Спасибо

Лекарственный препарат Зовиракс выпускается в нескольких лекарственных формах, и представляет собой удобный иммуностимулятор, который применяется, как наружно и местно, так и внутрь, в виде таблеток или инъекций. Действие Зовиракса направлено против вирусов , в том числе таких распространенных, как герпес (простой и генитальный), ветряная оспа, Эпштейн–Барра и цитомегаловирус. Соответственно, препараты Зовиракс применяются для лечения инфекций , вызванных перечисленными вирусами, в том числе ветрянки у детей и взрослых, герпеса (на губах, половых органах) и т.д. Также препарат используется для терапии больных синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИДа), а также для поддержания нормального самочувствия и сопротивляемости к инфекциям у людей, перенесших трансплантацию костного мозга.

Формы выпуска и названия препарата

Лекарственное средство Зовиракс выпускается фармацевтической корпорацией Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA, в следующих лекарственных формах:
1. Таблетки.
2. Крем 5%.
3. Мазь глазная 3%.
4. Лиофилизат для приготовления раствора в ампулах.

Зовиракс в форме крема из-за концентрации в 5% часто обозначают, как Зовиракс 5 . А препарат в форме мази называется просто Зовиракс глазной . Лиофилизат–порошок, предназначенный для приготовления раствора для инъекций, именуют Зовиракс в ампулах .

Крем выпускается в пластиковых флаконах с дозатором объемом 2 г, а также в алюминиевых тюбиках по 2 г, 5 г и 10 г. Препарат представляет собой однородную массу белого цвета.

Таблетки Зовиракс окрашены в белый цвет, имеют круглую форму и надпись GXCL3 с одной стороны. Одна упаковка содержит 25 таблеток.

Зовиракс глазной представляет собой однородную мазь (без комков и крупиц) с маслянистой текстурой, которая имеет характерный запах, и окрашена в белый полупрозрачный цвет. Глазная мазь выпускается в алюминиевых тюбиках по 4,5 г.

Лиофилизат Зовиракс выпускается в ампулах по 250 мг, и выглядит в форме порошка, который спекся в пористую лепешку. В одной упаковке находится 5 ампул с лиофилизатом.

Состав

В качестве активного компонента любой лекарственной формы Зовиракс входит вещество ацикловир , обладающее противовирусной активностью. В креме концентрация ацикловира составляет 5%, или 50 мг на 1 г. В таблетках содержится по 200 мг. В глазной мази – 3%, или 30 мг на 1 г. В лиофилизате – 250 мг на один флакон. В качестве вспомогательных компонентов каждая лекарственная форма содержит свои химические соединения, которые необходимо знать людям, страдающим аллергическими реакциями. Чтобы избежать перечисления всех компонентов различных лекарственных форм Зовиракс, остановимся только на тех, которые обладают свойством вызывать аллергические реакции. Итак, потенциальные аллергены среди вспомогательных веществ в Зовиракс следующие:

В креме – спирты, парафин, лаурилсульфат натрия и диметикон;
В таблетках – крахмал, повидон 30 К, лактоза;
В мази глазной – белый вазелин;
В лиофилизате – натрий гидроксид.

Терапевтическое действие и эффекты

Зовиракс уничтожает следующие вирусы:

Herpes simplex типа 1 и 2;
Varicella zoster (ветряная оспа);
EBV (Эпштейн-Барра);

Лечебные эффекты таблеток, инъекций, мази глазной и крема Зовиракс обусловлены противовирусным компонентом – ацикловиром. Препарат в любой форме действует одинаково, отличается только масштаб терапевтического эффекта. Так, при приеме внутрь в виде таблеток или инъекций, Зовиракс оказывает системное противовирусное действие - то есть убивает патогенный микроорганизм в клетках различных органов и систем. А при использовании местно (например, в глаза) или наружно (например, для обработки высыпаний при ветряной оспе) препарат Зовиракс уничтожает вирусы только на поверхности кожи или слизистых оболочек, мало проникая в системный кровоток. То есть в этом случае противовирусный эффект Зовиракса будет только на том участке, который был обработан кремом или мазью. Но механизм действия совершенно одинаков при любом способе применения препаратов.

Зовиракс после поступления в организм человека попадает в клетки, пораженные вирусом. После этого фермент вируса под названием "тимидинкиназа" проводит ряд химических превращений активного компонента препарата, результатом которых является образование трифосфата ацикловира. Трифосфат ацикловир вступает во взаимодействие с другим ферментом – ДНК-полимеразой, которая осуществляет синтез ДНК вируса. В итоге в составе вновь синтезированной ДНК вирусов оказывается трифосфат ацикловир, который в норме в структуре генома не присутствует. И, таким образом, готовая ДНК вируса оказывается дефективной, то есть не пригодной для дальнейшего размножения и функционирования микроорганизма. В результате образования такого дефектного генетического материала вирусы теряют способность размножаться, и погибают по окончании срока своей жизни, не повреждая новые здоровые клетки, и не приводя к хронизации инфекции.

Такой механизм действия носит название "ложного субстрата", поскольку вместо необходимого компонента ферменту предлагается "обманка", очень похожая на нужное вещество. Фермент использует "обманку", которая не может выполнять определенные функции, и в результате вся система становится нежизнеспособной. Можно утрированно сказать, что такой механизм действия похож на установку бракованной детали в сложный механизм, который работать с ней не будет.

Зовиракс обладает высокой избирательностью, и действует только на клетки, которые инфицированы вирусами, не влияя на нормальные и здоровые. Именно поэтому данный препарат безопасен для здоровых клеток организма человека, что определяет его низкую токсичность. Если использовать средство длительными курсами или очень часто, то может сформироваться устойчивость вирусов к препарату, после чего он полностью утратит эффективность.

Показания и противопоказания

Крем применяется для лечения герпетических инфекций кожного покрова и слизистых оболочек, в том числе губ.

Глазной Зовиракс применяется для лечения кератита, вызванного вирусами герпеса 1 и 2 типов.

Показания к применению Зовиракса в виде таблеток и в ампулах одинаковы. Так, внутрь и в виде инъекций Зовиракс используется для лечения следующих состояний:

лечение инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2 типов;
профилактики герпетических инфекций;
лечение ветряной оспы;
лечение инфекций, вызванных вирусами герпеса 1 и 2 типов, у новорожденных;
профилактика цитомегаловирусной инфекции.

Противопоказанием к применению крема, глазной мази, таблеток и лиофилизата является только наличие чувствительности или аллергии к ацикловиру или валацикловиру.

Относительными противопоказаниями к применению Зовиракса в форме таблеток или в ампулах являются состояния обезвоживания , почечной недостаточности и неврологические симптомы . При этих состояниях Зовиракс применять можно, но с соблюдением осторожности и под контролем над состоянием пациента.

Таблетки, инъекции, крем и глазная мазь Зовиракс – инструкция по
применению

Режим дозирования и длительность курсов лечения при использовании различных форм препарата Зовиракс - отличны. Поэтому рассмотрим применение каждой формы препарата отдельно.

Таблетки

Таблетки необходимо запивать чистой водой в количестве 200 мл (1 стакан). Принимать вне зависимости от еды.

Взрослые люди принимают таблетки по 1 шт. (200 мг) 5 раз в день для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса. Длительность курса терапии составляет 5 дней. Если нарушено кишечное всасывание при заболеваниях ЖКТ, или человек страдает от сильного иммунодефицита (например, после пересадки костного мозга), то дозировка таблеток Зовиракс увеличивается в 2 раза, то есть принимается 5 раз в день по 2 шт. (400 мг). Дети в возрасте 2 года и старше принимают Зовиракс во взрослых дозировках при лечении герпетических инфекций. А дети младше 2 лет принимают препарат в половинной от взрослой дозы.

При развитии вирусной инфекции впервые необходимо начинать прием Зовиракса как можно раньше. Если же имеет место рецидив хронической инфекции, то начинать прием можно уже при появлении "предвестников", или единичных элементов сыпи.

С целью профилактики рецидивов герпетических инфекций принимают Зовиракс по 1 таблетке (200 мг) 4 раза в день, или по 2 таблетки (400 мг) 2 раза в сутки. Однако при достаточной длительности ремиссий можно уменьшить профилактическую дозировку до 1 таблетки 3 раза в сутки, или даже 1 таблетки 2 раза в день. Если такие низкие дозы приводят к хорошему эффекту, то увеличивать их не стоит. Курс лечения необходимо проводить с периодическими интервалами длительностью полгода – год. Длительность профилактического курса терапии зависит от тяжести течения инфекции и риска развития обострения. Для профилактики герпетических инфекций дети в возрасте 2 года и старше принимают Зовиракс во взрослых дозировках. А дети младше 2 лет принимают препарат в половинной от взрослой дозы.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего лишая заключается в приеме Зовиракса взрослыми, по 4 таблетки (800 мг) 5 раз в день, в течение недели. Дети принимают препарат во взрослой дозе после достижения 6-летнего возраста, по 2 таблетки 4 раза в день в возрасте 2 – 6 лет, и по 1 таблетке 4 раза в сутки в возрасте младше 2 лет.

При применении Зовиракса для лечения пожилых людей необходимо регулярно контролировать клиренс креатинина . При развитии почечной недостаточности необходимо уменьшить дозу. Пожилые люди должны пить достаточное количество воды на фоне приема таблеток.

Люди, страдающие почечной недостаточностью с коэффициентом фильтрации (КК) не менее 10 мл/мин, могут принимать Зовиракс в обычных дозах. Если же КК менее 10 мл/мин, тогда дозировку снижают до 1 таблетки 2 раза в сутки, при лечении и профилактике герпетической инфекции. Лечение ветрянки и опоясывающего лишая у пациентов с почечной недостаточностью проводится по следующим дозам: при КК менее 10 мл/мин по 4 таблетки 2 раза в день, при КК от 10 до 25 мл/мин по 4 таблетки 3 раза в день, и при КК более 25 мл /мин в обычной дозировке (по 4 таблетки 5 раз в день).

Зовиракс в ампулах (лиофилизат)

Лиофилизат растворяется, и готовый препарат вводится внутривенно, капельно. Дозировка рассчитывается по массе тела. Взрослые получают Зовиракс по 5 мг/кг через каждые восемь часов, при лечении герпетических инфекций и ветряной оспы. Лечение герпетического энцефалита у взрослых требует дозировки Зовиракса по 10 мг/кг через каждые 8 часов. Если пациент страдает ожирением , то полученную расчетную дозировку препарата необходимо уменьшать. Снижение дозы производят до уровня человека такого же роста с нормальным весом. Например, рост женщины составляет 170 см, а вес – 100 кг. В этом случае дозу необходимо установить на основании принятых росто-весовых нормативов, то есть рассчитывать не на 100 кг, а на 69 кг, которые являются нормой для женщины с ростом 170 см. Весо-ростовые нормативы определяются по таблицам. Длительность терапии составляет 5 дней. Пожилые люди с почечной недостаточностью должны получать Зовиракс в сниженной дозировке.

При внутривенном введении Зовиракса для профилактики вирусных инфекций - дозировки такие же, как и для лечения, но кратность введения – один раз в сутки. Длительность профилактического введения лекарства определяется риском развития рецидива.

Дети могут получать внутривенные инъекции с рождения. Дозировки высчитываются по площади поверхности тела. Лечение герпетических инфекций проводится в дозировке по 10 мг/кг через каждые 8 часов. Длительность курса лечения – 10 суток. Ветрянка лечится Зовираксом в дозе 250 мг/м2, которая вводится через каждые 8 часов. Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то дозировку необходимо уменьшать.

Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед инфузией. Весь объем раствора вводить не медленнее 1 часа. Лиофилизат растворяют в воде для инъекций или стерильном физиологическом растворе. Одну ампулу лиофилизата растворяют в 10 мл воды, а 2 ампулы – в 20 мл. Растворитель вносят в ампулу и аккуратно перемешивают до образования прозрачного раствора. Готовый раствор переливают в капельницу. Если появились хлопья или выпали кристаллы осадка - препарат нельзя использовать.

Мазь глазная

Выдавить из тюбика 1 см мази и внести под нижнее веко. Мазь закладывают по 5 раз в день. Курс лечения длится до полного заживления кератита , и продолжается для профилактики еще трое суток. После нанесения мази может развиться небольшое жжение, которое самостоятельно пройдет через некоторое время. На протяжении использования мази Зовиракс следует отказаться от контактных линз .

Крем Зовиракс

Участки кожи с герпетическими высыпаниями или ветряночной сыпью обрабатывают кремом Зовиракс по 5 раз в день. Курс применения – 4 дня, который можно продлить до 10 суток при медленном устранении симптомов вирусной инфекции. Крем наносится и распределяется по поверхности кожи или слизистой тонким слоем, захватывая прилежащие здоровые участки. Чтобы не переносить инфекцию на здоровые участки кожи, наносите крем чистыми руками или тампоном.

Лучше начинать использование крема при появлении первичных симптомов вирусной инфекции – ощущении жжения, зуда , покраснений и отеков кожи или слизистой. При лечении герпеса на губах необходимо избегать попадания препарата в рот и глаза. При лечении генитального герпеса необходимо соблюдать половое воздержание.

Зовиракс от герпеса

От герпеса на губах Зовиракс в форме крема необходимо начинать применять при появлении ощущения жжения и покалывания на коже, не дожидаясь высыпания пузырьков. В этом случае герпес может и не выскочить вовсе. Если этот период застать не удалось, начинайте использовать Зовиракс как можно раньше - тогда герпетические высыпания пройдут в течение 2 – 4 суток. Не ленитесь мазать герпес каждые 4 часа, кроме периода ночного отдыха, поскольку это дает ощутимый эффект.

Если герпес на губах большого размера, то к крему Зовиракс, который наносится на губы местно, можно добавить и таблетки, которые пропить в течение 5 дней, по 1 шт. 5 раз в сутки.

Применение при беременности и детям

Лекарственный препарат Зовиракс является безопасным и низкотоксичным, поэтому разрешен к применению даже у новорожденных детей. Однако период беременности является очень важным в жизни женщины, поэтому использование любых лекарственных препаратов в это время связано с оценкой потенциальных рисков. Рассмотрим сложившиеся практики применения данного средства у беременных и детей в назначениях врачей.

Зовиракс при беременности
Производители указывают, что всасывание в системный кровоток при использовании глазной мази и крема Зовиракс весьма незначительно, поэтому влияние его будет практически нулевым. Однако ввиду отсутствия научных исследований, которые по понятным причинам не проводились на беременных женщинах, производитель считает своим долгом это указать. На практике крем и глазная мазь Зовиракс могут применяться беременными женщинами для лечения генитального герпеса, высыпаний на губах или коже, поскольку негативного влияния препарат не несет, а производитель попросту должен указывать в инструкциях об "отсутствии опыта применения".

А вот прием Зовиракса внутрь в виде таблеток или внутривенной инфузии беременными женщинами требует соблюдения осторожности. Лучше использовать препараты только тогда, когда польза будет выше всех возможных рисков. Следует знать, что за время использования Зовиракса у беременных женщин не было выявлено отрицательного воздействия препарата на плод. Но эти наблюдения не были объединены в систему и не приобрели характер научных данных, которые можно указывать в официальных инструкциях.

Зовиракс детям
Мазь для глаз может использоваться для лечения герпетического кератита у детей с рождения. Мазь длиной 1 см закладывают под нижнее веко до 5 раз в сутки. Использовать средство необходимо до полного заживления глаза.

Крем также можно использовать для лечения герпетических высыпаний, в том числе на губах, или ветряночной сыпи у детей, с рождения. Для этого крем наносят тонким слоем на пораженный участок, немного захватывая здоровую кожу или слизистую, при помощи ватного тампона. Длительность применения зависит от скорости выздоровления, и составляет 4 – 10 дней.

Таблетки у детей также применяют с рождения для лечения и профилактики герпетической инфекции, в том числе на губах, и ветрянки. Дети старше 2 лет получают Зовиракс для лечения герпетических инфекций, в дозировке 1 таблетка по 5 раз в день. Курс лечения – 5 суток. Дети младше 2 лет принимают по 0,5 таблетки по 5 раз в день, для лечения герпетических инфекций.

Профилактику рецидивов герпетических инфекций у детей старше 2 лет можно проводить Зовираксом по следующим схемам: по 1 таблетке 4 раза в день, или по 2 таблетки 2 раза в день. При низком риске рецидива можно уменьшить профилактическую дозу до 1 таблетки 3 раза в день, или даже 2 раза в день. Дети младше двух лет для профилактики рецидивов герпеса получают Зовиракс по 1 таблетке 2 раза в день, или даже 1 раз в день.

Лечение ветрянки у детей проводят в течение 5 дней. Дозировка для детей старше 6 лет составляет по 4 таблетки 4 раза в сутки, для детей 2 – 6 лет – по 2 таблетки по 4 раза в сутки, и для детей младше 2 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки. Разовая дозировка Зовиракса для детей при наличии тяжелой соматической патологии может рассчитываться точно по массе тела – 20 мг на 1 кг. Однако разовая дозировка, рассчитанная по массе тела, не должна превышать 800 мг.

Инъекции Зовиракс применяют для лечения герпетических инфекций, в том числе энцефалита и ветряной оспы у детей, с рождения. Дозировки высчитываются по площади поверхности тела. Лечение герпетических инфекций проводится в дозировке по 10 мг/кг, через каждые 8 часов. Длительность курса лечения – 10 суток. Ветрянка лечится Зовираксом в дозе 250 мг/м2, которая вводится через каждые 8 часов. Если ребенок страдает почечной недостаточностью, то дозировку необходимо уменьшать.

Побочные эффекты

Мазь глазная и крем Зовиракс обладают побочными эффектами в виде местных и аллергических реакций, которые отражены в таблице:

Органы и системы, со стороны которых имеются побочные реакции	Побочные эффекты таблеток и инъекций Зовиракс
Пищеварительная система	Тошнота
	Рвота
	Увеличение концентрации билирубина
	Увеличение активности АСТ и АЛТ
	Гепатит
	Желтуха
	Понос
	Боль в животе
Система крови	Анемия
Система крови	Уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов
Мочевыделительная система	Увеличение концентрации мочевины и креатинина
Центральная нервная система	Головокружение
	Спутанность сознания
	Галлюцинации
	Судороги
	Сонливость
	Кома
	Возбуждение
	Дрожание конечностей (тремор)
	Психоз
Аллергические реакции	Сыпь
	Фотосенсибилизация
	Крапивница
	Зуд
	Температура
	Одышка
	Отек Квинке
	Анафилактические реакции
Другие системы	Некроз в месте инъекции при попадании препарата под кожу
	Утомляемость
	Выпадение волос

Таблетки и инъекции Зовиракс имеют больший спектр побочных эффектов со стороны различных органов и систем, которые также отражены в таблице:

Аналоги

На сегодняшнем фармацевтическом рынке имеются аналоги и синонимы Зовиракса. Синонимы представляют собой препараты, которые содержат в качестве активного вещества тот же самый ацикловир. А аналогами являются препараты, которые содержат иное вещество в качестве действующего компонента, но обладают схожим спектром действия и терапевтическими эффектами.

К синонимам Зовиракса относятся следующие препараты:

Таблетки Ацикловир;
Таблетки Ацикловир Белупо;
Таблетки Ацикловир форте;
Таблетки Ацикловир-АКОС;
Таблетки Ацикловир-Акри;
Таблетки Ациклостад;
Таблетки Виворакс;
Таблетки Виролекс;
Таблетки Герперакс;
Таблетки Герпетад;
Таблетки Провирсан;
Таблетки Ацикловир Сандоз;
Лиофилизат Ацикловир-Тева, раствор вводится внутривенно;
Лиофилизат Виролекс, раствор вводится внутривенно;
Порошок Медовир, раствор вводится внутривенно.

К аналогам Зовиракса относятся следующие лекарственные препараты:

Капсулы Арвирон;
Капсулы Веро-Рибавирин;
Капсулы Ребетол;
Капсулы Рибавин;
Капсулы Рибавирин;
Капсулы Рибавирин Медуна;
Капсулы Рибавирин-Верте;
Капсулы Рибавирин-ЛЭНС;
Капсулы Триворин;
Капсулы Рибавирин-СЗ;
Капсулы и таблетки Рибавирин-ФПО;
Капсулы и таблетки Рибапег;
Таблетки Валацикловир;
Таблетки Валтрекс;
Таблетки Вальцит;
Таблетки Вацирекс;
Таблетки Рибавирин;
Таблетки Рибамидил;
Таблетки Фамвир;
Таблетки Вайрова;
Таблетки Минакер;
Таблетки Валацикловир-OBL;
Таблетки Фамцикловир-Тева;
Концентрат Виразол, раствор вводится внутривенно;
Лиофилизат Рибавирин-ЛИПИНТ, суспензия принимается внутрь;
Лиофилизат Цимевен, раствор вводится внутривенно.

Дешевые аналоги

Дешевле Зовиракса стоят следующие препараты – аналоги и синонимы, которые присутствуют на фармацевтическом рынке России:

мазь и таблетки Ацикловир;
таблетки и мазь Ацикловир-АКРИ;
мазь и таблетки Ацикловир АКОС;
крем Ацикловир Белупо;
крем Виворакс;
крем, таблетки и мазь Виролекс;
мазь Герперакс;
мазь Герпферон;
мазь Ацигерпин;
крем Ациклостад;
таблетки Веро-Ацикловир;
порошок для приготовления раствора для инъекций Герпесин;
порошок для приготовления раствора для инъекций Медовир.

Catad_pgroup Противовирусные при герпесе

Зовиракс таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ZOVIRAX

Регистрационный номер:

П N015206/01-110809

Торговое название: Зовиракс

Международное непатентованное название:

ацикловир

Лекарственная форма:

таблетки

Описание: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с одной стороны которых выдавлена надпись "GXCL3".

Состав:

Активное вещество: ацикловир 200,0 мг;

Другие компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия,повидон К30, магния стеарат.

Фармакологическая группа: противовирусное средство.

Код АТХ: .

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир мало токсичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимераз)й. Воздействие ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css max) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css min) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css max составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Css min 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Период полувыведения ацикловира 2,5-3,3 часа. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира не только посредством клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и площадь под кривой "концентрация в плазме - время" увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако - период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия посредством механизма связи с белками маловероятны.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
Лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с поздними стадиями ВИЧ-инфекции (число клеток CD4+ менее 200/мм у пациентов со СПИД или тяжелыми проявлениями СПИД-ассоциированного комплекса) и пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга. Исследования доказали, что сочетанная терапия препаратом Зовиракс и антиретровирусными средствами (главным образом, зидовудин внутрь) значительно снижает смертность у пациентов с поздними стадиями СПИД и пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Зовиракс противопоказан в случае повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру.

Зовиракс следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Зовиракс в таблетированной лекарственной форме не применяется у детей в возрасте младше 3 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Беременность
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения. числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Однако, - следует соблюдать, осторожность при назначении препарата Зовиракс женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Лактация
После приема препарата Зовиракс внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс кормящим женщинам.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки Зовиракс можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом, рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Зовиракс 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение препаратом Зовиракс следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом:
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Зовиракс для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса:
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают, каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать, как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом:
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Зовиракс составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением препарата Зовиракс для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии препаратом Зовиракс в течение 1 месяца.

При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения препаратом Зовиракс составлял 12 месяцев, однако есть основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.

Дети в возрасте от 3 лет и старше

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом: от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых;

Лечение ветряной оспы

старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки;
от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки;

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Лечение пациентов детского возраста с выраженным иммунодефицитом
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 3 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы препарата Зовиракс, как для лечения взрослых с иммунодефицитом (т.е. 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов).

Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз препарата Зовиракс внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата Зовиракс.

Пациенты с почечной недостаточностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Зовиракс пациентам с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу препарата Зовиракс рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы препарата Зовиракс составляют:

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов;
умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10,000, Со стороны кроветворения и лимфатической системы:
Очень редко: Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы:
Редко: Анафилаксия

Со стороны нервно-психического статуса:
Часто: Головная боль, головокружения
Очень редко: Возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: Одышка

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: Тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: Обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко: Гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Часто: Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
Иногда: Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос

Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена.

Редко: Ангионевротический отек

Очень редко: Токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема

Со стороны мочевыделительной системы:
Редко: Увеличение уровня мочевины и креатинина в крови
Очень редко: Острая почечная недостаточность, почечная колика Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью.

Другие:
Часто: Утомляемость, лихорадка.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайных однократных приемах ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах доз, превышающих рекомендованные, внутрь в течение нескольких дней, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологические (головная боль и спутанность сознания).

Иногда могут наблюдаться одышка, диарея, нарушение функции почек, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судорожные припадки, кома.

Лечение
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть применен при развитии симптомов интоксикации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата Зовиракс не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами микросомального окисления, увеличивают показатель AUC (площадь под кривой "концентрация в плазме - время") ацикловира, снижают его почечный клиренс и повышают плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако, коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Состояние гидратации: Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Зовиракс внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью: Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Передача инфекции: Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ
Нет данных.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 200 мг.
По 5 таблеток в блистер из ПВХ/ГШДХ/А1; 5 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом месте, при температуре ниже 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
Глаксо Вэллком С.А., Испания/ Glaxo Wellcome S.A., Spain.

Юридический адрес: Авида де Экстремадура 3, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания/ Avida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero Burgos Spain

УПАКОВАНО:
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша GlaxoSmithKHne Pharmaceuticals S.A., Poland

Юридический адрес: GlaxoSmithKHne Pharmaceuticals S.A., ul. Grunwaldzka, 189, 60-322, Poznan, Poland / ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз СА, Польша, 60-322, Познань, ул. Грюнвальдская, 189.

За дополнительной информацией обращаться: 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп. 3., эт. 5. Бизнес-Парк «Крылатские холмы»

В борьбе с вирусами герпеса наиболее эффективны препараты на основе ацикловира. Одним из них является Зовиракс. Назначают ли его детям и когда используют в детском возрасте?

Форма выпуска

Зовиракс представлен такими видами:

Крем , предназначенный для наружного использования. У него белый цвет и однородная консистенция. Концентрация активного вещества в такой форме составляет 5%. Один тюбик содержит 2, 5 либо 10 грамм препарата. Также крем выпускают в пластиковых флаконах по 2 грамма в каждом.
Таблетки. Их характеристиками являются белый цвет, выпуклая с обеих сторон круглая форма и наличие на одной стороне надписи GXCL3. Таблетки упакованы в блистеры по 5 штук, а одна пачка содержит 5 блистеров.
Глазная мазь . Она является полупрозрачной, мягкой маслянистой субстанцией белого цвета. Такая мазь однородная (никаких комочков и крупинок в ней нет) и обладает невыраженным характерным запахом. Концентрация действующего соединения в такой форме препарата составляет 3%. Один тюбик содержит 4,5 грамма мази.
Инъекционная форма (лиофилизат). Такой медикамент производят в стеклянных флаконах, упакованных по 5 штук в пачке. Внутри каждого флакончика находится белый порошок или спекшаяся масса белого цвета.

Суспензия, сироп или капсулы Зовиракс не производятся.

Состав

Лечебное действие любой из форм Зовиракса обеспечивает ацикловир. Такой активный компонент представлен в 100 г крема количеством 5 грамм, в одной таблетке – дозой 200 мг, а в 1 грамме глазной мази его содержится 30 мг. Что касается лиофилизата, то один флакон содержит 250 мг ацикловира.

Дополнительно в креме Зовиракс есть макрогол, вода, глицерол, белый парафин, пропиленгликоль и другие компоненты. В составе таблетированной формы кроме ацикловира присутствуют стеарат магния, МКЦ, лактоза, повидон к30 и натрий карбоксиметил крахмал. Глазная мазь содержит только один вспомогательный ингредиент – белый вазелин. В порошке для инъекций помимо активного вещества присутствует лишь гидроксид натрия.

Принцип действия

Ацикловир в составе Зовиракса обладает противовирусной активностью, направленной на вирусы герпеса 1-2 типов, возбудителя ветряной оспы (вирус Varicella Zoster), а также цитомегаловирусы и вирусы Эпштейна-Барр. Медикамент влияет на ферменты этих вирусов, в результате чего встраивается в новые ДНК, делая вирусные клетки «дефектными» и подавляя их репликацию. При этом на не инфицированные вирусами клетки препарат не действует.

Показания

Зовиракс применяют:

При поражении вирусами простого герпеса слизистых оболочек и кожи, в частности, при герпесе губ и кератите. При таких инфекциях наиболее востребованы мазь и крем.
Для профилактики рецидивов герпеса как у пациентов с нормальным состоянием иммунной системы, так и для детей с иммунодефицитом. С такой целью наиболее часто назначают таблетки.
При тяжелой или среднетяжелой форме ветряной оспы, а также при опоясывающем герпесе. Эти заболевания обычно лечат таблетками, но могут использоваться и другие виды Зовиракса.
Для предотвращения цитомегаловирусной инфекции у детей, которым пересадили костный мозг. В такой ситуации назначают уколы.

С какого возраста разрешено принимать

Возрастных ограничений в применении местных вариантов лекарства и уколов не предусмотрено. Однако лечение детей до года обязательно должно быть согласовано с врачом. Таблетки Зовиракс не назначают детям младше трех лет.

Противопоказания

Медикамент не используют в лечении детей, у которых есть гиперчувствительность к любому компоненту выбранной формы Зовиракса.
Не рекомендуется мазать кремом Зовиракс слизистую оболочку глаз или рта. Для обработки их поражений лучше применять глазную мазь.
Таблетированную форму и уколы назначают с осторожностью маленьким пациентам с почечной недостаточностью или обезвоживанием, а также с неврологическими патологиями.

Побочные действия

После применения крема или мази у некоторых детей может появиться отрицательная местная реакция в виде покалывания, покраснения, шелушения, зуда или жжения. Изредка местная обработка Зовираксом провоцирует аллергический дерматит или отек Квинке.

Лечение таблетированной или инъекционной формой может стать причиной аллергии, тошноты, лихорадки, анемии, головной боли, головокружения, болей в животе, одышки, жидкого стула и прочих отрицательных симптомов. При возникновении таких реакций следует сразу же обратиться к специалисту.

Инструкция по применению

Таблетки

Такой Зовиракс разрешено пить во время приемов пищи. Запивать препарат следует чистой водой.
При поражениях, причиной которых стали вирусы Herpex simplex, медикамент выписывают по 1 таблетке каждые четыре часа (всего за день препарат принимают 5 раз). Обычно такое лечение назначают 5-дневным курсом, но при тяжелой инфекции лекарство может приниматься дольше.
С профилактической целью медикамент принимается 4 раза в день по 1 таблетке. Также распространены схемы с трехкратным приемом (по 1 таблетке) и двукратным приемом (по 1 либо по 2 таблетки).
При ветрянке таблетированную форму нужно принимать 4 раза в день. Детям 3-6 лет разовой дозой будет 400 мг ацикловира, а в возрасте старше шести лет она увеличивается до 800 мг. Для более точного расчета дозировки можно умножить вес ребенка в килограммах на 20 мг, однако доза не должна быть больше 800 мг. Принимать лекарство нужно 5 дней.

Формы для местного применения

Крем наносят тоненьким слоем чистой рукой или тампоном из ваты на пораженные участки и рядом с ними до 5 раз в день. Длительность применения такой формы Зовиракса составляет минимум 4 дня. Если за 4-5 дней заживление кожи не произошло, препарат можно продолжать наносить до 10 дней. Более долгое использование крема следует согласовать с врачом.

Глазную мазь в виде небольшой полоски длиной 1 см закладывают за нижнее веко. Обработка проводится каждые 4 часа, то есть в сутки такой препарат наносят на конъюнктиву 5 раз. Лечение длится до полного заживления и еще 3 дня после исчезновения признаков кератита.

Инъекции

Препарат медленно вводят в вену в течение 1 часа, растворив лиофилизат в физрастворе, растворе глюкозы или воде для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально на основе веса малыша или площади поверхности его тела. Частота введения и длительность терапии зависит от конкретного заболевания.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы таблеток менее 20 г не оказывает токсического эффекта, поскольку медикамент всасывается в ЖКТ не в полной мере. Если принять слишком большую дозу лекарства повторно, это может привести к тошноте, головной боли, одышке, спутанности сознания, рвоте, поносу и другим симптомам. В редких случаях передозировка таблеток провоцирует галлюцинации, нарушение работы почек, судороги или кому.

Взаимодействие с другими препаратами

Никакого лекарственного взаимодействия с другими медикаментами как у используемых местно форм Зовиракса, так и у таблеток и инъекций не обнаружено.

Условия продажи

Для покупки крема Зовиракс рецепт не требуется. А вот чтобы приобрести лиофилизат, таблетированную форму или глазную мазь, сначала следует взять рецепт на такое лекарство у педиатра, офтальмолога или другого врача. Средняя цена 5 г крема составляет 180 рублей, тюбика глазной мази – 250 рублей, а за 25 таблеток надо заплатить примерно 500 рублей.

Условия хранения и срок годности

Держать любой из вариантов медикамента дома нужно при температуре до +25 градусов Цельсия в сухом месте, где лекарство не сможет достать маленький ребенок.

Срок годности Зовиракса зависит от лекарственной формы:

Крем в тюбиках из алюминия хранится до 3 лет с даты выпуска.
Крем во флаконе из пластика может храниться до 2 лет.
Таблетки годны в течение 5 лет с даты производства.
Невскрытый тюбик глазной мази может лежать дома до 5 лет с момента производства. Как только упаковку открыли, хранить препарат можно не дольше 1 месяца.
Срок годности лиофилизата составляет 5 лет. Приготовленный раствор для инъекции не хранится, а сразу используется.

Все самое интересное, актуальное и волнующее родителей на тему детского герпеса можно посмотреть в следующем видео доктора Комаровского.

Виростатический препарат Зовиракс , содержащий действующее вещество ацикловир. Ацикловир синтетическое вещество, близкое по структуре к гуанину (составляющая часть нуклеиновых кислот, комплементарен цитозину), при взаимодействии со специфическими ферментами происходит превращение ацикловира в фармакологически активное вещество.

Фармакологические свойства

В клетках, инфицированных вирусами, вырабатывается специфический фермент – тимидинкиназа, который путем нескольких химических реакций преобразует ацикловир в ацикловира трифосфат. За счет насыщения цитоплазмы инфицированной клетки трифосфатом ацикловира происходит нарушение репликации ДНК вирусов, что приводит к нарушению нормального размножения вирусов и образованию нежизнеспособных вирусных единиц. Механизм действия препарата основан на его структурной схожести с деоксигуанозин трифосфатом, за счет чего происходит конкурентное замещение нуклеотида на ацикловира трифосфат в процессе синтеза вирусной ДНК. Препарат не влияет на здоровые клетки организма, так как в них отсутствует фермент тимидинкиназа и ацикловир остается в неактивной форме. Кроме того, концентрации ацикловира в инфицированных клетках значительно выше, чем в здоровых. Препарат проявляет виростатическую активность относительно вируса простого герпеса I и II типа, вируса, вызывающего ветряную оспу. Ацикловир умеренно активен относительно цитомегаловирусов.

При длительном применении препарата, особенно у пациентов, страдающих иммунодефицитом, наблюдалось развитие резистентности вирусов к препаратам, содержащим ацикловир. Резистентные штаммы вирусов характеризуются низким содержанием или нарушением структуры тимидинкиназы, изменениями в структуре вирусной ДНК-полимеразы.

При применении препарата в форме глазной мази ацикловир быстро абсорбируется через роговицу и создает высокие концентрации во внутриглазной жидкости. Системная абсорбция препарата при нанесении на роговицу несущественна, ацикловир практически не определяется в плазме крови, некоторое количество ацикловира определяется в моче.

При применении препарата в форме мази системная абсорбция ацикловира незначительна.

При внутривенном инфузионном введении препарата максимальная концентрация в плазме крови отмечалась через 1 час после инфузии. Период полувыведения у взрослых равен 2,9 часа, у новорожденных 3,8 часа.

После перорального применения препарата действующее вещество частично всасывается в общий кровоток. При приеме препарата в дозе 200мг через каждые 4 часа максимальная равновесная концентрация препарата в плазме крови составляет около 3,1мкмоль, а минимальная равновесная концентрация препарата составляет около 1,8.

Степень связи с белками плазмы низкая (от 9 до 33%). Препарат в высоких концентрациях определяется в спинномозговой жидкости. Ацикловир частично метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.

У пожилых людей несколько увеличивается период полувыведения ацикловира.

У пациентов страдающих почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составляет до 19,5 часов, при проведении гемодиализа период полувыведения сокращается до 5,7 часов.

Показания к применению

Препарат предназначен для местного и системного применения у пациентов с такими заболеваниями:

Инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек вызванные вирусом герпеса I и II типа, в том числе для терапии первичного генитального герпеса и его рецидивов;

Инфекционные заболевания, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

Герпетическая инфекция I и II типа у новорожденных;

Препарат также применяют для профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов, страдающих иммунодефицитом;

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции при операциях по трансплантации костного мозга.

Глазная мазь:

Применяют для лечения кератита вирусной этиологии (в частности спровоцированного вирусом простого герпеса).

Способ применения

Таблетки Зовиракс:

Таблетки принимают независимо от приема пищи, рекомендуется запивать препарат большим количеством воды.

Для лечения инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса применяют препарат в дозе 200 мг 5 раз в день (препарат принимают с интервалом 4 часа, исключая время ночного сна).

Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики рецидивов инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса принимают по 200 мг препарата каждые 6 часов. Возможен также прием препарата по схеме 400 мг каждые 12 часов. Прием препарата Зовиракс периодически прерывают на 6-12 месяцев.

Пациентам с иммунодефицитом для профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают Зовиракс в дозе 200 мг каждые 6 часов. При нарушении кишечной абсорбции или выраженном иммунодефиците дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Профилактический курс приема препарата необходимо продолжать до тех пор, пока существует вероятность инфицирования.

Пациентам с ветряной оспой или опоясывающим герпесом обычно назначают по 800 мг 5 раз в сутки. Длительность терапии препаратом Зовиракс обычно составляет 7 дней.

После операции по трансплантации костного мозга для профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусами чувствительными к действию препарата рекомендуется назначение курса ацикловира в виде внутривенных инфузий. После окончания курса инъекций при необходимости продолжают терапию препаратом в форме таблеток. Доза препарата и курс лечения для таких пациентов определяет лечащий врач индивидуально.

Для терапии и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом старше 2 лет используют препарат в тех же дозах что и для взрослых. Для лечения детей младше 2 лет дозы уменьшают вдвое.

Для лечения опоясывающего герпеса и ветряной оспы у детей старше 6 лет разовая доза препарата составляет 800 мг, для детей в возрасте от 2 до 6 лет разовая доза препарата составляет 400 мг, для детей младше 2 лет разовая доза препарата составляет 200 мг. Препарат принимают в рекомендованных дозах по 4 раза в сутки в течение 5 дней.

У пациентов страдающих хронической почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу с учетом клиренса креатинина.

Раствор для инъекций Зовиракс:

После приготовления раствора для инъекций препарат вводят внутривенно капельно, минимальное время инфузии 1 час.

Для терапии инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом дозу препарата рассчитывают по формуле 5мг/кг массы тела. Рассчитанную дозу препарата вводят в виде внутривенной инфузии каждые 8 часов.

Для терапии ветряной оспы, опоясывающего герпеса и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом дозу рассчитывают по формуле 10 мг/кг массы тела. Рассчитанную дозу препарата вводят в виде внутривенной инфузии каждые 8 часов.

Для профилактики цитомегаловирусной инфекции после операции по трансплантации костного мозга вводят в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов. Рекомендуется начинать введение препарата за 5 дней до начала операции и в течение 30 дней после.

Новорожденным для лечения инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса вводят препарат в дозе 10 мг/кг массы тела с интервалом 8 часов.

Детям с иммунодефицитом для терапии и профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают препарат в дозе 500 мг/м2 с интервалом 8 часов.

Детям с нормальным иммунным статусом для терапии инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают препарат в дозе 250 мг/м2 с интервалом 8 часов.

Детям, перенесшим трансплантацию костного мозга, для профилактики цитомегаловирусной инфекции применяют препарат Зовиракс в тех же дозах что и для взрослых.

При расчете дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, необходимо учитывать клиренс креатинина и соответственно снижать дозы ацикловира.

Для разведения препарата применяют раствор натрия хлорида 0,9%. При разведении препарата необходимо приготовить раствор в 1 мл которого будет содержаться 25 мг ацикловира. Далее полученный раствор вводят с помощью специального инфузионного насоса, который регулирует скорость введения препарата.

При невозможности введения препарата с помощью инфузионного насоса необходимо развести полученный раствор в растворе для инфузий. Для разведения ацикловира подходит раствор Хартмана, раствор глюкозы 5%, раствор натрия хлорида 0,9%.

Препарат необходимо использовать сразу же после приготовления, раствор, который не был введен сразу же после приготовления, применять не рекомендуется, так как препарат Зовиракс не содержит антибактериальных компонентов.

Крем Зовиракс:

Глазная мазь Зовиракс:

Побочные действия

Таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций:

При применении препарата в лекарственных формах оказывающих системное действие у пациентов отмечались такие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных ферментов, нарушение стула, боли в эпигастральной области.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации в пространстве, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. При превышении рекомендованных доз препарата возможно развитие судорог и комы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемии.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность, увеличение количества мочевины и креатинина в крови.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. У некоторых пациентов отмечалось развитие анафилактоидных реакций, отека Квинке, одышки.

При попадании раствора для инъекций под кожу возможно развитие тяжелых местных воспалительных реакций вплоть до некроза.

Глазная мазь:

Иногда отмечались аллергические реакции в виде ангионевротического отека. У пациентов также отмечались побочные эффекты в виде жжения, коньюктивита, блефарита. Часто при применении препарата Зовиракс в форме глазной мази у пациентов отмечалось развитие точечной поверхностной кератопатии, которая не требует лечения и быстро проходит.

При применении крема возможно развитие местных побочных эффектов, таких как зуд, жжение, раздражение кожи в месте нанесения. Кроме того, у пациентов отмечались сухость и шелушение кожи, развитие контактного дерматита. Крайне редко отмечались аллергические реакции в виде ангионевротического отека.

Наименование: Зовиракс

Действующее вещество

Ацикловир* (Aciclovir*)

АТХ

J05AB01 Ацикловир

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в коробке 5 блистеров.

во флаконах; в коробке 5 флаконов.

в тюбиках по 4,5 г; в картонной пачке 1 тюбик.

Описание лекарственной формы

Таблетки: голубые, плоские, в форме щита (неправильной многоугольной формы) таблетки; с одной стороны выдавлена надпись «ZOVIRAX» с другой - треугольник. На поверхности таблетки могут быть заметны незначительные вкрапления.

спекшаяся масса (пористая лепешка) или лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета. Препарат гигроскопичен.

Мазь глазная: мягкая, однородная, белая или почти белая, полупрозрачная маслянистая масса со слабым характерным запахом, не содержащая крупинок, комков и посторонних частиц.

Характеристика

Синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противовирусное.

После поступления в инфицированные вирусом клетки ацикловир с помощью вирусной тимидинкиназы превращается в ацикловира монофосфат, который затем под влиянием клеточных ферментов последовательно фосфорилируется до дифосфата и трифосфата. Ацикловира трифосфат воздействует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Фармакодинамика

Ингибирует in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВОГ), вирус Эпштейна - Барр (ВЭБ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ?1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ?2, ВОГ, ВЭБ и ЦМВ.

Обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам млекопитающих.

Фармакокинетика

После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя наибольшая равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Cssmax составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

После в/в введения ацикловира взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (дозировка для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (дозировка для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T1/2 у них равнялся 3,8 ч.

T1/2 у взрослых - 2,5–3,3 ч. Большая часть лекарства выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира существенно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира считается 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозировки лекарства. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме - время» увеличивались на 18 и 40% соответственно.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, но T1/2 ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.

После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация лекарства, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Зовиракс ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.

Клиническая фармакология

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Влияние ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью лекарства.

Показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах понижает частоту встречаемости и задерживает развитие ЦМВ-инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.

Показания препарата Зовиракс®

Порошок для приготовления раствора для инъекций:

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у заболевших с иммунодефицитом;

лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных;

профилактика ЦМВ-инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Таблетки:

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.

Мазь глазная: лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

С осторожностью при в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, период развития реакций на цитотоксические препараты (при их в/в введении) и при наличии таковых в анамнезе, беременность.

Внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Но надлежит соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, надлежит соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.

Побочные действия

Порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь - диарея, боль в животе.

Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении - тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу.

Почки: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Является, что это осложнение связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, надлежит вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Надлежит поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для в/в инфузий, зачастую быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозировки лекарства или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.

Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении - гепатит и желтуха (очень редко).

ЦНС: при в/в ведении - такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома зачастую наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь - головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения.

Другие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).

У пациентов, получавших антиретровирусные препараты (в основном Ретровир внутрь), дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.

Глазная мазь

Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10000) - реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.

Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) - точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто (от >1/100 до <1/10) - легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от >1/10000 до <1/1000) - блефарит.

Взаимодействие

Никаких клинически значимых взаимодействий при использовании Зовиракса не отмечалось.

Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и понижают его почечный клиренс (коррекции дозировки не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).

У пациентов, получающих Зовиракс в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное использование ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

С осторожностью надлежит сочетать в/в введение Зовиракса (нужно наблюдение за функцией почек) с лекарствами, нарушающими функцию почек (в частности циклоспорин, такролимус).

Способ применения и дозы

Внутрь , во время еды, запивая полным стаканом воды.

Взрослым

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Зачастую курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (в частности после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозировка Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение нужно начинать как возможно ранее после появления инфекции; при рецидивах препарат предлогается назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии - 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозировки Зовиракса - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозировки 800 мг.

Лечение Зовираксом надлежит периодически прерывать на 6–12 мес для выявления возможных изменений на протяжении заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса . У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (в частности после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозировка Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат надлежит назначать, как возможно ранее после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более нормально.

Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса для приема внутрь зачастую предлогается проводить курс в/в терапии Зовираксом в течение 1 мес. При проведении клинических исследований наибольшая продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, но имеется основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом:

от 2 лет и старше - такие же дозировки, как для взрослых;

младше 2 лет - половину дозировки для взрослых.

Лечение ветряной оспы:

старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки;

от 2 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки;

младше 2 лет - 200 мг 4 раза в сутки.

Более точно дозу возможно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом возможно использовать такие же дозировки Зовиракса, как для лечения взрослых.

Пациенты приклонного возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты приклонного возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса внутрь, при почечной недостаточности у них нужно решить вопрос о снижении дозировки Зовиракса.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и предупреждения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции лекарства до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Но у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу Зовиракса предлогается снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозировки Зовиракса составляют:

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин): 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч;

умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 ч.

В/в, взрослые . У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с правильной массой тела.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВОГ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч при правильной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации костного мозга - в/в 500 мг/м2 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дозировки для в/в инфузий у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозировки вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, предлогается дозировка 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВОГ, у детей с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при правильной функции почек.

Профилактика ЦМВ-инфекции у детей старше 2 лет . Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена в/в взрослая дозировка Зовиракса. У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозировки в соответствии со степенью почечной недостаточности.

У пациентов приклонного возраста клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренсом креатинина.

У пациентов с почечной недостаточностью в/в инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью. Дозу корректируют в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:

при Cl креатинина 25–50 мл/мин дозировка составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 ч;

при Cl креатинина 10–25 мл/мин дозировка составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 ч;

при Cl креатинина 0 (анурия) - 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе дозировка составляет 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч; при гемодиализе - 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа.

Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий зачастую составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ-инфекций у новорожденных зачастую составляет 10 дней. Продолжительность профилактического применения Зовиракса для в/в инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Для приготовления раствора Зовиракса с концентрацией ацикловира 25 мг/мл в ампулу с порошком Зовиракса нужно добавить 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится. После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде в/в инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения лекарства.

Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого нужно добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору (см. ниже) и нормально взболтать для полного смешивания растворов. Для детей и новорожденных, у которых нужно соблюдать минимальные объемы инфузий, предлогается добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.

Для взрослых предлогается использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира значительно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл возможно использовать для любой дозировки ацикловира между 250 и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.

Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °C):

натрия хлорид для в/в инфузий (0,45% и 0,9%);

натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для в/в инфузий;

натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для в/в инфузий;

раствор Хартмана.

Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением лекарства, а неиспользованный раствор уничтожается.

При помутнении раствора или выпадении кристаллов его надлежит уничтожить.

Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом около 4 ч. Лечение нужно продолжать не менее 3 дней после выздоровления.

Передозировка

Симптомы: при в/в введении - повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома).

Лечение: гемодиализ существенно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.

Нет данных о передозировке при применении в виде глазной мази.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности дозировки Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.

У пациентов, получающих Зовиракс в/в в высоких дозах при герпетическом энцефалите, нужно контролировать функцию почек, особенно если она исходно нарушена или есть дегидратация.

Пациенты, принимающие высокие дозировки Зовиракса внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения преходящего легкого жжения после нанесения глазной мази Зовиракс. Во время лечения препаратом пациентам не надлежит носить контактные линзы.