Инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Моклобемид рецепт на латинском языке

Моклобемид является препаратом, входящим в группу антидепрессивных и психостимулирующих средств. Несмотря на удобство дозирования, его можно использовать только под контролем врача и по строгим показаниям. Самостоятельное изменение дозировки или отмена препарата запрещены.

Показания и фармакологический эффект Моклобемида

Основным действующим компонентом лекарства является моклобемид. Его масса в одной таблетке равна 150 мг. Среди показаний к применению выделяют следующие патологии:

шизофрения;
хроническое течение алкоголизма;
депрессия, имеющая сенильный, реактивный, инволюционный и невротический типы.

На фоне использования препарата наблюдается ингибирование метаболических процессов, связанных с выработкой таких биологически активных компонентов, как дофамин и норадреналин. В меньшей степени средство действует на серотонин. Постепенно нейромедиаторы накапливаются в синаптическую щель. Одновременно угнетается и выработка МАО, чем достигается антидепрессивный эффект.

Все о препарате и фармакологические свойства.

Узнайте об : действие лекарства, показания и противопоказания.

При регулярном систематическом приеме происходит улучшение настроения и повышение активности пациента, уменьшение и устранение заторможенности и дисфории. Внимание постепенно улучшается, обеспечивается концентрация на происходящие события. Социофобия почти полностью устраняется, сон становится более длительным без ночных пробуждений.

Препарат быстро всасывается. Уровень биодоступности приближается к 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови происходит в течение первого часа от момента использования. Достижение равновесной концентрации отмечается при регулярном недельном применении лекарства.

При попадании в кровь активные компоненты связываются с белками плазмы лишь наполовину. Вещество проникает через различные клеточные барьеры. Выведение осуществляется за счёт органов мочевыделительной системы в неактивном виде. Половина концентрации препарата выводится спустя 5 часов с момента его приема внутрь.

Противопоказания и побочные действия Моклобемида

Средство запрещено использовать при наличии следующих противопоказаний:

Острое состояние, сопровождающееся спутанностью сознания и психомоторным возбуждением.
Опухоль надпочечников или феохромоцитома.
Беременность на любом гестационном сроке.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст.
Аллергическая реакция, вызванная повышенной чувствительностью к любому компоненту препарата.

Приём лекарства проводится с особой осторожностью. Это связано с высоким риском развития побочных эффектов. К наиболее часто встречающимся проявлениям относят:

Головную боль, которая не стихает после приема анальгезирующих препаратов.
Ажитацию (двигательное беспокойство) и головокружение.
с бессонницей и последующей повышенной мнительностью и тревожностью.
Формирование спутанности сознания.
Нарушение зрительной функции.
Увеличение раздражительности.
Развитие парестезий.
Нарушение работы пищеварения с изжогой, тошнотой, сухостью слизистых оболочек полости рта.
Диспепсические расстройства с запорами или диареей.
Аллергические реакции с кожными высыпаниями, зудом и покраснением.
Избыточную потливость.

При развитии подобных симптомов требуется обратиться за помощью к специалисту и решить вопрос о возможной отмене средства. Клинических случаев передозировки не выявлено. При их появлении надо срочно обратиться к лечащему врачу. При необходимости используют симптоматическую терапию.

Все про : состав, фармакологический эффект, показания и противопоказания.

Узнайте про и противопоказания к назначению.

Прочитайте про : правила применения, рецепты отваров и настоек.

Инструкция по применению

В руководстве по приему Моклобемида указана оптимальная доза, а также длительность курса. Однако тактика терапии осуществляется в индивидуальном порядке лечащим врачом на основании клинических симптомов и динамики течения патологического процесса. Препарат рекомендовано принимать после еды. Суточная дозировка находится в диапазоне от 0,3 до 0,6 г основного действующего вещества. Ее разделяют на трехкратный приём.

Для предупреждения симптомов передозировки, а также развития побочных действий применяется нагрузочная доза с начальным употреблением 0,3 г препарата и последующим ее повышением для достижения терапевтического эффекта. Увеличивать количество следует не ранее, чем через неделю от момента начала лечения. После достижения клинического эффекта количество употребляемого препарата постепенно снижают.

Важно! В течение первой недели проводится контроль самочувствия при суицидальных склонностях на фоне депрессивного синдрома.

Лекарство можно приобрести по рецепту. Цена Моклобемида колеблется в пределах от 2400 до 2700 рублей. Аналоги препарата имеют сходный состав. Среди них выделяют Тразодон, Эпробемид, Пирлиндол. Несмотря на то что отзывы о лекарстве преимущественно положительные, управление транспортными средствами, а также работа, требующая контроля внимания, запрещены во время терапии.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.06.A.G.02 Моклобемид

Фармакодинамика:

Препарат избирательно конкурентно и обратимо ингибирует моноаминооксидазу типа А, тормозит метаболизм серотонина, дофамина и норэпинефрина, что приводит к повышению концентрации этих веществ в центральной нервной системе. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Максимальная концентрация достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80 %. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 неделю постоянного приема. Связь с белками плазмы составляет 50 %, метаболизируется в печени (частично с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6 ), период полувыведения составляет 90 минут, либо 4 ч при циррозе печени. Препарат элиминируется почками (1 % в неизмененном виде).

Показания:

Социофобия и депрессии различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).

V.F00-F09.F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью

V.F00-F09.F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]

V.F20-F29.F20 Шизофрения

V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство

V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод

V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

V.F30-F39.F34.1 Дистимия

V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии

V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Противопоказания:

Гип е рчувствительность.

Одновременный прием селеги ли на.

Острое нарушение сознания.

Детский возраст.

Возбуждение.

Ажитация.

Феохромоцитома.

С осторожностью:

Тиреотоксикоз.

Беременность и лактация:

Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

Способ применения и дозы:

Перорально, после еды за 2-3 приема 300-600 мг.

Начальная суточная доза должна составлять 300 мг, однако при тяжелом течении заболевания через 1 неделю приема доза может быть увеличена до 600 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.

Другое: кожные высыпания, дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз.

Передозировка:

Амнезия, возбуждение, дизартрия, сонливость, дезориентация, тошнота, гипертензия, снижение рефлексов, рвота, судороги. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Алкогольные напитки, содержащие тирамин (пиво, эль, вина), - иногда гипертензивная реакция.

Антидепрессанты ( , ) - возможно развитие серотонинового синдрома - развитие потенциально летального серотонинового синдрома.

Декстрометорфан - тошнота, тремор, головокружение и рвота, умеренная ажитация.

Меперидин и, возможно, другие опиоидные анальгетики - потенцирование их эффектов. Совместное применение меперидина и моклобемида противопоказано, другие опиоидные анальгетики применять с осторожностью.

Симпатомиметики, в том числе с местными анестетиками, - резкое повышение систолического давления. Не применять препараты, содержащие , амфетамин или адреномиметики.

При сочетанном назначении возможна тяжелая ортостатическая гипотензия.

Угнетение метаболизма и повышение концентраций и токсичности моклобемида.

Комбинация несовместима с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение комбинации можно начинать через сутки после отмены обратимого ингибитора МАО моклобемида. Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены комбинации . В любом случае и , и комбинацию следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.

Описано повышение АД и возникновение гипертонического криза после одновременного применения буспирона и моклобемида (обратимый ингибитор МАО ); в связи с этим нельзя сочетать с моклобемидом. Должно пройти не менее 14 дней после отмены буспирона до начала применения моклобемида; однако можно назначать через 1 день после отмены моклобемида.

Ингибирует МАО и на фоне венлафаксина провоцирует развитие побочных реакций,

При одновременном применении с золмитриптаном - повышение максимальной концентрации в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

Усиливает эффект глипизида, диазепама.

Ингибирует МАО и усиливает гипогликемический эффект.

Пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект дифенгидрамина.

Системное действие ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном назначении моклобемида.

Как ингибитор МАО , повышает вероятность побочных эффектов.

Усиливает действие на АД (гипотензия) и частоту сердечных сокращений (брадикардия).

Потенцирование угнетения ЦНС . , тербуталин - как ингибитор МАО может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему .

Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.

Ингибирует МАО и повышает риск возникновения серотонинового синдрома (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы).

Ингибирует МАО , пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты ципрогептадина и угнетение ЦНС ; сочетанное применение противопоказано.

Особые указания:

Препарат не следует применять у пациентов с шизофренией.

Во время приема препарата не следует употреблять в пищу большое количество продуктов, содержащих тирамин.

Инструкции

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм , а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с , составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности ; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих .

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с , псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид

Химические свойства

Моклобемид по химическому строению и фарм. свойствам похож на , однако содержит этильную группу в боковой цепи (у бефола – пропильная группа).

Вещество – антидепрессант , ингибитор МАО А-типа.

Это кристаллический порошок, белого или белого с желтовато-кремовым оттенком цвета. Он очень хорошо растворяется в спирте и воде.

Молекулярная масса химического соединения составляет 268,7 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основан на избирательном и обратимом ингибировании моноаминоксидазы типа А . Средство тормозит процессы метаболизма , и в наибольшей степени – . В результате чего, данные нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели. Чтобы обеспечить необходимый антидепрессивный эффект желательно, чтобы происходило угнетение выработки МАО на приблизительно 70%. Моклобемид значительно улучшает настроение, повышает активность пациента. Симптомы уменьшаются, средство устраняет заторможенность, улучшает концентрацию внимания. Во время терапии препаратами на основе вещества исчезают симптомы социофобии , нормализуется сон.

Лекарство практически полностью и достаточно быстро усваивается, попадает в кровоток из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация вещества достигается в течение часа. Его биологическая доступность – от 40 до 80%. Метаболизм средства протекает с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6 . При систематическом приеме средства, его равновесная концентрация устанавливается в течение 7 дней от начала лечения.

Моклобемид связывается сделками плазмы крови на 50%. Преодолевает различные тканевые барьеры. Выводится через почки, в основном в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов.

Показания к применению

Средство назначают:

для лечения социофобии ;
при и маниакально-депрессивном психозе ;
(хроническим);
при сенильной, реактивной, инволюционной, невротической .

Противопоказания

Моклобемид противопоказан к применению:

у пациентов, которые находятся в острых состояниях, при , ажитации , психомоторном возбуждении;
при феохромоцитоме ;
беременным женщинам;
во время кормления грудью;
у детей;
при на действующее вещество.

Побочные действия

Во время лечения препаратом возникают следующие побочные реакции:

, ажитация , тревожность ;
парестезии , спутанность сознания, повышенная раздражительность, нарушения остроты зрения;
тошнота, сухость слизистой ротовой полости;
тяжесть в желудке, запор, ;
высыпания на коже, приливы и прочие кожные аллергические реакции;

Моклобемид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения зависит от заболевания и назначается для каждого пациента в индивидуальном порядке.

Таблетированная форма лекарства принимается внутрь, после приема пищи.

Суточная дозировка от 0,3 до 0,6 грамм. Прием осуществляется 2-3 раза в день. Начинают лечение с 300 мг, затем дозировку постепенно увеличивают. Увеличение суточной дозировки можно начинать через 7 дней после начала приема.

После того, как желаемый клинический эффект был достигнут, количество лекарства, принимаемое в течение дня можно снизить. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Передозировка

Данные о передозировке Моклобемидом отсутствуют.

Взаимодействие

Лекарство усиливает эффекты от приема агонистов опиоидных рецепторов и симпатомиметиков.

При сочетанном приеме данного вещества с и кломипрамином могут усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Под влиянием замедляется биотрансформация данного лекарственного средства.

Сочетание вещества с декстропропоксифеном приводит к развитию умеренной ажитации.

Повышает концентрацию препарата в плазме крови и удлиняет AUC золмитриптана .

Сочетание препарата с леводопой может усилить головные боли, вызвать бессонницу , тошноту.

Одновременный прием моклобемида и селегина проводит к повышению чувствительности к тирамину .

Под действием замедляется метаболизм лекарства.

Условия продажи

Чтобы приобрести препараты на основе данного средства необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Препараты хранят в сухом месте, без доступа прямых солнечных лучей и температуре не выше 25 градусов Цельсия. Лекарство необходимо прятать от маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

На начальных этапах лечения, если у пациента имеются суицидальные наклонности, необходимо проводить контроль состояния больного в течение первых 7 дней.

После приема этого вещества нельзя управлять автомобилем и выполнять сложные, требующие высокой концентрации внимания, опасные виды деятельности.

При беременности и лактации

Строго контролируемые исследования безопасности приема средства у беременных и кормящих женщин не проводились. Лекарство не назначают во время беременности.

С грудным молоком выделяется около одной тридцатой от принятой дозы.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговое название данного лекарственного средства – Аурорикс .

Аурорикс (Aurorix).

Состав и форма выпуска

Моклобемид. Таблетки (100 мг, 150 мг, 300 мг).

Фармакологическое действие

Моклобемид — антидепрессант, обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания.

Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение 1-й нед лечения. Несмотря на то, что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции.

Показания

Применение

Начинать лечение следует с суточной дозы 0,3 г, обычно разделенной на 3 приема. При достижении клинического эффекта дозу можно снизить до 0,15 г/сут. При тяжелых депрессиях дозу при необходимости можно повышать до 0,6 г/сут. Повышение дозы следует производить не ранее чем через 1 неделю после начала лечения. Моклобемид следует принимать в конце еды. Пожилым больным не требуется корректировать дозу моклобемида.

Для пациентов с нарушениями функции печени доза моклобемида составляет 1/2-1/3 средней терапевтической дозы. У больных с тиреотоксикозом и феохромоцитомой препарат следует применять с осторожностью (из-за возможности гипертензивных реакций).

Больным, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением болезни, моклобемид не назначают или назначают только в комбинации с седативными средствами. При лечении больных с шизофреническими или шизоаффективными психозами возможно усиление шизофренических симптомов. Этим больным следует по возможности продолжать длительную терапию нейролептиками.

Больным с повышенным артериальным давлением, принимающим моклобемид, следует воздержаться от приема большого количества пищевых продуктов, богатых тирамином. У больных, принимающих моклобемид, обычно не наблюдается снижения способности концентрировать внимание. Однако на ранней стадии лечения следует контролировать быстроту реакции пациента.

Беременность и лактация

Ввиду отсутствия клинических данных о действии моклобемида на плод, следует отказаться от его применения во время беременности и лактации.

Побочное действие

На ЦНС, психику: нервозность, нарушения сна, головокружение, беспокойство, чувство тревоги, возбуждение, нечеткость зрения, в очень редких случаях - признаки спутанности сознания, которые исчезают после отмены препарата.
На ПС: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запоры.