Капсулы и таблетки Амикацин - несуществующие формы препарата, предназначенного для лечения инфекционных болезней.

Препарат выпускают в 2 формах:

1. Раствор, предназначенный для внутримышечного либо внутривенного введения. Является прозрачным, слегка окрашенным либо бесцветным. Продается в стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейковые блистеры и пачки из картона. В одной ампуле находится 500 мг или 1 г активного компонента.
2. Порошок, предназначенный для растворения в жидкости. Окрашен в белый или близкий к белому цвет, способен поглощать влагу. Продается во флаконах объемом 10 мл, помещенных в картонные упаковки.

Активным компонентом является амикацин (в сульфатной форме). Других действующих веществ препарат не содержит.

Дополнительными составляющими раствора являются такие ингредиенты, как натрия цитрат для инъекций, натрия дисульфит, разведенная кислота серная, вода для инъекций.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название препарата - Амикацин.

АТХ

Код АТХ - J01GB06

Фармакологическое действие

Является антибактериальным средством, представителем группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие на некоторых грамположительных, а также аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет умеренную активность в отношении стрептококков. Усиливает бактерицидную активность бензилпенициллина в отношении фекальных энтерококков.

Анаэробные возбудители к амикацину устойчивы.

Фармакокинетика

Доза, оказывающая антибактериальное действие, наблюдается в крови на протяжении 10-12 часов после в/м либо в/в введения. С белками плазмы лекарство связывается на 4-11%.

Амикацин проникает во все ткани, внеклеточную жидкость и внутрь клеток. Обнаруживаются высокие концентрации в моче и органах с хорошим кровоснабжением - печени, почках, селезенке, легких, миокарде. Небольшое количество вещества скапливается в желчи, материнском молоке, бронхиальном секрете, спинномозговой жидкости, мокроте, мышцах, костях, жировых отложениях. Амикацин проходит сквозь плаценту, выявляется в крови будущего ребенка и амниотической жидкости.

Показания к применению Амикацина

Назначают лекарство для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат применяется в случаях, когда возбудителем болезни стали грамотрицательные микроорганизмы (устойчивые к гентамицину, канамицину, сизомицину) либо симбиозы грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

• бронхите, воспалении или абсцессе легких, прочих инфекциях органов дыхания;
• перитоните и других инфекциях брюшной полости;
• уретрите, цистите, пиелонефрите;
• септическом эндокардите;
• менингите;
• сепсисе;
• инфекциях желчных путей;
• пролежнях, язвах, ожогах и других инфекциях кожи;
• послеоперационных и раневых инфекциях;
• заболеваниях носа и горла;
• остеомиелите.

Противопоказания

Запрещено назначать Амикацин при:

• индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
• ранее наблюдавшейся гиперчувствительности к аминогликозидам;
• неврите слухового нерва;
• беременности;
• тяжелом нарушении функции почек, осложненном уремией (отравление продуктами белкового обмена) и азотемией (отравление азотсодержащими элементами).

Людям с ботулизмом, миастенией, дегидратацией, паркинсонизмом, нарушениями в работе почек нужно соблюдать осторожность при использовании Амикацина. Также это касается младенцев, недоношенных детей, кормящих женщин, пенсионеров.

Как принимать Амикацин?

Применяют лекарство внутримышечно и внутривенно (капельно либо струйно). Взрослым рекомендуется вводить от 10 до 15 мг на каждый кг веса. Указанная доза является суточной, рассчитана на 2 или 3 приема. При нарушении выделительной почечной функции необходимо изменение дозы.

Начальная доза для недоношенных и новорожденных детей составляет 10 мг/кг. Впоследствии ее снижают до 7,5 мг/кг, применяемых каждые 12 часов.

Длительность терапии зависит от способа введения препарата (от 3 до 7 суток при в/в, от 7 до 10 суток при в/м).

Чем и как разводить?

Способ разведения порошка зависит от метода введения:

• для в/м - содержимое флакона разводят в 4-5 мл воды для инъекций;
• для капельного в/в - содержимое флакона растворяют в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы;
• для струйного в/в - в содержимое флакона добавляют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы либо воду для инъекций (от 4 до 5 мл).

Важно следить за тем, чтобы содержание амикацина в растворе для внутривенного введения не превышало 5 мг/мл.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

При инсулинозависимом сахарном диабете 1 типа Амикацин назначают с осторожностью. При выборе тактики лечения стоит учитывать состояние больного.

Побочные действия Амикацина

Как и другие медикаменты, Амикацин может вызывать развитие побочных реакций.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС могут возникать:

• сонливость;
• головные боли;
• апноэ.

В некоторых случаях лекарство оказывает нейротоксическое действие, проявляющееся в мышечных спазмах, эпилептических припадках, онемении конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы

При лечении Амикацином могут возникать проявления нефротоксичности, такие как олигурия, микрогематурия, протеинурия.

Аллергии

При гиперчувствительности к веществам, содержащимся в препарате, могут возникать следующие аллергические реакции:

• гиперемия кожи;
• отек Квинке;
• высыпания на коже;
• лихорадка;

Влияние на способность управлять механизмами

При развитии побочных реакций со стороны ЦНС от управления механизмами лучше отказаться.

Особые указания

Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.

Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.

Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.

При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.

При инфекционно-воспалительных патологиях мочевыводящих путей требуется употреблять больше жидкости.

Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям Амикацин назначают с осторожностью.

Назначение детям

Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.

Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным пациенткам Амикацин не назначают.

Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.

Передозировка

При передозировке возможно развитие токсических реакций: атаксии, жажды, головокружения, потери слуха, расстройств мочеиспускания, рвоты, тошноты, снижения аппетита, нарушений слуха и дыхания.

Для устранения последствий передозировки могут использоваться перитонеальный диализ и гемодиализ. Также возможно применение антихолинэстеразных препаратов, ИВЛ, солей кальция.

Взаимодействие с другими препаратами

Амикацин вступает во взаимодействие со следующими веществами:

• с цефалоспоринами, бензилпенициллином, карбенициллином - наблюдается усиление действия амикацина и перечисленных средств;
• с мочегонными лекарствами (особенно фуросемидом), пенициллинами, НПВП, цефалоспоринами, сульфаниламидами - усиление нейро- и нефротоксичности;
• с курареподобными средствами - усиление миорелаксирующего действия;
• с индометацином (при парентеральном введении) - развитие токсического действия антибиотиков-аминогликзидов;
• с полимиксином В, ванкомицином, кислотой налидиксовой, цисплатином - повышение риска развития нефро- и ототоксичности;
• с антимиастеническими препаратами - снижение эффективности упомянутых средств;
• с метоксифлураном, капреомицином, полимиксинами для парентерального введения и прочими средствами с аналогичным действием - повышение риска остановки дыхания.

Следует помнить о том, что Амикацин фармацевтически несовместим со следующими средствами: гепарин, капреомицин, гидрохлоротиазид, калия хлорид, эритромицин, амфотерицин В, нитрофурантоин, пенициллины, цефалоспорины, витамины С и В.

Совместимость с алкоголем

Принимать спиртное во время лечения Амикацином не следует. Такое сочетание повышает нагрузку на печень, вызывает развитие побочных реакций.

Условия хранения препарата

Порошок и раствор хранят в сухих и защищенных от света местах, недоступных для детей. Температура, при которой допускается хранение препарата, варьируется в пределах +5...+25°С.

Антибактериальные средства группы аминогликозидов принадлежат к препаратам расширенного спектра действия. Они эффективны в отношении 70% представителей патогенной микрофлоры. Различают четыре поколения этих медикаментов, антибиотик Амикацин принадлежит к третьему.

Это полусинтетический препарат, полученный на основе канамицина А (более старого и менее эффективного аминогликозида). Он проникает через клеточную мембрану и угнетает синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК), необходимой для дальнейшей жизнедеятельности бактерий.

Антибиотик Амикацин связывается с одной из субъединиц этой молекулы и нарушает образование комплекса с информационной (ее также называют матричной) РНК. Происходит сбой в передаче наследственного кода при делении клетки.

Подобный механизм обуславливает бактерицидный эффект лекарства: оно не только приостанавливает развитие и размножение микроорганизма, но и убивает его. Препарат выпускается во флаконах с порошком — лиофилизатом для самостоятельного приготовления растворов для инъекций.

Что это означает? Основная задача фармацевтического производства состоит в максимальном сохранении свойств действующего вещества медикамента, поэтому применяется метод лиофилизации, то есть биологический материал сначала замораживается, а затем высушивается при помощи вакуума.

Помимо сбережения бактерицидных свойств антибиотика Амикацин, подобный способ также расширяет условия и срок хранения. Фото упаковок с ампулами и флаконами препарата можно найти в интернете.

Лекарство эффективно в отношении грамотрицательных и других бактерий:

• кишечная палочка;
• сальмонеллы;
• устойчивые формы синегнойной палочки;
• клебсиеллы;
• протей;
• энтеробактерий;
• иерсинии;
• бруцеллы;
• палочка Коха (возбудитель туберкулеза);
• гонококки;
• псевдомонады;
• стафилококки, не поддающиеся лечению другими медикаментами.

Исходя из широкого спектра активности лекарственного средства, показаний к его применению очень много.

Однако из-за выраженного нефротоксического действия, его назначают только в условиях стационара под постоянным контролем состояния почек и анализов крови.

Особого внимания заслуживает использование антибиотика Амикацин для лечения простатита. При хроническом течении заболевания он малоэффективен, так как в ткани предстательной железы проникает в небольшой концентрации. Однако при обострении патологии проницаемость клеток органа для действующего вещества препарата значительно повышается.

Антибиотик Амикацин назначают при инфекционном простатите, вызванном чувствительными микроорганизмами. Интерес представляют недавние исследования по непосредственному введению препарата в ткани железы, но подобная практика еще не приобрела широкого распространения. Обычно при простатите назначаются внутримышечные уколы по 5 мг на килограмм веса каждые 12 часов.

При длительном применении препарата возможно появление таких побочных эффектов:

• Головная боль, сонливость, мышечная слабость, судороги, снижение слуха, шум в ушах, глухота (при длительном использовании), нарушение координации.
• Гипотензия, уменьшение количества гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, эозинофилов.
• Расстройства стула, тошнота, рвота, дисбактериоз.
• Нарушение работы почек.
• Сыпь, зуд, отек, покраснение и болезненность в месте введения препарата.

Противопоказаниями к назначению служат:

• Тяжелые заболевания почек и печени, но если без препарата не обойтись, рекомендуется коррекция суточной дозировки и постоянный контроль состояния больного.
• Повышенная чувствительность к аминогликозидам.
• Патологии слуха и вестибулярного аппарата у детей и взрослых, если они не вызваны восприимчивыми к препарату бактериями.

Лекарство легко проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пуповины. Оно может вызвать необратимые поражения слухового аппарата и почек, поэтому для защиты плода при беременности медикамент применяется только по жизненным показаниям. Антибиотик Амикацин также обнаруживается в грудном молоке. Несмотря на то, что его концентрация минимальна, рекомендуется приостановить лактацию на время проведения лечения.

Амикацин: показания к применению и взаимодействие с другими лекарствами

Помимо простатита, препарат назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами: грамположительными и грамнегативными бактериями, а также их сочетаниями.

Стоит отметить, что показанием к применению Амикацина служат инфекционные процессы, устойчивые к терапии другими антибиотиками:

• Патологии дыхательных путей: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, туберкулез.
• Бактериальные заражения центральной нервной системы (менингит, субдуральная эмпиема, эпидуральный абсцесс).
• Системный сепсис (в том числе в неонатальной практике у новорожденных и недоношенных детей), бактериемия, септицемия.
• Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
• В гинекологии и урологии при инфекциях мочеполовой системы: гонорея, цистит, пиелонефрит, уретрит.
• Поражения кожи: ожоги, язвы.
• Микробные заражения органов желудочно-кишечного тракта и крови (септический перитонит брюшной полости).
• Бактериальная инфекция костной ткани (остеомиелит).

При назначении Амикацина следует учитывать такие моменты:

• Препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллином эритромицином), витаминами С и группы В, гепарином.
• При одновременном приеме с другими аминогликозидами, их эффективность снижается, а токсическое действие усиливается.
• Диуретики (Фуросемид, Лазикс) повышают негативное влияние Амикацина на органы слуха.

Так как препарат достаточно токсичен, его использование связано с определенным риском. Поэтому следует обратиться к врачу, прежде чем назначать Амикацин. Показания к применению могут включать данное заболевание, однако следует корректно рассчитывать дозу для пациента.

Амикацин уколы: дозировка и аналоги

Так как из желудочно-кишечного тракта лекарство не всасывается, возможно два способа его введения: внутримышечный и внутривенный (при помощи капельницы).

Необходимое суточное количество препарата определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. При угрожающих для жизни и устойчивых к другим антибиотикам патологиях дозировка для детей и взрослых составляет 15 мг/кг, при остальных инфекциях — 10 мг/кг.

Этот объем можно разбить на два приема, но лучше вводить всю дозу Амикацина одним уколом. Это не отражается на эффективности медикамента, но снижает риск побочного действия. Продолжительность курса терапии при внутривенных инъекциях составляет от 3 до 7 дней, при внутримышечных — 7 — 10 суток.

При расчете дозировки обращают внимание на конституцию больного. Количество лекарства снижают или увеличивают в зависимости от отклонения от значения индекса массы тела. Ииндивидуальный подход нужен пожилым людям из-за возрастных изменений в работе почек.

Раствор для внутримышечных уколов Амикацина готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона разводят в 2 — 3 мл воды для инъекций. Для внутривенных капельниц к этой смеси добавляют 200 мл натрия хлорида или декстрозы.

В других странах выпускаются аналоги препарата с таким же составом (Фабианол, Ликацин, Флекселит, Лорикацин). Однако в России зарегистрирован только Амикацин, который выпускается на отечественных фармацевтических фабриках.

Цена на него составляет:

• Флаконы 500 мг — 45 рублей за штуку.
• Один флакон 1000 мг — 55 рублей.
• Раствор 2 мл с 250 мг активного вещества — 335 рублей за 10 ампул.

По отзывам врачей, Амикацин (уколы) редко сопровождаются развитием устойчивости бактерий. Доктора говорят, что если инфекция не поддается этому препарату, то другие аминогликозиды будут также неэффективны.

4 из 5

Амикацин – широко применяемый полусинтетический антибиотик из числа аминогликозидов III поколения . Это антибактериальное средство широкого спектра действия, обладающее также бактериостатическим и противотуберкулёзным свойством (относится к противотуберкулёзным препаратам второго ряда).

Препарат получают из канамицина путём полусинтетических реакций.

Амикацин не способен всасываться в желудочно-кишечном тракте, поэтому таблетки Амикацина не производятся. В форме таблеток Амикацин не был бы эффективен.

Препарат выпускается в форме порошка (500 или 1000 мг в стеклянном флаконе), из которого готовят раствор для инъекций, или в форме готового раствора для внутривенного или внутримышечного введения, в ампулах по 1 или 2 мл. Ампула может содержать от 100 до 500 мг амикацина в форме сульфата.

Механизм воздействия Амикацина

Амикацин после внутривенного или внутримышечного введения быстро распределяется по всем тканям и органам. Уже через час при внутримышечном введении и через полчаса при внутривенном отмечается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Амикацин легко проникает сквозь клеточную мембрану и связывается с белками рибосом. Воздействуя на рибонуклеиновую кислоту бактерий, лекарственное средство приводит к нарушению процесса образования белковых молекул, что влечёт за собой гибель болезнетворных микроорганизмов.

Терапевтический эффект препарата сохраняется в течение 10-12 часов после введения. Амикацин не метаболизируется, выводится, большей частью, почками, в неизменном виде. Небольшое количество выделяется с желчью.

Период полувывода у взрослых составляет 2-4 часа. У детей Амикацин выводится в течение 5-8 часов. При нарушении деятельности почек период выведения может увеличиться до 100 часов.

Амикацин эффективно воздействует на аэробные грамотрицательные микроорганизмы :

• Псевдомонады;
• Клебсиеллы;
• Серрации;
• Шигеллы;
• Синегнойные палочки;
• Сальмонеллы;
• Кишечные палочки.

А также и на некоторые грамположительные микроорганизмы:

• Стафилококки (в том числе нечувствительные к пенициллину);
• Ряд цефалоспоринов.

Амикацин обладает умеренной активностью в отношении стрептококков. А при совместном действии с бензилпенициллином эффективно поражает штаммы фекальных энтерококков.

Против анаэробных бактерий применение Амикацина не эффективно.

Показания к применению Амикацина

Как указано в инструкции, Амикацин назначается при заболеваниях, вызванных нечувствительными к канамицину, гентамицину, сизомицину возбудителями . Показаниями к применению препарата являются:

• Инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс лёгких, эмпиема плевры);
• Инфекции брюшной полости, в том числе и перитонит;
• Гнойные инфекции мягких тканей и кожи (инфицированные ожоги и язвы, пролежни);
• Послеоперационные или раневые инфекции;
• Инфекции желчевыводящих путей;
• Инфекции суставов и костей, в том числе остеомиелит;
• Отит;
• Сепсис;
• Инфекции ЦНС, включая менингит;
• Септический эндокардит;
• Мочеполовые инфекции (цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея, простатит).

Амикацин используют и при лечении туберкулёза – в качестве резервного препарата.

Способ применения препарата и дозы

Как упоминалось, в таблетках Амикацин не производится, так как вещество очень плохо абсорбируется из ЖКТ.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. При внутривенных вливаниях («капельницах») введение производится со скоростью не более 60 капель в минуту, процедура длится 30-90 минут. Внутривенно струйно препарат вводят не менее 2 минут.

Согласно инструкции, взрослым и детям Амикацин вводится в расчёте 5 мг на 1 килограмм массы тела, каждые 8 часов . Или по 7,5 мг/кг дважды в сутки, через 12 часов.

Дозировка препарата не должна превышать 15 мг на 1 кг массы тела, но не более 1,5 г в течение суток. Курсовая доза не должна быть более 15 г.

Новорожденным детям Амикацин при начальной дозе вводят в количестве, составляющем 10 мг/кг, в дальнейшем – по 7,5 мг/кг, два раза в сутки.

Начальная разовая доза для недоношенных новорожденных составляет 15 мг/кг, далее – по 7,5 мг/кг, 1 раз в 18-24 часа.

При внутривенном введении препарата курс лечения составляет от 3 до 7 дней и от 7 до 10 дней при регулярных внутримышечных инъекциях.

Перед началом лечения Амикацином и еженедельно в ходе лечения следует контролировать работу почек.

Как развести Амикацин

Как указано в инструкции, Амикацин нельзя в одном шприце или флаконе смешивать с другими антибактериальными препаратами.

Чтобы развести Амикацин в виде порошка для внутримышечных инъекций, к содержимому флакона добавляют 2-3 мл воды для инъекций. Следует заметить, что инъекции Амикацина достаточно болезненны. Поэтому можно развести Амикацин новокаином. Для этих целей используется 0,5% новокаин, в количестве 3 мл на содержимое 1 флакона.

Для внутривенного введения содержимое 1 флакона Амикацина разводят в 200 мл 5% водного раствора глюкозы или в изотоническом растворе хлорида натрия (физрастворе). Концентрация Амикацина в физрастворе не должна превышать 5 мг на 1 мл. Все растворы готовятся непосредственно перед применением. Для приготовления растворов для внутривенного введения новокаин не используют.

Противопоказания для применения Амикацина

Как указано в инструкции, Амикацин противопоказан:

• При гиперчувствительности именно к Амикацину, в частности, и к аминогликозидам вообще;
• В период лактации;
• При нарушении функции почек;
• При тяжёлых формах заболеваний сердца и органов кроветворения;
• При нарушении деятельности вестибулярного и слухового аппарата (в том числе, неврит слухового нерва) нетуберкулёзного происхождения.

С осторожностью назначают Амикацин новорожденным, пациентам пожилого возраста, при дегидратации, миастении , паркинсонизме.

Амикацин - полусинтетический антибиотик, который имеет широкий спектр действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивный в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (В том числе устойчивых к пенициллину и некоторых цефалоспоринов) умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активность под действием ферментов, инактивируют другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицин и Нетромицина.

Показания к применению

Препарат Амикацин показан к применению для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- сепсис;
- септический эндокардит;
- инфекции ЦНС (включая менингит);
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
- инфекции желчных путей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневая инфекция;
- послеоперационные инфекции.

Способ применения

Препарат Амикацин вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Противопоказания

Показаниями к применению препарата Амикацин являются: неврит слухового нерва; тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Беременность

Препарат Амикацин противопоказан при беременности.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Амикацин : токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения

Список Б. Препарат Амикацин следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Амикацин - р-р д/в/в и в/м введения 500 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.

Состав

1 мл - 1 ампула препарата Амикацин содержит: амикацин (в форме сульфата) 250 мг 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

Дополнительно

Перед применением Амикацина определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.
При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Основные параметры

Название:	АМИКАЦИН
Код АТХ:	J01GB06 -

Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.

Выпускается медикамент в виде:

• Раствора, предназначенного для в/м и в/в введения, в 1 мл которого содержится 250 мг амикацина, в ампулах по 2 и 4 мл;
• Порошка, из которого готовят раствор для инъекций, в одном флаконе (10 мл) которого может содержаться 250 мг, 500 мг или 1 грамм амикацина.

Препарат Амикацин выпускается в форме ампул с раствором для инъекций 2 мл и 4 мл, флаконов с порошком для приготовления раствора для инъекций.

• Основное активное вещество в составе лекарственного препарата – сульфат амикацина.
• Вспомогательные вещества – натрия цитрат и натрия метабисульфит, серная кислота, вода для инъекций.

Торговые названия

АмикацинAmikacinum (Amikacini)

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-}