Пропофол — средство для неингаляционного наркоза, оказывающее кратковременное действие и вызывающее быстрое наступление медикаментозного сна (в течение примерно 30 с после введения). Восстановление сознания обычно происходит быстро. Механизм действия пропофола окончательно не выяснен.

Фармакокинетика пропофола после болюсного введения трехфазная. Первая фаза характеризуется быстрым распределением активного вещества (период полувыведения составляет 2–4 мин), вторая фаза — быстрой элиминацией пропофола (период полувыведения — 30–60 мин); далее следует более продолжительная, конечная, фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемых тканей в кровь. Пропофол хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5–2 л/мин). Метаболизируется преимущественно в печени, неактивные метаболиты выводятся с мочой. В тех случаях, когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови достигает стабильного уровня, соответствующего скорости инфузии. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика пропофола носит линейный характер.

Показания

Вводный в/в наркоз; поддержание наркоза; для достижения седативного эффекта у больных, которым проводят ИВЛ.

Применение

Пропофол обычно сочетают с дополнительным назначением анальгетиков. Взрослым для вводного наркоза, независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, пропофол рекомендуют титровать; взрослым пациентам в удовлетворительном состоянии вводят в/в со скоростью примерно 40 мг/10 с до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза пропофола составляет 2–2,5 мг/кг. Для пациентов пожилого возраста, как правило, требуется введение более низкой дозы, для ослабленных больных — более низкая скорость введения (примерно 20 мг/10 с). Для поддержания анестезии проводят постоянную инфузию пропофола (обычно со скоростью 4–12 мг/кг в 1 ч) или вводят его повторно болюсно в дозах 25–50 мг, добиваясь поддержания необходимой глубины наркоза. Для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии и при проведении ИВЛ пропофол вводят в/в капельно со скоростью 0,3–4 мг/кг в 1 ч до достижения удовлетворительного клинического эффекта. Больным пожилого возраста пропофол титруют, учитывая реакцию больного.

При применении пропофола для индукционного наркоза у детей его вводят медленно до тех пор, пока не появятся клинические признаки анестезии. Дозу корректируют в соответствии с возрастом или массой тела. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для вводной анестезии достаточно 2,5 мг/кг пропофола. Для детей младше 8 лет дозы пропофола могут быть выше. Для поддержания наркоза детям проводят постоянную инфузию пропофола или вводят его повторно болюсно; введение пропофола со скоростью 9–15 мг/кг в 1 ч позволяет поддерживать достаточную глубину наркоза. Пропофол не рекомендуется применять в качестве седативного средства у детей, поскольку безопасность и эффективность его применения в данной возрастной группе не установлены; имеются сообщения о развитии тяжелых побочных эффектов (вплоть до летального исхода), причем данные явления чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей при введении доз, превышающих рекомендуемые.

Пропофол можно применять в неразведенном виде, а также вводить в разведенном виде в концентрации 1:5 с 5% р-ром глюкозы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пропофолу, возраст до 3 лет, период беременности.

Побочные эффекты

Во время индукционного наркоза могут возникать гипотензия и кратковременное апноэ, редко — эпилептиформные судорожные припадки, опистотонус, отек легких, болезненность в месте введения; в период пробуждения возможны тошнота, рвота, головная боль, лихорадка. В редких случаях после введения пропофола могут отмечаться аллергические реакции (эритема, бронхоспазм и др.), изменение цвета мочи, тромбоз и флебит (особенно при введении пропофола в вены малого калибра).

Особые указания

Наркоз с использованием пропофола может проводить только опытный анестезиолог, при наличии аппаратуры для реанимационных мероприятий и постоянном мониторировании функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

С особой осторожностью следует применять пропофол у пациентов с эпилепсией и судорожными припадками в анамнезе, а также при назначении пропофола больным с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными заболеваниями, ослабленным или больным с выраженной дегидратацией организма.

Пропофол не обладает достаточным ваголитическим эффектом, его применение может сопровождаться выраженной брадикардией или развитием асистолии. При необходимости одновременного применения пропофола с другими средствами, оказывающими отрицательное хронотропное действие, представляется целесообразным проведение премедикации с в/в введением холинолитического препарата перед индукционной анестезией или при поддержании наркоза.

При возникающей на фоне введения пропофола выраженной артериальной гипотензии может потребоваться введение жидкостей для коррекции ОЦК и снижение скорости инфузии пропофола.

В течение некоторого времени после анестезии с применением пропофола снижается способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности (управление транспортом, работа со сложными механизмами).

Введение пропофола можно сочетать со спинномозговой или эпидуральной анестезией.

Безопасность применения пропофола у женщин в период кормления грудью не установлена.

Продолжительность введения пропофола не должна превышать 12 ч. По окончании инфузии или по истечении 12 ч необходимо заменить р-р пропофола и оборудование для его переливания.

Взаимодействия

Как правило, использование пропофола требует дополнительного применения анальгезирующих средств. Пропофол сочетается с лекарственными препаратами, используемыми для премедикации, с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками и анальгетиками; нежелательных фармакодинамических взаимодействий при этом не отмечается. Перед применением пропофол не следует смешивать с какими-либо препаратами для парентерального введения или инфузионными средами, за исключением 5% р-ра глюкозы в емкостях из поливинилхлорида или стекла, а также лидокаина для инъекций в пластмассовых шприцах.

Передозировка

Может сопровождаться угнетением дыхания и сердечной деятельности; рекомендуется мониторинг внешнего дыхания и сердечной деятельности, при необходимости — ИВЛ, оксигенотерапия, использование плазмозаменителей и прессорных средств.

Пропофол используют для проведения общего наркоза или седации, выпускается он в виде эмульсии для внутривенного введения. Действие препарата кратковременное, утрата сознания и пробуждение происходят быстро, без выраженной стадии возбуждения. Эти клинические особенности делают пропофол идеальным препаратом для анестезии при амбулаторных операциях и диагностических исследованиях: МРТ, эндоскопии, колоноскопии.

Используя различные дозировки и регулируя скорость введения пропофола, анестезиолог может ввести пациента в состояние общего наркоза или седации. В первом случае спустя полминуты после начала введения пропофола сознание отключается, урежается дыхание и частота сердечных сокращений. Артериальное давление снижается, а частота пульса может падать до 60-40 ударов в минуту. Эти изменения обусловлены стимулирующим действием препарата на блуждающий нерв. Одно из возможных осложнений при проведении наркоза пропофолом – остановка спонтанного дыхания, поэтому такую анестезию проводят только в условиях операционной, оборудованной аппаратами ИВЛ. Из-за риска осложнений применение общего наркоза при диагностических исследованиях (МРТ, эндоскопия, колоноскопия) считается необоснованным, предпочтение следует отдавать медикаментозной седации.

Пропофол обычно используют для седации, так как пациент очень быстро после него просыпается

Седация возникает под воздействием малых доз пропофола, при этом пациент остается в сознании или спит, но продолжает в той или иной мере реагировать на внешние воздействия. В зависимости от степени угнетения сознания различают поверхностную и глубокую седацию:

• При поверхностной седации отключение сознания не наступает, но пациент находится в спокойном расслабленном состоянии без признаков тревоги и беспокойства. В то же время он реагирует на обращенную к нему речь и способен в точности выполнять команды врача, воспоминания о проведенной процедуре сохраняются. Такую анестезию обычно используют в стоматологических кабинетах при лечении зубов.
• Глубокая седация подразумевает практически полное угнетение сознания. Пациент находится в состоянии медикаментозного сна и реагирует только на прикосновения или громкие звуки. В этом случае все, что происходило с момента засыпания до момента пробуждения, пациент, как правило, не помнит. Под глубокой седацией проводят МРТ пациентам с клаустрофобией, колоноскопию и другие эндоскопические исследования.

Важно знать: внутривенное введение пропофола применяется для проведения общего наркоза и внутривенной седации (медикаментозного сна) при малых диагностических операциях и диагностических процедурах (КТ, МРТ, ректороманоскопия, колоноскопия).

Показания к анестезии пропофолом

Пропофол обеспечивает кратковременное отключение сознания и очень быстро выводится из организма. Действие препарата начинается уже через полминуты после его введения и продолжается от 6 до 9 минут. Если операция или процедура, к примеру, МРТ или колоноскопия, длится дольше, то используют медленное капельное введение препарата или проводят повторную внутривенную инъекцию. Пробуждение происходит быстро и сопровождается слабовыраженной тошнотой или головокружением. Уже через 1,5–2 часа пациент полностью ориентирован в пространстве и может заниматься повседневной деятельностью, исключается лишь управление автомобилем и другие виды потенциально опасной деятельности.

Пропофол используют при МРТ или КТ, если пациент страдает клаустрофобией

Учитывая особенности фармакодинамики и клинических проявлений анестезии пропофолом, наркоз или седация с его использованием применяются в следующих случаях:

• проведения малых амбулаторных хирургических операций: вскрытие флегмон, сложное удаление зубов, удаление поверхностно расположенных доброкачественных новообразований;
• МРТ или КТ у пациентов с клаустрофобией и выраженным психомоторным возбуждением;
• эндоскопические исследования: ректороманоскопия, гастроскопия и колоноскопия;
• проведение диагностических исследований и малых операций у детей старшего возраста.

Подготовка к наркозу и премедикация

Введение пропофола, как и других препаратов для общего наркоза, проводится натощак, поэтому пациентам предписывается не есть и не пить как минимум с полуночи в день проведения манипуляции. Если оперативное вмешательство или исследование, которое будет выполняться под анестезией, требует специальной подготовки как, например, колоноскопия, эти рекомендации также следует выполнять. Помимо этого, чтобы устранить беспокойство и снизить выраженность побочных эффектов от введения препарата, назначают премедикацию — дополнительный прием лекарственных препаратов за 30-40 минут до проведения общей анестезии или седации.

Один из недостатков пропофола – слабое болеутоляющее действие. Если планируемое вмешательство болезненно и не предполагает проведения местной анестезии, то в состав премедикации включают наркотические и ненаркотические анальгетики. К примеру, колоноскопия – болезненная процедура, особенно если в ходе исследования получают материал для биопсии, поэтому одного действия пропофола недостаточно, за 30-40 минут до операции следует ввести анальгетик. При выполнении стоматологического лечения в состоянии седации местную анестезию все равно следует провести, так как болевая импульсация сохраняется. И, наконец, проведение безболезненной диагностики с помощью КТ или МРТ может быть проведено под поверхностной внутривенной седацией без дополнительного введения обезболивающего препарата.

Так как пропофол не является обезболивающим препаратом, перед болезненными процедурами, например, колоноскопей, вводят анальгетик

Пропофол вызывает снижение артериального давления, урежение дыхания и частоты сердечных сокращений, так как оказывает стимулирующее влияние на парасимпатический блуждающий нерв. Чтобы снизить выраженность проявления этих эффектов, в состав премедикации включают препараты ваголитического действия (атропин).

Осложнения при проведении наркоза пропофолом и противопоказания

Пропофол оказываем местное раздражающее действие, поэтому в зоне его введения обычно ощущается болезненность, а стенка венозного сосуда может воспалиться. Чтобы устранить неприятные ощущения, область укола при инъекции пропофола обезболивают лидокаином, а при патологии вен и склонности к воспалению, наркоз пропофолом не проводят.

Пропофол стимулирует блуждающий нерв, который отвечает за парасимпатическую иннервацию органов грудной и брюшной полости. Это выражается в уменьшении частоты дыхания и сердцебиения, снижении тонуса сосудов с падением артериального давления. В редких случаях возможна остановка спонтанного дыхания. Именно поэтому глубокая седация и наркоз пропофолом проводится исключительно в условиях операционной: при необходимости можно подключить пациента к системе ИВЛ и провести интубацию. Риск возникновения этого осложнения – основная причина отказа от общего наркоза при диагностических манипуляциях (МРТ, КТ, колоноскопии).

Осложнения при анестезии пропофолом, при условии правильного определения показаний и противопоказаний, возникают редко. Для предупреждения осложнений и уменьшения выраженности побочных эффектов назначают премедикацию.

Аллергические реакции на пропофол встречаются нечасто. Следует иметь в виду, что эмульсия для внутривенного введения содержит фосфолипиды яичного желтка. При наличии аллергии на куриное яйцо необязательно отказываться от анестезии пропофолом, так как реакция чаще всего возникает на белок, а не на желток. Тем не менее наркоз или седацию в этом случае нужно проводить с осторожностью.

Наркоз пропофолом не проводится:

• При дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности.
• При наличии флебита или тромбофлебита.
• При проведении операции кесарева сечения. Препарат быстро проникает через гематоплацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию.

В одном миллилитре в/в эмульсии содержится 10 или 20 мг пропофола – активный ингредиент.

В зависимости от производителя, в качестве дополнительных веществ, препарат может содержать: масло соевых бобов, среднецепочечные триглицериды, , фосфолипиды яичного желтка, кислоту олеиновую, гидроксид натрия, воду для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Пропофол выпускается в форме в/в эмульсии, по 5/10 ампул или флаконов в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Общеанестезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пропофол это лекарственный препарат, предназначенный для проведения общей , который обладает кратковременным и быстрым эффектом (действие препарата развивается на протяжении 30-60 секунд) и не проявляет первичного возбуждающего воздействия.

Сообщалось о единичных случаях бронхоспазма , сексуального растормаживания и . В дозе больше 4 мг/кг/ч зарегистрировано несколько случаев формирования рабдомиолиза .

Пропофол, инструкция по применению

Для вводной анестезии , инструкция по применению Пропофола предполагает в/в введение препарата взрослым, в зависимости от веса.

В детском возрасте после 8-ми лет, дозу раствора препарата рассчитывают соответственно массе тела (в среднем 2,5 мг/кг).

В/в введение препарата осуществляют медленно, вплоть до возникновения клинических симптомов наркоза . Доза для пациентов младше 8-ми лет может быть больше.

Людям старше 3-х лет, квалифицированным по 3 и 4 градации ASA, рекомендуют назначение Пропофола в меньших дозировках.

С целью поддержания состояния анестезии проводят инфузийное введение в дозе для взрослых — 4-12 мг/кг в час. Детская дозировка в среднем составляет — 9-15 мг/кг в час. Также возможно повторное болюсное введение препарата в дозах, требующихся для поддержания адекватного наркоза .

Для обеспечения седативного действия пропофола при ИВЛ, назначают взрослым по 300 мкг/кг в час.

Передозировка

Передозировка пропофолом может привести подавлению сердечно-сосудисто й деятельности и .

В случае симптоматики угнетения системы дыхания , рекомендуют проведение ИВЛ . При подавлении сердечно-сосудистой деятельности необходимо первоначально изменить позу пациента так, чтобы его голова находилась выше ног.

Возможно применение плазмозамещающих , вазопрессорных средств, а также растворов электролитов , например растворов Рингера .

Взаимодействие

При сочетаемом применении с ингаляционными , миорелаксантами , возможно понижение АД и увеличение подавляющего воздействия на систему дыхания , что усиливает данные эффекты пропофола .

Параллельный прием опиоидных анальгетиков усиливает риск подавления дыхания .

Введение может временно повышать уровень пропофола в крови.

Возможно введение в место, намеченное для инъекции пропофола .

Catad_pgroup Общие анестетики

Пропофол 1% Фрезениус - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Пропофол Каби

Международное непатентованное название:

пропофол

Лекарственная форма:

Состав

1 мл содержит
активное вещество: пропофол – 10,0 мг; вспомогательные вещества: соевых бобов масло – 50,0 мг, триглицериды среднецепочные – 50,0 мг, фосфолипиды яичного желтка – 12,0 мг, глицерол – 22,5 мг, олеиновая кислота 0,4 – 0,8 мг, натрия гидроксид – q.s. (0,05- 0,11 мг), вода для инъекций – до 1 мл.

Описание.
Белого цвета гомогенная эмульсия со слабым фенольным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ N01AX10

Фармакологические свойства

Показания к применению:

Противопоказания

С осторожностью
Как и при применении других средств для неингаляционной общей анестезии, следует проявлять осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными нарушениями, а также в отношении больных с эпилепсией, гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у ослабленных больных.
У больных с нарушением функции сердца, легких, почек или печени, пожилых и ослабленных людей, пациентов с гиповолемией или эпилепсией, больных с нарушениями сознания Пропофол Каби 10 мг/мл следует вводить со сниженной скоростью. Перед началом применения Пропофола Каби 10 мг/мл следует добиться компенсации сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности и гиповолемии. Перед анестезией у пациента с эпилепсией необходимо убедиться в том, что он получает противоэпилептическую терапию. Хотя в нескольких исследованиях была показана эффективность пропофола в лечении эпилептического статуса, он может также повысить риск развития судорог.
У больных с тяжелой сердечной недостаточностью и другими тяжелыми заболеваниями сердца Пропофол Каби 10 мг/мл можно вводить только с исключительной осторожностью и под постоянным наблюдением.
Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с нарушением обмена липидов и другими состояниями, при которых необходимо осторожно вводить жировые эмульсии. Если пациент получает парентеральное питание, необходимо учитывать количество жира, поступающего при инфузии эмульсии Пропофола Каби 10 мг/мл. В 1,0 мл эмульсии содержится 0,1 г жира. При лечении в отделении интенсивной терапии через 3 дня необходимо определить концентрацию липидов. Учитывая более высокую дозу у пациентов с ожирением, следует учитывать риск развития нарушений гемодинамики.
Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с высоким внутричерепным давлением и низким средним артериальным давлением, учитывая повышенный риск значительного падения внутричерепного перфузионного давления.
Пациентам с повышенным внутричерепным давлением следует назначить адекватное лечение, чтобы улучшить перфузионное давление головного мозга.
Особую осторожность следует соблюдать при применении Пропофола Каби 10 мг/мл для анестезии у новорожденных и детей в возрасте до 3 лет, хотя в настоящее время нет данных, что фармакодинамика и фармакокинетика пропофола у этих детей отличается от детей старше 3 -х лет.

Беременность и кормление грудью

Способ применения и дозы

Только внутривенно.
Пропофол Каби. 10 мг/мл может применяться только анестезиологами в стационарах или специализированных амбулаторных отделениях, а также в отделениях интенсивной терапии. При введении Пропофола Каби 10 мг/мл в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении общей анестезии, в том числе средства контроля функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, пульс-оксиметрия) и средства реанимации. При седации во время хирургических и диагностических вмешательств Пропофол Каби 10 мг/мл не должен вводиться тем же врачом, который проводит эти манипуляции.
Дозу Пропофола Каби 10 мг/мл необходимо подбирать индивидуально с учётом премедикации и ответа пациента.
Как правило, при применении препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.
Общая анестезия у взрослых
Введение в общую анестезию:
При введении в общую анестезию Пропофол Каби 10 мг/мл следует вводить дробно (примерно 20-40 мг пропофола каждые 10 секунд), до появления клинических признаков анестезии.
Обычная доза для взрослых в возрасте до 55 лет составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела.
У пациентов старшего возраста и больных с III и IV степенью тяжести состояния по классификации Американского общества анестезиологов (ASA). У пациентов с нарушенной функцией сердца доза Пропофола Каби 10 мг/мл снижается. Общую дозу Пропофола Каби 10 мг/мл можно снизить минимум до 1 мг/кг. Требуется более медленное введение Пропофола Каби 10 мг/мл: примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 секунд.
Поддержание анестезии:
Для поддержания общей анестезии Пропофол Каби 10 мг/мл вводят непрерывно капельно или повторно в виде болюсов.
Для поддержания анестезии путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения Пропофола Каби 10 мг/мл подбирают индивидуально, обычно вводят 4-12 мг/кг массы тела/час.
При менее тяжелых хирургических вмешательствах, например, малоинвазивных, возможно снижение поддерживающей дозы примерно до 4 мг /кг массы тела/час. Снижение дозы ниже 4 мг/кг массы тела/час показано пожилым людям, больным с нестабильным общим состоянием, пациентам с нарушенной функцией сердца или гиповолемией и больным с III-IV степенью тяжести состояния по классификации ASA. Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций Пропофол Каби 10 мг/мл следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5-5 мл препарата.
У пожилых больных быстрое болюсное введение (однократно или повторно) нецелесообразно, так как оно может привести к подавлению функции сердца и легких.
Общая анестезия у детей старше 1 месяца
Из-за отсутствия опыта применения Пропофол Каби 10 мг/мл не следует применять с целью общей анестезии детям младше 1 месяца.
Введение в общую анестезию:
При введении в общую анестезию рекомендуется медленное титрование дозы Пропофола Каби 10 мг/мл до появления клинических признаков общей анестезии. Дозу выбирают с учетом возраста и/или массы тела.
У детей в возрасте старше 8 лет доза, необходимая для введения вобщую анестезию, составляет примерно 2,5 мг/кг массы тела.
У детей младшего возраста применение препарата начинают с дозы 3 мг/кг. При необходимости можно вводить дополнительные дозы по 1 мг/кг. Детям группы риска (ASA III и IV степени) рекомендуются более низкие дозы.
Поддержание анестезии.
Для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы Пропофола Каби 10 мг/мл составляют 9-15 мг/кг массы тела в час.
Детям младше 3 лет может требоваться более высокая доза в пределе рекомендованных доз из расчета на килограмм массы тела, по сравнению с детьми старшего возраста. Доза должна быть подобрана индивидуально. Особенно следует обратить внимание на адекватность обезболивания.
Максимальная продолжительность применения не должна превышать примерно 60 минут, за исключением специфических ситуаций, требующих более длительного применения, например, злокачественной гипертермии, когда не могут быть использованы ингаляционные анестетики.
Седация у взрослых в отделениях интенсивной терапии
Для седации во время искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии Пропофол Каби 10 мг/мл рекомендуется вводить путем непрерывной инфузии. Дозу подбирают с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Обычно адекватной седации удается достичь при скорости введения пропофола 0,3-4,0 мг/кг/ч. Увеличивать скорость введения более 4,0 мг/кг/ч не рекомендуется.
Пропофол Каби 10 мг/мл не следует применять для седации в отделениях интенсивной терапии у пациентов в возрасте 16 лет и младше.
Седация при диагностических и хирургических вмешательствах у взрослых
При седации во время хирургических и диагностических вмешательств дозы и скорость введения подбирают с учетом клинического ответа. У большинства пациентов седация начинается в течение 1-5 минут после введения пропофола в дозе 0,5-1 мг/кг.
В дальнейшем дозу Пропофола Каби 10 мг/мл подбирают с учетом требуемой глубины седации. У большинства пациентов необходимая скорость введения составляет 1,5-4,5 мг/кг/ч.
Если потребуется быстрое увеличение глубины седации, помимо инфузии возможно дополнительно введение болюса пропофола 10-20 мг (1-2 мл Пропофола Каби 10 мг/мл). У пациентов в возрасте старше 55 лет и больных с ASA III и IV степени необходимая доза пропофола может оказаться ниже, а скорость инфузии следует снизить. Пропофол Каби 10 мг/мл не следует применять для седации во время диагностических и хирургических вмешательств у пациентов в возрасте 16 лет и младше.
Способы введения.
Для внутривенного введения.
Допускается введение Пропофола Каби 10 мг/мл в неразведенном виде.
Ампулу или флакон перед введением следует встряхнуть. Использовать только гомогенный препарат из неповрежденной ампулы или флакона.
Перед применением резиновую мембрану флакона или шейку ампулы обработать спиртом.
Разведение Пропофола Каби 10 мг/мл рекомендуется только 5 % раствором глюкозы для внутривенного введения или 0,9 % раствором натрия хлорида для внутривенного введения в стеклянных флаконах.
Поскольку Пропофол Каби 10 мг/мл представляет собой жировую эмульсию, не содержащую консервантов и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов.
Эмульсию следует набрать в стерильный шприц или капельницу сразу после вскрытия ампулы или флакона. Введение препарата необходимо начинать без задержки.
В течение всего периода введения Пропофола Каби 10 мг/мл должны соблюдаться правила асептической работы с препаратом и системой для парентерального вливания. При совместном введении Пропофола Каби 10 мг/мл с другими лекарственными средствами и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществлять через Y-образный коннектор или клапан.
Пропофола Каби 10 мг/мл нельзя смешивать с другими растворами для внутривенного введения. Однако, через канюлю капельницы можно одновременно вводить 5% раствор глюкозы, 0,9% раствор натрия хлорида или 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы.
Пропофол Каби 10 мг/мл нельзя вводить через антибактериальный фильтр.
Пропофол Каби 10 мг/мл й капельницы, содержащие пропофол, предназначены только для однократной инъекции или вливания только одному пациенту индивидуально .
Остатки эмульсии Пропофола Каби 10 мг/мл после применения следует уничтожить
Инфузия неразведенного Пропофола Каби 10 мг/мл.
При инфузии неразведенного Пропофола Каби 10 мг/мл рекомендуется всегда использовать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие, как счетчик капель, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы.
При введении жировых эмульсий, в том числе и Пропофола Каби 10 мг/мл, рекомендуется использовать одну и ту же инфузионную систему не более 12 часов. Через 12 часов использования систему, содержащую Пропофол Каби 10 мг/мл, или емкость с препаратом следует заменить.
Инфузия разведенного Пропофола Каби 10 мг/мл.
Для введения разведенного Пропофола Каби 10 мг/мл возможно использование различных вариантов систем для внутривенных вливаний. Однако применение стандартных систем не гарантирует от случайного неконтролируемого введения больших объемов разведенного попофола.
В систему для внутривенных вливаний следует включать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие, как счетчик капель, бюретку или волюметрический насос для инфузий. При определении максимального разведения бюретки следует принимать во внимание риск введения больших доз пропофола.
Максимальное разведение Пропофола Каби 10 мг/мл не должно превышать 1 части пропофола на 4 части 5% раствора глюкозы для внутривенного введения или 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения (содержание активного вещества в разведенном растворе не должно быть менее 2 мг/мл). Разведение готовят в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, вливание следует завершить не позже, чем через 6 часов после приготовления разведения.
Пропофол Каби 10 мг/мл не следует разводить другими растворами для инфузий или инъекций. Однако допускается совместное введение 5 % раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида с Пропофолом Каби 10 мг/мл через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата.
Для снижения болезненности в месте введения Пропофола Каби 10 мг/мл непосредственно перед началом инфузий можно ввести лидокаин.
Кроме того, перед инфузией Пропофол Каби 10 мг/мл можно смешивать с лидокаином, не содержащим консерванты (20 частей пропофола и 1 часть 1% раствора лидокаина). Миорелаксанты, такие как атракурия безилат и мивакурия хлорид могут вводиться в месте введения Пропофола Каби 10 мг/мл только после струйного промывания. Система для введения неразведенного Пропофола Каби 10 мг/мл должна быть заменена по окончании 12-часового периода после вскрытия ампулы или флакона.
Разведение Пропофола Каби 10 мг/мл раствором глюкозы для внутривенного введения 5 % или раствором натрия хлорида для внутривенного введения 0,9 % должно осуществляться в асептических условиях непосредственно перед вливанием, введение должно быть завершено в течение 6 часов после разведения.
Длительность применения не должна превышать 7 дней.

Побочные эффекты

Распространенными побочными эффектами Пропофола Каби 10 мг/мл являются снижение артериального давления и подавление функции дыхания. Эти эффекты зависят от дозы пропофола, а также типа премедикации и сопутствующей терапии.
Ниже приводится следующая классификация побочных эффектов:
Очень частые (≥1:10)
Частые (от ≥1:100 до <1:10)
Нечастые (от ≥1:1000 до <1:100)
Редкие (от ≥1:10 000 до <1:1000)
Очень редкие (<1:10 000); неизвестные (побочные эффекты, частоту которых трудно оценить исходя из доступных данных).
В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке убывания их клинической значимости:
Иммунные нарушения:
Редкие:
Анафилактические реакции, в том числе отек Квинке, бронхоспазм, эритема и снижение артериального давления.
Метаболические нарушения:
Частые:
Гипертриглицеридемия
Психические расстройства:
Редкие:
Эйфория и повышение сексуальной функции во время восстановительного периода.
Неврологические расстройства:
Частые:
Спонтанные движения и миоклонус во время введения в анестезию, минимальное возбуждение.
Редкие:
Головная боль, головокружение, озноб и ощущения холода во время восстановительного периода.
Эпилептиформные припадки, включая судороги и опистотонус.
Очень редкие:
Поздние эпилептиформные припадки, развивающиеся через несколько часов или дней. Риск развития судорог у пациентов с эпилепсией после введения пропофола. Случаи отсутствия сознания после операции.
Изменения со стороны сердца/сосудистые нарушения:
Частые:
Во время введения в анестезию снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, «приливы».
Нечастые:
Выраженное снижение артериального давления.
Может потребоваться снижение скорости введения Пропофола Каби 10 мг/мл и/или заместительное введение жидкости, при необходимости – сосудосуживающих средств. Следует учитывать возможность резкого снижения АД у пациентов с нарушенным коронарным или церебральным кровотоком или больных с гиповолемией. Нарастающая брадикардия, вплоть до асистолии, во время общей анестезии. Возможно внутривенное введение м-холиноблокаторов во время введения в общую анестезию или во время поддерживающего наркоза.
Редкие:
Аритмия в восстановительный период.
Тромбоз и флебит.
Изменения со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостения
Частые:
При введении в анестезию гипервентиляция, преходящее апноэ, кашель, икота.
Нечастые:
Кашель во время поддерживающего наркоза.
Редкие:
Кашель во время восстановительного периода.
Очень редкие:
Отек легких.
Желудочно-кишечные нарушения:
Редкие:
Тошнота и рвота во время восстановления.
Очень редкие:
После введения пропофола описаны случаи панкреатита, хотя причинно-следственная связь не установлена.
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редкие:
Тяжелые изменения тканей после случайного паравенозного введения.
Изменения со стороны почек и мочевых путей:
Редкие:
Изменение цвета мочи после длительного применения пропофола.
Общие и местные реакции:
Очень частые:
Боль в месте инъекции.
Боль в месте инъекции пропофола можно свести к минимуму путем одновременного введения лидокаина или инфузии препарата в более крупную вену предплечья или локтевую ямку.
При сочетанном введении лидокаина редко (от ≥1:10 000 до <1:1000) наблюдались следующие нежелательные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, судороги, брадикардия, аритмии сердца и шок.
Редкие:
Послеоперационная лихорадка.
Очень редкие:
Описаны отдельные случаи тяжелых нежелательных эффектов в виде комплекса симптомов: рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия и сердечная недостаточность, иногда с летальным исходом. В большинстве случаев эти симптомы наблюдались в отделениях интенсивной терапии у больных, получавших дозу, превышающую 4 мг/кг/ч.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пропофол Каби 10 мг/мл может, быть применен совместно с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми для премедикации, ингаляционного наркоза, анальгетиками, миорелаксантами или местными анестетиками. Некоторые препараты центрального действия могут оказывать подавляющее действие на сердечно-сосудистую систему и систему дыхания и могут усилить эффект пропофола. Если общая анестезия сочетается с местной, могут применяться более низкие дозы.
Сочетанное применение бензодиазепинов, м-холиноблокаторов или – ингаляционных анестетиков иногда вызывает удлинение анестезии и снижение частоты дыхания.
После премедикации наркотическими анальгетиками возможно усиление ипродление седативного действия пропофола, а также увеличение частоты и длительности апноэ. Следует принимать во внимание, что применение Пропофола Каби 10 мг/мл на фоне премедикации одновременно с ингаляционными анестетиками или анальгетиками, может потенцировать анестезию и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Сочетанное применение с ним препаратов, подавляющих центральную нервную систему, например, алкоголя, общих анестетиков, наркотических анальгетиков приводит к выраженному проявлению их седативного действия.
Если введение Пропофола Каби 10 мг/мл комбинируется с вводимыми парентерально лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, возможно тяжелое угнетение дыхания и сердечной деятельности.
После введения фентанила возможно преходящее повышение концентрации пропофола в крови, сопровождающееся увеличением вероятности апноэ.
После введения суксаметония или неостигмина метилсульфата могут наблюдаться брадикардия и остановка сердца.
У больных, получающих циклоспорин, описаны случаи лейкоэнцефалопатии при введении жировых эмульсий, таких как пропофол.

Особые указания

Вождение автомобиля и работа с механизмами

После введения Пропофола Каби 10 мг/мл пациент должен соответствующее время находиться под наблюдением врача. Пациента следует проинформировать о том, что он не должен управлять транспортными средствами и механизмами, должен избегать приема алкоголя и работ в потенциально опасных условиях в день приема препарата.
Пациент может быть отпущен домой только с сопровождающим лицом.

Форма выпуска

Условия отпуска

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Заявитель/Производитель

Пропофол- сильный короткодействующий анестетик, который вводится внутривенно. Его применяют для поддержания и в качестве вводного наркоза, а также как седативное средство при ИВЛ при оперировании взрослых. Препарат довольно активно используется в ветеринарии. Его с успехом применяют во многих странах, также продаются его джинерики.

Химически препарат нельзя отнести к барбитуратам, в анестезии он способен заменить пентотал, так как последний не имеет такого быстрого и чистого выхода из наркоза.

Пропофол- снотворное средство, не считающееся анальгетиком, поэтому его можно вводить в комбинации с фентанилом для облегчения болевого синдрома. Среди врачей пропофол имеет шуточное название «молоко амнезии», такое название пропофол получил за свой внешний вид и эффект амнезии.

Исторические факты

Первыми разработчиками пропофола является компания Imperial Chemical Industries, в Великобритании. В 1970 году впервые были созданы производные фенола, которые привели в разработке 2,6-диизопрофилфенола. Впервые испытание были произведены в 1977 году, и после этого пропофол стал использоваться как анестетик для вводного наркоза. Сначала растворителем препарата был кремофор (специальное касторовое мало), но, так как были частые анафилактические реакции на него, препарат изъяли из продажи. Только в 1985 году был разработан препарат в виде эмульсии содержащей небольшой процент соевого масла, гидроксид натрия, и другие ферменты. Данный эмульсионный препарат поступает на фармакологические рынки в 1986 году, и имеет название диприван. Благодаря своим свойствам, диприван получил признание анестезиологов во всем мире, в России данный препарат не пользуется популярностью в основном по причине своей дороговизны по отношению к своим аналогам.

Фармакологическое действие

Благодаря тому, что пропофол довольно быстро растворим в жирах, препарат мгновенно проникает в мозг, именно этим обуславливается его раннее действие. За время доставки кровью препарата от предплечья к головному мозгу, происходит полное отключение сознания, это составляем примерно 90 секунд. Пропофол в большей степени связывается с белками плазмы, в меньшей — с альбуминами плазмы. Быстро расщепляется в печени, образуя неактивные метаболиты, которые выводятся почками. В неизменённом виде выводится с мочой и калом. На фармококинетику пропофола влияют такие факторы как вес, пол, возраст, сопутствующие заболевания.

Наркоз пропофолом

В медицине используется непрерывное капельное введение пропофола. Стоит отметить, что раствор является отличной средой питания микрофлоры, ампулы вскрываются непосредственно перед применением, а применяется наркоз пропофолом сразу после набора препарата в шприц.

Так как пропофол не способен оказывать анальгетическое действие, его используют вкупе с анальгетиками, которые блокируют интерорецепцию с рефлексогенных зон. Проводя наркоз пожилым пациентам, также рекомендуется применять пропофол с анальгетиком, в этом случае, наркоз наступает раньше с использованием меньших дозировок.

Болюсное введение пропофола заключается в быстром внутривенном его введении в неразбавленном виде 2.0-2,5 мг\кг. Во избежание нарушения внешнего дыхания препарат необходимо вводить медленно, в течение 60-90 секунд. В том случае если препарата недостаточно, можно повторно ввести пропофол.

Хирургическая стадия при этом наступает спустя 20-30секунд от начала введения препарата, на этой стадии наркоз проходит без явных признаков возбуждения. Довольно часто развивается брадипноэ или апноэ. Одноразовое введение препарата пропофол вызывает кратковременный наркоз на 6-9 минут. Этого времени обычно достаточно для хирургических вмешательств в стоматологии. Выход из наркоза больного спокойное, сопутствующие реакции не отмечаются, уже через 2-3 минуты пациент вполне адекватно реагирует.

Маленьким детям до 3 лет наркоз пропофолом вводится крайне медленно, до проявлений первых признаков наркоза. В зависимости от веса и возраста малыша, врач выбирает дозировку лекарства. Интересно то, что детям 8 лет требуется точная дозировка- 2,5 мг\кг, а вот для того чтобы достичь такого же эффекта у детей младшего возраста, препарата может потребоваться больше.

Для того чтобы поддержать наркоз взрослым, анестетик используется в качестве болюсных инъекций. Взрослому человеку для длительной инфузии требуется, как правило, 6 -10 мг\кг препарата. В некоторых случаях анестезиолог может сократить дозу до 4 мг\кг, при введении в наркоз больных, пенсионеров и других определённых групп людей. Пропофол рекомендуется использовать у детей в возрасте до 16 лет при обследовании, проведении операции, лечения, в том случае, если необходимо достигнуть успокоительного эффекта.

Противопоказания

Во время беременности вне зависимости от триместра и во время грудного вскармливания, пропофол применять не рекомендуется. Это связано с тем, что препарат легко проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Также препарат не применяется в акушерстве, его запрещают смешивать со всеми инъекционными растворами кроме 5%- раствора глюкозы и лидокаина.

При нарушениях липидного обмена пропофол или диприван используют с осторожностью чтобы не вызывать осложнения. С осторожностью препарат используют при нарушениях работы сердечно — сосудистой системы, различных заболеваниях почек и печени, органов дыхания, в случаях ослабленности организма, эпилепсии. Проводя наркоз пропофолом у пожилых или ослабленных хроническими заболеваниями людей, дозу препарата уменьшают.

Также пропофол не применяется, если у больного в анамнезе имеется аллергическая реакция на данный препарат.

Осложнения

Данный препарат не так давно стал известен анестезиологам. Различают два фактора осложнения при анестезии пропофолом:

• Во время и после анестезирования
• В комплексе интенсивной терапии

Отмечается чётко выраженная активность движений пациента, как при входе в наркоз, так и при выходе из него. А также замечена внутричерепная гипертензия, галлюцинации, судороги и другие пост анестетические нарушения. Пропофол наиболее сильно снижает систолическое артериальное давление, в некоторых случаях возможно развитие брадикардии, аритмии, фибрилляции предсердий, вплоть до остановки сердца. Препарат угнетает дыхание и нередко приводит к развитию апноэ. Крайне редко встречаются аллергические реакции на пропофол.

Диприван

Аналог пропофола. Поступает в продажу в виде эмульсии и используется в анестезии. Так как действующим веществом является пропофол, фармакологические действия у препаратов схожи. Диприван используется при введении пациента в наркоз, и для поддержания индукции анестезии. Диприван обеспечивает мгновенный вход в наркоз, а также довольно быстрое пробуждение. Препарат метаболируется большей степенью печенью.

Диприван применяется:

• при индукции в анестезию
• при седатации пациента во время ИВЛ
• при седатации кратковременных хирургических вмешательств
• детям в возрасте до 16 лет при седатации интенсивной терапии

Противопоказания к применению дипривана

Препарат диприван имеет следующие противопоказания:

• патология сердечно — сосудистой системы (применяют с осторожностью)
• нарушения функций почек, печени
• во время беременности (проникает через плаценту и угнетает органы плода)
• не применяется в акушерском деле
• при грудном вскармливании

Побочные Эффекты

Побочные эффекты во многом схожи с теми, что могут быть вызваны любыми другими анестетическими препаратами. При введении в наркоз, препарат крайне редко вызывает нарушения. В некоторых случаях, пациентами отмечаются болезненные ощущения в месте введения анестетика. При наркозе, когда применяется диприван, иногда понижается артериальное давление, реже становится пульс, возможен прилив крови.

Передозировка препарата

При передозировки препарата диприван, отмечается нарушения в сердечно — сосудистой системе, органов дыхания. При этом врач начинает проводить искусственную вентиляцию лёгких с кислородом. При нарушениях в сердечно — сосудистой системе вводят плазм заменители.

Особые инструкции

Оба препарата могут быть использованы только специально подготовленным персоналом. В то время пока вводится препарат, производится постоянный контроль над самочувствием пациента, должно быть правильно подготовлено вспомогательное оборудования которое можно применить в экстренных случаях. Особо стоит отметить, во время проведения медицинских хирургических манипуляций возможны самопроизвольные движения пациента, поэтому прежде чем предпринять манипуляции необходимо хорошо зафиксировать больного.