При приеме внутрь разрушается в пищеварительном тракте, поэтому применяют гепарин только парентерально. Не связывается с белками плазмы крови. Относится к антикоагулянтам прямого действия; при парентеральном введении тормозит свертывание крови за счет инактивации тромбина, V, VII, IX факторов и фактора Хагемана. Активирует процесс фибринолиза. Угнетает активность некоторых энзимов: гиалуронидазы, фосфатазы, трипсина. Уменьшает тормозящее влияние простациклина на агрегацию тромбоцитов , обусловленную действием аденозиндифосфата. Активируя липопротеинлипазу, незначительно снижает уровень ХС и липопротеинов в крови.
Период полувыведения составляет 1,32-1,72 ч. Противосвертывающее действие гепарина проявляется сразу после введения и сохраняется в течение 2-3 ч. Не проникает в грудное молоко.

Показания к применению препарата Гепарин натрий

Системное применение — лечение тромбофлебита, флебита и тромбоэмболии; ранняя терапия инфаркта миокарда; профилактика тромбоза вен и тромбоэмболии ветвей легочной артерии в послеоперационный период и при длительной иммобилизации; катетеризация полостей сердца; ДВС-синдром (первая фаза); гепаринизация крови при почечном диализе и других вмешательствах с применением экстракорпорального кровообращения, приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных исследований;
местное применение — варикозное расширение вен, флеботромбоз, тромбофлебит (преимущественно поверхностный), поверхностный перифлебит, флебит после в/в инъекций, тромбоз геморроидальных вен, варикозные язвы конечностей, послеоперационный варикозный флебит, осложнения после удаления подкожных вен нижних конечностей, ушибы, инфильтраты, местные ограниченные отеки, подкожные гематомы, травмы мышц, сухожилий и суставов.

Применение препарата Гепарин натрий

Дозу устанавливают с учетом показателей коагулограммы, характера заболевания, возраста, массы тела и чувствительности пациента. Для профилактики тромбоэмболии при проведении хирургического лечения за 2 ч до операции п/к вводят 5000-7500 МЕ гепарина. После операции гепарин в той же дозе вводят каждые 6-8 ч до перевода больного на активный режим. Для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов при длительной иммобилизации, заболеваниях с повышенным риском развития тромбоза вводят по 5000-7500 МЕ каждые 8-12 ч. При инфаркте миокарда вводят п/к по 7500 МЕ 2-3 раза в сутки или по 12 000-12 500 МЕ 2 раза в сутки. При венозных и артериальных тромбозах и тромбоэмболиях вводят в/в. Взрослым вначале назначают в/в струйно 5000-10 000 МЕ, затем через перфузор 25 000-40 000 МЕ в сутки; детям вначале вводят 50 МЕ/кг в/в струйно, затем через перфузор 20 МЕ/кг в 1 ч. При невозможности длительного в/в введения можно использовать интермиттирующее в/в введение или п/к введение. При ДВС-синдроме (первая фаза) препарат вводят в суточной дозе 2500-4000 МЕ в зависимости от показателей лабораторных исследований крови.
Гель или мазь наносят тонким слоем, осторожно втирая в пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки. При тромбозе геморроидальных вен применяют либо под повязку (в случае экстраанальных узлов), либо вводят в прямую кишку на тампоне. В зависимости от характера заболевания курс лечения составляет 1-3 нед. Не наносят на открытые раны, слизистые оболочки, область гнойного процесса.

Противопоказания к применению препарата Гепарин натрий

Повышенная чувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся снижением свертываемости крови (геморрагические диатезы, дефицит факторов свертывания крови, тромбоцитопения), пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки или гастроеюнального анастомоза, язвенный колит, злокачественные новообразования, некорригируемая АГ (артериальная гипертензия), недавно проведенное оперативное вмешательство (особенно нейрохирургическое или офтальмологическое), наличие стационарного зонда в желудке или кишечнике, травмы ЦНС , ретинопатия, кровоизлияние в стекловидное тело, бактериальный эндокардит, спинномозговая пункция, спинальная анестезия, перидуральная анестезия, угроза выкидыша, наличие обширных раневых поверхностей и повреждений кожи, деструктивный туберкулез легких.

Побочные эффекты препарата Гепарин натрий

Аллергические реакции (эритема, крапивница, зуд кожи и слизистых оболочек, слезотечение, лихорадка, бронхоспазм), кровоизлияния под кожу и в слизистые оболочки, кровотечения из ран, мочевых путей , половых органов, желудочно-кишечное кровотечение, тромбоцитопения , повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, крайне редко — преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Особые указания по применению препарата Гепарин натрий

С осторожностью назначают при подозрении на злокачественное новообразование, пациентам со склонностью к кровотечениям, лицам пожилого возраста, при мочекаменной болезни , хроническом алкоголизме.
При применении гепарина контроль количества тромбоцитов в периферической крови следует проводить до введения, на следующий день после введения, каждые 3-4 дня в течение первых 3 нед лечения, в конце лечения. При развитии выраженной тромбоцитопении со снижением количества тромбоцитов на 50% исходного уровня гепарин отменяют. Количество тромбоцитов , как правило, начинает уменьшаться на 6-14-й день терапии, однако у пациентов с повышенной чувствительностью это может произойти через несколько часов после начала лечения.
При применении гепарина возможно изменение некоторых показателей лабораторных исследований крови: СОЭ , тестов связывания комплемента, протромбинового времени, уровня Т3 и Т4.
Требуется тщательный медицинский контроль при использовании гепарина у беременных. Женщинам, которым в период беременности проводили терапию гепарином, абсолютно противопоказана эпидуральная анестезия в родовой период.

Взаимодействия препарата Гепарин натрий

При одновременном применении с ацетисалициловой кислотой, производными кумарина, фибринолитиками, дипиридамолом, декстраном, пенициллинами в высокой дозе повышается риск возникновения кровотечения. Одновременное назначение с НПВП потенцирует действие гепарина. Парентеральное введение нитроглицерина ослабляет эффект гепарина. Р-р гепарина натрия нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с р-рами любых других лекарственных средств.

Передозировка препарата Гепарин натрий, симптомы и лечение

При развитии опасных для жизни кровотечений в качестве антидота гепарина применяют протамина сульфат (1 мг протамина сульфата нейтрализует действие 100 МЕ гепарина). В течение 90 мин после в/в применения гепарина следует ввести 50% от рассчитанной дозы протамина; 25% дозы — в последующие 3 ч.

Список аптек, где можно купить Гепарин натрий:

• Санкт-Петербург

Гепарин натрия (на латинском языке - Heparin sodium) - вещество, которое характеризуется антикоагулянтными свойствами. Это значит, что благодаря ему снижается интенсивность образования тромбов, т.к. уменьшается вязкость крови. Используется в качестве главного активного компонента в составе разнотипных препаратов.

Существует одноименное лекарственное средство.

Его отличительные черты:

• однокомпонентный состав;
• большое количество форм выпуска (твердая, жидкая структура);
• высокая эффективность.

У средства множество торговых названий: Гепарин-натрий Браун, Гепарин-Рихтер, Гепарин натриевая соль и пр.

Состав и действие

Главное действующее вещество - гепарин. Его концентрация варьируется в зависимости от формы выпуска: 1000 МЕ (гель) до 5000 МЕ (раствор).

Вспомогательные компоненты препарата, характеризующейся жидкой структурой:

• хлорид натрия;
• бензиловый спирт;
• вода д/и.

Прочие компоненты в составе гелеобразного вещества:

• этанол;
• карбомер;
• диметилсульфоксид;
• пропиленгликоль;
• диэтаноламин;
• метил- и пропилпарабен;
• масло лаванды и очищенная вода.

Механизм действия препаратов, влияющих на эритропоэз и свертывание крови

Форма выпуска

В продаже можно встретить препарат в виде раствора, предназначенного для выполнения инъекций. Другие формы: гель, мазь.

Раствор выпускается в упаковке, содержащей 50 ампул (по 5 мл каждая), и во флаконах по 5 мл. Данное средство предназначено для подкожного введения; может использоваться внутривенно и внутримышечно.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Мазь предлагается в тубах по 25 г. Гелеобразное вещество можно приобрести в тубах по 30 и 50 г.

Существуют также вакуумные пробирки с гепарином, предназначенные для забора крови.

Механизм действия гепарина натрия

Средство характеризуется антикоагулянтным действием. Его отличительной чертой является непосредственное влияние на состав крови. Это значит, что вещество снижает интенсивность образования тромбов. В основе принципа работы лежит способность влиять на процесс свертываемости крови. Средства прямого действия уменьшают интенсивность образования тромбина, что выгодно отличает их от аналогов непрямого действия, т.к. последние работают не так быстро.

Другие фармакологические свойства:

• повышение интенсивности кровотока в почках;
• увеличение сопротивляемости сосудов головного мозга;
• гиполипидемическое действие;
• угнетение синтеза альдостерона в коре надпочечников;
• рост активности паратгормона;
• формирование реакции яичников на гормональные стимулы;
• гепарин способствует увеличению активности тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы;
• отмечается снижение миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Свертывание крови с гепарином | Starsil Hemostat | Auroramed

Антикоагулянты: препараты, механизм действия и основные показания

Фармакодинамика

Антикоагулянтное действие обеспечивается благодаря связыванию гепарина антитромбином III. В результате происходит ряд изменений в структуре его молекулы, что приводит к ускорению комплексирования антитромбина III. Вследствие этих изменений осуществляется блокировка тромбина. Кроме того, под влиянием гепарина отмечается снижение проницаемости стенок сосудов, благодаря чему восстанавливается микроциркуляция, т.к. уменьшается вероятность развития застойных эффектов.

Еще одной функцией активного вещества является снижение адгезии, а вместе с тем и агрегации тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов. При терапии гепарином уменьшается вероятность образования атеросклероза, т.к. отмечается общее улучшение состояния сосудов. Кроме того, обеспечивается антигистаминный эффект, что обусловлено связыванием гистамина, угнетением процесса образования иммуноглобулина.

Рассматриваемое средство оказывает влияние на дыхательную функцию: снижает активность сурфактанта в легких. Еще препятствует развитию тромбоза, инфаркта-миокарда. Средство снижает вероятность возникновения осложнений и внезапной смерти у пациентов, недавно перенесших инфаркт. Рассматриваемое лекарство отличается эффективностью при терапии заболеваний и патологий сосудов: тромбоэмболии, эмболии, тромбоза.

Фармакокинетика

Вещество характеризуется высокой скоростью действия. При внутривенном введении противотромбический эффект виден моментально. Если раствор вводится внутримышечно, требуемый результат обеспечивается менее чем через полчаса. При подкожном способе доставки после введения препарата положительный эффект можно увидеть не ранее чем через 40-60 минут. От интенсивности его распространения зависит продолжительность периода, в течение которого оказывается антикоагуляционное действие.

Если состав крови изменен (отмечается дефицит антитромбина III), эффективность рассматриваемого средства может снизиться. Высокой биодоступностью отличается раствор при внутривенном введении, а при подкожном, наоборот, низкой. Пик активности лекарства достигается через 2-4 часа. Период полувыведения не превышает 120 минут.

Показания к применению

• тромбоэмболия легочной артерии;
• тромбоз кровеносных сосудов;
• операция на сердце, что сопровождается высокой вероятностью развития осложнений;
• тромбофлебит;
• инфаркт миокарда (в острой фазе);
• стенокардия;
• аритмия;
• гломерулонефрит;
• волчанка;
• профилактика венозных тромбоэмболий.

Гепарин натрия при геморрое

Учитывая, что рассматриваемое средство проявляет эффективность при различных патологиях вен, включая венозную недостаточность, тромбозы и пр., рекомендуется применять его при появлении узлов и шишек на сфинктере и слизистой оболочке прямой кишки. Препарат оказывает умеренное обезболивающее действие, способствует уменьшению отечности. Благодаря снижению вязкости крови и угнетению процесса тромбообразования исключается вероятность возникновения застойных эффектов, что часто является причиной образования узлов и шишек в перианальной области.

При чаще пользуются и . Однако эти препараты проявляют эффективность при узлах 2-3 степени. В более тяжелых случаях () гепарин может использоваться только в качестве вспомогательной меры. Часто при интенсивном проявлении симптомов этот препарат не обеспечивает нужного результата.

Хроническом

В данном случае признаки болезни выражены менее ярко. По этой причине дозировка может быть снижена.

При обострении

Частота использования средства, равно как и количество активного вещества, увеличивается.

Применение гепарина натрия

Наиболее высокие дозировки при инфаркте миокарда: первоначальное количество препарата варьируется в пределах от 15000 до 20000 МЕ. После этого лечение продолжается еще 5-6 дней; суточная дозировка составляет до 40 МЕ (ее следует разделить на несколько приемов с перерывом не менее 4 часов).

Если диагностирован тромбоз легочной артерии, назначают 40000-60000 МЕ (способ введения - капельный). Это количество должно быть доставлено в кровеносную систему в течение 4-6 часов. После этого назначают суточную дозу не менее 40000 МЕ.

С целью профилактики тромбоэмболии применяют 5000 МЕ подкожно 1-2 раза в сутки. При терапии гепарином требуется контроль свертываемости крови. Делается это 1 раз каждые 2 дня; после устранения острых симптомов - 1 раз каждые 3 дня.

Препараты для местного применения используются наружно. Гель и мазь наносят на кожу тонким слоем. Частота использования определяется в индивидуальном порядке.

Противопоказания

Препарат не назначают в ряде случаев:

• негативная индивидуальная реакция на компоненты;
• диатез при имеющейся у пациента склонности к геморрагии;
• подверженность кровотечениям;
• тромбоцитопения;
• высокая степень проницаемости сосудов;
• язвенные образования в органах ЖКТ (кишечнике, желудке);
• полипы;
• новообразования злокачественного характера;
• варикоз вен пищевода;
• гипертония, которую сложно контролировать;
• недавние операции на органах зрения, сердце, позвоночнике;
• травмы, особенно черепно-мозговые;
• дисфункция печени и почек.

Побочные действия

При терапии рассматриваемым средством велика вероятность проявления следующих негативных эффектов;

• головокружение и головные боли;
• кровотечения в органах ЖКТ, из мочевыводящих путей, кровоизлияния в яичники;
• нарушение аппетита;
• изменение структуры стула (понос);
• тошнота, на фоне которой может появиться рвота;
• анафилактические реакции; как проявление аллергии возникает еще и сыпь, покраснение.

При длительном применении препарата появляется боль в месте инъекций, гематома. Иногда развивается алопеция, кальцификация мягких тканей.

Передозировка

Если препарат применялся в избыточных количествах, увеличивается риск появления кровотечения. Терапевтические меры подбираются с учетом его интенсивности. Например, при слабых кровотечениях нужно лишь прервать курс терапии. В результате симптомы исчезнут. При более существенных кровопотерях требуется введение протамина сульфата. Его задачей является нейтрализация действия гепарина. Дозу этого соединения определяют с учетом скорости выведения гепарина. Чем позднее применяется это вещество (с момента введения гепарина), тем меньше должно быть его количество.

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, у которых диагностирована аллергия одновременно на несколько типов аллергенов. Также необходимо проходить лечение гепарином под контролем врача больным с сахарным диабетом, гипертонией, туберкулезом в активной фазе, печеночной и почечной дисфункцией и при использовании внематочных средств контрацепции.

Не следует вводить другие препараты внутримышечно, если одновременно применяется гепарин.

Средство, характеризующееся жидкой структурой, необходимо разбавлять физиологическим раствором.

Если на фоне приема гепарина развилась тромбоцитопения тяжелой степени, курс лечения прекращают.

При беременности и лактации

Допустимо использовать рассматриваемое средство, однако следует проходить курс терапии под контролем специалиста. Гепарин при этом назначают по жизненно важным показаниям.

Применение в детском возрасте

Препарат используется для лечения детей от 3 лет, но следует проявлять осторожность при этом. Нужно учитывать, что отсутствуют данные о том, как действует гепарин на детский организм. Назначение делается только по строгим показаниям.

Препараты, в которых содержится

Рассматриваемое вещество используется при производстве таких лекарств:

• Гепарин-Рихтер;
• Гепарибене натрий;
• Нигепан (подробнее );
• Гепарин гель 1000 МЕ;
• Тромбофоб;
• Гепатромбин;
• Гепариновая мазь.

Эти препараты имеют разную структуру: свечи, гель, мазь.

Лекарственное взаимодействие

Под влиянием ацетилсалициловой кислоты уровень эффективности рассматриваемого средства существенно возрастает. Аналогичный результат обеспечивают препараты Декстран, Ибупрофен, Дипиридамол, Индометацин. В результате увеличивается вероятность появления кровотечения.

Действие гепарина ослабляется под влиянием антигистаминных препаратов, средств группы тетрациклинов, никотина, сердечных гликозидов.

Если использовать рассматриваемое средство вместе с антикоагулянтами другого принципа действия (непрямого), увеличится период полувыведения метаболитов.

Гепарин часто применяется одновременно с аллантоином, бензокаином, декспантенолом.

Аналоги

В качестве аналогов задействуют рассмотренные выше средства, содержащие гепарин. При этом иногда требуется пересчет дозировки, если концентрация активного вещества выше или ниже. Однако допустимо применять и средства, которые отличаются по составу, но имеют аналогичный принцип действия:

• Троксерутин;
• Декспантенол.

Сроки и условия хранения

Запрещено применять препарат через 2 года от даты производства. Рекомендуемые условия хранения: температура в пределах +25°С.

Условия отпуска из аптек

Раствор можно приобрести по рецепту. Гель - без рецепта.

Цена

Стоимость существенно варьируется. На ценообразование влияет форма выпуска. Приобрести средство можно по цене 60-520 руб.

В препараты для предотвращения тромбообразования и снижения свертываемости крови входит гепарин натрия. Вещество относится к антикоагулянтам прямого действия.

Гепарин имеет природное происхождение, получают его из слизистой оболочки тонкого кишечника свиней или тканей легких и печени крупного рогатого скота, для чего сырье экстрагируют водно-солевым раствором в щелочной среде.

Отечественный препарат оценивается в единицах активности, определяемой по способности пролонгировать время воздействия на свертываемость крови. 1 мг вещества равен 130 ЕД.

Вещество белого, белого с серым, желтым или коричневым оттенком без запаха. Растворим в воде с кислотностью 1% физраствора 6-7,5 pH. Почти не растворяется в этаноле, ацетоне, хлороформе, бензоле, эфире.

Формула гепарина C12H19NO20S3.

Фармакология

Механизм действия гепарина заключается в способности его молекулы связываться с участками антитромбина lll. Структура молекулы антитромбина меняется и происходит угнетение факторов свертывания плазмы крови.

Небольшая часть молекулы гепарина имеет схожесть с антитромбином lll, между молекулами возникает электростатическое притяжение — тромбин блокируется. Это медленный процесс, он ускоряется прямым связыванием гамма-аминолизиловыми частицами молекулы АТ lll с молекулой гепарина.

После происхождения реакции гепарин освобождается и задействуется организмом снова, полученные комплексные связи выводятся эндотелиальной системой.

Вследствие реакции тормозится превращение фибриногена в фибрин, что в дальнейшем предотвращает тромбообразование, появление новых сгустков и образование фибр, снижается вязкость крови и проницаемость сосудов.

Гепарин собирается на мембранах эндотелия и элементах крови, усиливает их отрицательный заряд, вследствие чего предотвращается стаз, агрегация и адгезия тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов.

Вещество плавно снижает концентрацию холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Гепарин натрия быстро воздействует на организм, но время действия ограничено. При внутривенном введении ингибирование свертываемости плазмы крови происходит сразу, противосвертывающий эффект длится до 5 часов.

Внутримышечное введение обеспечивает действие вещества на протяжении 6 часов, через четверть или половину часа после инъекции. После подкожного введения гепарин начинает действовать спустя час, антикоагулянтный эффект сохраняется в течение 8 часов.

Лечебный эффект сохраняется еще некоторое время после лечения.

В больших дозировках показан при тромбоэмболии и тромбозе глубоких вен, в более низких — в целях профилактики тромбоза венозного и после хирургического вмешательства, лечения ишемической болезни сердца, и многих других.

Наружно применяют в профилактических целях при варикозе вен и в послеоперационном периоде лечения вен.

Период выведения увеличивается при параллельном использовании других коагулянтов и антиагрегантов. Продукты распада выводятся почками с мочой.

Применение

Наружно гепарин применяют при хроническом варикозе, отеках ног, связанных с нарушением венозного кровообращения, флебитах, ушибах и гематомах мягких тканей, растяжениях, травмах сухожилий, суставов, послеоперационный период после хирургического лечения вен.

Популярные гепаринсодержащие мази и гели:

• Гепатромбин;
• Лиотон;
• Тромбогель;
• Лавенум;
• Тромблесс;
• Виатромб.

Отличие препаратов состоит в разных значениях индекса Вышковского.

Противопоказания

Нельзя использовать средства с гепарином для наружного нанесения на кожу с повреждениями, открытыми ранами, язвенными, других воспалительных дерматологических заболеваниях.

К противопоказаниям гепарина для местного применения относятся тяжелые нарушения печени и почек.

Ограничения к применению

С осторожностью применяют гепарин при склонности к кровотечениям, снижении количества тромбоцитов в крови при некоторых заболеваниях — геморрагическом диатезе, васкулите, гемофилии, злокачественных новообразованиях, лейкозе и тромбоцитопении.

При беременности и кормлении грудью

Гепарин имеет большую молекулярную массу, не проникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком.

Благодаря этому препараты с действующим веществом гепарин натрия разрешены в период гестации и грудного вскармливания.

Побочные действия

Редко встречаются покраснение и раздражение кожных покровов, аллергические реакции. Другие побочные эффекты у гепарина при наружном использовании отсутствуют.

Взаимодействие

Усиливают действие гепарина нестероидные противовоспалительные средства ( , ибупрофен, диклофенак), антиагреганты и другие антикоагулянты.

Ослабляют лечебный эффект никотиновая кислота, антибактериальные препараты из группы тетрациклинов, противоаллергические средства.

Антигистаминные лекарственные средства, сердечные гликозиды, нитроглицерин, тетрациклины, фенотиазины, тироксин отрицательно влияют на антикоагулянтную способность гепарина.

Диклофенак, Клопидогрел, Кеторолак усиливают риск кровотечений.

Пути введения

Гепарин вводят при помощи инъекций внутривенно, внутримышечно, подкожно и наружно.

Также вводят инфузионно в/в. Проводят ингаляции с гепарином — это продлевает терапевтический эффект до 7-10 дней.

Меры предосторожности

Не проводят одновременно лечение антигистаминными средствами, антибиотиками тетрациклинового ряда, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Действие гепарина и его аналогов изменяется под влиянием никотиновой кислоты.

Во время лечения проводят контроль показателей крови, отменяют постепенно. Не используют при повреждениях кожи, не наносят на слизистые оболочки.

Гепарин получил свое название из греческого названия печени – «hepar», откуда впервые его получили. Лекарственный препарат принято использовать в практике лечения как коагулянт, снижающий процесс тромбообразования и свертывания крови. Итак, давайте сегодня поговорим про гепарин, инструкцию по его применению, средние цены на препарат, отзывы о нем и аналоги.

Особенности препарата

Применяется в профилактических целях при заболеваниях и последствиях и , во время проведения хирургических вмешательств в сосуды и сердце, при гемодиализе и искусственном кровотоке, предупреждения свертывания крови в период проведения лабораторных анализов.

Место образования в человеческом организме – печень, стенки кровеносных сосудов и легочные альвеолы. В перечисленных структурах находятся группы тучных клеток.

Состав

Вещество представлено остатками аминокислот глицина и серина, способными связываться с полисахаридными цепочками. Молекулы гепарина имеют несколько полюсов, зараженных отрицательно благодаря сульфатным и карбоксильным остаткам.

Такая химическая структура позволяет молекулам активно вступать в связующие комплексы с катионами. По этой причине действующее вещество лекарственного средства – гепарин натрия. Помимо действующего вещества, активную среду для него создают вспомогательные вещества: дистиллированная вода, хлористый натрий и фенилкарбинол.

Лекарственные формы Гепарина

Гепарин выпускается в виде ампул с раствором, который вводят внутривенно или подкожно. Картонные пачки могут содержать 10 или 50 ампул. Недавно фармацевтика стала выпускать упаковки с гепарином по 100 ампул.

Большие ампулы содержат по 5 мл раствора гепарина, маленькие – по 1 мл. Маленькие ампулы производят за рубежом на основе кальциевой соли гепарина.

Фармакологическое действие

Основой образующегося тромба является высокомолекулярный белок крови, находящийся в растворимом состоянии – фибрин. Главная роль гепарина заключается в торможении синтеза фибрина.

При помощи препарата гепарин увеличивается сопротивление мозговых сосудов, усиливается кровоток в почках, происходит активация фермента, расщепляющего липопротеины, снижается общее содержание в крови липидов за счет разрушения отдельных видов, увеличивается дезактивация гиалуронидазы – фермента мозговых структур. Гепарин нормализует секрецию гормона альдостерона в корковом слое надпочечников, тормозит активность легочного вещества сурфактанта, усиливает обмен кальция и фосфора за счет активации паратиреоидного гормона, тормозит активность катехоламинов и формирует реакцию яйцеклетки на воздействие гормонами.

Гепарин относится к средствам , профилактике рецидивов инфарктов, коронарной тромбоэмболии, и предупреждает неожиданность инфаркта и летальный исход. После радикального способа лечения в целях предупреждения и при наличии тромбов в венах гепарин применяется в небольшой дозировке.

О том, как происходит свертывание крови с гепарином, расскажет видео ниже:

Фармакодинамика

Экзогенный гепарин идентичен вырабатываемому веществу в организме естественным путем. Механизм воздействия связан с превращением в активную форму ингибитора свертывающего фактора тромбина – антитромбина.

Под воздействием гепарина усиливается синтез антилипидного фермента – липопротеинлипазы.

Фармакокинетика

Лечебное действие лекарственного средства начинается тем быстрее, чем выбран метод поступления его в организм человека. После внутривенной инъекции действие препарата начинается через 5 минут после окончания введения. От 15 до 20 минут требуется начать активное действие препарата после инъекции в мышцу.

Наиболее медленно захватывается кровотоком гепарин при подкожном введении – до 1 часа. Тормозящий эффект образования тромбов продолжается на протяжении 5 часов после введения гепарина.

При желаемом более длительном воздействии назначают внутримышечное введение гепарина натрия (кальция). Подкожные инъекции позволяют сохранять в крови угнетающий эффект тромбообразования в течение 8 часов.

Показания к применению

С целью профилактики или терапевтического лечения гепарин водится в организм при:

• остром ;
• тромбозе легочных, глубоких и почечных вен, коронарных артерий;
• ишемической болезни сердца по типу и ;
• гломерулонефрите и нефрите, вызванным волчанкой;
• (в обязательном порядке – при );
• DVS и гемолитикоуримическом синдромах.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• заболеваниях с угнетением свертывания крови,
• кровотечениях всех типов,
• серьезных печеночных и почечных патологиях,
• наследственном или приобретенном гематологическом синдроме с угрозой просачивания крови наружу или внутрь.

Побочные действия

Действие гепарина может оказать нежелательное воздействие на соматические системы:

• кожные аллергические реакции: крапивница, покраснение и зуд кожи;
• со стороны желудочно-кишечного тракта у некоторых пациентов отмечаются тошнота, рвота, угнетение аппетита, жидкий стул;
• длительное воздействие лекарственного средства является причиной внезапных переломов и остеопороза;
• передозировка гепарина увеличивает риск кровоизлияний во внутренних органах, внутренних кровотечений, длительного не свертывания крови при операциях и местах инъекции препарата.

Особые указания

Небольшие дозы гепарина вводят как в клинических условиях, так и амбулаторных. Большая доза может вводиться только в клинических условиях. После инъекции лекарственного средства пациент подлежит наблюдению и регулярному забору крови для анализа на концентрацию тромбоцитов.

Рекомендуется избегать инъекций внутримышечным способом. При наличии артериальной гипертензии после введения гепарина необходимо периодическое измерение систолического давления. Перед введением препарата он подлежит растворению только в изотоническом растворе хлористого натрия.

Формула, химическое название: мукополисахарид эфира полисерной кислоты.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ антикоагулянты
Фармакологическое действие: антикоагулянтное.

Фармакологические свойства

Гепарин, связываясь антитромбином III, вызывает в его молекуле конформационные изменения и ускоряет его комплексирование с серинпротеазами коагуляционной системы; это приводит к блокированию тромбина, ферментативной активности активированных факторов IX, X, XI, XII, калликреина и плазмина. Гепарин связывает тромбин; данный процесс имеет электростатическое происхождение и зависит, в большей степени, от длины молекулы гепарина; только малая часть молекулы гепарина имеет схожесть с антитромбином III, что и в основном обеспечивает антикоагуляционную активность гепарина. Торможение тромбина антитромбином является медленным процессом; формирование комплекса гепарин-антитромбин III сильно ускоряется вследствие прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми составляющими антитромбина III и за счет взаимодействия через серин между тромбином и через аргинин комплексом гепарин-антитромбин III; при завершении реакции торможения тромбина гепарин выходит из комплекса гепарин-антитромбин III и может снова применяться организмом, а комплексы, которые остались, эндотелиальной системой удаляются.
Гепарин уменьшает вязкость крови, снижает проницаемость сосудов, которая стимулирована гистамином, брадикинином и прочими эндогенными факторами, и, таким образом, препятствует развитию стаза. Для эндогенных аналогов гепарина выявлены на поверхности эндотелиальных клеток специальные рецепторы. Гепарин способен на поверхности форменных элементов крови и мембран эндотелия сорбироваться, повышая их отрицательный заряд, это препятствует агрегации и адгезии тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов.
Молекулы гепарина, которые имеющие малое сродство с антитромбином III, тормозят гиперплазию гладкой мускулатуры, в том числе и за счет замедления адгезии тромбоцитов с ингибированием либерации фактора роста данных клеток, угнетают активацию липопротеидлипазы, тем самым препятствуя развитию атеросклероза.
Гепарин также связывает часть компонентов системы комплемента, уменьшая ее активность, препятствует образованию иммуноглобулинов и объединению лимфоцитов, связывает серотонин, гистамин - за счет всего этого возможен противоаллергический эффект.
Гепарин реагирует с сурфактантом, уменьшая в легких его активность.
Гепарин влияет на эндокринную систему - связывает адреналин, подавляет чрезмерную продукцию в коре надпочечников альдостерона, усиливает активность паратгормона, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы.
Гепарин в результате реакции с ферментами может повышать активность пепсиногена, тирозингидроксилазы мозга, ДНК-полимеразы и уменьшать активность пируваткиназы, миозиновой АТФазы, пепсина, РНК-полимеразы.
Гепарин у пациентов с ишемической болезнью сердца (вместе с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития внезапной смерти, инфаркта миокарда и острых тромбозов коронарных артерий. Гепарин уменьшает летальность среди пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, и частоту повторных инфарктов.
В высоких дозах гепарин эффективен при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов, в малых дозах для профилактики венозных тромбоэмболий, включая и после хирургических операций.
Гепарин при введении внутривенно замедляет свертывание крови практически сразу, при введении внутримышечно - через 15 – 30 минут, при подкожном введении - через 40 – 60 минут, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; соответственно длительность антикоагуляционного эффекта - 4 – 5 часов, 6 часов, 8 часов, 1 – 2 недели, предотвращение тромбообразования (терапевтический эффект) - сохраняется значительно дольше. Антитромботический эффект гепарина может ограничить недостаточность антитромбина III в в месте тромбоза или плазме. Наиболее высокая биодоступность гепарина отмечается после введения внутривенно; при введении подкожно биодоступность низкая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 4 часа. Период полувыведения гепарина из сыворотки крови составляет 1 – 2 часа. В плазме гепарин находится главным образом в связанном с белками состоянии. Гепарин интенсивно захватывается клетками мононуклеарно-макрофагальной системы и эндотелиальными клетками, накапливается в селезенке и печени. При ингаляционном введении гепарин поглощается эндотелием капилляров, крупных лимфатических и кровеносных сосудов, альвеолярными макрофагами: данные клетки являются основным местом накапливания гепарина, из которых он постепенно выделяется, поддерживая определенную концентрацию в сыворотке. Гепарин подвергается десульфированию под действием гепариназы и N-десульфамидазы тромбоцитов, которые на более поздних этапах включаются в метаболизм гепарина. Десульфатированные молекулы гепарина под влиянием почечной эндогликозидазы превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Выделение гепарина происходит в виде метаболитов через почки, в неизмененном виде выведение возможно только при введении высоких доз гепарина. Гепарин не выделяется с грудным молоком, не проникает через плацентарный барьер. При применении наружно небольшое количество гепарина всасывается в системный кровоток с поверхности кожи. Максимальная концентрация в крови после аппликации отмечается через 8 часов.

Показания

Парентерально: острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; тромбоэмболические осложнения при операциях на кровеносных сосудах и сердце, инфаркте миокарда, тромбоз мозговых сосудов и коронарных артерий, тромбоэмболия легочной артерии (включая при патологии периферических вен), тромбофлебит (терапия и профилактика); синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, лечение и профилактика нарушения микроциркуляции и микротромбообразования; тромбоз почечных вен; тромбоз глубоких вен; гемолитико-уремический синдром; митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), мерцательная аритмия (в том числе сопровождающаяся эмболизацией); бактериальный эндокардит; волчаночный нефрит; гломерулонефрит; профилактика свертывания крови при проведении форсированного диуреза, экстракорпоральных методов (гемодиализ, гемосорбция, экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, цитаферез, перитонеальный диализ); промывание венозных катетеров.
Наружно: тромбофлебит поверхностных вен, мигрирующий флебит (включая и при варикозных язвах и хронической варикозной болезни), асептический инфильтрат и местный отек, подкожная гематома (в том числе и при флебэктомии), осложнения при хирургических операций на венах, травмы, ушибы сухожилий, суставов, мышечной ткани.

Способ применения гепарина натрия и дозы

Гепарин вводится внутривенно, подкожно, используется наружно. Режим дозирования индивидуальный и зависит от показаний, используемой лекарственной формы, клинической ситуации и возраста больного.
Отмена гепарина должна проводиться постепенно. При использовании гепарина необходимо постоянно контролировать время свертывания крови. Для разведения гепарина применяют только физиологический раствор. При тяжелой тромбоцитопении (уменьшение количества тромбоцитов в 2 раза от начального числа или менее 100000/мкл) нужно срочно отменить использование гепарина. При наружном использовании не наносить на слизистые оболочки, открытые раны. Гель совместно с тетрациклинами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антигистаминными средствами не назначают.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для парентерального использования: гемофилия, геморрагический диатез, васкулит, кровотечение, тромбоцитопения (в том числе и вызванная гепарином в анамнезе), лейкоз, полипы, повышенная проницаемость сосудов, язвенные поражения и злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода, острый бактериальный эндокардит, недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, позвоночнике, мозге, травма (в особенности черепно-мозговая), тяжелые нарушения функционального состояния почек или/и печени;
для наружного использования: травматическое нарушение целостности кожных покровов, гнойные, язвенно-некротические процессы на коже.

Ограничения к применению

Тромбоцитопения, повышенная склонность к кровоточивости, поливалентная аллергия (включая и при бронхиальной астме), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, наличие внутриматочного контрацептива, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, возраст старше 60 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гепарина натрия при беременности и грудном вскармливании возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия гепарина натрия

Системные эффекты: нервная система: головная боль, головокружение;
система кровообращения и крови: тромбоцитопения - ранняя (2 – 4 дни терапии) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях со смертельным исходом, геморрагические осложнения - кровотечения из мочевыводящих путей или желудочно-кишечного тракта, ретроперитонеальные кровоизлияния в надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), яичники;
система пищеварения: тошнота, понижение аппетита, рвота, повышение уровня трансаминаз в крови, диарея;
аллергические реакции: лекарственная лихорадка, гиперемия кожи, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; прочие: при продолжительном использовании - алопеция, кальцификация мягких тканей, остеопороз, угнетение продукции альдостерона;
инъекционные реакции - гематома, раздражение, болезненность при введении.
При наружном использовании: аллергические реакции, гиперемия кожи.

Взаимодействие гепарина натрия с другими веществами

Эффективность гепарина натрия усиливается декстраном, ацетилсалициловой кислотой, фенилбутазоном, индометацином, ибупрофеном, дипиридамолом, варфарином, гидроксихлорохином, дикумаролом - увеличивается риск развития кровотечений (при одновременном использовании необходимо соблюдать осторожность), ослабляется - тетрациклинами, антигистаминными препаратами, сердечными гликозидами, никотином, изменяется - никотиновой кислотой. Одновременное использование гепарина натрия (включая в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может увеличить протромбиновое время. Клопидогрел повышает риск развития кровотечения при одновременном использовании. Повышается риск развития кровотечения при одновременном использовании гепарина с кеторолаком и диклофенаком при парентеральном введении (избегать данного сочетания, в том числе низких доз гепарина).

Передозировка

При передозировке гепарином развиваются кровотечения различной степени тяжести. При небольшом кровотечении необходимо снизить дозу или прекратить использование гепарина, при сильном кровотечении внутривенно медленно вводят 1% раствор протамина сульфата.

Торговые названия препаратов с действующим веществом гепарин натрия

Комбинированные препараты:
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Аллантоин + Гепарин натрия + Декспантенол: Гепальпан, Гепатромбин;
Гепарин натрия + Декспантенол + Троксерутин: Венолайф®, Троксевазин® Нео;
Эсцин + Эссенциальные фосфолипиды + Гепарин натрия: Венабос®, Эссавен®;
Гепарин натрия + Эсцин: Венитан® форте, Еллон гель;
Аллантоин + Гепарин натрия + Лука репчатого луковиц экстракт: Контрактубекс;
Гепарин натрия + Лидокаин + Преднизолон: Гепазолон;
Гепарин натрия + Декспантенол + Диметилсульфоксид: Гепатромбин С, Долобене;
Мометазон + [Гепарин натрия]: Скинлайт®;
Гепарин натрия + Преднизолон + Лауромакрогол 600: Гепатромбин Г.