Если говорить о химических свойствах препарата Эуфиллин, то одним из веществ, входящих в состав этого препарата, является теофиллин. Теофиллин составляет примерно восемьдесят процентов всего препарата. Остальные двадцать процентов занимает вещество этилендиамина. У названия этого препарата существует огромное множество синонимов. Среди них, например, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Геноффиллин, Неофиллин, Теофиламин, и так далее.
Эуфиллин – лекарственный препарат, обладающий бело-желтым окрасом и кристаллообразной формой. Он обладает чуть заметным запахом аммиака, а также растворяется в воде. Положительный эффект этого препарата основывается, прежде всего, на наличии в составе препарата теофиллина. Этилендиамин обладает болеутоляющим свойством, а также является веществом, за счет которого препарат поддается растворению.
Если говорить о молекулярном действии Эуфиллина, то он в принципе очень похож на работу теофиллина. Особой отличительной чертой данного препарата является возможность вводить его в вену. Препарат помогает снять напряжение с мышц бронхов, снижает сопротивляемость кровеносных сосудов, усиливает поток крови в области почек, воздействует как диуретин, а также способствует избавлению организма от ионов натрия и хлора. Данный препарат можно вводить внутрь, в мышцу, в вену, а также использовать его в качестве микроклизм. Не рекомендуется вводить этот препарата подкожно, так как это приводит к раздражению тканей. Метод введения Эуфиллина в организм больного зависит от сложности заболевания.
Многие из нас сталкивались с заболеваниями, когда было затруднено дыхание, мучила одышка, невозможно было откашляться. Часто, врач назначал такое средство, как Эуфиллин, которое приносило моментальное облегчение. Астматики знают об этом лекарственном препарате не понаслышке: он является их постоянным спутником, спасителем во время астматических приступов. Обладая мощными сосудорасширяющим и бронхорасширяющим эффектами, лекарство быстро избавляет от неприятных симптомов, вызванных бронхиальной обструкцией, бронхоспазмом. Наиболее эффективно применять Эуфиллин внутривенно.
Фармакологическое действие
Препарат Эуфиллин является бронхолитическим, спазмолитическим, сосудорасширяющим и бронхорасширяющим средством. Активное вещество лекарственного средства аминофиллин обладает расслабляющим эффектом. Расширяя бронхи, оно способствует понижению тонуса их мускулатуры и устранению спазмов. Препарат благотворно влияет на дыхательную функцию, насыщая кровь кислородом и, уменьшая в ней содержание углекислого газа. Одновременно, лекарство ослабляет давление на кровеносные сосуды, улучшая работу сердечно-сосудистой системы, в частности, функционирование миокарда.
Эуфиллин стимулирует почечное кровоснабжение, за счёт чего увеличивается образование и отток мочи из организма, то есть обладает лёгким мочегонным действием.
Оказывая токолитический эффект, препарат повышает кислотность желудочного сока. Замедляя агрегацию тромбоцитов, лекарственное средство благотворно влияет на эритроциты, делая их более неуязвимыми к повреждениям, а также разжижая кровь.
Препарат, попадая в пищеварительный тракт, быстро распространяется кровотоком по всему организму. Наступление эффекта замедляется при одновременном с Эуфиллином употреблении пищи. Легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Лекарство перерабатывается в печени и выходит из организма вместе с мочой.
Формы выпуска и состав
Препарат выпускают в таблетированной форме дозировкой 150 мг.
Наиболее распространён раствор для инъекций, выпускаемый в ампулах. Содержание действующего вещества в растворе может быть 2,4 мг/мл или 240 мг/мл. Первый вариант используется для внутривенного введения, второй — для внутримышечного. В картонной коробке находится 5 или 10 ампул по 5 или 10 мл.
Эуфиллин, уколы, содержит:
- аминофиллина, активного вещества — 24 или 240 мг;
- воды для инъекций — 1 мл.
Показания к применению
Лекарство назначают в случае:
- бронхиальной астмы;
- астматического бронхита;
- хронической обструктивной болезни лёгких;
- эмфиземы лёгких;
- наличия «лёгочного» сердца;
- синдрома Пиквика (апноэ);
- повышения внутричерепного давления.
Парентерально раствор для внутреннего введения используют:
- для купирования астматических приступов;
- при остром нарушении мозгового кровообращения (инсульте) и отёке мозга;
- при наличии левожелудочковой недостаточности с бронхоспазмом по типу Чейн-Стокса;
- в случаях апноэ у новорожденных;
- если имеет место острая или хроническая сердечная недостаточность;
- для снятия внутричерепного давления, а также давления в лёгочных сосудах;
- при отёках, вызванных патологиями почек;
- при невралгиях.
Противопоказания
Препарат, как и любое другое лекарственное средство синтетического происхождения, имеет ряд противопоказаний. Не используется Эуфиллин при:
- некоторых сердечных заболеваниях (инфаркте миокарда) и нарушениях сердечного ритма (аритмиях, экстрасистолии, тахикардии);
- коронарной недостаточности;
- эпилептической болезни;
- язве желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- обострении гастрита;
- тяжёлых патологиях печени и почек;
- наличии кровоизлияния в сетчатку глаза;
- аллергии на аминофиллин.
Для лечения невралгий и остеохондроза используется капельница Эуфиллина с Дексаметазоном.
Осторожно проводят лечение препаратом детей в возрасте до 14 лет, беременных и кормящих женщин, людей пожилого возраста, пациентов с наличием атеросклероза сосудов и гиперплазии предстательной железы.
Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах
Препарат назначается врачом для каждого пациента индивидуально. При этом учитывают поставленный диагноз, возраст больного и его вес.
При необходимости купировать бронхоспазм, показано внутривенное введение препарата в большом количестве. Вводится лекарство посредством капельницы, раствор для которой содержит:
- 10-20 мл Эуфиллина;
- 10-20 мл 9% раствора хлорида натрия;
- 0,5 л физраствора.
Препарат вводят в течение 30 минут. На 1 кг веса больного необходимо 5-6 мг лекарства. При введении капельницы необходим контроль за артериальным давлением и сердечным ритмом пациента.
Для того, чтобы снять приступ бронхиальной астмы, необходимо ввести 750 мл медикамента при помощи капельницы.
Для внутривенного введения, Эуфиллин смешивают с раствором хлористого натрия. Внутривенно укол делают медленно, в течение 6 минут. При одновременном лечении Эуфиллином и Теофиллином дозировку первого снижают вдвое.
Укол Эуфиллина внутримышечно — достаточно болезненный. Для инъекций используют исключительно толстые иглы. Дозировка: разовая доза — 7 мг/кг, суточная — 13 мг/кг. Используется препарат более трёх раз в сутки. Длительность лечения — 14 дней.
Лекарство используют и для ингаляций, которые проводят при бронхоспазмах и астматических приступах у детей. Для приготовления раствора необходимы:
- ампула Эуфиллина 2,4%;
- три ампулы Димедрола;
- 150 мл физраствора.
Дозировку раствора назначает детский врач, в зависимости от диагноза и массы тела ребёнка. В качестве ингалятора используют небулайзер.
Побочные действия
Препарат может вызывать многочисленные побочные эффекты. Они проявляются:
- головными болями и головокружением;
- возбуждённым состоянием, бессонницей, тревогой, тремором, приливами к лицу, лихорадкой;
- резким понижением артериального давления, сбоями сердечного ритма (тахикардией, аритмией, сердцебиением), обострением стенокардии;
- тошнотой, рвотой, изжогой, обострениями гастрита и язвы, диареей и понижением аппетита;
- аллергическими проявлениями (зудом, сыпью и другими кожными высыпаниями, отёками и др.), повышенным отделением пота;
- усилением поверхностного дыхания и болями за грудиной;
- падением сахара в крови ниже нормы;
- увеличением суточного объёма мочи, наличием в мочи крови, выделением с мочой белка;
- судорогами;
- уплотнением и болезненностью в месте укола.
При возникновении побочных явлений необходимо прекратить лечение и обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Передозировка
Передозировка Эуфиллином может проявиться:
- кишечными или желудочными кровотечениями;
- тревогой и нарушениями сна;
- тошнотой и рвотой с выделением крови;
- тахикардией;
- снижением артериального давления;
- отёчностью лица;
- желудочковой аритмией;
- светобоязнью;
- судорогами.
При отравлении препаратом человек может впасть в кому.
В случае передозировки лекарственным средством необходимо незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.
Эуфиллин при беременности
Часто, у беременных имеют место отёки, которые, иногда, невозможно устранить обычными способами, то есть применением диуретических препаратов. В этом случае назначают Эуфиллин, который, расширяя кровеносные сосуды, стимулирует работу почек, помогая им выводить лишнюю жидкость из организма.
Принимают препарат во время беременности крайне осторожно и только под наблюдением лечащего врача, так как, в первых двух триместрах формируются внутренние органы будущего малыша, а лекарство имеет способность проникать сквозь плацентарный барьер. Используется средство лишь в крайней необходимости. Начинают его использование с малых доз, постепенно увеличивая количество. Назначается терапия препаратом кратковременными курсами, не более нескольких дней. В редких случаях приём увеличивают до 1 месяца.
Совместимость с алкоголем
Большинство лекарственных средств несовместимо с употреблением алкоголя. К таким лекарствам относится и Эуфиллин. Аминофиллин способен усиливать действие многих химических веществ, в частности, алкоголя. При одновременном применении препарата со спиртным может вызвать:
- резкое понижение артериального давления, вплоть до коллапса;
- симптомы удушья;
- нарушение сердечных ритмов (аритмию, тахикардию, сердцебиение);
- расслабление мускулатуры лёгких, из-за чего может нарушиться дыхательная функция;
- кровоизлияние в мозг, если ослаблены сосуды.
Редко, одновременное употребление алкоголя и Эуфиллина может привести к летальному исходу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат несовместим с медикаментами, содержащими любые кислоты. Совместное употребление с некоторыми видами антибиотиков, может усилить действие Эуфиллина, поэтому, дозировку последнего необходимо будет уменьшать. Если принимать препарат с Дексаметазоном или Преднизолоном, возможно усиление побочных эффектов.
Такие лекарства, как Карбамазепин, Дифенин, Сульфинпиразон, Фенитоин, Фенобарбитал и др., снижают действие аминофиллина, поэтому, дозировку его увеличивают при одновременном приёме с этими средствами.
Одновременное применение Эуфиллина с диуретиками и бета-адреностимуляторами усиливает действие последних. Средство уменьшает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития.
Особенности применения Эуфиллина
Внутривенное введение препарата проводят, соблюдая некоторые условия:
- перед употреблением, лекарство необходимо нагреть до температуры человеческого тела;
- начинают введение с минимальной дозировки, постепенно её увеличивая;
- препарат не разводят раствором глюкозы;
- при введении необходим строгий контроль за артериальным давлением и пульсом пациента. При их изменении, необходимо понизить скорость введения;
- при введении больших доз, контролируют содержимое Эуфиллина в крови. При необходимости дозировку лекарства уменьшают.
При терапии лекарственным средством следует воздержаться от проведения работ, требующих максимальную концентрацию внимания, а также от вождения транспортных средств.
Цена на препарат в аптечной сети
Цена может варьироваться, в зависимости от аптечной сети и её месторасположения.
Аналоги Эуфиллина
Аналоги препарата, имеющие идентичное действие:
- Аминофиллин;
- Преднизолон;
- Тизоль;
- Беродуал и др.
Отзывы
О препарате Эуфиллин пациенты отзываются, как о действенном и проверенном средстве, которое реально работает. Многие, особенно те, кто имеет проблемы с лёгкими, имеют лекарство в домашней аптечке. Оно также прекрасно снимает отёки при беременности. Отзывы говорят сами за себя:
Анна, 28 лет.
«При беременности сильно отекали ноги. Популярные мочегонные средства не приносили должного эффекта. На очередном приёме, лечащий врач просто ужаснулся, взглянув на мои конечности, и прописал уколы Эуфиллина. После нескольких инъекций отёки ушли, а мои ножки стали прежними. Только стоит помнить, что дозировку лекарства назначает врач. Лечиться препаратом необходимо под его строгим наблюдением».
Ирина, 40 лет.
«Недавно переболела бронхитом, после чего начались проблемы с лёгкими. Время от времени, стала задыхаться при простых наклонах. При очередном таком приступе сестра вызвала скорую помощь. Врач ввёл внутривенно препарат Эуфиллин. Неприятные симптомы моментально ушли, а дыхание нормализовалось. Теперь в домашней аптечке держу таблетки, которые сразу пью при приближении приступа. Это средство стало моим спасательным кругом.»
Препарат Эуфиллин — прекрасное средство, спасающее людские жизни в непредвиденных ситуациях, связанных с удушьем астматического или сердечного характера. Людям, страдающим проблемами с дыханием, всегда необходимо носить это лекарство с собой, чтобы избежать плачевных последствий.
Возможные реакции на инфанрикс гекса
При тяжелых случаях бронхиальной астмы, бронхоспазмах, бронхите и сильном кашле необходим препарат, действующее вещество которого расслабит мускулатуру и нормализует дыхательную функцию. Для снятия вышеописанных симптомов часто назначают Эуфиллин – инструкция по применению которого описывает его точную дозировку для лечения обструктивного бронхита, нормализации состояния при тяжелых приступах кашля и ряде болезней.
Эуфиллин – применение
Основное действие, которое оказывает на мускулатуру дыхательных путей препарат Эуфиллин при бронхите, связано с содержанием в препарате аминофиллина. В инструкции указано, что активное вещество лекарства Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, а также способно расширять бронхи и расслаблять мышцы диафрагмы. Эуфиллин помогает при приступах бронхиальной астмы следующим образом:
- расширяет сосуды, снижая их тонус;
- стимулирует дыхательный центр;
- повышает чувствительность дыхательного центра.
Главный источник информации о препарате Эуфиллин – инструкция по применению, в которой указывается не только состав и механизм действия лекарственного средства, но и перечень заболеваний, при которых можно его применять. С помощью данного препарата лечат бронхообструктивный синдром любого генеза, повышенное давление малого круга кровообращения. Данное лекарство подходит для лечения апноэ и даже апноэ новорожденных, бронхиальной астмы, сердечной астмы, нарушения мозгового кровообращения.
Состав
Основное действующее вещество препарата – аминофиллин. Это вещество блокирует пуриновые рецепторы, воздействует на кровоток и дыхательную мускулатуру. Метаболизируется в печени в теофиллин. В состав таблеток Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят кальция стеарат и картофельный крахмал, в составе ректальных свечей – жировая основа. В качестве вспомогательных веществ в ампулах с Эуфиллином содержатся:
- натрия ацетат тригидрат;
- вода для инъекций;
- натрия гидроксид.
Форма выпуска
Выпускают Эуфиллин в таблетках, в форме ректальных суппозиториев, порошка. Есть Эуфиллин в ампулах для инъекций внутримышечно и внутривенно. Выпускают лекарство в следующих дозировках:
- 1 таблетка содержит 150 мг или 250 мг действующего вещества, выпускают по 30 и 50 шт в упаковке;
- ампулы с 2% раствором препарата по 5 и 10 мл, выпускают по 5 или 10 ампул;
- ампулы с 12% раствором препарата по 2 мл (вводят внутримышечно);
- ампулы с 24% раствором препарата по 1 мл;
- суппозитории, каждый содержат 20 мг активного вещества.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат на основе аминофиллина является бронхолитическим средством, производным ксантина. Блокирует пуриновые рецепторы, нормализует альвеолярную вентиляцию, насыщает клетки бронхов кислородом и расслабляет дыхательные мышцы. Снижает давление на малом круге кровообращения, улучшает системный кровоток, улучшает сокращения сердечной мышцы, увеличивает число сердечных сокращений. Эуфиллин тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает кислотность желудочного сока. Метаболизм:
- Всасывание аминофиллина происходит быстро. Высвобождается аминофиллин при нормальных значениях рН в виде теофиллина.
- Эффективная концентрация теофиллина в организме поддерживается при приеме препарата дважды в сутки. Метаболизм теофиллина происходит в печени, выводится почками.
- Выведение мочой обеспечивает полное очищение организма от препарата спустя 24 часа после последнего приема.
Эуфиллин – показания к применению
Часто Эуфиллин детям и взрослым назначают при:
- бронхиальной астме;
- хронической обструктивной болезни легких;
- легочной гипертензии;
- ночном апноэ;
- обструктивном бронхите;
- эмфиземе легких;
- сердечной астме и застойных явлениях, недостаточности кровообращения;
- гипертензии в малом круге кровообращения.
Противопоказания
Инструкция по применению описывает абсолютные противопоказания к применению данного препарата, которые существуют при следующих состояниях:
- период лактации;
- аритмия;
- гастрит с повышенной кислотностью;
- эпилепсия;
- нарушение работы печени или почек;
- острая порфирия;
- обострение язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки;
- гипертензия, гипотензия в тяжелых формах;
- геморрагический инсульт.
Способ применения и дозировка
Прием таблеток внутрь взрослым назначается по 150 мг за один раз от одного до трех раз в сутки согласно инструкции. Длительность приема определяется врачом, но не превышает 2 месяцев. Дозировку Эуфиллина для детей от 3 лет рассчитывает врач. Парентеральное применение лекарства осуществляется введением растворов (уколы) и ингаляциями. Вводят внутривенно и внутримышечно согласно инструкции по применению:
- внутривенные уколы делают с раствором глюкозы – Эуфиллин внутривенно вводят медленно, по 5-10 мл раствора с концентрацией действующего вещества 2,4%;
- внутримышечные уколы Эуфиллина могут осуществлять растворами с концентрацией 12% (2-3 мл) или 24% (1-1,5 мл).
Эуфиллин для ингаляций назначают для снятия спазмов. Благодаря расслаблению гладких мышц снимается спазм бронхов, улучшается выведение мокроты. В современной медицинской практике эффективность таких ингаляций не доказана, поскольку, по мнению врачей, вещество аминофиллин действует на мышцы бронхов только при попадании в кровоток, чего не происходит в процессе ингаляции.
Особые указания
Назначают Эуфиллин с осторожностью пациентов, у которых диагностированы:
- сердечная недостаточность, когда наблюдается нарушение сокращения миокарда;
- почечная недостаточность;
- вирусная инфекция;
- заболевания желудка, двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- пневмония.
Во время лечения препаратом Эуфиллин необходимо ограничить употребление кофеинсодержащих напитков, воздержаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания, быстрой психомоторной реакции. Лекарство в порошке не совестимо с веществами, которые обладают кислой реакцией (аскорбиновой и никотиновой кислотами), азотсодержащими органическими веществами.
При беременности
Препарат на основе аминофиллина может применяться для лечения во время беременности. Назначают Эуфиллин для лечения тяжелых бронхоспазмов у беременных, плацентарной недостаточности и других состояний, которые могут вызывать угрозу жизни женщины. В инструкции указано, что лекарство обладает токолитическим эффектом, поэтому применяется для снижения стимуляции мышц матки и предотвращения преждевременных родов. Организм новорожденного после воздействия препарата может столкнуться с явлением интоксикации, но на рост и развитие плода лекарство не влияет.
В детском возрасте
Согласно инструкции по применению, ребенку до 3 лет Эуфиллин в таблетках противопоказан, а инъекции назначаются при тяжелых случаях апноэ. Действующее вещество препарата расслабляет дыхательные мышцы, снижает тонус сосудов (в основном расслабляет сосуды мозга, сосуды почек), расслабляет мускулатуру бронхов, поэтому он эффективен для лечения приступов астмы у ребенка и гипертонуса мышц, когда другие медикаменты не помогают. Назначают деткам до года для устранения задержки в развитии при нарушении мозгового кровообращения.
Взаимодействие с препаратами
Повышается вероятность проявления побочных эффектов, если применять лекарство Эуфиллин совместно с:
- глюкокортикостероидами;
- кстантинами;
- бета-адреностимуляторами;
- средствами, возбуждающими ЦНС;
- минералокортикостероидами.
Требуется снижение дозы аминофиллина при параллельном приеме:
- некоторых групп антибиотиков (макролидов, линкомицинов);
- этанола,
- дисульфирама;
- аллопуринола;
- фторхинолонов;
- циметидина;
- рекомбинантного интерферона альфа;
- при вакцинации против гриппа.
Употребление сорбентов препятствует всасыванию препарата Эуфиллин, поэтому совместный прием данного лекарственного средства с сорбентами не рекомендуется. Требуется повышение дозы препарата Эуфиллин при применении лекарств, которые повышают клиренс аминофиллина:
- противодиарейных препаратов, энтеросорбентов;
- рифампицина;
- сульфинпиразона;
- изониазида,
- фенобарбитала,
- фенитоина,
- карбамазепина;
- аминоглутетимида;
- пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов;
- морацизина.
Побочные действия
Среди побочных явлений после лечения данным препаратом могут быть:
- нарушение сна;
- беспокойство;
- дрожание рук;
- при приеме внутрь – тошнота, понос, рвота;
- внутривенно – головокружение, учащенное сердцебиение, судороги, резкое падение артериального давления.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом Председателя
Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________201__г.
№ ___________________
Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства
Эуфиллин
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 240 мг
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.
Код АТС R03DA05
Фармакокинетика
Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т 1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 ч; у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяцев); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, “легочным” сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.
У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает алъвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и РgЕ2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Показания к применению
Астматический статус (дополнительная терапия)
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)
Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса
Отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Взрослым:
Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг
Побочные действия
Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, повышенное потоотделение
Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита
Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу
Гипогликемия, усиление диуреза
Очень редко
Тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)
Эпилепсия
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
Тяжелые тахиаритмии
Геморрагический инсульт
Кровоизлияние в сетчатку глаза
Детский возраст до 14 лет
Лекарственные взаимодействия
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие эуфиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты лития карбоната и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:
С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или
Почечная недостаточность)
Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при
Кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе
При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда,
Стенокардия)
При распространенном атеросклерозе сосудов
При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии
При частой желудочковой экстрасистолии
При повышенной судорожной готовности
При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или
Тиреотоксикозе
При длительной гипертермии
При гастроэзофагеальном рефлюксе
При гипертрофии предстательной железы
Пульмонология
Наименование
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин.
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Состав
на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Код ATX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика
60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
Показания к применению
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
Применение при беременности
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.
Передозировка
При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.
Применение с другими лекарственными препаратами
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.
