Брутто-формула
C 19 H 20 N 2Фармакологическая группа вещества Мебгидролин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
524-81-2Характеристика вещества Мебгидролин
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и в органических растворителях.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное .Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы, понижает тонус гладкой мускулатуры (бронхи, ЖКТ , матка), уменьшает проницаемость капилляров и развитие отека, предупреждает возникновение зуда. Слабо блокирует м-холинорецепторы, не вызывает выраженного седативного и снотворного эффекта (проникает через ГЭБ в незначительных количествах). Продолжительность эффекта может достигать 48 ч.
Применение вещества Мебгидролин
Аллергический ринит (сезонный, хронический), поллиноз, аллергический конъюнктивит, крапивница, экзема, кожная реакция на укусы насекомых; комбинированная терапия зудящих дерматозов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), воспалительные заболевания ЖКТ , гиперплазия предстательной железы.
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, пилоростеноз, эпилепсия, нарушение сердечного ритма, почечная и/или печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью назначают при беременности и кормлении грудью.
Побочные действия вещества Мебгидролин
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, парестезии; при использовании высоких доз — замедление скорости реакций, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, у детей — парадоксальные реакции: раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна, тремор.
Со стороны органов ЖКТ : редко — сухость во рту, тошнота, изжога, раздражение слизистой оболочки желудка, боль в эпигастральной области, диспептические явления, рвота, запор.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Со стороны органов кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Взаимодействие
Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС . Не применять вместе с ЛС , раздражающими слизистую оболочку ЖКТ . Несовместим с этанолом.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Мебгидролин
Необходима осторожность при использовании на фоне заболеваний печени и почек (возможна коррекция дозы и интервалов между приемами). С осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата:
ДиазолинМеждународное непатентованное название (МНН):
мебгидролинЛекарственная форма:
таблеткиСостав на одну таблетку:
В 1 таблетке содержится
Активного вещества
:
мебгидролина нападизилата - 50 мг (0,05 г) или 100 мг (0,1 г).
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат, тальк, кроскармеллоза натрия.
Описание:
Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с фаской (для дозировки 50 мг), с риской и фаской (для дозировки 100 мг).Фармакотерапсвтическая группа:
противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.Код ATX:
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаБлокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Ослабляет действие гистамина на гладкие мышцы бронхов, матки и кишечника, уменьшает выраженность снижения артериального давления и повышения проницаемости сосудов. Незначительно проникая в центральную нервную систему, в отличие от антигистаминных препаратов первого поколения, не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Имеет слабовыраженные М-холинергические и анестезирующие свойства.
Терапевтический эффект развивается спустя 15-30 мин после приема, максимальное действие наблюдается через 1-2 ч. Продолжительность эффекта может достигать 2 суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани организма. Биодоступность колеблется в пределах 40-60%. Период полувыведения из плазмы около 4 часов. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени путем метилирования, индуцирует микросомальные ферменты печени, выводится почками.
Показания к применению:
Профилактика и лечение аллергического ринита, поллиноза, крапивницы, отека Квинке, аллергодерматозов, сопровождающихся кожным зудом (экзема, нейродермит); аллергический конъюнктивит, кожная реакция после укуса насекомого.Противопоказания:
Гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, пилоростеноз, эпилепсия, нарушения сердечного ритма, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).Применение при беременности и лактации
Не рекомендуется принимать препарат при беременности. В период грудного вскармливания следует прекратить прием препарата.Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, во время или сразу после еды.Взрослым и детям с 12 лет назначают по 100 мг 1-3 раза в день. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 300 мг, суточная - 600 мг.
Длительность курса лечения определяется характером заболевания и достигнутым терапевтическим эффектом.
Для детей в возрасте от 3 до 5 лет - по 50 мг 1 -2 раза в день, от 5 до 10 лет - по 50 мг 2-3 раза в день, от 10 до 12 лет - по 50 мг 2-4 раза в день.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, проявляющееся диспепсическими явлениями (изжога, тошнота, боль в эпигастральной области).Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность (по ночам), замедление скорости психомоторной реакции.
Прочие: сухость во рту, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, крайне редко -гранулоцитопения и агранулоцитоз.
У детей - парадоксальные реакции: повышенная возбудимость, раздражительность, тремор, нарушения сна.
Передозировка
Симптомы: Спутанность сознания, сонливость, нарушение координации движений. В дальнейшем, по мере всасывания принятого препарата, симптомы угнетения функций ЦНС могут усиливаться вплоть до наступления комы. Передозировка может приводить также к стимулирующему действию на ЦНС (чаще наблюдается у детей). Также могут развиваться проявления антихолинергического действия: сухость во рту, расширение зрачков, приливы крови к верхней половине туловища нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, боли в эпигастрии, рвота).Лечение: Отмена препарата, промывание желудка, приём активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие этанола, седативных средств.Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска:
Таблетки 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года 6 месяцев. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Валента Фармацевтика»141101 Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2.
Входит в состав препаратов
АТХ:R.06.A.X.15 Мебгидролин
R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения
Фармакодинамика: Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое, противозудное, противоэкссудативное, а также слабое седативное действие. Обладает слабыми м-холиноблокирующими свойствами. Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Продолжительность эффекта может достигать 48 часов. Фармакокинетика: После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60 %. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путем метилирования. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Выводится почками. Показания: Сенная лихорадка, крапивница, экзема, кожный зуд, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, кожная реакция после укуса насекомого; бронхиальная астма (в составе комбинированной терапии).VII.H10-H13.H10.1 Острый атопический конъюнктивит
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
X.J40-J47.J45 Астма
XII.L20-L30.L20.8 Другие атопические дерматиты
XII.L20-L30.L29 Зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
Противопоказания: Гиперчувствитель ность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстн ой кишки, другие воспалительные заболевания ЖКТ, пилоростеноз, нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать проводимость в предсердно-желуд очковом узле и способствовать развитию наджелудочковых аритмий), эпилепсия, беременность, кормление грудью. С осторожностью:Печеночная и/или почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
С осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация:При беременности и в период лактации применение противопоказано.
Способ применения и дозы: Внутрь (после еды). Взрослым и детям старше 10 лет - по 50-200 мг 1-2 раза в сутки; максимальные дозы: разовая - 300 мг, суточная - 600 мг; детям от 5 до 10 лет - 100-200 мг в сутки, от 2-х до 5 лет - 50-150 мг в сутки, до 2-х лет - по 50-100 мг в сутки. Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, парестезии; при использовании высоких доз - замедление скорости реакций, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, у детей - парадоксальные реакции: раздражительность, повышенная возбудимость, нарушение сна, тремор.
Со стороны органов ЖКТ: редко - сухость во рту, тошнота, изжога, раздражение слизистой оболочки желудка, боль в эпигастральной области, диспептические явления, рвота, запор.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Со стороны органов кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Передозировка:Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка.
Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).
Гипотензия.
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог.
Взаимодействие:Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Апоморфин - снижение эффектов апоморфина.
Ингибиторы МАО, включая и - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов мебгидролина.
Препараты, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.
Особые указания:В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
ИнструкцииЕсть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Bexidal, Gabiten, Hydrolate, Refagan.
В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.
Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток .
Препараты, содержащие Мебгидролин (Mebhydrolin, код АТХ (ATC) R06AX15):
Диазолин (Мебгидролин) - инструкция по применению:
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина. Оказывает противоаллергическое, противозудное, противоэкссудативное, а также слабое седативное действие. Обладает м-холиноблокирующими свойствами.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60%. Практически не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем метилирования. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Выводится почками.
Показания
Сенная лихорадка, крапивница, экзема, кожный зуд, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, кожная реакция после укуса насекомого; бронхиальная астма (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 10 лет - 100-300 мг в сутки. Суточная доза для детей в возрасте 5-10 лет - 100-200 мг; 2-5 лет - 50-150 мг; до 2 лет - 50-100 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, диспептические явления вследствие раздражения слизистой желудка.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, тремор, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - дизурия.
Противопоказания
Гипертрофия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ в фазе обострения; повышенная чувствительность к мебгидролину, пилоростеноз, эпилепсия, нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать AV-проводимость и способствовать развитию наджелудочковых аритмий), беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Мебгидролин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности (может потребоваться коррекция дозы и интервалов между приемами).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
Мебгидролин усиливает действие седативных средств и этанола.