Препарат воздействует на кровеносные сосуды, расширяет их просвет. В результате Каптоприл понижает давление, поэтому его рекомендуют при лечении сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Ингибитор ангиотензинопревращающего фермента (АПФ) также позволяет получить легкое мочегонное воздействие, что немаловажно при гипертонии.
Форма выпуска
Лекарство от повышенного давления выпускается в виде таблеток с содержанием действующего вещества в 6.25, 12.5, 25, 50 и 100 мг, что позволяет подобрать необходимую дозировку, обращая внимания на индивидуальные особенности организма пациента. Естественно, перед началом медикаментозной терапии необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.
Активным веществом таблеток от высокого давления является вещество Каптоприл (Captopril). В инструкции к препарату содержится подробный состав. Также в нем присутствуют добавочные компоненты, позволяющие достичь требуемого состава. Об этом говорит подробная инструкция Каптоприла. А вот отзывы свидетельствуют о высокой эффективности таблеток.
Существует форма выпуска Каптоприла, предназначенная для рассасывания под языком. В таком виде препарат используется только для быстрого снижения артериального давления. Максимальное гипотензивное действие наблюдается спустя 15 минут после приема Каптоприла под язык.
Фармакологическое действие
При приеме Каптоприла кровеносные сосуды находятся в расширенном состоянии, что позволяет нормализовать показатели диастолического и систолического давления. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается через 60-90 минут с момента приема таблетки. При регулярном приеме АД скатывается до оптимальных показателей. Для получения стойкого эффекта к трансформации фермента лекарство следует принимать в течение 4-6 недель.
Гипотензивный медикаментозный препарат позволяет снизить активную нагрузку на сердце. Так как расширяется просвет сосудов, это уменьшает риски развития тромбоза. Поэтому сосудистая система тратит меньше энергии для транспортировки крови от сердца к артериям.
Среди преимуществ препарата – отсутствие задержки жидкости в организме, поэтому таблетки от давления Каптоприл не нужно принимать с диуретиками для снятия отечности.
Как мы уже выяснили, Каптоприл снижает давление. Однако на этом его фармакологическое действие не заканчивается. Применение препарата повышает стойкость организма в целом к физическим и эмоциональным нагрузкам. Поэтому Каптоприл будет полезен тем, кто перенес сосудистые болезни, в особенности в послеинфарктный период. Он усиливает кровонасыщение сердца и почечный кровоток. Отмечается эффективность Каптоприла при диабетической нефропатии и сердечной недостаточности.
При каком давлении принимать Каптоприл
Сосудорасширяющий препарат оказывает эффективное воздействие при лечении гипертонии 1 и 2 степени. Получается, что при показателях артериального давления, не превышающих 179/109 мм рт. ст. Каптоприл может использоваться в качестве монотерапии. При этом следует ограничить в своем рационе продукты, содержащие соединения натрия.
При гипертонии 3 степени, когда артериальное давление выше 180/110 мм рт. ст., Каптоприл сочетается с тиазидными диуретиками. Дозировку препарата постепенно увеличивают до максимально разрешенной суточной концентрации, которая не должна превышать более 150 мг активного ингредиента.
Лечение гипертонии Каптоприлом, как видим, проводится не только при легкой и умеренной артериальной гипертензии, но и при тяжелой стадии, а также в случаях гипертонического криза.
Показания к применению
Препарат, принадлежащий к группе ингибиторов ангиотензинопревращающего фермента, используется для лечения:
Каптоприл позволяет:
Как принимать Каптоприл при высоком давлении: инструкция
Прием Каптоприла осуществляется за час до еды или спустя 2 часа после. Таблетку, которая блокирует превращение фермента ангиотензина первой группы во вторую, что позволяет исключить появление сосудосуживающего эффекта, следует запивать достаточным количеством жидкости (не менее ½ стакана).
Принимают Каптоприл в дозировке от ½ до 4 таблеток в сутки, что напрямую зависит от состояния пациента. О том, в каком количестве принимать препарат от давления, должен рассказать лечащий врач.
Обычно медикаментозное лечение начинают с меньшей дозировки. При появлении необходимости ее доводят до максимальной, чтобы закрепить эффект терапии. Вслед за приемом Каптоприла для определения эффективности лечения требуется измерить показатели АД (на протяжении 3 часов через каждый 30 минут, при длительной терапии – каждый час).
Предельно допустимая суточная доза составляет 300 мг, однако при больших дозировках происходит резкое падение кровяного давления и возрастают риски проявления побочного действия препарата.
Каптоприл при гипертонии принимают в течение двух недель по одной (25 мг) или две (12,5 мг) таблетки. Если показатели АД не нормализовались, то дозировка увеличивается до 25 или 50 мг 2 раза в сутки. Если ситуация не меняется, то пациентам показан прием гидрохлортиазида и бета-блокаторов.
Каптоприл при высоком давлении, если его подъем вызван почечным заболеванием, назначают 3 раза в сутки по 6,25 или 12,5 мг. При отсутствии положительной динамики спустя две недели дозировка увеличивается вдвое, а суточное количество приемов – до четырех.
Противопоказания к применению, меры предосторожности
Таблетки от давления Каптоприл имеют ряд противопоказаний, на которые перед употреблением следует обратить внимание:
Детям до 18 лет таблетки от давления Каптоприл назначают только в особых случаях. Дозировку определяют в индивидуальном порядке (на 1 кг массы – 2 мг). Перед началом терапии необходимо обследовать функцию почек. У каждого пятого пациента средство от давления увеличивает концентрацию белка в моче, что может стать причиной прекращения терапии.
С особой осторожностью лекарство от давления Каптоприл принимают при:
Побочные эффекты и симптомы передозировки
При несоблюдении правил приема медикаментозное средство может вызвать:
При неправильном приеме таблеток, возникает передозировка Каптоприлом. В таком случае активное вещество выводится при помощи диализа. Недостаток жидкости при этом компенсируют введением в организм хлористого натрия.
При превышении нормы приема пациент сталкивается с расстройством желудка, судорогами, общей слабостью, мышечным подергиванием, потерей сознания. Поскольку Каптоприл сбивает давление, то показатели АД будут очень низкими, что станет еще одним волнительным «звоночком».
Высокая концентрация Каптоприла становится причиной поражения почек и печени. Передозировка препаратом может случиться от разного количества таблеток. В этом случае на вопрос о том, сколько нужно пить Каптоприла, чтобы не было негативных последствий, может ответить только лечащий врач.
Если пациент столкнулся с симптомами передозировки Каптоприлом, то до приезда «скорой» следует очистить организм при помощи раствора перманганата калия (выпить жидкость и вызвать рвоту). Можно принять адсорбент или энтеросорбент для связывания и нейтрализации действующего вещества. В случае, если под рукой ничего не оказалось, то рекомендуется выпить крепкий чай, растворив в нем большое количество сахара.
Каптоприл – это антигипотензивный препарат, применяющийся для снижения артериального давления (АД). Относят к группе ингибиторов АПФ.
Антигипертензивный эффект вызван ингибированием АПФ, замедляющим трансформацию ангиотензина из одной формы в другую и нейтрализующим сосудосуживающий эффект ангиотензина.
Вследствие снижения содержания ангиотензина II вторично повышается активность ренина, который содержится в крови, путём ликвидации обратной негативной связи в момент высвобождения этого вещества, а также снижается выработка альдостерона.
При каком давлении принимают Каптоприл? При повышенном – сосудорасширяющий эффект вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, давления внутри капилляров в лёгких, а также сопротивление внутри всех сосудов, расположенных в лёгких. При этом также увеличиваются минутный сердечный объём и устойчивость к нагрузкам.
При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда и уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Каптоприл понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Показания к применению
От чего помогает Каптоприл? Назначают препарат в следующих случаях:
- эссенциальная АГ (в том числе резистентная к другим гипотензивным препаратам, злокачественная АГ) и реноваскулярная АГ (в виде монотерапии или в комбинации с антагонистами ионов кальция, блокаторами β-адренорецепторов или диуретиками);
- купирование гипертонических кризов (при непереносимости или недостаточной эффективности нифедипина);
- застойная сердечная недостаточность (особенно при недостаточной эффективности лечения сердечными гликозидами в комбинации с диуретиками);
- нарушение функции левого желудочка после инфаркта миокарда (фракция выброса <40%);
- некоторые формы кардиомиопатии;
- диабетическая нефропатия;
- гипертензия и почечная недостаточность при склеродермии.
Инструкция по применению Каптоприл, дозировки
Таблетки принимаются внутрь за 1 час до еды, не разжевываются, запиваются водой. Могут приниматься сублингвально (под язык).
При артериальной гипертензии начинают прием по 25 мг Каптоприл \ 2 раза в сутки. В последующем дозу могут увеличить до 50 мг \ 2 раза в сутки, и даже до 50 мг \ 3 раза в сутки (максимум).
Максимальная суточная дозировка – 150 мг. Повышение дозировок проводят плавно с интервалом 2 – 4 недели.
При сердечной недостаточности прием начинают с 6,25 мг 2-3 раза в сути. Затем дозу плавно с 2-х недельным интервалом повышают до 25 мг 2-3 раза в сутки.
Для предупреждения левожелудочковой недостаточности пациентам со стабильным течением инфаркта миокарда можно принимать Каптоприл уже на 3-и сутки от начала заболевания.
Для лиц с нарушением функции почек максимальная суточная доза не должна превышать 75-100 мг. У таких пациентов прием таблеток часто сопровождается протеинурией (наличием белка в моче) и повышением уровня креатинина и мочевины в плазме крови, что требует постоянного лабораторного контроля крови и мочи.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским контролем.
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, назначение Каптоприл может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- Сердечно-сосудистая система: периферические отеки и тахикардия.
- Аллергия: отек лица, губ, конечностей, гортани и языка.
- Пищеварительная система: диарея, гепатит, чувство сухости во рту, боли в животе, нарушение вкуса, гиперплазия десен.
- ЦНС: нарушение зрения, сонливость, головная боль.
- Дыхательная система: отек легких, бронхоспазм, сухой кашель.
Противопоказания
Противопоказано назначать Каптоприл в следующих случаях:
- беременность и период лактации,
- возраст до 18 лет,
- повышенная чувствительность к препарату или другим ингибиторам АПФ.
Следует иметь в виду, что применение Каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности препарат следует немедленно отменить.
Передозировка
Симптомы передозировки – это резкое снижение артериального давления.
Аналоги Каптоприл, цена в аптеках
При необходимости, заменить Каптоприл можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Капотен,
- Каптоприл-СТИ
- Каптоприл Сандоз,
- Каптопрес,
- Алкадил.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Каптоприл, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Каптоприл 25 мг 20 шт. – от 8 до 11 рублей, 50 мг 20 шт. – от 14 до 22 рублей.
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 30 °C. Срок годности – 3 года. В аптеках отпускается по рецепту.
Каптоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 50 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25 - 30 %. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет около 3 часов. Период полувыведения при хронической почечной недостаточности 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Более 95 % препарата выводится с мочой, из которых 40 - 50 % в неизменном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 часов.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Каптоприл являются: артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Способ применения
Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной
гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза - 6,25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают
с интервалом не менее 2 недель. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 - 25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, атаксия, сонливость, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко -диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).
Прочие: парестезии.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Каптоприл являются: повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч.
в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ); выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; выраженные нарушения функции печени; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.
Беременность
В период беременности принимать препарат Каптоприл противопоказано.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Каптоприл : выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.
Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ - неэффективен.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Каптоприл - таблетки 25 мг.
По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками.
Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
Состав
Одна таблетка Каптоприл содержит активного вещества каптоприла - 25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 24,5 мг, лактоза (сахар молочный) - 47,0 мг, крахмал кукурузный - 2,5 мг, магний стеарат - 1,0 мг.
Дополнительно
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.
Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение.
Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин (МНН эпинефрин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).
Наименование:
Каптоприл (Captopril)
Фармакологическое
действие:
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ
.
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему
, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект
не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
При длительном применении
уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены
.
Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус
выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ
.
Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Выделяется с грудным молоком
.
Метаболизируется в печени
с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Показания к
применению:
Эссенциальная АГ (в том числе резистентная к другим гипотензивным препаратам, злокачественная АГ) и реноваскулярная АГ (в виде монотерапии или в комбинации с антагонистами ионов кальция, блокаторами β-адренорецепторов или диуретиками);
- купирование гипертонических кризов (при непереносимости или недостаточной эффективности нифедипина);
- застойная сердечная недостаточность (особенно при недостаточной эффективности лечения сердечными гликозидами в комбинации с диуретиками);
- нарушение функции левого желудочка после инфаркта миокарда (фракция выброса <40%);
- некоторые формы кардиомиопатии;
- диабетическая нефропатия;
- гипертензия и почечная недостаточность при склеродермии.
Каптоприл является средством выбора при АГ у пациентов с БА, сахарным диабетом и у больных пожилого возраста, а также используется в качестве диагностического средства при реноваскулярной гипертензии и при синдроме Конна.
Способ применения:
Дозу подбирают индивидуально.
При АГ взрослым
обычно назначают по 12,5 мг 3 раза в сутки; если после 2 нед применения каптоприла АД снизилось недостаточно, то дозу можно постепенно повышать до 50 мг 3 раза в сутки.
Для дальнейшего снижения АД рекомендуется дополнительно назначить тиазидные диуретики, блокаторы β-адренорецепторов и/или другие гипотензивные средства.
При приеме каптоприла в дозе >300 мг/сут частота побочных эффектов резко возрастает, а гипотензивное действие не увеличивается, поэтому превышать дозу 300 мг/сут не рекомендуется.
Для купирования гипертонического криза
назначают сублингвально (таблетку предварительно следует разжевать и держать под языком до полного рассасывания).
При реноваскулярной и почечной гипертензии
назначают по 6,25–12,5 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза может быть повышена до 25 мг 3–4 раза в сутки.
При застойной сердечной недостаточности
в начале лечения обычно назначают по 6,25 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают.
Применять каптоприл в педиатрической практике
следует с большой осторожностью и только после тщательного обоснования проводимого лечения (прежде всего при реноваскулярной гипертензии). Рекомендуемая суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела.
Каптоприл следует принимать за 1 ч до еды.
Подбор дозы
по возможности нужно проводить в условиях стационара.
При назначении каптоприла в амбулаторных условиях необходимо определить эффект после приема первой дозы (6,25 или 12,5 мг), для чего следует измерять АД через каждые 30 мин в течение 3 ч.
В дальнейшем необходимо проводить регулярное обследование больного для коррекции дозы.
Дозы других препаратов в случае проведения комбинированного лечения следует определять индивидуально.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.
Со стороны системы кроветворения
: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ
: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы
: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы
: сухой кашель.
Аллергические реакции
: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату;
- склонность к отекам;
- стеноз (сужение) почечных артерий, состояние после пересадки почек;
- сужение аорты, сужение митрального клапана;
- миокардиопатия (болезни сердца неясного или спорного происхождения не воспалительной природы);
- первичный гиперальдостеронизм (повышенное выделение гормона альдостерона вследствие гиперплазии или опухоли коры надпочечников, сопровождающееся отеками, скоплением жидкости в брюшной полости, повышением артериального давления);
- беременность, кормление грудью;
- детям до 14 лет препарат не назначают.
Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью быстрой концентрации внимания и быстрой реакцией (водители автотранспорта, операторы и т.д.), соблюдать осторожность при лечении препаратом
.
Следует воздерживаться от алкоголя
во время лечения препаратом.
C осторожностью следует применять
при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью
каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калий сберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон
.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов
.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении
.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек
; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия
, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла.
Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия
.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии
, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описаны случаи развития лейкопении
, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений
; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла
.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота
, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином . Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла
, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии
за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии
.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении
.
При переходе с приема клонидина на каптоприл
антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната
увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие
.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом
уменьшается почечный клиренс каптоприла
.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом
возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии
.
При одновременном применении с циклоспорином
имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
Беременность:
Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы
: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.
Лечение
: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в).
Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.
Форма выпуска:
Таблетки по 25, 50 и 100 мг в упаковке от 20-5000 штук.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
- 3 года.
1 таблетка Каптопреса 25 мг содержит:
- действующее вещество
: каптоприл - 25 мг;
- вспомогательные вещества
: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.
Тем больше риск повреждения сердечной мышцы и сосудов, питающих наиболее важные органы человеческого тела – головной мозг и почки.
Неконтролируемое заболевание способно привести к инфаркту или инсульту.
Для нормализации показателей органа, отвечающего за снабжение кровью всех систем, необходимо начать соответствующую терапию с использованием специальных препаратов. Одним из таких считается лекарство , инструкция по применению, при каком давлении использовать и другая информация о котором находится в данной статье.
Таблетки Каптоприл состав имеют следующий: каптоприл (действующее вещество), лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат (вспомогательные вещества). Производитель Каптоприла – Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.
Сопровождающая таблетки Каптоприл Акос, Сандоз, СТИ, ФПО инструкция по применению от давления отмечает, что основной эффект от их использования – гипотензивный (снижающий артериальное давление).
Таблетки Каптоприл 25 мг
Он обусловлен минимизированием концентрации ангиотензина II. Медикамент устраняет избыточное сосудистое сопротивление на периферии, а также делает ниже постнагрузку.
Лекарственное средство используется при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии), нарушениях работоспособности левого желудочка вследствие перенесенного инфаркта миокарда у больных, которые находятся в стабильном состоянии, а также при диабетической нефропатии.
Противопоказания
Сопровождающая препарат Каптоприл инструкция по применению отмечает следующие:
- серьезные нарушения работоспособности органов выделительной системы;
- большое содержание калия в плазме крови;
- обоюдный стеноз почечных сосудов;
- проблемы с оттоком лимфы;
- беременность и лактация;
- возраст больного до 18 лет;
- отек Квинке;
- тяжелое состояние организма после трансплантации почек;
- миокардиопатия;
- наличие гиперчувствительности к вспомогательным составляющим веществам.
Поскольку препарат оказывает сильное воздействие на организм, то пациентам, чья трудовая деятельность связана с необходимостью моментальной концентрации внимания, следует соблюдать предельную осторожность в процессе лечения. . Необходимо воздерживаться от употребления крепких спиртных напитков во время терапии.
Сопровождающая лекарство Каптоприл инструкция по применению указывает на следующие симптомы передозировки:
- головокружение;
- сильная головная боль;
- повышение кровяного давления до шокирующих показателей;
- тахикардия;
- диспепсия.
Для полного устранения вышеописанных нежелательных состояний достаточно отмены лекарственного средства.
При необходимости следует провести соответствующую симптоматическую терапию, а также осуществление коррекции объема циркулирующей крови в сосудах внутривенным внедрением изотонического раствора натрия хлорида. Активное вещество препарата выводится из организма посредством гемодиализа.
Чтобы купить в аптеке Каптоприл, нужен рецепт. Поэтому в любом случае придется посетить специалиста для полного обследования, проведения анализов и постановления диагноза.
Способ применения
Сопровождающая таблетки Каптоприл инструкция по применению от давления отмечает, что взрослые люди, которым более 18 лет, должны принимать лекарство только за час до приема пищи.
Чтобы снизить кровяное давление, необходимо начать терапию с дозы в 25 мг (примерно 2 таблетки). Достаточно будет двукратного употребления в день.
В случае, если показатели на тонометре все еще остаются критическими, необходимо однократную дозу умножить вдвое – теперь она будет приравниваться 50 мг. Продолжить лечение этим лекарственным препаратом посредством приема четырех таблеток Каптоприла 3 раза в сутки.
Если даже этой меры недостаточно, то нужно задуматься о начале приема тиазидных диуретиков, блокаторов b-адренорецепторов и иных препаратов с сильным гипотензивным действием. Важно отметить, что при приеме этого медикамента в дозе более 140 мг в день резко повышается риск появления нежелательных побочных эффектов. При этом его основное действие не возрастает.
Сопровождающая Captopril инструкция отмечает, что максимальная суточная доза препарата составляет 145 мг.При наличии хронической сердечной недостаточности его назначают в начальной дозе 11 мг (приблизительно 1 таблетка) дважды в день.
Если присутствует острая необходимость, то позволяется повысить количество препарата до 20 мг. Ни в коем случае не рекомендуется превышать допустимую максимальную дозу в сутки.
При нарушениях функциональности левого желудочка у больных с инфарктом миокарда, которые находятся в стабильном состоянии, использование лекарственного средства Каптоприл можно начать уже на третий день после неприятного явления.
В данном случае нужно начать с дозировки в 6 мг в сутки. Постепенно количество рекомендуемого препарата может быть увеличено до 70 мг, которые следует принять за 2 раза. Здесь все зависит от индивидуальной переносимости препарата. Максимально допустимая доза не может быть превышена.
Если у пациента имеется диабетическая нефропатия, то Каптоприл может быть назначен в дозе около 150 мг в сутки, которые нужно разделить на 2 приема.
Больным сахарным диабетом первого типа нужно принять 48 мг 2 раза в сутки.
При нарушениях работоспособности почек, когда клиренс креатинина составляет не менее 30 мл/мин, нужно начать прием с 100 мг в сутки. Если же отмечается выраженная степень проблем с функциональностью органов выделительной системы, то первая доза не должна быть больше 12 мг 2 раза в день.
Немного позднее объем Каптоприла нужно увеличить с длительным интервалом до момента достижения положительного эффекта, но при этом его суточное количество должно быть значительно ниже, чем обычно.
Перед началом лечения следует восполнить утраченное количество жидкости и солей, поскольку присутствует риск появления высоких показателей на тонометре.
Важно проявить осторожность при нарушении работоспособности выделительной системы, поскольку уровень клубочковой фильтрации трансформируется пропорционально содержанию активного вещества в крови.
Во время терапии следует держать под контролем функциональность почек. Для исключения накопления избыточного количества калия в организме нужно полностью отменить сохраняющие его диуретики.
Сопровождающая таблетки от давления Каптоприл инструкция по применению указывает, что под язык препарат можно класть при для экстренного снижения АД.
В состав Каптоприла входит моногидрат лактозы, стеарат магния и картофельный крахмал, которые могут спровоцировать сильные аллергические реакции. Поэтому нужно быть осторожным в процессе лечения этим средством.
Побочные действия
Согласно инструкции по применению, даже 25 мг Каптоприла могут вызвать нежелательные эффекты.
Сопровождающие таблетки Каптоприл инструкция и отзывы отмечают возможность появления следующих побочных действий:
- пищеварительная система : нарушение вкуса, сухость слизистых оболочек ротовой полости, рвота, снижение аппетита, болевые ощущения в области таза, диарея, панкреатит, метеоризм, ухудшение функциональности печени, увеличение активности трансаминаз, приумножение содержания билирубина;
- нервная система: головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, агрессия, апатия, бессонница;
- сосудистая система : ортостатическая гипотензия, проблемы с сердечным ритмом, понижение кровяного давления, отечность;
- кровь: нейтропения, лейкопения, малокровие, тромбоцитопения. А также довольно редко у людей с выраженными аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз, падение уровня гемоглобина;
- обмен веществ: увеличение содержания калия в крови, гиперкреатинемия, гипонатриемия, повышение азота мочевины, ацидоз;
- мочеполовая система: неудовлетворительная работа почек, рост белка в урине;
- дыхательная система: нередки случаи сухого кашля, который сразу же проходит после отмены Каптоприла;
- аллергия: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.
Согласно инструкции, лекарство следует хранить в сухом и темном месте при температуре не выше 24°C. Препарат Каптоприл срок годности имеет равный 3 годам.
Беременность
Его рекомендуют к применению при таких заболеваниях, как сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, диабетическая нефропатия и ишемия.
Благодаря проведению экспериментов над животными было доказано, что .
Это объясняется его сильным токсическим действием, которое оказывается на плод. Если будущая мать принимает данное лекарство с 12 недель беременности до окончания срока, то возрастает риск развития опасных патологий у малыша. В худшем случае он может погибнуть во время родов.
Женщина, которая использует препарат после того, как узнала об интересном положении, должна немедленно прекратить его прием. Поскольку Каптоприл поступает в грудное молоко, то есть смысл перевести ребенка на искусственное вскармливание. Такой шаг предпринимается в редких случаях, если матери необходимо это средство для поддержания нормального состояния организма.
Каптоприл от давления предназначен для определенной группы людей, которые являются совершеннолетними. Его нельзя принимать детям и подросткам.К тому же, он запрещен женщинам, ждущим появления малыша. Очень важно обращать внимание на эти рекомендации, чтобы не нанести непоправимый вред организму.
Перед началом терапии при помощи этого препарата следует не только обратиться к врачу, но и внимательно изучить прилагающийся листок-вкладыш. Он содержит такие важные моменты, как противопоказания, побочные эффекты, состав, показания к применению и способ использования.
При возникновении тревожных симптомов следует сразу отказаться от использования этих таблеток. Желательно после этого посетить кабинет специалиста для выявления причин недомогания.
Видео по теме
Аннотации к Каптоприлу и и сравнение данных препаратов:
Каптоприл стоимость имеет очень низкую – до 150 рублей за упаковку. Грамотный подход к лечению позволит привести в норму артериальное давление, улучшит работу сердца и не навредит почкам. Следует строго соблюдать указанное количество лекарства, чтобы не спровоцировать опасную передозировку. В противном случае последствия могут быть весьма неутешительными. При первых симптомах данного явления нужно немедленно вызвать скорую помощь.
