Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг кларитромицина.

Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, кальция октадеканоат. Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, титана двуокись.

Макролидный бактериостатический антибиотик широкого спектра действия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывая 50S субъединицу мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и микобактерий, кроме M. Tuberculosis.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы — более 90 %. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 мг — 1-3 ч.

После приема внутрь 20 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в пе-чени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной ак-тивностью в отношении Haemophilus influenzae.
При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1%, соответственно.

Показания к применению:

Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, ).
Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты.
Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление).
Распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.
Кларитромицин показан для ликвидации H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения — 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7,5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь — по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Особенности применения:

При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от и , до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.

Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.

В редких случаях отмечалась ; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Сообщается об отдельных случаях и .

При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: , страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, психозы и .

При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая , в том числе и трепетание или мерцание желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи и др.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 часов).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки.

Противопоказания:

Кларитромицин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам из группы макролидов.

При лечении кларитромицином не назначать дериваты спорыньи.

При лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин (см. также раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Передозировка:

Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); , спутанность сознания.

При передозировке необходимо немедленное и симптоматическое лечение. и не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы по 250 мг. По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 14 капсул в банку полимерную. Две контурные упаковки или одну банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Содержание

Многие люди остерегаются антибиотиков из-за их интенсивного воздействия на организм: нарушения естественных процессов защиты, побочных действий, которые они могут вызвать. Таблетки Кларитромицин – новый и безопасный препарат-макролид. Он обладает глубоким эффектом и минимумом негативных последствий. Кларитромицин – инструкция по применению препарата, в каких случаях нужно назначать антибиотик, дозы для взрослых больных и детей, в чем польза от приема, узнайте далее.

Что такое Кларитромицин

Препарат оказывает антибактериальное действие против разных видов микроорганизмов: анаэробных грамотрицательных и грамположительных, микобактерий. Кларитромицин – это новейший полусинтетический антибиотик, усовершенствованная формула эритромицина. Он обладает высокой биодоступностью, стабилен в условиях рН, при пероральном употреблении быстро всасывается в кишечник, нарушает синтез белка возбудителя на внеклеточном и внутриклеточном уровнях. Перед применением обязательно ознакомьтесь с инструкцией.

Показания к применению Кларитромицина

Спектр воздействия препарата очень широк: он активен против chelonae mycobacterium и других микобактерий, большинства видов микроорганизма streptococcus. Кларитромицин отличается от других антибиотиков тем, что может разрушать бациллы и вирусы на более глубоком уровне, в клетках тканей. Показаниями к применению Кларитромицина являются такие заболевания:

• респираторные инфекции верхних дыхательных путей (носоглотки, придаточных пазух);
• инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, воспаление легких;
• инфекционные поражения кожи и мягких тканей (импетиго, фурункулез, рожа, заражение ран);
• микобактериальные инфекции, стафилококки, стрептококки, хламидии, легионеллы;
• как вспомогательное средство при туберкулезе;
• одонтогенные инфекции (острые или хронические);
• при ВИЧ-инфекции;
• при язве желудка или кишечника для борьбы с бактерией хеликобактер пилори.

К какой группе антибиотиков относится Кларитромицин

Это один из самых эффективных видов антибактериальных препаратов со слабовыраженными побочными действиями, небольшим количеством противопоказаний. Кларитромицин относится к группе макролидов – самых безопасных и нетоксичных антибиотиков. Внутри этой группы кларитромицин входит в категорию полусинтетических препаратов третьего поколения – дополненных, исправленных версий активного вещества эритромицина.

Состав Кларитромицина

Главное действующее вещество – кларитромицин. В таблетках может содержаться стеарат магния, тальк, аэросил, крахмал, красители, повидон. Состав Кларитромицина – секрет его гипоаллергенности: случаи аллергии на компоненты встречаются крайне редко, разрешен антибиотик и чувствительным пациентам с непереносимостью пенициллина, что доказано клиническими и лабораторными исследованиями.

Форма выпуска

Кларитромицин продается запакованный в картонные коробки, в контурные упаковки или пластиковые контейнеры по 7, 10 или 14 штук, доступен в двух объемах: 250 или 500 мг. Форма выпуска препарата – таблетки или капсулы двояковыпуклой формы, покрытые белесой пленочной оболочкой. Также имеются суспензии для перорального приема и растворы для инъекций – эта форма препарата чаще назначается маленьким детям. Дозировка указана в инструкции по применению.

Инструкция по применению Кларитромицина

Дозировка препарата отличается в зависимости от типа заболевания. Инструкция по применению Кларитромицина описывает дозы и правила применения при разных болезнях. Для инфекций верхних дыхательных путей необходимо принимать по 1 таблетке 250 мг 2 раза в день. При хеликобактерной инфекции, язве, поражениях кишечника и 12-типерстной кишки препарат применяется в составе комплексной терапии, сочетается с такими лекарствами, как Лансопразол, Амоксициллин.

Дозировка для пожилых людей такая же, как для взрослых, прием только внутрь, но важно учитывать другие препараты, которые принимает больной и их совместимость с кларитромицином. Правила хранения: держать его необходимо в сухом, защищенном от влажности и солнечных лучей месте, при температуре не выше 25 градусов, подальше от маленьких детей. Стандартный срок годности – 3 года. Более подробно узнайте в инструкции по применению.

Инструкция по применению Кларитромицина для детей

Антибиотик Кларитромицин оказывает хороший результат при лечении пневмонии, синусита, фарингита, отита, воспалений дыхательных путей у детей разных возрастов. Для подростков 12-17 лет дозировка такая же, как у взрослых: дважды в день, но в тяжелых случаях количество таблеток на один прием не должно увеличиваться. Инструкция по применению Кларитромицина для детей зависит от лекарственной формы: инъекции и суспензии назначает лечащий врач, в зависимости от болезни, симптомов и состояния ребенка. Допустимая для детей доза – 7,5-15 мг на 1 кг веса в сутки, максимум 2 приема.

Передозировка

Нельзя принимать больше 2-х таблеток Кларитромицина за один прием. Одно из вероятных последствий передозировки антибиотиком – лихорадка, боль в животе или в голове, тошнота, рвота, диарея. В случае сильных проявлений необходимо вызвать врача или скорую помощь, лечебные процедуры пре передозировке: промывание желудка или лечение других симптомов. Более подробно – читайте инструкцию.

Побочные действия

Этот антибиотик считается безопасным и нетоксичным, но каждый организм индивидуален и отличается рядом особенностей, поэтому побочные эффекты могут возникнуть и продолжаться какое-то время после окончания приема. Важные факторы – наличие патологий, болезней внутренних органов, которые могут провоцировать реакцию и чувствительность к компонентам препарата. Возможны такие побочные действия Кларитромицина со стороны:

• Пищеварительной системы: диарея, рвота, диспепсия; гастрит, эзофагит, повышение количества билирубина в крови, панкреатит, изменение вкуса, цвета языка, печеночная недостаточность; очень редко – анорексия, потеря аппетита.
• Аллергии: сыпь на коже, крапивница, дерматит; анафилактический шок, буллезный зуд.
• Нервной системы: головокружение, спутанность мыслей, бессонница, шум в ушах; может быть чувство тревожности, дезориентация.
• Кожи: гипергидроз, потливость, акне, геморрагия.
• Мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, нефрит, проблемы с почками.
• Мышц и костей: мышечные спазмы, миалгия, миопатия.
• Дыхательной системы: кровотечение из носа, астма.
• Повторных инфекций: кандидоз, целлюлит, гастроэнтерит, вагинальные инфекции.
• Местных реакций на инъекцию: воспаление, боль в месте укола, флебит.
• Общих реакций: утомляемость, озноб, недомогание, астения, сонливость, тремор.

Противопоказания

На более поздних сроках беременности, при лактации и кормлении грудью необходимо консультироваться с врачом, но лучше прекратить прием, поскольку безопасность для развития плода и ребенка не установлена. Противопоказаниями Кларитромицина являются аллергические реакции на компоненты препарата: их нужно диагностировать заранее, с помощью специальных анализов. Запрещен прием таблеток детям до 12-ти лет и беременным женщинам в период первого триместра.

Может быть опасен прием препарата, если у больного имеются патологии на ЭКГ, случалась аритмия, есть болезни печени и дисфункция почек, порфирия. При некоторых заболеваниях могут сокращаться дозы или увеличиваться время между приемами. Маленьким детям (до 6-ти месяцев) применение инъекций не рекомендовано, поскольку их влияние на несформированный полностью организм не изучено.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прежде чем купить Кларитромицин, убедитесь, что не принимаете несовместимые с ним препараты. Активное вещество антибиотика оказывает сильный эффект, поэтому одновременный прием кларитромицина и некоторых лекарств запрещен – это может вызвать неожиданные, опасные для здоровья последствия. Составлять правильные количества препаратов и дозы должен лечащий врач. Чтобы получать максимальный эффект от лекарств, нужно ограничивать их потребление. Подробнее о взаимодействии с другими лекарственными препаратами:

• Запрещено: совмещать Кларитромицин с Ловастатином, Симвастатином, Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом.
• При приеме следующих препаратов необходимо корректировать дозы (в основном, уменьшать), поскольку они подавляют действие друг друга: Рифабутин, Рифапентин, Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Цизаприд, Ритонавир, Зидовудин.
• Препараты, которые повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина (метаболита) и снижают эффективность кларитромицина: Эфавиренз, Этравирин, Невирапин, Пимозид, Рифампицин.

Аналоги

Похожими считаются большинство антибиотиков из его группы, с таким же или близким по действию активным действующим веществом. Другая категория – это лекарства, применяемые в тех же случаях, что и Кларитромицин, для лечения разных заболеваний и вирусов (для чего применяют Кларитромицин, читайте инструкцию). Поскольку стоимость препарата высокая, многие люди выбирают доступные аналоги, которые, согласно отзывам, почти всегда оказывают нужный эффект. Рассмотрим препараты, которые считаются аналогами Кларитомицина и случаи их назначения больному:

1. Макролиды: Азиклар, Клеримед, Клабакс, Кларбакт, Клацид, Фромилид, Байроклар, Арвицин, Клеримед, Экозитрин.
2. По заболеваниям: Вильпрафен, Азитрокс, Азитрал, Хемомицин, Зитролид, Заноцин, Ровамицин, Роксид, Азитро Сандоз.

Цена Кларитромицина

Стоит препарат недорого: 220-400 рублей, в зависимости от количества таблеток. На курс терапии требуется 2-3 пачки по 7 или 10 капсул (смотрите инструкцию). Цена Кларитромицина зависит от объема: 250 мг дешевле, чем 500 и от производителя: отечественные фирмы выгоднее, чем европейские. Антибиотик новый, поэтому скачки цен могут отмечаться крайне редко. Препарат распространен в аптеках, его можно заказать и купить в интернет-магазине с доставкой в точку продаж или на дом. Рассмотрим, сколько стоит Кларитромицин 500 мг в каталогах веб-аптек:

Видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Как принимать Кларитромицин назначает лечащий врач после клинических и лабораторных анализов, точной постановки диагноза. Препарат является полусинтетическим производным эритромицина , синтезирован в результате химических изменений молекулярного состава действующего вещества.

Препарат отличается высокой биодоступностью, повышенной стабильностью в кислой среде, широким спектром антибактериального действия . В отличие от других представителей группы макролидов, лекарственная концентрация кларитромицина в тканях значительно выше.

Препарат назначается при инфекциях верхних дыхательных путей (синуситы, фарингиты, тонзиллиты, ангины), нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, трахеиты), инфекционных поражениях кожных покров (стрептодермии, карбункулы, фурункулы, фурункулез, рожистые воспаления), инфекционных болезнях у больных с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), микобактериальных генерализованных поражениях, язвенной болезни желудка, двенадцатиперстного отдела тонкого кишечника, в комплексе с препаратами, снижающими кислотность желудочного сока.

Антибиотик Кларитромицин угнетает размножение болезнетворных бактерий в очаге поражения, достижение максимальной концентрации препарата в крови развивается через два часа после первого приема. Отличия применения препарата в таблетках и в суспензии обусловлены возможностью применения антибиотика как у взрослых, так и у детей.

При назначении Кларитромицина ребенку, рекомендуется использовать мелкие светло-желтые гранулы для приготовления суспензии. В упаковке кроме инструкции находится шприц-дозатор, позволяющий точно подбирать объем лекарственного препарата, исходя из назначений врача.

В последнее время антибиотик Кларитромицин применяют в урологии для лечения хронического и острого простатита . Улучшенные фармакокинетические и антибактериальные свойства Кларитромицина обуславливают его повышенную кислотостабильность, что приводит к быстрому накоплению необходимой концентрации в очаге инфекции.

Антимикробное действие препарата реализуется за счет нарушения синтеза белка рибосомальными структурами микробного организма. Высокая степень растворяемости в липидах позволяет Кларитромицину сбалансировано распространяться по всему инфекционному очагу.

Как принимать Кларитромицин: схема приема назначается индивидуально лечащим врачом, независимо от приема пищи, но, как правило, после еды. Назначается от 0,25 до 0,5 грамма каждые 12 часов, продолжительность приема корректируется лечащим врачом, зависит от результатов клинических анализов крови.

Как правило, лекарственный препарат переносится пациентами хорошо. Побочными эффекты являются:

• расстройства пищеварения (диспепсия, тошнота, рвота);
• нарушения работы ЦНС (головокружения, парестезии, онемение конечностей, бессонница);
• расстройства работы сердечно-сосудистой системы (желудочковые тахикардии, аритмии желудочков);
• аллергические явления (крапивница, отек Квинке, редко — анафилактический шок);
• гипогликемия, потеря сознания.

Не следует использовать антибиотик Кларитромицин:

• при параллельном приеме препаратов производных спорыньи;
• в детском возрасте до 12 лет;
• при одновременном применении цисаприда, пимозида, терфенадина;
• при беременности и грудном вскармливании;
• повышенной аллергической чувствительности к макролидам.

Антибиотик Кларитромицин при резистентной бактериальной инфекции

Благодаря тому, что Кларитромицин обладает предсказуемым эффектом, в отличие от других антибиотиков широкого спектра действия, он имеет мало побочных эффектов, полусинтетический препарат используется для лечения гастрита с доказанной хеликобактерной активностью, хламидиоза, уреаплазмоза.

Выраженный постантибиотический эффект, который выражается в сохранении концентрации препарата в крови после прекращения его приема, позволяет назначать короткие курсы Кларитромицина. Устойчивая к терапии бактерия Helicobacter pylori вызывает хроническую язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышает риск развития онкологической патологии желудка. Кислотоустойчивость антибиотика Кларитромицина обуславливает актуальность его широкого применения в гастроэнтерологической практике.

Препарат назначается по 500 мг в сутки, два раза после приема пищи, курс пролонгируется от 7 до 14 дней , в зависимости от уровня микробной активности.

Решение такой сложной урологической задачи, как лечение хламидиоза и уреаплазмоза, возможно благодаря быстрому блокированию синтеза рибосомальных субединиц белка микроорганизмов. За счет длительного периода полувыведения, широким сбалансированным распределением в пораженных тканях, антибиотик Кларитромицин активно используется в международной практике в виде таблеток или суспензии. Курсы препарата при урогенитальной патологии назначаются врачом строго индивидуально.

Таблетки Кларитромицин для детей и беременных, аналоги препарата

Таблетки Кларитромицин применяются как у детей, так и у взрослых. Особенностью препарата является интенсивное насыщение ферментативных систем организма, что повышает биодоступность действующего вещества.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями выделительной функции почек, почечной недостаточностью.

Нарушение выведения вещества приводит к токсическому отравлению тканей, повторному нарушению почечных функций. Препарат стараются не назначать беременным женщинам в первом и втором триместре беременности для исключения внутриутробной патологии плода.

• Строго запрещается применять антибиотик в период употребления алкоголя, снижение эффективности антибиотика происходит параллельно увеличивающейся нагрузки на органы и ткани организма.
• Высвобождение токсических компонентов, образуемых в результате взаимодействия этанола с вспомогательными веществами стеаратом магния, тальком и крахмалом, которые входят в состав антибиотика, приводит к тяжелому отравлению клеток печени, вплоть до развития острого гепатита.
• Комбинировать таблетки Кларитромицин с другими лекарственными средствами следует с осторожностью, после консультации лечащего врача. Тяжелые последствия неорганизованного применения лекарств может развиться после сочетания Кларитромицина с другими сильнодействующими препаратами. Последствия проявляются токсическими поражениями различных органов.

Детям старше 12 лет препарат назначают по 250-500 мг два раза в сутки, длительностью от шести дней до двух недель . Беременным женщинам, начиная с третьего триместра беременности, препарат назначают при инфекционных заболеваниях строго по назначению врача гинеколога.

Аналогами Кларитромицина являются лекарственные средства, состав которых представлен взаимозаменяемыми по воздействию на микробную клетку, веществами.

К аналогам относятся:

• Кларитромицин-Тева.
• Кларитромицин-OBL.
• Клабакс ОД.
• Кларбакт.
• Кларитромицин-ВЕРТЕ.
• Клацид.
• Кларицин.

Таблетки Кларитромицин имеют хорошие отзывы среди взрослых и детей, отмечены как эффективное лекарственное средство, которое быстро помогает избавиться от болезни. Отсутствие побочных эффектов и хорошая переносимость лекарства делают его препаратом выбора.

Цена препарата колеблется от 160 до 950 рублей . Аналоги препарата, такие как Кларитросин Синтез в капсулах можно приобрести в аптеках по цене 163 рубля за упаковку. Максимальная стоимость отмечается у Клацида СР Ретард в блистере, который на сегодняшний день стоит 901 рубль.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «_____» ____________201_ г

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Кларитромицин

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл 60 мл, 100 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - кларитромицин 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества:

Вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная

Оболочка гранул: гипромелозы фталат (НР-55), масло касторовое

Другие вспомогательные вещества: кремния диоксид, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.

Описание

Гранулы - легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом;

Восстановленная суспензия - непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Кларитромицин.

Код АТХ J01F A09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. Пища существенно не влияет на биологическую доступность препарата. Хотя фармакокинетика кларитромицина не линейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.

Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы составляют: Сmax 1.98 мкг/мл, АUC 11.5 мкг.ч/мл, Тmax 2.8 ч и Т½ 3.2 ч для кларитромицина и 0.67 мкг/мл, 5.33 мкг.ч/мл, 2.9 ч и 4.9 ч для 14-ОН-кларитромицина соответственно.

Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Наивысшие концентрации наблюдаются в тонзиллярной и легочной тканях. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками плазмы крови - 80 %. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, который выделяется почками, и составляет приблизительно 10 - 15 % от принятой дозы. Остаток дозы выделяется с фекалиями, в основном с желчью. 5 - 10 % от исходного вещества выделяется с фекалиями.

У пациентов с нарушенной функцией почек, применяющих 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастают соответственно со степенью тяжести почечной недостаточности.

Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.

У ВИЧ-инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15 - 30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдаются более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длинный период полувыведения.

Фармакодинамика

Клацид® - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую эффективность против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) Клацида обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина.

Клацид высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно против H. Pylori, активность Клацида при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. Штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, не чувствительны к Клациду®.

Препарат проявляет антибактериальную активность в отношении следующего спектра микроорганизмов (в клинической практике):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhlis, Neisseria gonorrhоeae,

Legionella pneumophila.

Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).

Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.

Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.

Helicobacter: H. Pylori.

Кларитромицин активен in vitro относительно большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G,) Viridans group streptococci.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis,

Pasteurella multocida.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens,

Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.

Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

Кларитромицин оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. Pylori, Campylobacter spp.

Показания к применению

Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.);

Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (синусит, фарингит и др.);

Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, воспаление подкожной клетчатки эризипелоид и др.);

Острый средний отит

Диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii;

Способ применения и дозы

Клинические исследования применения кларитромицина в форме суспензии проводились у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет. Поэтому у детей в возрасте до 12 лет кларитромицин необходимо применять в форме суспензии.

Для лечения немикобактериальных инфекций рекомендованная для детей доза Клацида в форме суспензии составляет от 7.5 мг/кг 2 раза в сутки до максимальной - 500 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения обычно составляет 5-10 дней в зависимости от вида возбудителя и тяжести течения заболевания. Суспензию применяют независимо от приема пищи (можно принимать с молоком).

Таблица 1

* Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (7.5 мг/кг 2 раза в сутки).

Дозирование при почечной недостаточности

Детям с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин доза Клацида должна быть уменьшена на 50 %. Лечение должно продолжаться не более 14 дней.

Микобактериальные инфекции

Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается клиническая эффективность от применения препарата (может понадобиться добавление других антимикобактериальных препаратов).

Таблица 2

Дозировка, рекомендованная для детей с микобактериальной инфекцией, в зависимости от массы тела
Масса тела* ребенка (кг)	Разовая доза суспензии Клацида 250 мг/5 мл , 2 раза в сутки
	7.5 мг/кг х 2 раза в сутки (суточная доза 15 мг/кг)	15 мг/кг х 2 раза в сутки (суточная доза 30 мг/кг)
8 - 11	1.25 мл	2.5 мл
12 - 19	2.5 мл	5 мл
20 - 29	3.75 мл	7.5 мл
30 - 40	5.0 мл	10 мл

* Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (15 - 30 мг/кг/сутки).

Способ приготовления суспензии

Для приготовления суспензии необходимо прибавить воду во флакон, содержащий гранулы, до метки на нем и хорошо встряхнуть. При необходимости добавить воду до указанной метки.

Перед каждым применением препарата следует интенсивно встряхивать флакон с приготовленной суспензией.

Побочные действия

Самыми частыми и общими побочными реакциями при лечении кларитромицином взрослых и детей являются боль в животе, диарея, тошнота, рвота и искажение вкуса. Эти побочные реакции обычно мягко выраженные и согласовываются с известным профилем безопасности макролидных антибиотиков. Во время клинических исследований не было выявлено существенных различий в частоте этих побочных реакций между группами пациентов, у которых имелись или отсутствовали микобактериальные инфекции.

Побочные реакции распределены по частоте возникновения: более 10% - очень частые, 1-10% - частые, 0.1-1% - нечастые

Очень часто

Флебит в месте введения1

Бессонница

Головная боль

Дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), искажение вкуса

Вазодилатация1

Тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, диарея

Отклонение от нормы функциональных тестов печени

Сыпь, гипергидроз

Боль в месте введения1, воспаление в месте введения1, боль при пальпации

Целлюлит1, кандидоз ротовой полости, гастроэнтерит2

Инфекция3, вагинальные инфекции

Лейкопения, нейтропения4, тромбоцитемия3, эозинофилия4

Анафилактоидные реакции1, гиперчувствительность

Анорексия, снижение аппетита

Тревожность, нервозность3, крикливость3

Потеря сознания1, дискинезия1, головокружение, сонливость, тремор

Головокружение, ухудшение слуха, звон в ушах

Остановка сердца1, фибрилляция предсердий1, удлинение интервала QT, экстрасистолы1, ощущение сердцебиения

Астма1, носовое кровотечение2, эмболия сосудов легких1

Эзофагит1, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь2, гастрит, прокталгия2, стоматит, глоссит, вздутие живота4, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм

Холестаз4, гепатит4, повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ4

Буллезный дерматит1, зуд, крапивница, макуло-папулёзная сыпь3

Мышечные спазмы3, скелетно-мышечная ригидность1, миалгия2

Повышение креатинина крови1, повышение мочевины крови1

Недомогание4, лихорадка3, астения, боль в груди4, озноб4, повышенная утомляемость4

Изменение соотношения альбумин-глобулин1, повышение уровня щелочной фосфатазы в сыворотке крови4, повышение уровня лактатдегидрогеназы в сыворотке крови4

Единичные сообщения

Колхициновая токсичность (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина (у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности).

1,2,3,4О данных побочных реакциях сообщалось только при применении препарата в форме: 1 - порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий, 2 - таблеток пролонгированного действия, 3 - суспензии, 4 - таблеток немедленного высвобождения.

Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении). Частота неизвестна, так как об этих реакциях сообщалось добровольно из неустановленной популяции пациентов. Не всегда возможно точно установить их частоту либо причинную связь с приемом препарата. Общий опыт применения кларитромицина составляет более чем 1 миллиард пациенто-дней.

Псевдомембранозный колит, рожистое воспаление, эритразма

Агранулоцитоз, тромбоцитопения

Анафилактические реакции

Гипогликемия

Психозы, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения

Судороги, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), паросмия, аносмия, парестезия.

Потеря слуха

Пируэтная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), желудочковая тахикардия

Кровоизлияние

Острый панкреатит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов

Печеночная недостаточность, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха

Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная кожная реакция, которая сопровождается эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), акне, болезнь Шенлейна-Геноха

Рабдомиолиз2 (в некоторых сообщениях о возникновении рабдомиолиза кларитромицин применяли одновременно c другими лекарственными препаратами, которые связаны с развитием рабдомиолиза (такими как статины, фибраты, колхицин или алопуринол)), миопатия

Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Повышение международного нормализованного соотношения, увеличение протромбинового времени, изменение цвета мочи

На протяжении клинических исследований пероральных форм кларитромицина также сообщалось о парестезии, артралгии, ангионевротическом отеке.

Были очень редкие сообщения об увеите главным образом у пациентов, одновременно принимавших рифабутин. Большинство случаев были обратимыми.

Пациенты с нарушением иммунной системы.

У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, применявших высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендуется для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

У взрослых больных, которые получали кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами были тошнота, рвота, нарушение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Не часто возникали диспноэ, бессонница и сухость во рту. У 2 - 3 % пациентов наблюдалось значительное повышение уровней АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. У нескольких пациентов наблюдалось повышение содержания мочевины в крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам и другим компонентам препарата

Одновременное применение кларитромицина и какого-либо из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), эрготамин или дигидроэрготамин (поскольку это может привести к эрготоксичности), ловастатин, симвастатин (в связи с повышенным риском миопатии, включая рабдомиолиз)

Пациенты, имевшие в анамнезе удлинение интервала QT или желудочковые сердечные аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes)

Одновременное применение колхицина и Р-гликопротеина или сильного ингибитора CYP3A4 (например, кларитромицина) пациентам с почечной или печеночной недостаточностью

Лекарственные взаимодействия

Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Повышение уровней цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдалось при их совместном применении с кларитромицином, что может привести к удлинению интервала QT и появлению аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечались и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин/дигидроэрготамин

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциировалось с признаками острого эрготизма, что характеризовалось вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

Лекарственные средства, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм кларитромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням кларитромицина и снижению его эффективности. Кроме того, может потребоваться мониторинг плазменных уровней индуктора CYP3A, которые могут быть повышены из-за ингибирования CYP3A кларитромицином (см. также инструкцию для медицинского применения соответствующего индуктора CYP3A4).

Одновременное применение рифабутина и кларитромицина приводило к повышению уровней рифабутина и снижению уровней кларитромицина в сыворотке крови с одновременным повышением риска появления увеита.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин - ускоряют метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут.

Этравирин

Действие кларитромицина ослаблялась этравирином; однако, концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина повышались. Поскольку 14-ОН-кларитромицин имеет пониженную активность против Mycobacterium avium complex (MAC), общая активность против этого патогена может быть изменена. Поэтому для лечения МАС следует рассмотреть применение альтернативных кларитромицину лекарственных средств.

Флюконазол - изменение дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир - уменьшение дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при CLCR 30 - 60 мл/мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50 %; при CLCR < 30 мл/мин - на 75 %. Дозы кларитромицина, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.

Такие же корректировку дозы следует проводить у пациентов с нарушением функции почек при применении ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами ВИЧ-протеазы, включая атазанавир и саквинавир.

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других лекарственных средств.

Во время терапии кларитромицином следует следить за концентрациями этих препаратов в сыворотке крови.

CYP3A. Кларитромицин является ингибитором фермента CYP3A, что может привести к повышению концентрации в плазме крови препарата, метаболизирующегося этим ферментом. Это может усилить или удлинить его терапевтический эффект и повысить риск возникновения побочных реакций.

Следует соблюдать осторожность при применении кларитромицина у пациентов, получающих терапию нижеперечисленными лекарственными средствами (субстратами CYP3A): альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, фенитоин, теофиллин, вальпроат.

Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с кларитромицином, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.

Существует незначительное увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с кларитромицином. Может потребоваться снижение дозы толтеродина при его применении с кларитромицином. При совместном применении триазолбензодиазепинов (например, альпразолам, мидазолам, триазолам) и таблеток кларитромицина следует проводить тщательный мониторинг для своевременной коррекции дозы. Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама с Клацидом В.В.. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с кларитромицином маловероятно.

Другие виды взаимодействий

Колхицин: при одновременном применении кларитромицина и колхицина может повыситься экспозиция колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов для выявления клинических симптомов токсичности колхицина.

Дигоксин: возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов, получающих кларитромицин совместно с дигоксином. У некоторых пациентов развились признаки дигиталисной токсичности, в том числе потенциально фатальные аритмии. Следует тщательно контролировать концентрации дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с кларитромицином.

Зидовудин: возможно снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови.

Фенитоин и вальпроат

Были спонтанные или опубликованные сообщения о взаимодействии ингибиторов CYP3A, включая кларитромицин, с лекарственными средствами, которые не считаются метаболизируемыми CYP3A (например, фенитоин и вальпроат). Рекомендуется определение уровней этих лекарственных средств в сыворотке крови при одновременном назначении их с кларитромицином. Сообщалось о повышении их уровней в сыворотке крови.

Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между кларитромицином и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром.

Верапамил: сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактоацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.

Особые указания

Длительное или повторное применение антибиотика может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение Клацида и начать соответствующую терапию.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При применении кларитромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов, и о гепатоцеллюлярном и/или холестатическом гепатите с желтухой или без нее. Это нарушение функции печени может быть тяжелой степени и является обычно обратимым. В некоторых случаях сообщалось о печеночной недостаточности с летальным исходом, которая, в основном, была ассоциирована с серьезными основными заболеваниями и/или сопутствующим медикаментозным лечением. Необходимо немедленно прекратить прием кларитромицина при возникновении таких проявлений и симптомов гепатита, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в животе.

Применение любой антимикробной терапии, в т.ч. кларитромицина, для лечения инфекции H. pylori может привести к развитию микробной резистентности.

О развитии диареи от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе кларитромицина. Следует всегда помнить о

Возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, так как о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось спустя 2 месяца после применения антибактериальных препаратов.

Сообщалось об усилении симптомов myasthenia gravis у пациентов, получающих кларитромицин.

Препарат выводится печенью и почками. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью функции печени, со средней или тяжелой степенью недостаточности функции почек.

С осторожностью следует применять одновременно кларитромицин и триазолбензодиазепины, например, триазолам, мидазолам (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Из-за риска удлинения интервала QT следует с осторожностью применять кларитромицин у пациентов с повышенной тенденцией к развитию удлинения интервала QT и torsade de pointes.

Пневмония

Поскольку возможно существование резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, важно проводить тест на чувствительность при назначении кларитромицина для лечения негоспитальной пневмонии. В случае госпитальной пневмонии кларитромицин нужно применять в комбинации с другими соответствующими антибиотиками.

Инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести

Данные инфекции чаще всего вызваны микроорганизмами Staphylococcus aureus и Streptococcus pyogenes, каждый из которых может быть резистентным к макролидам. Поэтому важно проводить тест на чувствительность. В случаях, когда невозможно применить бета-лактамные антибиотики (например, аллергия), в качестве препаратов первого выбора могут применяться другие антибиотики, например, клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только в лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например: инфекции, вызванные Corynebacterium minutissimum (эритразма), acne vulgaris, рожистое воспаление; и в ситуациях, когда нельзя применять лечение пенициллинами.

При развитии тяжелых острых реакций гиперчувствительности, таких как анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS, болезнь Шенлейна-Геноха, терапию кларитромицином следует немедленно прекратить и сразу же начать соответствующее лечение.

Кларитромицин нужно применять с осторожностью при одновременном назначении с индукторами фермента цитохрома СYP3A4 (см. «Лекарственные взаимодействия»).

Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.

Пероральные гипогликемические препараты/инсулин.

Одновременное применение кларитромицина и пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина может привести к выраженной гипогликемии. При одновременном применении кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами, такими как натеглинид, пиоглитазон, репаглинид, розиглитазон вследствие ингибирования фермента CYP3A кларитромицином может возникнуть гипогликемия. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пероральные антикоагулянты.

Существует риск серьезных кровотечений и существенного повышения протромбинового времени при одновременном применении кларитромицина и варфарина. Следует тщательно контролировать протромбиновое время при комбинированном применении кларитромицина и пероральных антикоагулянтов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Одновременное применение кларитромицина ловастатина и симвастатина противопоказано, т.к. статины интенсивно метаболизируются CYP3A4 и совместное лечение с кларитромицином повышает их плазменную концентрацию, что повышает риск миопатии, включая рабдомиолиз. Были получены сообщения о рабдомиолизе у пациентов, принимавших кларитромицин с этими статинами. Если лечения кларитромицином нельзя избежать, курс лечения ловастатином или симвастатином должен быть приостановлен на период лечения кларитромицином.

Необходимо соблюдать осторожность назначая кларитромицин со статинами.

В ситуациях, когда одновременного применения кларитромицина со статинами нельзя избежать, рекомендуется назначать самую низкую зарегистрированную дозировку статинов.

Может быть рассмотрено использование статинов, метаболизм которых не зависит от фермента CYP3A (например, флувастатин).

У небольшого количества пациентов может развиться резистентность микроорганизмов H. pylori к кларитромицину.

Беременность и лактация

Безопасность применения Клацида в период беременности и кормления грудью не была установлена. Поэтому применение препарата этой категории женщин не рекомендуется без тщательной оценки соотношения польза/риск. Клацид выделяется в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Данные о влиянии отсутствуют. Данная форма препарата предназначена для применения у детей. Однако перед управлением автотранспортом и другими механизмами необходимо принять во внимание возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы, таких как судороги, головокружение, вертиго, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация и др.

Передозировка

Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияли на содержание Клацида в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

Флаконы по 60 или 100 мл из полиэтилена высокой плотности (HDPE), укупоренные крышкой закручивающейся полипропиленовой, c прокладкой из полиэтилена низкой плотности, с контролем первого вскрытия.

Флакон вместе с мерной ложечкой из белого полистирена/мерным шприцем из полипропилена и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан

Г. Алматы, пр. Достык 117/6, БЦ Хан Тенгри 2

Тел.: + 7 727 244 75 44, факс: + 7 727 244 76 44

Латинское название: Claritromycinum
Код АТХ: J01FA09
Действующее вещество: Кларитромицин
Производитель:
Радикьюра Фармасьютикелз Пвт. Лтд, Индия;
Киевмедпрепарат,Украина;
Replekfarm AD, Македония
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Кларитромицин – антибактериальный препарат, относящийся к группе макролидов. Является полусинтетическим производным эритромицина.

Особенностями химической структуры Кларитромицина является наличие метоксильного соединения циклических сложных эфиров. За счет этого он устойчив к реакциям обменного разложения под воздействием соляной кислоты, обладает активной фармакокинетикой и лучше проявляет антибактериальные свойства.

Показания к использованию

Кларитромицин обладает широким спектром антибактериальной активности. Наиболее эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, уреаплазм), грамположительных и грамотрицательных бактерий (основные из которых – стафилококк, стрептококк, гемофильная палочка, нейссерия, хеликобактер пилори), части анаэробов (эубактерий, клостридий) и микобактерий.

Кларитромицин назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами. Принимать антибиотик необходимо строго в соответствии с инструкцией и назначениями врача. Перед тем как начать лечение, необходимо сделать анализ на чувствительность микроорганизмов к основным классам антибактериальных средств.

• Ротовой полости
• Гортани, глотки, глоточных и небных миндалин, придаточных пазух носа
• Бронхов, легких (включая атипичную пневмонию)
• Кожных покровов (заболевания волосяного фолликула, пиодермия, прыщи, ожоги, раневая инфекция)
• Среднего уха
• Желудка и двенадцатиперстной кишки
• Урогенитального тракта.

Кроме этого, клинически доказана эффективность приема макролида у лиц с ВИЧ-инфекцией при высоких показателях вирусной нагрузки и присоединении коморбидной микобактериальной патологии.

Состав препарата

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой или капсул.

Действующее начало таблетированной и капсульной формы аналогично: кларитромицин 500 или 250 миллиграмм.
Дополнительные компоненты:

• Целлюлоза микрокристаллическая
• Картофельный или кукурузный крахмал
• Поливинилпирролидон
• Карбоксиметилкрахмал натрия
• Магния стеарат.

Составляющие пленочной оболочки:

• Гипромеллоза
• Макрогол 4000
• Титана диоксид.

Лечебные свойства

Кларитромицин является бактериостатической формулой. В значительных концентрациях обуславливается бактериоцидный эффект. Попадая в желудочно-кишечный тракт, подвергается достаточно быстрому всасыванию. В среднем это время составляет 60 минут (дозировка 250 мг) или 120 минут (500 мг). Антибиотик Кларитромицин обладает высокой способностью проникать в клетку. Внутриклеточно происходит дополнительная pH-обусловленная ионизация химической структуры, за счет чего он накапливается в лизосомах и сохраняет внутриклеточную активность.

Механизм действия заключается в фармакологическом ингибировании синтеза белка патогенного микроорганизма посредством обратимого связывания с 50S субъединицами рибосом. Значительные дозы лекарственного средства способны модифицировать особенности вирулентности микроорганизмов за счет преобразования клеточной мембраны патологических агентов. Кларитромицин помогает уменьшить экспрессию специфических белков на поверхности клетки и активировать фагоцитоз.

Кроме этого, препарат способен оказывать постантибиотический эффект – длительное угнетение активности патогенной микрофлоры после своего непродолжительного воздействия. Основой данного свойства являются качественные изменения в рибосомах микрофлоры.

Дополнительно Кларитромицин оказывает противовоспалительное действие. Он связан со способностью влиять на обмен цитокинов, антиоксидантной активностью препарата и свойством способствовать генерации эндогенных глюкокортикостероидов. Метаболизм кларитромицина происходит в печени. Период полувыведения Кларитромицина составляет 5-7 часов (для дозировки 500 мг) и 2,5-4 часа (для дозировки 250 мг). Элиминация происходит посредством преимущественно мочевыводящей системы и кишечника.

Формы выпуска

Средняя цена за маленькую упаковку — 130 руб

Лекарственные формы кларитромицина предполагают пероральный способ введения средства. Кларитромицин производится в виде:

• Таблеток
• Капсул.

Таблетки кларитромицина белого или желтоватого цвета имеют овальную двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой. При разжевывании таблетка дает горечь во рту. По 250 или 500 мг.

Капсулы кларитромицина белого цвета с находящимся внутри беловатым порошком или гранулами, распадающимися при нажатии, горького вкуса. По 250 или 500 мг.

Способ применения

Кларитромицин применяют перорально вне зависимости от приема пищи и количества еды. Инструкция применения и курс лечения определяется лечащим врачом, исходя из нозологической формы заболевания, чувствительности микроорганизма и тяжести инфекционного процесса.

Внутрь людям старше 12 лет кларитромицин таблетки назначают по 250–500 мг два раза в сутки (верхняя граница допустимой суточной дозы кларитромицина 2 г). Внутрь детям до 12 лет дважды в сутки из расчета 7.5 миллиграмм на килограмм массы тела (допустимая суточная доза 0,5 г). Средняя продолжительность лечения антибиотиком - 6–14 дней. При наличии почечной недостаточности используют половину от рекомендуемой дозы. Продолжительность курса терапии в данной группе не должна быть более 2 недель. Во время и после применения антибиотика требуется комплексный мониторинг состояния мочевыводящей системы.

При беременности и грудном вскармливании

Клинических испытаний безопасности применения кларитромицина у беременных не проводилось. Поэтому его использование разрешено, если оправдан вероятный риск для плода и исключена возможность альтернативных методов лечения. При необходимости принимать антибактериальную терапию врач индивидуально подбирает схему лечения и дает инструкцию по применению медикамента.

Если на фоне приема кларитромицина произошло зачатие, женщину информируют о возможной опасности для плода.

Грудное молоко проницаемо для продуктов метаболизма антибиотика. Вероятно они способны делать его токсичным. В этой связи при активной лактации требуется отказаться от нее.

Противопоказания

Ограничения в приеме Кларитромицина обусловлены его фармакокинетикой и особенностями организма пациента. К противопоказаниям относят:

• Тяжелая печеночная недостаточность
• Гепатит
• Порфирия
• Беременность и период лактации
• Комбинация лечения с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом
• Аллергические реакции на макролиды и/или вспомогательным веществам препарата.

Меры предосторожности

Осторожное использование кларитромицина под контролем клинических и биохимических показателей необходимо на фоне приема средств, подвергающихся метаболизму в печени.

Принимать антибиотик возможно только согласно инструкции и после консультации со специалистом.

Несмотря на кислотоустойчивые свойства активного вещества и защищенные формы выпуска, лицам с гиперацидными состояниями желудка рекомендуется принимать медикамент после еды.

Учитывая вероятность развития перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими макролидами и линкозамидами, продолжительное использование препарата повышает риск возникновения суперинфекции.

При подозрении на псевдомембранозный колит, сопровождающегося продолжительной диареей, требуется срочная консультация квалифицированного специалиста.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Некоторые антибиотики имеют сходный механизм фармакодинамики, и для бактериостатического действия связываются с субъединицами рибосом. Благодаря этому возрастает вероятность ослабления результативности их работы. К таким лекарственным средствам перекрестных отношений относятся линкосамиды (линкомицин и клиндамицин), хлорамфеникол (левомицетин), стрептограмины (хинупристина и дальфопристина).

Одновременный прием цизапридома, пимозидома, астемизолома и терфенадинома возможно развитие желудочковой тахикардия и экстрасистолии, фибрилляции и трепетания желудочков.

Совместное использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина способно вызвать сужение капилляров и нарушение чувствительности по типу дизестезии.

Кларитромицин усиливает активность препаратов, которые метаболизируются в печени, в первую очередь непрямых антикоагулянтов, антиэпилептических средств, алколоидов.

При одновременном приеме статинов возможен острый миопатический синдром.

Антибиотик снижает выведение триазолама, тем самым потенцируя активность последнего, вплоть до спутанности сознания.

Информацию о возможных взаимодействиях лекарственных веществ можно получить после консультации с врачом.

Побочные эффекты

Нежелательные явления от приема препарата могут требовать отмены использования лекарственного средства. При выявлении побочных реакций необходима консультация врача. К подобным эффектам относят:

• Диспепсические явления, тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли
• Развитие псевдомембранозного колита
• Аритмии
• Головокружения, цефалгический синдром
• Изменение вкуса,
• Транзиторная потеря слуха
• Стоматит
• Кандидоз
• Снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов
• Гипогликемия
• Тревожно-фобические расстройства
• Диссомнии
• Спутанность сознания, дезориентация в месте и времени, острый галлюциноз.

Передозировка

Предельно разрешенной к употреблению суточной дозой является 2 г кларитромицина для взрослых и 0.5 г для детей.

Клиническая картина передозировки препарата:

• Острая дисфункция желудочно-кишечного тракта (резкая горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии)
• Цефалгия
• Системное и несистемное вертиго
• Атаксия
• Изменение сознания.

Условия и срок хранения

Препарат относится к списку Б. Хранится в сухом, темном месте. Температурный режим не выше 25°С. Срок годности – 24 месяца.

Аналоги

Эритромицин

АЙ СИ ЭН Полиформ, Акрихин, Лекформ, Свердловский завод медпрепаратов (Россия), Байер Аг (Германия)
Цена таблеток эритромицина 500 миллиграмм 10 шт. около 200 рублей, мази – 40 рублей, леофилизат 500 миллиграмм 1 флакон – 10 рублей.

Эритромицин – антибиотик фармакологической группы макролидов. Существуют следующие формы выпуска: таблетки, мазь, леофилизат для лечения, требующего парентерального введения лекарства.

Плюсы:

• Дополнительные формы выпуска
• Доступная цена.

Минусы:

• Низкая кислотоустойчивость
• Более высокая токсичность.

Клацид

Abbott Laboratories, США, Франция, Италия.
Цена таблеток клацида 500 миллиграмм 10 шт около 1200 рублей, гранулы для приготовления суспензии (125 мг/5 мл, флакон на 60 мл) – 400 рублей, леофилизат 500 миллиграмм 1 флакон – 600 рублей.

Клацид является структурным аналогом Кларитромицина. Выпускается в нескольких фармакологических формах – таблетки (в том числе и пролонгированного действия), порошок для приготовления суспензии, леофилизат для парентерального введения.

Плюсы:

• Различные формы выпуска
• Наличие ретардированных формул.

Минусы:

• Высокая цена
• Невозможность использовать пролонгированные формы у пациентов с почечной недостаточностью.