Сиофор является таблетированным противодиабетическим препаратом. Его действующим средством выступает метформин.

Средство, как и любой другой препарат, обладает рядом противопоказаний. Если решено начать прием Сиофора, важно изучить инструкцию и отзывы пациентов.

Сиофор считается популярным медикаментом против сахарного диабета 2 типа. Препарат также принимается для профилактики. Сиофор увеличивается чувствительность клеток к воздействию инсулина, то есть понижает инсулинорезистентность.

Предназначение Сиофора

Сиофор 850 многие люди ошибочно воспринимают как средство, главной целью которого, выступает снижение веса.

Основным назначением этого медикамента является снижение уровня сахара в крови у людей, которые страдают сахарным диабетом. Ожирение в этих случаях встречается довольно часто, это связано, как правило, с высокой концентрацией глюкозы в крови и замедлением обменных процессов.

В составе препарата находится метформин, понижающий сахар в крови и расщепляющий остатки холестерина. Таким образом, у диабетиков может снижаться вес. Здоровые люди в некоторых случаях также используют этот медикамент.

Отзывы о Сиофоре здоровых людей, желающих похудеть, в большинстве своем негативные, поскольку без беседы с врачом и следования инструкции, потеря веса не наступает, и возникают побочные эффекты.

Если у человека нет патологически высокого уровня глюкозы в крови, то резкое его снижение может оказаться несет вред, вплоть до эндокринных нарушений и появления гипогликемической комы, когда сахар падает до экстремально низкого значения.

Препарат Сиофор имеет следующие аналоги:

• Гликон.
• Багомет.
• Глюкофаж.
• Глиформин.
• Веро-Метформин.
• Гликомет-500.
• Дианормет.
• Ланжерин.
• Метадиен.
• Глиминфор.
• Метфогамма 1000.
• Диформин.
• Метоспанин.
• Метформин.
• Метфогамма.
• Метфогамма 500.
• НовоФормин.
• Метформин-БМС.
• Сиофор 500.
• Метформин-Рихтер.
• Софамет.
• Форметин.

Фармакологическое действие и состав препарата

Уровень сахара

Лекарственное средство Сиофор создано для снижения сахара в крови у людей с подтвержденным сахарным диабетом второго типа. У таких пациентов часто наблюдается лишний вес.

В инструкции к средству нет данных о возможности его употребления здоровыми людьми для похудения. Когда метформин попадает в организм диабетика, он влияет на мышечные клетки, чтобы увеличить их способность усваивать имеющиеся излишки глюкозы из крови.

Такое действие распространяется исключительно на организм людей с сахарным диабетом 2 типа. У тех, кто не имеет такого заболевания, употребление подобных средств становится бесполезным. Это же относится и к лекарственному препарату Сиофор.

Цифровой индекс, который в обязательном порядке указан после буквенного названия средства, это обозначение его дозировки. В настоящее время лекарственный препарат «Сиофор» продается в дозировках:

• 1000 мг,
• 850 мг,
• 500 мг.

Механизм действия

Препарат снижает базовое значение сахара в крови, а также его показатель после принятия пищи. Метформин не принуждает бета-клетки поджелудочной железы слишком активно продуцировать инсулин, это означает, что не появится гипогликемии.

Механизм снижения количества сахара при использовании Сиофора заключается в увеличении способности клеток усваивать сахар из крови. Кроме этого, возрастает чувствительность к инсулину мембран клеток.

Сиофор понижает скорость усваивания углеводов из пищи в кишечнике и желудке. Также ускоряется окисление жирных кислот и улучшается анаэробный гликолиз. Сиофор при сахарном диабете снижает чувство голода, что также способствует сбросу веса. У людей, которые не страдают диабетом, эти таблетки не уменьшают концентрацию глюкозы. Действие сиофора в этом случае не обнаруживается.

Диабетики, которые принимают Сиофор и придерживаются специального рациона питания, иногда сбрасывают вес. Данный факт лежит в основе мифа о том, что метформин является средством для похудения.

Если бы препарат действительно эффективно понижал вес, его назначали бы всем диабетикам.

К сожалению, люди с диабетом, употребляющие длительное время Сиофор от 500 до 850 мг несколько раз в сутки, редко отмечают существенное снижение веса.

Инструкция к применению препарата

Дозировку препарата назначает исключительно лечащий врач. Как правило, употребление средства начинают с минимальной дозы в 500 мг.

Сиофор назначается в начальной дозировке 500 мг/сут, со временем количество увеличивается до достижения нужных значений. Спустя 10 – 15 дней следует откорректировать дозировку с помощью показателя уровня сахара в крови. Постепенное увеличение дозы позитивно сказывается на чувствительности к препарату пищеварительного тракта.

В сутки допускается максимальная доза, составляющая 0,5–3 г метформина гидрохлорида, это соответствует 1–6 таблеткам препарата Сиофор 500 либо 3 г - 3 таблеткам Сиофор 1000. Данная доза может употребляться три раза в день, но, в большинстве случаев, для терапии диабета хватает 100 мг два раза в день.

Чтобы достичь лучшей коррекции уровня сахара в крови, метформин комбинируют с инсулином.

Сначала Сиофор назначают по 500 — 850 мг несколько раз в сутки, в то время как количество инсулина зависит от уровня сахара в крови. Препарат нужно принимать во время еды, не разжевывая, запивать его достаточным объемом жидкости.

Дозировка в 500 мг используется часто, если есть преддиабет или человек стремится похудеть. Если спустя неделю употребления у диабетика нет побочных явлений, то количество препарата увеличивается, например, используют Сиофор 850 либо добавляют еще одну таблетку Сиофор 500 спустя 12 часов после первой. Каждую неделю постепенно добавляется по 500 мг метформина, но важно постоянно следить за наличием или отсутствием побочных эффектов.

Если увеличивается количество препарата Сиофор, то побочные действия крайне вероятны. Тогда нужно снизить дозировку до предыдущего количества. Со временем следует вновь попытаться увеличить количество препарата до максимально эффективного.

Если назначенная дозировка средства 500 мг, его пьют 1 раз вечером, таким образом, снижается риск появления побочных эффектов. Если дозировка составляет 1000 мг в день, то доза разбивается на несколько приемов.

Важно во время лечения препаратами данного класса, постоянно выполнять анализы, которые отображают функционирование печени и почек. В частности, следует проводить:

1. общий анализ крови,
2. биохимический анализ крови (ферменты печени, креатинин).

Перечень противопоказаний

Сиофор 850 это сильнодействующий препарат, который не рекомендуется использовать без консультации с врачом.

Если принято решение принимать препарат Сиофор, то противопоказания таковы:

• высокая чувствительность к составляющим средства,
• эндокринные нарушения,
• недостаточность органов дыхания,
• сахарный диабет 1 типа,
• недостаточность печени и почек,
• серьезные травмы,
• инфаркт миокарда на стадии обострения,
• тяжелые инфекционные заболевания,
• недавние операции,
• онкологические опухоли,
• алкоголизм хронической стадии,
• беременность,
• рацион питания с низкой калорийностью,
• детский возраст,
• грудное вскармливание.

Врачи выписывают препарат в крайних случаях. Сиофор 850 следует принимать с осторожностью:

1. людям после 60 лет,
2. детям до 12 лет,
3. людям, которые постоянно подвергаются тяжелым физическим нагрузкам.

Существует опасное осложнение от приема Сиофора, это лактоацидоз. Такое состояние требует неотложной госпитализации и лечения в реанимационных условиях.

Лактоацидоз имеет следующие симптомы:

• резкое падение температуры,
• медленное сердцебиение,
• нарушение ритма дыхания,
• нарушение ритма сердца,
• слабость и сонливость,
• падение артериального давления.

От Сиофора есть побочные эффекты, которые усиливаются после сильной физической активности. Игнорируя этот факт, многие женщины начинают принимать препарат в целях сброса веса, совмещая прием с нагрузками в тренажерном зале или бассейне. Таким образом, ожидаемого результата не наступает.

Вследствие необдуманного применения Сиофора возникают негативные отзывы о препарате.

Нужно обратить внимание также, что вероятность лактоацидоза увеличивается, если принимать алкогольные напитки.

Сиофор для профилактики сахарного диабета 2 типа

Чтобы не допустить формирования сахарного диабета второго типа, важно постоянно придерживаться здорового образа жизни. Так, следует повышать свою физическую активность и изменить систему питания.

Большая часть пациентов в обычной жизни предпочитают не выполнять рекомендаций по изменению образа жизни. Остро стоит вопрос создания профилактической стратегии сахарного диабета 2 типа с применением Сиофора.

10 лет назад появились рекомендации сотрудников Американской диабетической ассоциации о применении Сиофора для . Научное исследование продолжалось три года, благодаря ему стало известно, что использование Глюкофажа или Сиофора понижает вероятность формирования заболевания на 31%.

Если человек полностью перейдет на здоровый образ жизни, то данный риск упадет на 58%. Прием таблеток метформина в профилактических целях рекомендуется пациентам, которые имеют очень высокий риск формирования диабета.

В данную группу входят люди младше 60 лет с лишним весом, у которых дополнительно есть один либо несколько факторов риска, а именно:

1. гликированный гемоглобин – больше 6%,
2. артериальная гипертония,
3. сниженный уровень холестерина высокой плотности в крови,
4. высокий уровень триглицеридов,
5. диабет 2 типа у близких родственников,
6. индекс массы тела более 35.

Такие пациенты могут принимать Сиофор для профилактики сахарного диабета. Дозировка в этом случае составляет от 250 до 850 мг два раза в день. В настоящее время Сиофор или его разновидность, препарат Глюкофаж является единственным лекарственным препаратом, который рассматривается как профилактическое средство против диабета.

Держать под контролем работу почек и печени следует перед назначением средств с метформином и затем каждые полгода. Кроме этого, важно проверять уровень лактата в крови два раза в год. При лечении сахарного диабета сочетанием Сиофора с производными сульфонилмочевины появляется высокая вероятность гипогликемии.

Необходим постоянный контроль уровня сахара в крови, до нескольких раз в сутки. Вследствие риска формирования гипогликемии у пациентов, которые принимают или Сиофор, не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и напряженны психомоторных реакций.

Стоимость

В настоящее время цена препарата варьируется в зависимости от его дозировки. Как правило, упаковка препарата Сиофор 850 стоит около 350 рублей.

О гипогликемическом средстве Сиофор расскажет эксперт в видео в этой статье.

Сиофор – пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой белого цвета:

• Сиофор 500: круглые, двояковыпуклые (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 12 блистеров);
• Сиофор 850: продолговатые, с двусторонней риской (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров);
• Сиофор 1000: продолговатые, с риской на одной стороне и клиновидным углублением «snap-tab» на другой (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров).

Действующее вещество препарата – метформина гидрохлорид, в одной таблетке его содержится 500 мг (Сиофор 500), 850 мг (Сиофор 850) или 1000 мг (Сиофор 1000).

Дополнительные компоненты:

• Вспомогательные вещества: повидон, гипромеллоза, магния стеарат;
• Состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

Показания к применению

Сиофор предназначен для лечения сахарного диабета II типа, особенно у пациентов с лишним весом при неэффективности физических нагрузок и диетотерапии.

Может применяться в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии в комбинации с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами.

Противопоказания

Абсолютные:

• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;
• Лактацидоз, в том числе в анамнезе;
• Печеночная недостаточность;
• Нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин) или почечная недостаточность;
• Острые состояния, которые могут оказать негативное влияние на функцию почек (например, тяжелое инфекционное заболевание или дегидратация);
• Хронический алкоголизм и острая алкогольная интоксикация;
• Острые или хронические заболевания, которые могут привести к тканевой гипоксии (к примеру, дыхательная или сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);
• Внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
• Соблюдение низкокалорийной диеты (потребление менее 1000 ккал в сутки);
• Детский возраст до 10 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется особая осторожность):

• Дети в возрасте 10-12 лет;
• Пациенты в возрасте старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время приема пищи или сразу после.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от уровня глюкозы в крови.

При проведении монотерапии взрослым назначают по 500 мг 1-2 раза в сутки или 850 мг 1 раз в сутки. Спустя 10-15 дней при необходимости суточную дозу постепенно повышают до 3-4 таблеток Сиофор 500, 2-3 таблеток Сиофор 850 мг или 2 таблеток Сиофор 1000.

Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (6 таблеток по 500 мг или 3 таблетки по 1000 мг) в 3 приема.

При назначении высоких доз 2 таблетки Сиофор 500 можно заменять на 1 таблетку Сиофор 1000.

В случае перевода пациента на метформин с других противодиабетических препаратов последние отменяют и начинают прием Сиофора в указанных выше дозах.

В комбинации с инсулином (для улучшения гликемического контроля) Сиофор назначают по 500 мг 1-2 раза в сутки или по 850 мг 1 раз в сутки. При необходимости 1 раз в неделю дозу постепенно повышают до 3-4 таблеток Сиофор 500, 2-3 таблеток Сиофор 850 или 2 таблеток Сиофор 1000. Дозу инсулина определяют в зависимости от уровня глюкозы в крови. Максимальная суточная доза – 3000 мг в 3 приема.

Пациентам пожилого возраста при подборе дозы также учитывают концентрацию креатинина в плазме крови. Во время лечения необходима регулярная оценка функции почек.

Детям в возрасте 10-18 лет и для монотерапии, и в комбинации с инсулином, в начале лечения назначают по 500 мг или по 850 мг метформина 1 раз в сутки. При необходимости спустя 10-15 дней дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 2000 мг (4 таблетки по 500 мг или 2 таблетки по 1000 мг) в 2-3 приема.

Требуемую дозу инсулина определяют в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

• Аллергические реакции: очень редко – крапивница, зуд, гиперемия;
• Нервная система: часто – нарушение вкуса;
• Печень и желчевыводящие пути: отдельные сообщения – обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (проходят после отмены препарата);
• Обмен веществ: очень редко – лактацидоз; при длительном применении – уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови (вероятность этой реакции следует учитывать при назначении препарата пациентам с мегалобластной анемией);
• Пищеварительная система: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея. Эти симптомы часто возникают в начале лечения и обычно проходят самостоятельно. Для их предотвращения следует постепенно повышать суточную дозу, делить ее на 2-3 приема, а препарат принимать во время еды или сразу после.

Особые указания

Сиофор не заменяет диетическое питание и ежедневные физические упражнения – эти немедикаментозные методы терапии необходимо сочетать с препаратом в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Всем пациентам следует соблюдать диету с равномерным употреблением углеводов в течение дня, людям с избыточной массой тела – низкокалорийную диету.

При подозрении на развитие лактацидоза требуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация пациента.

Метформин выводится почками, поэтому перед началом лечения и регулярно в его процессе следует определять концентрацию креатинина в плазме крови. Особое наблюдение необходимо при наличии риска нарушения функции почек, например, в начале применения диуретиков, нестероидных противовоспалительных или антигипертензивных препаратов.

При необходимости проведения рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащего контрастного вещества Сиофор временно (на 48 часов до и 48 часов после процедуры) следует заменить другим гипогликемическим препаратом. То же самое необходимо сделать при назначении плановой хирургической операции под общим наркозом, с эпидуральной или спинальной анестезией.

Согласно данным одногодичных контролируемых клинических исследований, метформин не влияет на рост, развитие и половое созревание детей. Однако данных по этим показателям при более длительной терапии нет, поэтому детям, получающим Сиофор, особенно в препубертатном периоде (10-12 лет), требуется особое наблюдение.

Монотерапия Сиофором не приводит к гипогликемии. При комбинированной терапии (в сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины) такая вероятность есть, поэтому необходимо соблюдать осторожность.

Сиофор, применяемый в качестве монопрепарата, не оказывает негативного влияния на скорость реакций и/или способность к концентрации внимания. При применении метформина в составе комплексной терапии есть риск развития гипогликемических состояний, поэтому следует соблюдать осторожность при занятии любыми потенциально опасными видами деятельности, в т.ч. при вождении транспортных средств.

Лекарственное взаимодействие

Метформин противопоказано применять в период проведения исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов.

Не рекомендуется во время лечения употреблять алкогольные напитки и принимать этанолсодержащие препараты, поскольку возрастает риск развития лактацидоза, особенно при печеночной недостаточности, нарушении питания или соблюдении диеты.

Комбинации, требующие осторожности, в связи с возможными реакциями взаимодействия:

• Даназол – развитие гипергликемического эффекта;
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные лекарственные препараты – снижение глюкозы в крови;
• Гормоны щитовидной железы, пероральные контрацептивы, никотиновая кислота, глюкагон, эпинефрин, производные фенотиазина – повышение концентрации глюкозы в крови;
• Нифедипин – повышение абсорбции и максимальной концентрации метформина в плазме крови, пролонгирование его выведения;
• Циметидин – замедление выведения метформина, повышение риска развития лактацидоза;
• Салицилаты, производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза – усиление гипогликемического действия;
• Катионные препараты (прокаинамид, морфин, хинидин, триамтерен, ранитидин, ванкомицин, амилорид), секретирующиеся в канальцах – увеличение максимальной концентрации метформина в плазме крови;
• Фуросемид – уменьшение его концентрации и периода полувыведения;
• Непрямые антикоагулянты – ослабление их действия;
• Бета-адреномиметики, диуретики, глюкокортикоиды (для системного и местного применения) – повышение содержания глюкозы в крови.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Метформина гидрохлорид (metformin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Сиофор 500

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 17.6 мг, повидон - 26.5 мг, магния стеарат - 2.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 6.5 мг, макрогол 6000 - 1.3 мг, титана диоксид (Е171) - 5.2 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с двусторонней риской.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 30 мг, - 45 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 10 мг, макрогол 6000 - 2 мг, титана диоксид (Е171) - 8 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с клиновидным углублением "snap-tab" на одной стороне и риской на другой.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 35.2 мг, повидон - 53 мг, магния стеарат - 5.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 11.5 мг, макрогол 6000 - 2.3 мг, титана диоксид (Е171) - 9.2 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Обеспечивает снижение как базальной, так и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии. Действие метформина, вероятно, основывается на следующих механизмах:

— снижение выработки глюкозы в печени из-за угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза;

— повышение чувствительности мышц к инсулину и, следовательно, улучшение поглощения глюкозы на периферии и ее утилизации;

— угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин посредством своего действия на гликогенсинтетазу стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Повышает транспортную емкость всех известных до настоящего времени мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Независимо от влияния на уровень глюкозы в крови, оказывает благоприятное действие на липидный обмен, приводит к снижению общего холестерина, холестерина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме крови достигается примерно через 2.5 ч и при максимальной дозировке не превышает 4 мкг/мл. При приеме пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется. Абсолютная биодоступность у здоровых пациентов составляет приблизительно 50-60%.

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы. Средний V d составляет 63-276 л. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Проникает в эритроциты.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет >400 мл/мин. T 1/2 составляет около 6.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина. Таким образом, T 1/2 удлиняется и концентрация метформина в плазме повышается.

Показания

— сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Возможно применение в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Противопоказания

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

— почечная недостаточность или нарушение почечной функции (КК <60 мл/мин);

— острые состояния, способные оказать негативное влияние на функцию почек (например, дегидратация, тяжелое инфекционное заболевание);

— внутрисосудистое введение йодсодержащего ;

— острые или хронические заболевания, способные вызвать тканевую гипоксию (например, сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок);

— печеночная недостаточность;

— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;

— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— детский возраст до 10 лет.

— повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте от 10 до 12 лет; у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь во время или после еды.

Доза и режим приема препарата, а также продолжительность лечения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Взрослые

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови до средней суточной дозы: 3-4 таб. препарата Сиофор 500, 2-3 таб. препарата Сиофор 850 или 2 таб. препарата Сиофор 1000. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема (6 таб. препарата Сиофор 500 или 3 таб. препарата Сиофор 1000).

Для пациентов, которым назначены высокие дозы (2000-3000 мг/сут) возможна замена 2 таб. препарата Сиофор 500 на 1 таб. препарата Сиофор 1000.

При переводе пациента на лечение препаратом Сиофор с терапии другим противодиабетическим лекарственным препаратом следует прекратить прием последнего и начать принимать препарат Сиофор в указанных выше дозах.

Комбинированное применение с инсулином

Препарат Сиофор и инсулин можно комбинировать для улучшения гликемического контроля. Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор 1000) 1-2 раза/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор 850) 1 раз/сут, с постепенным повышением дозы с интервалом приблизительно в одну неделю до средней суточной дозы 3-4 таб. препарата Сиофор 500, 2 таб. препарата Сиофор 1000 или 2-3 таб. препарата Сиофор 850; дозу инсулина определяют на основании концентрации глюкозы в крови.

Максимальная доза составляет 3000 мг/сут в 3 приема.

Вследствие возможного нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста дозу препарата Сиофор подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Необходима регулярная оценка функционального состояния почек.

Дети в возрасте от 10 до 18 лет

Монотерапия и комбинированное применение с инсулином

Стандартная начальная доза составляет 500 мг (1 таб. препарата Сиофор 500 или 1/2 таб. препарата Сиофор 1000) 1 раз/сут или 850 мг (1 таб. препарата Сиофор 850) 1 раз/сут.

Через 10-15 дней после начала приема препарата возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови. Постепенное увеличение дозы уменьшает количество нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Максимальная доза для детей составляет 2000 мг/сут (4 таб. препарата Сиофор 500 или 2 таб. препарата Сиофор 1000) в 2-3 приема.

Дозу инсулина определяют на основании уровня глюкозы в крови.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, "металлический" привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, боли в животе. Эти нежелательные явления часто возникают в начале терапии и в большинстве случаев проходят самопроизвольно. Для предотвращения появления симптомов дозу препарата рекомендуется распределять на 2-3 приема во время или после еды. Постепенное увеличение дозы уменьшает вероятность появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ.

Аллергические реакции: очень редко - кожные реакции (например, гиперемия, зуд, крапивница).

Со стороны обмена веществ: очень редко: - лактацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении наблюдается уменьшение всасывания витамина В 12 и снижение его концентрации в плазме крови. Это следует учитывать при наличии у пациента мегалобластной анемии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: отдельные сообщения - обратимые нарушения функции печени, выражающиеся в повышении активности печеночных трансаминаз, или гепатит, проходящие после прекращения приема метформина.

Передозировка

При применении метформина в дозах до 85 г гипогликемии не наблюдалось.

Симптомы: при значительной передозировке возможно развитие лактацидоза, симптомами которого являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия. Могут отмечаться боли в мышцах, спутанность и потеря сознания.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов у пациентов с сахарным диабетом может осложниться почечной недостаточностью, вследствие чего метформин кумулирует и повышается риск развития лактацидоза. Применение препарата Сиофор следует отменить за 48 ч до проведения и не возобновлять ранее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих контрастных препаратов при условии нормальной концентрации сывороточного креатинина.

Риск развития лактацидоза увеличивается при острой алкогольной интоксикации или одновременном применении с этанолсодержащими препаратами, особенно на фоне соблюдения диеты или нарушения питания, а также печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие осторожности

Одновременное применение метформина с даназолом может привести к развитию гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, возможно повышение концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин повышает абсорбцию, C max в плазме крови метформина, пролонгирует его выведение.

Катионные препараты (амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, триамтерен, ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C max метформина в плазме крови.

Циметидин замедляет выведение препарата, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин уменьшает C max и Т 1/2 фуросемида.

Метформин может ослабить действие непрямых антикоагулянтов.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения), бета-адреномиметики и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу метформина следует скорректировать на период одновременного применения и после отмены этих препаратов.

Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные препараты могут снижать содержание глюкозы в крови. При необходимости доза метформина может быть скорректирована.

При одновременном применении препарата Сиофор с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Особые указания

Лактацидоз — серьезное патологическое состояние, встречающееся крайне редко, связанное с накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией. При подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация.

Поскольку метформин выводится почками, следует определять концентрацию креатинина в плазме крови перед началом лечения, а затем регулярно. Особую осторожность следует соблюдать в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, в начале терапии , диуретиками или НПВС.

Лечение препаратом Сиофор необходимо временно заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином) за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ.

Применение препарата Сиофор необходимо прекратить за 48 ч до плановой хирургической операции под общим наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной почечной функции.

Сиофор не заменяет диету и ежедневные физические упражнения — эти виды терапии необходимо сочетать в соответствии с рекомендациями врача. Во время лечения препаратом Сиофор всем пациентам следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны соблюдать низкокалорийную диету.

Стандартные для больных сахарным диабетом лабораторные исследования необходимо проводить регулярно.

Перед применением препарата Сиофор у детей в возрасте от 10 до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарного диабета 2 типа.

В ходе одногодичных контролируемых клинических исследований влияния метформина на рост и развитие, а также половое созревание детей не наблюдалось, данные по этим показателям при более длительном применении отсутствуют. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль соответствующих параметров у детей, получающих метформин, особенно в препубертатный период (10-12 лет).

Монотерапия препаратом Сиофор не приводит к гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата Сиофор не вызывает гипогликемию, поэтому не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

При одновременном применении препарата Сиофор с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) возможно развитие гипогликемических состояний, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае наступления беременности. При планировании или наступлении беременности у пациентки с сахарным диабетом 2 типа препарат следует отменить, с помощью инсулинотерапии нормализовать или максимально приблизить к норме уровень глюкозы в крови, чтобы снизить риск развития дефектов у плода вследствие патологических эффектов гипергликемии.

Метформин проникает в молоко лабораторных животных. Аналогичные данные для человека отсутствуют, поэтому следует принять решение о прекращении грудного вскармливания либо об отмене препарата Сиофор с учетом необходимости применения препарата у матери.

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Противодиабетические средства - бигуаниды.

Состав Сиофор

Активное вещество - метформина гидрохлорид.

Производители

Берлин-Хеми АГ (Германия), Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп (Германия), Менарини-Фон Хейден ГмбХ/Берлин-Хеми АГ (Германия)

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Понижает концентрацию глюкозы в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе.

Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей.

Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы.

Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом:

• уменьшает содержание триглицеридо,
• холестерина и ЛПНП и не изменяет уровни липопротеинов др. плотностей.

Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Быстро всасывается из ЖКТ.

Максимальная концентрация достигается примерно через 2 часа.

Всасывание из ЖКТ заканчивается через 6 ч и концентрация в крови начинает постепенно понижаться.

Способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках.

Выводится почками в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет 6,2 часа (плазма) и 17,6 часов (кровь), т.к. кумулирует в эритроцитах.

Побочное действие Сиофор

В начале курса лечения - анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус; мегалобластная анемия; лактатный ацидоз (респираторные нарушения, слабость, сонливость, гипотензия, рефлекторная брадиаритмия, боль в животе, миалгия, гипотермия), гипогликемия; высыпания и дерматит.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины; сахарный диабет типа 1 в качестве дополнения к инсулинотерапии.

Противопоказания Сиофор

Повышенная чувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность, выраженные нарушения печени, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

• Детский и пожилой (старше 65 лет) возраст.

Способ применения и дозировка

Начинают с суточной дозы - 1-2 табл.

Сиофора 500 или 1 табл.

Сиофора 850 (что соответствует 0,5-1 г или 0,85 г метформина гидрохлорида), затем ее увеличивают с интервалами в несколько дней (Сиофор 500) или от нескольких дней до двух недель (Сиофор 850) до обычной или более высокой суточной дозы - 3-6 табл.

Сиофора 500 или 2-3 табл.

Сиофора 850.

Следует учитывать, что обычно увеличение дозы не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.

Таблетки Сиофора 850 можно делить на части.

Передозировка

Симптомы:

• лактатный ацидоз.

Лечение:

• гемодиали,
• симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Фенотиазины, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид, тиазидные и другие диуретики ослабляют эффект.

Инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы усиливают действие.

Фуросемид увеличивает максимальную концентрацию.

Нифедипин повышает абсорбцию, максимальную концентрацию, пролонгирует выведение.

Амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин при длительной терапии могут увеличить максимальную концентрацию на 60%.

Несовместим с алкоголем.

Особые указания

Необходимо постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови.

Один раз в год следует определять содержание витамина B12.

При переводе больного на метформин, он назначается сразу после отмены предыдущего препарата, за исключением замены хлорпропамида.

Не следует применять перед хирургическими операциями и в течение 2 суток после их проведения, а также в течение 2 суток до и после выполнения диагностических исследований.

Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу.

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов.
Препарат: СИОФОР® 500
Активное вещество препарата: metformin
Кодировка АТХ: A10BA02
КФГ: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационный номер: П №013673/01
Дата регистрации: 01.12.06
Владелец рег. удост.: BERLIN-CHEMIE AG {Германия}

Форма выпуска Сиофор 500, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
метформина гидрохлорид
500 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон, магния стеарат, макрогол 6000, титана диоксид (Е171).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Сиофор 500

Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.

Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика препарата.

Метформин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

T1/2 — 1.5-4.5 ч. Выводится почками.

При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

Показания к применению:

Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый) — c целью снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в качестве дополнения к инсулинотерапии).

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии (особенно при ожирении).

Дозировка и способ применения препарата.

Пациентам, не получающим инсулин, в первые 3 дня — по 500 мг 3 раза/сут или по 1 г 2 раза/сут во время или после еды. С 4-го дня по 14 день — по 1 г 3 раза/сут. После 15-го дня дозу регулируют с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг/сут.

При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/сут режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/сут через день). Если пациент получает более 40 ЕД/сут, то применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

Побочное действие Сиофор 500:

Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — мегалобластная анемия.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к метформину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особый указания по применению Сиофор 500.

Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

Возможно применение метформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особо тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Применять метформин в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара.

Взаимодействие Сиофор 500 с другими препаратами.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактоацидоза.