фуросемида устанавливается врачом индивидуально и зависит от:

• Клинической ситуации;
• Показаний;
• Возраста пациента.

При приеме Фуросемида внутрь взрослая начальная доза варьируется от 20 до 80 мг в день, которая может быть постепенно увеличена до 600 мг в сутки.

Детская разовая доза Фуросемида рассчитывается исходя из массы тела и составляет 1-2 мг на 1 кг, но не более 6 мг/кг.

Доза Фуросемида для взрослых при внутривенном (струйном) или внутримышечном введении не должна превышать 40 мг в сутки (в редких случаях – до 80 мг, разделенных на два раза).

Прием Фуросемида при беременности возможен только в течение минимального срока с учетом предполагаемого риска от применения лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарственные
комбинации с Фуросемидом могут привести к нежелательному терапевтическому эффекту, что следует учитывать при проводимой терапии.

При одновременном применении Фуросемида с :

• Антибиотиками группы цефалоспоринов – возрастает риск усиления нефротоксичности;
• Антибиотиками группы аминогликозидов – возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия;
• Гипогликемическими средствами и инсулином – возможно снижение их эффективности;
• Бета-адреномиметиками, включая тербуталин, фенотерол, сальбутамол и с глюкокортикоидами – может наблюдаться усиление гипокалиемии;
• Фенитоином – резко снижается диуретическое действие Фуросемида;
• Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами – возможно снижение диуретического эффекта;
• Астемизолом – возрастает риск развития аритмий;
• Ингибиторами АПФ – наблюдается усиление антигипертензивного действия;
• Колестиполом и колестирамином – наблюдается уменьшение абсорбции и диуретического эффекта Фуросемида;
• Лития карбонатом – усиление действия препарата;
• Дигитоксином и дигоксином – возможно повышение токсичности сердечных гликозидов;
• Цисплатином – усиление ототоксического действия;
• Цизапридом – наблюдается усиление гипокалиемии.

Побочные действия Фуросемида

При применении Фуросемида по показаниям могут возникнуть нарушения сердечно-сосудистой системы , выраженные в виде аритмий, снижения артериального давления, коллапса, ортостатической гипотензии и тахикардии.

Фуросемид по отзывам может привести к нарушениям нервной системы, проявляющимся как:

• Головокружение;
• Миастения;
• Сонливость;
• Головная боль;
• Парестезии;
• Судороги икроножных мышц;
• Адинамия;
• Спутанность сознания;
• Апатия;
• Вялость;
• Слабость.

Кроме того, Фуросемид по отзывам может привести к:

• Нарушениям зрения и слуха (органы чувств);
• Снижению потенции, острой задержке мочи (особенно на фоне гипертрофии предстательной железы), гематурии, интерстициальному нефриту (мочеполовая система);
• Обострению панкреатита, тошноте, сухости во рту, снижению аппетита, рвоте, жажде, холестатической желтухе, запорам или диарее (пищеварительная система);
• Гиповолемии, гипокалиемии, гипонатриемии, гипохлоремии, гипокальциемии, гипомагниемии, метаболическому алкалозу (водно-электролитный обмен);
• Лейкопении, агранулоцитозу, тромбоцитопении, апластической анемии (система кроветворения);
• Мышечной слабости, артериальной гипотензии, гипергликемии, головокружению, гиперурикемии с возможным обострением подагры, судорогам (обмен веществ).

Также при применении Фуросемида по показаниям при наличии предрасположенности могут возникать такие аллергические реакции, как фотосенсибилизация , многоформная экссудативная эритема, пурпура, васкулит, крапивница, лихорадка, эксфолиативный дерматит, озноб, анафилактический шок, некротизирующий ангиит и кожный зуд.

При внутривенном введении Фуросемид по отзывам может вызывать кальциноз почек (в основном у недоношенных детей) и тромбофлебит.

Условия хранения

По показаниям Фуросемид отпускается из аптек по врачебному назначению. Срок хранения – до трех лет.

С уважением,

Петлевые диуретики.

Состав Фуросемид

Активное вещество - фуросемид.

Производители

Биологичи Италия Лабораториез С.Р.Л. (Италия), Биомед (Россия), Биосинтез ОАО (Россия), Биохимик ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Дальхимфарм (Россия), Ипка Лабораториз Лтд (Индия), Лайф Фарма (Италия), Московский эндокринный завод (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Новосибхимфарм (Россия), Опытный завод "ГНЦЛС" (Украина), Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Самсон (Россия), Самсон-Мед (Россия), Уфавита (Россия), Хиноин (Венгрия)

Фармакологическое действие

Диуретическое, натрийуретическое.

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15–20% профильтровавших ионов натрия.

Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев.

Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния и калия, повышает pH мочи.

Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока.

Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения.

Период полувыведения составляет 0,5-1 час.

Экскретируется на 88% почками и на 12% – с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы.

После орального назначения он наступает через 15-30 минут, достигает максимума спустя 1-2 часа и длится 6-8 часов.

При в/в инъекции проявляется через 5 минут, пик – через 30 минут, продолжительность – 2 часа.

В период действия экскреция ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов натрия уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи).

Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез.

Стимулирует аргинин-вазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.

Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов натрия.

Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка.

Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии.

Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Побочное действие Фуросемид

Гипотензия, в т.ч. постуральная, коллапс, тромбоэмболия, тромбофлебит (преимущественно у пожилых), гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), нарушение КЩС (гипохлоремический алкалоз), гиперкальциурия, нарушение функции печени, внутрипеченочный холестаз, панкреатит, диарея, запор, тошнота, рвота, анорексия, поражение внутреннего уха, потеря слуха, затуманивание зрения, спутанность сознания, нервозность, головная боль, головокружение, парестезия, слабость, спазм мышц, спазм мочевого пузыря, озноб, лихорадка, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкопения, системный васкулит, интерстициальный нефрит, гематурия, некротизирующий ангиит, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, импотенция, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд.

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность, отек легких, гипертонический криз, отечно-асцитический синдром при циррозе печени, почечная недостаточность, нефротический синдром, выраженная гипернатриемия, гиперкальциемия и гипермагниемия.

Противопоказания Фуросемид

Повышенная чувствительность (в т.ч. к сульфонамидам), печеночная кома, тяжелые нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, выраженная недостаточность функции печени и почек, олигурия в течение более 24 ч, анурия, подагра, гиперурикемия, сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт.ст., гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, гипотензия, инфаркт миокарда, системная красная волчанка, панкреатит, метаболический алкалоз.

Способ применения и дозировка

Внутримышечно или внутривенно - однократно, 20-40 мг (при необходимости - повышение дозы на 20 мг каждые 2 ч).

Струйное внутривенное введение производят медленно, в течение 1-2 мин.

В высоких дозах (80-240 мг и более) вводят внутривенно капельно, со скоростью не выше 4 мг/мин.

Максимальная суточная доза - 600 мг.

Передозировка

Симптомы:

• гипотензи,
• снижение ОЦ,
• гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.

Лечение:

• поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек).

Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B.

При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма, сердечных гликозидов – гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов – электролитного дисбаланса.

Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина.

Снижает почечный клиренс лития.

Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется – противодиабетических препаратов, норадреналина.

Сукральфат и индометацин снижают эффективность.

Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке.

Особые указания

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700–900 мл/сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.

С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки.

Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.

Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ.

В течение первых месяцев лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO2, креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете).

При сохранении олигурии в течение 24 часов фуросемид следует отменить.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

«Петлевой» диуретик
Препарат: ФУРОСЕМИД

Активное вещество препарата: furosemide
Кодировка АТХ: C03CA01
КФГ: Диуретик
Регистрационный номер: П №008776
Дата регистрации: 26.02.06
Владелец рег. удост.: SOPHARMA AD {Болгария}

Форма выпуска Фуросемид, упаковка препарата и состав.

Таблетки 1 таб. фуросемид 40 мг
50 шт. — упаковки ячейковые контурные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Фуросемид

«Петлевой» диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь — через 30-60 мин, максимум действия — через 1-2 ч, продолжительность эффекта — 2-3 ч (при сниженной функции почек — до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь — через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 88%, с желчью — 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности — до 11-20 ч.

Показания к применению:

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения

Дозировка и способ применения препарата.

корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальная доза: при приеме внутрь для детей — 6 мг/кг.
При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях — 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения — 1 мг/кг.

Побочное действие Фуросемид:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений — артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Противопоказания к препарату:

Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.

Применение при беременности и лактации.

При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особый указания по применению Фуросемид.

C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Не рекомендуется смешивать раствор фуросемида в одном шприце с любыми другими препаратами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.

Взаимодействие Фуросемид с другими препаратами.

При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.